ANTIFIMICOS

ANTIMICOBACTERIANOS EMPLEADOS EN TUBERCULOSIS PULMONAR

En este tratamiento se emplean múltiples fármacos para retrasar e impedir la resistencia. Los fármacos se clasifican en: I.- Antimicobacterianos de primera elección II.- Antimicobacterianos de segunda elección III.- Otros

ANTIMICOBACTERIANOS DE PRIMERA ELECCION :  Isoniacida ( INH ) Rifampicina   Etambutol Estreptomicina Piracinamida   .I..

inhibe la monoaminooxidasa del plasma.ISONIACIDA (hidracida del acido isonicotínico)      Es el fármaco antifímico mas potente Ataca la enzima encargada del acoplamiento de los ácidos micolicos en la capa exterior de la micobacteria. También actúa sobre la monoaminooxidasa y diamino oxidasa bacteriana. Puede ser bacteriostático/bactericida Eficaz contra micobacterias intracelulares . interfiendo con el metabolismo de la tiramina y de la histamina. pero no la MAO mitocondrial.

Es bactericida o bacteriostática dependiendo de la concentración del fármaco en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. es bactericida frente a microorganismos en fase de división rápida como los que se encuentran extracelularmente en las lesiones cavitarias y bacteriostático frente a los que se encuentran en fase de división lenta como los que se encuentran en los macrófagos. .

acidosis metabólica.Efectos adversos     Su efecto adverso mas importante es la hepatitis. Otros efectos adversos incluyen dolor epigástrico. neuropatías periféricas caracterizadas por parestesias en las manos y los pies. Se recomienda el uso de un suplemento de piridoxina con objeto de reducir el riesgo de neurotoxicidad. retención urinaria y ginecomastia en los varones. . hiperglucemia. xerostomía. pelagra.

RIFAMPICINA     Bactericida para M. Siempre se emplea en combinación con otros. . tuberculosis. Es un componente semisintético derivado de Amycolatopsis rifamycinica La rifampicina inhibe la RNA polimerasa bacteriana mediante su unión a la subunidad beta de esta molécula.

reversible. caracterizada como daño tubular con nefritis intersticial.Efectos adversos    Las reacciones adversas son más frecuentes y severas con la administración intermitente y con dosis altas. Los síntomas gastrointestinales son frecuentes. que a veces aparece con insuficiencia hepática . La insuficiencia renal aguda.

tuberculosis. la pirazinamidasa que convierte la pirazinamida en ácido pirazinoico. Es posible que este metabolito sea el responsable de la actividad de la pirazinamida: el ácido pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el crecimiento de la M.PIRACINAMIDA  Las cepas de Mycobacterium tuberculosis excretan una enzima. La pirazinamida exhibe una acción bacterióstatica o bactericida según las concentraciones que alcance en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. .

Efectos adversos        poliartralgias hiperuricemia(asintomatica) Mialgias irritación g-i Eritema maculopapular disfunción hepática fotosensibilidad. .

. Se interrumpe la síntesis del arabinogalactano mediante la inhibición de la enzima arabinosil transferasa . ácidos micólicos se adhieren a los grupos 5'-hidroxilo de la D-arabinosa residuos de arabinogalactano y forma mycolylarabinogalactano-peptidoglicano complejo en la pared celular.ETAMBUTOL  Funciona mediante la obstrucción de la formación de la pared celular . La interrupción de la síntesis arabinogalactano inhibe la formación de este complejo y da lugar a aumento de la permeabilidad de la pared celular.

Ceguera a los colores rojo y verde Neuropatía periférica Artralgia Nistagmo vertical Su distribución en tejidos es buena incluyendo SNC. Por lo tanto contraindicada en niños menores de 6 años de edad.Efectos adversos       La neuritis óptica . .

sobre todo en infecciones tuberculosas resitentes y que ponen en riesgo la vida(meningitis.ESTREPTOMICINA    Aminoglucosido con utilidad siempre en combinación. Solo se administra por vía IM . diseminación miliar. Bactericida. tuberculosis orgánica grave). Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.

Efectos adversos     Ototoxicidad Nefrotoxicidad Bloqueo muscular reacciones cutáneas. .

ANTIMICOBACTERIANOS DE SEGUNDA ELECCION     Son administrados en caso de resistencia a los de segunda elección.Etionamida 2.Acido aminosalisílico( PAS) 3... NO son tan eficaces como los de primera opción En algunos casos con efectos adversos mas severos..Ciclocerina .. Los mas utilizados son: 1..Capreomicina 4.II.

la etionamida puede bacteriostática o bactericida .Etionamida   no se conoce con exactitud el mecanismo de la acción antimicrobiana de la etionamida. Según las concentraciones alcanzadas. pero no se sabe a qué nivel. Se cree que el fármaco interfiere con la síntesis de proteínas de los microorganismos susceptibles.

5 mg/mL. mostrando concentraciones mínimas inhibitorias de 0. la etionamida es bactericida.6 2.05 mg/mL . Las concentraciones mínimas inhibitorias frnte al Mycobacterium tuberculosisson de 0. leprae. Frente al M. La gran mayoría de los microorganismos susceptibles son inhibidos por 10 mg/mL o menos.

ETIONAMIDA    Es un fármaco análogo de la isoniacida. .irritación gastrointestinal severa . Su inconveniente son los efectos adversos que produce : . Se distribuye bien en todo el organismo incluyendo LCR.toxicidad neurológica .hepatotoxicidad.

ACIDO AMINOSALICILICO ( PAS )    Se emplea rara vez debido a sus efectos adversos.hepáticos. .tiroideos. Bacteriostático que actúa como inhibidor competitivo del acido paraaminobenzoico ( PABA) en la síntesis de folato de la célula bacteriana. Sus EA= irritación gástrica/ ulcera péptica/ reacciones de hipersensibilidad/ trastornos renales.

en un tratamiento combinado. que probablemente pueda suplir a la estreptomicina.  Es nefrotóxica y hepatotóxica .CAPREOMICINA  Es un fármaco útil por vía IM.

CICLOCERINA  Inhibidor de la síntesis de la pared celular bacteriana. Inhibe muchas cepas de m . Tuberculosis Sus EA= neuropatías periféricas/ y trastornos del SNC ( psicosis/depresion).   .

En la actualidad se pueden emplear otros tipos de fármacos con efecto en M.OTROS  1.III. 4.. 2. 3. tuberculosis : Amikacina Quinolonas ( ciprofloxacino/ofloxacino ) Clofacimina Rifabutina .

200 mgs Combinación fija (4 grageas de) 150 mgs 75 mgs 400 mgs (3 tabs de )400 mgs .000 mg 1.TRATAMIENTO PRIMARIO ACORTADO Fase intensiva: Se administran 60 dosis diario de lunes a sábado (una toma) Separados (dosis) Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol 600 mgs 300 mgs 1.500 a 2.

3 veces por semana. y viernes hasta completar 45 dosis( se administran en una sola toma) Separados (dosis) 800 mgs 600 mgs Combinación fija ( 4 capsulas con) 200 mgs 150 mgs Isoniacida rifampicina .Fase de sostén Intermitente.miercoles.lunes.

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