Universidad Central de Venezuela

Facultad de Farmacia
Tecnología Farmacéutica II

Cápsulas
como Forma Farmacéutica

Prof. María Inés Da Silva

1
 Contenido

• Antecedentes .
• Definición.
• Justificación.
• Ventajas y Desventajas.
• Clasificación de las cápsulas.
• Composición de las cubiertas.
• Manufactura de cápsulas.
• Resolución de problemas.
• Sistema Envase-Cierre.
• Controles del Producto.
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 Antecedentes
Primera mitad del siglo XIX: el Farmacéutico Francés Mothes
desarrolla las primeras cápsulas.

1834: Mothes y Dublanc registran la primera patente de cápsulas

en París.

1846: Lehuby patentó las cápsulas rígidas como sistemas para

recubrir fármacos. Hubel introdujo el uso de punzones metálicos
en el proceso de fabricación.

1873: Taetz incluye glicerina en la formulación de las cubiertas lo

que mejoró la suavidad y elasticidad de cápsulas.
3
 Antecedentes

1874: Primer proceso de fabricación a escala industrial de las

cápsulas rígidas.

1932: Scherer perfeccionó el proceso de fabricación de cápsulas

blandas, incorporando el primer sistema continuo de
encapsulación.

1942: La Farmacopea de los Estados Unidos (USP XII) incluye por

primera vez las cápsulas como forma farmacéutica.

4
 Definición
• Son formas farmacéuticas sólidas en las cuales el o
los principios activos, asociados o no a uno o más
excipientes, se encuentran en el interior de una
cubierta soluble, rígida o blanda, elaborada casi
siempre a base de gelatina.

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 Justificación

• Estabilidad
• Versatilidad
• Facilidad de Transporte
• Elegancia Farmacéutica
• Pasos en la Manufactura
• Biodisponibilidad
• Identificación
• Propiedades Organolépticas
• Exactitud de dosis.
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 Ventajas

Protección de los principios activos del medio ambiente, de

la oxidación y de la fotosensibilidad (cubiertas opacas)

Enmascarar el sabor desagradable de los principios

activos.

Fácil deglución para algunos pacientes.

Elegancia farmacéutica.

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 Ventajas

Fácil identificación por su código de colores.

Tecnología sencilla de pocas operaciones. Menor

número de pasos durante su manufactura

Buena biodisponibilidad.

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 Desventajas

Costos de producción elevados.

Control de parámetros ambientales como

Temperatura y Humedad.

Problemas de deglución en algunos pacientes.

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 Desventajas

Problemas de manufactura resultado de la incorporación

de principios activos con incompatibilidades de
superficie.

Variación de peso en el proceso de llenado de las

cápsulas.

División de la unidad de dosificación.

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 Clasificación
• Según su composición se clasifican en:

Cápsulas de Gelatina
Blanda

Cápsulas de Gelatina
Dura o Rígidas

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 Composición de la Cubierta.

Gelatina grado USP

• Componente principal de las cubiertas por sus

excelentes propiedades filmógenas.

Plastificante: Glicerina, polialcoholes,

gomas naturales, azúcares.
• Proporcionar elasticidad a la gelatina
• 5% Cápsulas Duras
• 20-40% Cápsulas Blandas 12
 Composición de la Cubierta.

Colorante
• Para conferirle color a la gelatina. Deben estar
aprobados por la FDA

Opacificante: Dióxido de titanio

• Dar color blanco o tonalidades opacas a las cubiertas
y proteger el contenido de la luz.

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 Composición de la Cubierta.

Conservante: Parabenos, dióxido de azufre,

metabisulfito sódico
• Prevenir el crecimiento bacteriano y fúngico durante
el proceso de fabricación.

Humectante: Lauril Sulfato de Sodio

• Favorecer la lubricación de los moldes donde se

hacen las cápsulas, y luego su disgregación a nivel
estomacal.
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CÁPSULAS BLANDAS O ELÁSTICAS

15
 Cápsulas Blandas

• Son aquellas cápsulas constituidas por una

cubierta continua de gelatina que rodea al
material de relleno, que generalmente es un
líquido.

Agente
plastificante
en
proporciones
de 20 a 40 %
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 Cápsulas Blandas
• Formas de presentación:

Supositorios Redondeada Formatos Ovalada

Especiales

Oblonga Tubular Nuevos

Formatos 17
 Cápsulas Blandas
• Preparación de la solución de Gelatina:
Macerar la gelatina en agua desmineralizada durante
12 horas

Disolver la gelatina en la disolución acuosa del agente

plastificante

Mezclar con el resto de los ingredientes

Ajustar la viscosidad por concentración de la solución

Filtrar la solución a través de tamices de pequeña

abertura de malla
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 Cápsulas Blandas
• Material de relleno:
Líquidos

Pellets Pastas
Cápsulas
Blandas

Polvos
Granulados
secos
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 Cápsulas Blandas
• Material de relleno:
Principios Activos Insolubles
• Se dispersan con agentes
suspensores y humectantes.

Vehículos Líquidos
• Líquidos inmiscibles: aceites
vegetales y aromáticos;
hidrocarburos aromáticos y
alifáticos; éteres y ésteres.
• Solventes hidrofílicos:
polietilenglicoles, alcoholes,
poligliceroles, ésteres de glicerilo.
20
 Cápsulas Blandas
• Material de relleno:

Debe evitarse :

 La incorporación de Principios Activos o Excipientes

con altas proporciones de agua.
 Valores extremos de pH.
 Concentraciones superiores a 5-10% de propilenglicol y
glicerina en los vehículos utilizados.

21
 Cápsulas Blandas
• Procedimientos de obtención:

Tomado de: http://www.pharmacy-machinery.cl/5-1-softgel-encapsulation-machine.html 22

 Cápsulas Blandas
• Procedimientos de obtención:
Método de las Placas (Colton y Upjohn)

23
 Cápsulas Blandas
• Procedimientos de obtención:
Método de las Matrices Giratorias (Scherer)

24
 Cápsulas Blandas
• Procedimientos de obtención:
Método de Goteo

25
CÁPSULAS DURAS O RÍGIDAS

26
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Son aquellas cápsulas constituidas por dos

secciones cilíndricas redondeadas en un
extremo, el cuerpo posee mayor longitud y es
el que contiene al material de relleno, la tapa
es la sección más corta y de mayor diámetro,
actúa como cierre de la cápsula.

Agente
plastificante en
proporciones
menores al 5%
27
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Los tamaños de las cápsulas se designan

mediante escala numérica desde el N° 5, el
más pequeño, al N° 000 que es el más grande.

28
 Cápsulas Duras o Rígidas
• Tipos de Cuerpos y Sistemas de
cierre de Cápsulas Duras:
Sellado con una
gota de gelatina

1 Cápsulas lisas.
2 Cápsulas de cuerpo recto y
sistema
de cierre (Snap-fit ®)
3 Cápsulas con el borde del cuerpo
cónico y sistema de cierre
(Conisnap-fit ®)
4 Cápsulas con dimensiones
alteradas (Supro®) 29
 Cápsulas Duras o Rígidas
• Preparación de la solución de Gelatina:
Calentar agua desmineralizada (60-70 °C)

Disolver la gelatina (se prepara entre 30-40%

p/p)

Aplicar vacío la solución concentrada de

gelatina

Mezclar con el resto de los ingredientes

Ajustar la viscosidad.
30
 Cápsulas Duras o Rígidas
• Formación de la Cubierta de la Cápsula:

Ensamblar el
cuerpo con la
Corte y tapa
Extracción
Secar las
cápsulas con
Sumergir los aire
moldes en la
Lubricar los solución de T(22-28)ºC
moldes gelatina
(cuerpos y
tapas) T(45-55)ºC

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Ensayos realizados sobre las Cubiertas:
Control Descripción

Contenido de Humedad Se determina por desecación a 105°C. (13-16)%

Dimensiones Longitud y diámetro, de acuerdo a la forma y el tamaño.

Solubilidad Agua destilada, T= 25ºC: 15 minutos sin disolución.

HCl 0.5% p/p, T= 37-38ºC: Disolver en 15 minutos.
Resistencia a la Fractura Al aplicar presión sobre superficie lisa y dura, la cápsula no
debe romperse.
Olor Muestra almacenada en envase herméticamente cerrado,
t=24h, T= (30-40)ºC. No debe presentarse cambios en el olor.
Defectos en la cubierta Forma, Espesor, Superficie, Color, Impresión.
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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Material de relleno:

Mezcla de
Polvos Granulados Pastas Cápsulas Comprimidos
pellets

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Selección de la Cápsula:
1. Utilización de nomogramas:

2. Método Experimental Prueba Previa

(Llenado volumétrico)

Determinar el número de cápsula a utilizar

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Técnicas de llenado:

• Disco
• Tornillo
Industrial • Compresor
• Pistones

• Picoteo
Manual • Encapsuladora manual
• Sistema de mini-tolva

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Diagrama de Flujo de Llenado de Cápsulas.

36
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Diagrama de Flujo de Llenado de Cápsulas.

1. Alimentación y
alineación
2. Rectificación.
3. Separación.
4. Expulsión.
5. Dosificación.
6. Ensamblado.
7. Descargar.
8. Limpieza.

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Técnicas de llenado Industrial:
Sistema de Disco para el Llenado de Cápsulas
Duras

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 Cápsulas Duras o Rígidas

• Técnicas de llenado Industrial:

Sistema de Tornillo para el Llenado de Cápsulas
Duras

39
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Técnicas de llenado Industrial:

Sistema Compresor para el Llenado de Cápsulas
Duras

40
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Técnicas de llenado Industrial:

Sistema de Pistones para el Llenado de Cápsulas
Duras

41
 Cápsulas Duras o Rígidas
• Técnicas de llenado Manual:
Técnica de “Picoteo” para el Llenado de Cápsulas
Duras

42
 Cápsulas Duras o Rígidas

• Técnicas de llenado Manual:

Encapsuladora manual
Permite abrir de 30 a 100
cápsulas de forma fácil, se
realiza el llenado con el
material de relleno, luego
permite realizar el
ensamblado final de la
cápsula.
Se deben realizar estrictos
controles de peso del
producto final. 43
 Cápsulas Duras o Rígidas
• Técnicas de llenado Manual:
Sistema de
mini-tolva

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Elaboración de Cápsulas Magistrales:

Interpretación del Récipe Médico

Revisión de la Bibliografía

Elaboración de la Cápsula Preliminar

Elaboración de las Cápsulas a Dispensar

Envasado

Dispensación
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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Prueba Preliminar
El volumen del
Llenado material de
volumétrico de relleno no se
la Cápsula. conoce con
exactitud.

Prueba
Previa

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Prueba Preliminar
Facilidad de
deglución

Seleccionar la
Mayor
Prueba Previa cápsula más
biodisponibilidad
pequeña posible.

Menores costos.

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Cuando se llena la cápsula preliminar pueden
presentarse tres casos:
Que el material de relleno • Caso ideal.
ocupe todo el volumen
del cuerpo de la cápsula.

Que el material no quepa • Utilizar una cápsula de

en el cuerpo
seleccionado. menor número.

Que sobre espacio en la • Completar el volumen

cápsula. con excipiente.
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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Elaboración de las Cápsulas:

• %Error máximo permisible 5%.

PA No Potentes • Se realizan los cálculos para obtener
una o dos cápsulas en exceso.

PA Potentes • % Error máximo permisible 2%

• No se realizan cápsulas en exceso.

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• Ejemplo:

Rp/ PA…………..300 mg Dividir en partes iguales.

D. In p. aeq. Cáp N° 60
Sig. 1 cáp t.i.d por 20 días
Tres veces al día.

Se va a dividir 300 mg entre las 60 Cápsulas a

preparar.

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 Cápsulas Duras o Rígidas
• PA no potente.
CMP = (S*100)/%E
CMP = (6mg*100)/ 5% CMP = 120 mg

Cápsulas a Preparar:
60 cáp + 2 cáp + 1 cáp = 63 cáp
Exceso Prueba Previa Total

300 mg PA --------- 60 cáp 300 mg PA --------- 60 cáp

315 mg PA = x ----- 63 cáp 5 mg PA = x ----- 1 cáp

120 mg Triturado --------- 5 mg PA

100 mg Triturado--------- x= 4,17 mg PA
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 Cápsulas Duras o Rígidas
5mg PA--------- 120 mg Triturado
315 mg PA-------- x= 7560 mg Triturado. 120 mg PA
7440 mg Excipiente
Prueba Previa:

120 mg PA
7440 mg Excipiente 120 mg Triturado

Cápsula N°4 Cápsula N°3 52

 Cápsulas Duras o Rígidas
Cápsula N° 4:
Cápsula N° 3:
El Polvo no cabe.
Sobra Espacio.

Completar el volumen de la
Cápsula con excipiente

240 mg Cáp llena – 40 mg Cáp vacía – 120 mg Triturado = 80 mg Excip

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 Cápsulas Duras o Rígidas
Cálculos para completar el peso con Excipiente:

80 mg Excip * 62 Cáp = 4960 mg

7560 mg Triturado – 120 mg Triturado = 7440 mg Triturado

7440 mg Triturado + 4960 mg Excip = 12400 mg Formulación

Llenar 60 Cápsulas mediante la

técnica de Picoteo.
Realizar el control de peso 240
mg ± 5% (228 – 252) mg

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 Cápsulas Duras o Rígidas

• FF/

1 Cáp 60 Cáp 62 Cáp

Triturado de PA 4,17 % en Lactosa 120 mg 7200 mg 7440 mg

Lactosa 80 mg 4800 mg 4960 mg

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 Sistema Envase-Cierre.

• Sistema Envase-Cierre.

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 Controles
Los análisis a realizar en el producto son:

• Propiedades organolépticas
• Variación de peso
• Hermeticidad
• Desintegración
• Velocidad de disolución
• Uniformidad de contenido

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 Cápsulas como Forma Farmacéutica.

• Gracias
“Nacemos para vivir, por eso el capital
más importante que tenemos es el
tiempo, es tan corto nuestro paso por
este planeta que es una pésima idea
no gozar cada paso y cada instante,
con el favor de una mente que no
tiene limites y un corazón que puede
amar mucho más de lo que
suponemos”
Facundo Cabral.

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