ANTIFIMICOS

ANTIMICOBACTERIANOS EMPLEADOS EN TUBERCULOSIS PULMONAR

En este tratamiento se emplean múltiples fármacos para retrasar e impedir la resistencia. Los fármacos se clasifican en: I.- Antimicobacterianos de primera elección II.- Antimicobacterianos de segunda elección III.- Otros

ANTIMICOBACTERIANOS DE PRIMERA ELECCION :  Isoniacida ( INH ) Rifampicina   Etambutol Estreptomicina Piracinamida   ..I.

Puede ser bacteriostático/bactericida Eficaz contra micobacterias intracelulares .ISONIACIDA (hidracida del acido isonicotínico)      Es el fármaco antifímico mas potente Ataca la enzima encargada del acoplamiento de los ácidos micolicos en la capa exterior de la micobacteria. interfiendo con el metabolismo de la tiramina y de la histamina. pero no la MAO mitocondrial. inhibe la monoaminooxidasa del plasma. También actúa sobre la monoaminooxidasa y diamino oxidasa bacteriana.

. es bactericida frente a microorganismos en fase de división rápida como los que se encuentran extracelularmente en las lesiones cavitarias y bacteriostático frente a los que se encuentran en fase de división lenta como los que se encuentran en los macrófagos.Es bactericida o bacteriostática dependiendo de la concentración del fármaco en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo.

pelagra. hiperglucemia. acidosis metabólica. . Otros efectos adversos incluyen dolor epigástrico. retención urinaria y ginecomastia en los varones. Se recomienda el uso de un suplemento de piridoxina con objeto de reducir el riesgo de neurotoxicidad.Efectos adversos     Su efecto adverso mas importante es la hepatitis. neuropatías periféricas caracterizadas por parestesias en las manos y los pies. xerostomía.

Es un componente semisintético derivado de Amycolatopsis rifamycinica La rifampicina inhibe la RNA polimerasa bacteriana mediante su unión a la subunidad beta de esta molécula.RIFAMPICINA     Bactericida para M. . tuberculosis. Siempre se emplea en combinación con otros.

Efectos adversos    Las reacciones adversas son más frecuentes y severas con la administración intermitente y con dosis altas. Los síntomas gastrointestinales son frecuentes. La insuficiencia renal aguda. que a veces aparece con insuficiencia hepática . caracterizada como daño tubular con nefritis intersticial. reversible.

tuberculosis. la pirazinamidasa que convierte la pirazinamida en ácido pirazinoico. La pirazinamida exhibe una acción bacterióstatica o bactericida según las concentraciones que alcance en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo.PIRACINAMIDA  Las cepas de Mycobacterium tuberculosis excretan una enzima. . Es posible que este metabolito sea el responsable de la actividad de la pirazinamida: el ácido pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el crecimiento de la M.

.Efectos adversos        poliartralgias hiperuricemia(asintomatica) Mialgias irritación g-i Eritema maculopapular disfunción hepática fotosensibilidad.

ETAMBUTOL  Funciona mediante la obstrucción de la formación de la pared celular . Se interrumpe la síntesis del arabinogalactano mediante la inhibición de la enzima arabinosil transferasa . ácidos micólicos se adhieren a los grupos 5'-hidroxilo de la D-arabinosa residuos de arabinogalactano y forma mycolylarabinogalactano-peptidoglicano complejo en la pared celular. . La interrupción de la síntesis arabinogalactano inhibe la formación de este complejo y da lugar a aumento de la permeabilidad de la pared celular.

Por lo tanto contraindicada en niños menores de 6 años de edad.Efectos adversos       La neuritis óptica . . Ceguera a los colores rojo y verde Neuropatía periférica Artralgia Nistagmo vertical Su distribución en tejidos es buena incluyendo SNC.

ESTREPTOMICINA    Aminoglucosido con utilidad siempre en combinación. sobre todo en infecciones tuberculosas resitentes y que ponen en riesgo la vida(meningitis. tuberculosis orgánica grave). Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal. diseminación miliar. Solo se administra por vía IM .

Efectos adversos     Ototoxicidad Nefrotoxicidad Bloqueo muscular reacciones cutáneas. .

Acido aminosalisílico( PAS) 3. Los mas utilizados son: 1..II..Etionamida 2.Capreomicina 4. NO son tan eficaces como los de primera opción En algunos casos con efectos adversos mas severos..ANTIMICOBACTERIANOS DE SEGUNDA ELECCION     Son administrados en caso de resistencia a los de segunda elección..Ciclocerina ..

Según las concentraciones alcanzadas.Etionamida   no se conoce con exactitud el mecanismo de la acción antimicrobiana de la etionamida. la etionamida puede bacteriostática o bactericida . Se cree que el fármaco interfiere con la síntesis de proteínas de los microorganismos susceptibles. pero no se sabe a qué nivel.

5 mg/mL. la etionamida es bactericida. Frente al M. leprae. Las concentraciones mínimas inhibitorias frnte al Mycobacterium tuberculosisson de 0. mostrando concentraciones mínimas inhibitorias de 0.6 2. La gran mayoría de los microorganismos susceptibles son inhibidos por 10 mg/mL o menos.05 mg/mL .

irritación gastrointestinal severa .toxicidad neurológica . Su inconveniente son los efectos adversos que produce : .ETIONAMIDA    Es un fármaco análogo de la isoniacida.hepatotoxicidad. . Se distribuye bien en todo el organismo incluyendo LCR.

tiroideos. Bacteriostático que actúa como inhibidor competitivo del acido paraaminobenzoico ( PABA) en la síntesis de folato de la célula bacteriana.hepáticos. .ACIDO AMINOSALICILICO ( PAS )    Se emplea rara vez debido a sus efectos adversos. Sus EA= irritación gástrica/ ulcera péptica/ reacciones de hipersensibilidad/ trastornos renales.

CAPREOMICINA  Es un fármaco útil por vía IM. que probablemente pueda suplir a la estreptomicina.  Es nefrotóxica y hepatotóxica . en un tratamiento combinado.

Tuberculosis Sus EA= neuropatías periféricas/ y trastornos del SNC ( psicosis/depresion).   . Inhibe muchas cepas de m .CICLOCERINA  Inhibidor de la síntesis de la pared celular bacteriana.

III. En la actualidad se pueden emplear otros tipos de fármacos con efecto en M. 4. 2.OTROS  1. 3. tuberculosis : Amikacina Quinolonas ( ciprofloxacino/ofloxacino ) Clofacimina Rifabutina ..

000 mg 1.200 mgs Combinación fija (4 grageas de) 150 mgs 75 mgs 400 mgs (3 tabs de )400 mgs .TRATAMIENTO PRIMARIO ACORTADO Fase intensiva: Se administran 60 dosis diario de lunes a sábado (una toma) Separados (dosis) Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol 600 mgs 300 mgs 1.500 a 2.

lunes.miercoles. 3 veces por semana.Fase de sostén Intermitente. y viernes hasta completar 45 dosis( se administran en una sola toma) Separados (dosis) 800 mgs 600 mgs Combinación fija ( 4 capsulas con) 200 mgs 150 mgs Isoniacida rifampicina .

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