ANTIFIMICOS

ANTIMICOBACTERIANOS EMPLEADOS EN TUBERCULOSIS PULMONAR

En este tratamiento se emplean múltiples fármacos para retrasar e impedir la resistencia. Los fármacos se clasifican en: I.- Antimicobacterianos de primera elección II.- Antimicobacterianos de segunda elección III.- Otros

ANTIMICOBACTERIANOS DE PRIMERA ELECCION :  Isoniacida ( INH ) Rifampicina   Etambutol Estreptomicina Piracinamida   ..I.

Puede ser bacteriostático/bactericida Eficaz contra micobacterias intracelulares . interfiendo con el metabolismo de la tiramina y de la histamina.ISONIACIDA (hidracida del acido isonicotínico)      Es el fármaco antifímico mas potente Ataca la enzima encargada del acoplamiento de los ácidos micolicos en la capa exterior de la micobacteria. También actúa sobre la monoaminooxidasa y diamino oxidasa bacteriana. pero no la MAO mitocondrial. inhibe la monoaminooxidasa del plasma.

Es bactericida o bacteriostática dependiendo de la concentración del fármaco en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. es bactericida frente a microorganismos en fase de división rápida como los que se encuentran extracelularmente en las lesiones cavitarias y bacteriostático frente a los que se encuentran en fase de división lenta como los que se encuentran en los macrófagos. .

neuropatías periféricas caracterizadas por parestesias en las manos y los pies. acidosis metabólica. Se recomienda el uso de un suplemento de piridoxina con objeto de reducir el riesgo de neurotoxicidad.Efectos adversos     Su efecto adverso mas importante es la hepatitis. hiperglucemia. . retención urinaria y ginecomastia en los varones. pelagra. xerostomía. Otros efectos adversos incluyen dolor epigástrico.

. Es un componente semisintético derivado de Amycolatopsis rifamycinica La rifampicina inhibe la RNA polimerasa bacteriana mediante su unión a la subunidad beta de esta molécula. tuberculosis.RIFAMPICINA     Bactericida para M. Siempre se emplea en combinación con otros.

caracterizada como daño tubular con nefritis intersticial. reversible. Los síntomas gastrointestinales son frecuentes. que a veces aparece con insuficiencia hepática . La insuficiencia renal aguda.Efectos adversos    Las reacciones adversas son más frecuentes y severas con la administración intermitente y con dosis altas.

PIRACINAMIDA  Las cepas de Mycobacterium tuberculosis excretan una enzima. tuberculosis. Es posible que este metabolito sea el responsable de la actividad de la pirazinamida: el ácido pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el crecimiento de la M. La pirazinamida exhibe una acción bacterióstatica o bactericida según las concentraciones que alcance en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. . la pirazinamidasa que convierte la pirazinamida en ácido pirazinoico.

Efectos adversos        poliartralgias hiperuricemia(asintomatica) Mialgias irritación g-i Eritema maculopapular disfunción hepática fotosensibilidad. .

ETAMBUTOL  Funciona mediante la obstrucción de la formación de la pared celular . Se interrumpe la síntesis del arabinogalactano mediante la inhibición de la enzima arabinosil transferasa . . La interrupción de la síntesis arabinogalactano inhibe la formación de este complejo y da lugar a aumento de la permeabilidad de la pared celular. ácidos micólicos se adhieren a los grupos 5'-hidroxilo de la D-arabinosa residuos de arabinogalactano y forma mycolylarabinogalactano-peptidoglicano complejo en la pared celular.

Ceguera a los colores rojo y verde Neuropatía periférica Artralgia Nistagmo vertical Su distribución en tejidos es buena incluyendo SNC. . Por lo tanto contraindicada en niños menores de 6 años de edad.Efectos adversos       La neuritis óptica .

Bactericida. sobre todo en infecciones tuberculosas resitentes y que ponen en riesgo la vida(meningitis. tuberculosis orgánica grave). diseminación miliar. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal. Solo se administra por vía IM .ESTREPTOMICINA    Aminoglucosido con utilidad siempre en combinación.

Efectos adversos     Ototoxicidad Nefrotoxicidad Bloqueo muscular reacciones cutáneas. .

ANTIMICOBACTERIANOS DE SEGUNDA ELECCION     Son administrados en caso de resistencia a los de segunda elección.Acido aminosalisílico( PAS) 3...Ciclocerina ..II..Etionamida 2. Los mas utilizados son: 1.Capreomicina 4. NO son tan eficaces como los de primera opción En algunos casos con efectos adversos mas severos..

Se cree que el fármaco interfiere con la síntesis de proteínas de los microorganismos susceptibles.Etionamida   no se conoce con exactitud el mecanismo de la acción antimicrobiana de la etionamida. pero no se sabe a qué nivel. la etionamida puede bacteriostática o bactericida . Según las concentraciones alcanzadas.

la etionamida es bactericida. mostrando concentraciones mínimas inhibitorias de 0. leprae.6 2.5 mg/mL. Frente al M. La gran mayoría de los microorganismos susceptibles son inhibidos por 10 mg/mL o menos.05 mg/mL . Las concentraciones mínimas inhibitorias frnte al Mycobacterium tuberculosisson de 0.

hepatotoxicidad.ETIONAMIDA    Es un fármaco análogo de la isoniacida. Se distribuye bien en todo el organismo incluyendo LCR. Su inconveniente son los efectos adversos que produce : .irritación gastrointestinal severa . .toxicidad neurológica .

hepáticos.tiroideos. . Bacteriostático que actúa como inhibidor competitivo del acido paraaminobenzoico ( PABA) en la síntesis de folato de la célula bacteriana.ACIDO AMINOSALICILICO ( PAS )    Se emplea rara vez debido a sus efectos adversos. Sus EA= irritación gástrica/ ulcera péptica/ reacciones de hipersensibilidad/ trastornos renales.

en un tratamiento combinado.CAPREOMICINA  Es un fármaco útil por vía IM. que probablemente pueda suplir a la estreptomicina.  Es nefrotóxica y hepatotóxica .

Tuberculosis Sus EA= neuropatías periféricas/ y trastornos del SNC ( psicosis/depresion).   . Inhibe muchas cepas de m .CICLOCERINA  Inhibidor de la síntesis de la pared celular bacteriana.

4.OTROS  1.III.. En la actualidad se pueden emplear otros tipos de fármacos con efecto en M. tuberculosis : Amikacina Quinolonas ( ciprofloxacino/ofloxacino ) Clofacimina Rifabutina . 2. 3.

TRATAMIENTO PRIMARIO ACORTADO Fase intensiva: Se administran 60 dosis diario de lunes a sábado (una toma) Separados (dosis) Rifampicina Isoniacida Pirazinamida Etambutol 600 mgs 300 mgs 1.500 a 2.200 mgs Combinación fija (4 grageas de) 150 mgs 75 mgs 400 mgs (3 tabs de )400 mgs .000 mg 1.

lunes.miercoles. 3 veces por semana.Fase de sostén Intermitente. y viernes hasta completar 45 dosis( se administran en una sola toma) Separados (dosis) 800 mgs 600 mgs Combinación fija ( 4 capsulas con) 200 mgs 150 mgs Isoniacida rifampicina .

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