Laminas de Supositorios 2010RG

Universidad Central de Venezuela
Facultad de Farmacia
C
tedra de Tecnolog
a Farmac
utica II
Ctedra
Tecnologa
Farmacutica
SUPOSITORIOS
VULOS
SUPOSITORIOS Y
Y
VULOS
CONTENIDO
Justificacin
Problemas
Concepto
Empaque y
almacenamiento
Caractersticas
Ventajas y
desventajas
Dispensacin
Controles
de calidad
SUPOSITORIOS
Y OVULOS
Tcnica de
Manufactura Caractersticas
de una
base ideal
Anatoma y fisiologa
del recto y vagina
Proceso de absorcin
del principio activo
Clasificacin de
los supositorios
Tipos de Bases
OBJETIVO GENERAL
Elaborar formas farmacuticas de aplicacin

rectal y vaginal, estables y biodisponibles.
OBJETIVOS ESPECFICOS
Definir los supositorios como forma farmacutica.
Justificar el uso de supositorios como forma farmacutica.
Clasificar los supositorios segn la va de administracin, segn su accin
y segn la base.
Seleccionar los ingredientes ms adecuados que debe llevar una base
para supositorios.
Justificar cada ingrediente aadido en la preparacin de supositorios.
Establecer criterios para formular supositorios.
Establecer tcnicas de manufactura para la elaboracin de supositorios.
Seleccionar la base ms adecuada en la formulacin de supositorios,.
Identificar los controles de calidad aplicados durante el proceso y al
producto terminado de supositorios.
Establecer las indicaciones que deben drsele al paciente en el momento
de dispensar supositorios.
GENERALIDADES
Las primeras referencias se remontan a 4000 o 5000 aos antes de Cristo.
Hipcrates (460 a 377 aos A.C.) realizo indicaciones sobre su

uso en la administracin de catrticos con base de jabn y miel.
Dioscrides, administr en forma de supositorios elboro

como vomitivo y semillas de adormidera y mandrgora para
provocar sueo profundo en los pacientes (siglo I).
GENERALIDADES
Aos siguientes, Galeno dise supositorios laxantes a

base de jabn, (lana, seda, y/o fibras de lino
impregnadas con los principios activos.
En el aos 1880, aparecen los primeros moldes metlicos, y a partir de

ah, comienzan a aparecer datos relacionados con la absorcin rectal
justificando la administracin de principios activos con accin sistmica.
DEFINICIN
Son formas de dosificacin slida, en la cual el principio activo se
encuentra disperso o disuelto en una matriz inerte, la cual esta
destinada a ser insertada en las cavidades naturales del cuerpo
(recto, vagina o uretra) lugar, en donde, se van a disolver, fundir o
reblandecer (a temperatura corporal) para liberar al principio
activo y el cual va a ejercer un efecto local y/o sistmico.
JUSTIFICACIN
Pacientes geritricos
y peditricos
No es posible utilizar
la va intravenosa
Irritante de la mucosa
gastrointestinal
Degradacin del Principio
Activo debido al TGI
Imposible utilizar otras

vas de administracin
Efecto tpico sobre las
mucosas rectal, vaginal
JUSTIFICACIN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS

COMO FORMA FARMACUTICA
Antimicticos
Antibacteriano
Antipirtico/Analgsico.
Isoconazol (Icaden)
Nitrofurazona
(Fuxal)
Atamel vulos
Laxantes
Supositorio de glicerina
Ansioltico
Valium supositorios
Reemplazo hormonal.
Estriol (Ovestin)
VENTAJAS
Desnaturalizacin de los
principios activos en el TGI
Principio activo ocasiona

malestar en el tracto
gastrointestinal
Cuando no se puede
utilizar la va oral.
Pacientes geritricos y/o

peditricos (dificultades
para deglutir).
Accin tpica se utiliza en la
medicacin antihemorroidal.
DESVENTAJAS
No son aconsejables cuando

existen lesiones del recto.
Diferentes niveles sanguneos
(va oral vs. Supositorios).
Incomodidad en el momento
de la administracin.
No garantiza el 100% de la
absorcin del Principio Activo
(no se utilizan PA de
estrecho rango teraputico).
CLASIFICACIN DE LOS SUPOSITORIOS
Segn la va de Administracin.
Rectal: Estos supositorios tienen una forma similar a la de

una bala y pesan entre 1 3 g. Se utilizan cuando se requiere
un efecto local o sistmico.
Vaginal: Estos supositorios tienen una forma habitualmente
globular u ovoidea y pesan un mximo de 5 g. Se utilizan
cuando se requiere un efecto local o sistmico.
Uretral: Tambin denominados candelillas, suelen tener un dimetro de
5mm, y una longitud de 50mm para mujeres y 125mm para hombres, con un
peso promedio de 2g para mujeres y 4g para hombres (descontinuados).
Segn su Accin
Sistmico: La va rectal es la mas utilizada para obtener un
efecto sistmico en los pacientes (antipirticos, analgsicos,
antiinflamatorios).
Local:
Los supositorios rctales de efecto local son
fundamentalmente para el tratamiento de hemorroides
(antiinflamatorios, antiprurticos, antispticos, anestsicos
locales, vasoconstrictores).
Los vulos vaginales de efecto local son fundamentalmente
para el tratamiento de las infecciones micticas,
antispticos en la higiene femenina, anticonceptivos a base
de espermaticidas.
Segn la Base
Base grasa:
De origen natural: manteca de cacao.
De origen sinttico: witepsol y wecobee (solos para ser empleados
por va rectal).
Base hidrosoluble:
Carbowax o polietilenglicoles se emplean por
va vaginal o rectal.
Gelatina glicerinada solo por va vaginal,
(efecto laxante por va rectal).
Supositorios de Glicerina USP se emplean
por va rectal como laxantes.
CARACTERSTICAS ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LA CAVIDAD VAGINAL
Ausencia de glndulas
Irrigacin sangunea
(arteria vaginal)
Bacilo de Dderlein
(Gram Positivo)
Descamacin del epitelio
Estrgeno
viscosidad
Progesterona
viscosidad
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

DROGAS A NIVEL VAGINAL
Solubilidad de la base
y del principio activo
La pelcula acuosa presente

en la varia segn la edad y la
etapa del ciclo menstrual
Coeficiente de Reparto
Valor de pH
DE LA CAVIDAD RECTAL
Cantidades de mucina
Escasa Capacidad
Reguladora
pH
Absorcin de PA
Proceso de liberacin y absorcin de los Principios Activos
Fusin o disolucin de la
forma farmacutica
Disolucin del Principio

Activo
Difusin del Frmaco
Absorcin en la
mucosa rectal
Liberacin de los Principios Activos
La velocidad de liberacin del principio activo vara segn el o los
excipientes utilizados en la fabricacin del supositorio.
Hidrosoluble: la liberacin del PA depende

del fluido presente en la cavidad anal.
Liposoluble: la liberacin sucede despus
que se funda la base.
Afinidad de los principios activos por los excipientes
Volumen de la
mucosa rectal
Disolucin del
Principio Activo
(en el mucus)
Saturacin
Difusin Pasiva del

Principio Activo
Condiciones
Patolgicas

DROGAS A NIVEL RECTAL
Factores Fisiolgicos
Contenido colnico: Si el contenido colnico es elevado,

el principio activo disuelto no puede entrar en contacto con
las paredes internas del recto dificultando la absorcin del
principio activo.
Valor de pH: El pH de los fluidos rctales es neutro y no tienen

un sistema amortiguador efectivo, (los cidos y las bases
dbiles se absorben ms rpidamente que los fuertes).

Factores Fisiolgicos
Circulacin Sangunea: Si el supositorio es insertado, en la

parte baja del recto, puede alcanzar la circulacin sangunea. Si
por el contrario es insertado, en la parte alta del recto, no se
favorece la absorcin sistmica.
Cantidad de Fluidos Rctales: Si el volumen de

mucus varia se compromete la disolucin de el
frmaco y por ende su absorcin.

Factores Fisicoqumicos Del Principio Activo.
Concentracin del principio activo: Un incremento de la

concentracin del frmaco en los fluidos rctales aumenta
el gradiente de concentracin a ambos lados de la
membrana rectal.
Tamao de partcula: Mientras mayor sea el tamao de las

partculas (insoluble) menor ser la absorcin del principio
activo, esto es debido a que se requerir mayor tiempo para
lograr disolver las partculas de mayor tamao.

Factores Fisicoqumicos Del Principio Activo.
Coeficiente de reparto base fundida/fluido rectal: Las
drogas lipoflicas se absorben ms rpido que las hidroflicas,
debido a la naturaleza lipdica de la membrana intestinal.
Solubilidad: cuanto mayor sea su solubilidad en los fluidos

rctales, mayor y ms rpida es su cesin hacia los fluidos
del recto y ms rpido inicia la absorcin del principio activo.
Grado de Ionizacin del Principio Activo: Las formas no

ionizadas de las sales atravesar mas fcilmente la pared anal.

Factores Fisicoqumicos De La Base.
Tipo de base y afinidad principio activo por la base: La base
tiene que ser capaz de liberar al principio activo, una vez que el
supositorio ha sido insertado en la cavidad anal.
Viscosidad de la base fundida: Mientras mayor sea la

viscosidad de la base menor ser la velocidad de difusin del
principio activo hacia la mucosa intestinal.
Punto de fusin de las bases oleaginosas: El punto de fusin
de la base debe ser cercano a la temperatura corporal para que
al fundirse pueda liberar al principio activo con facilidad.
CONSTITUYENTES BSICOS
Rp. /
Principio (s) activo (s)
(Antisepticos, Antimicoticos, Analgesicos,
Antipireticos, Laxantes, Astringentes, Hormonas).
Base (Hidrofilica, Lipofilica).

Agentes de conservacin antimicrobianos
(Metil parabeno,
Propil Parabeno).
Antioxidantes
(Acido Ascorbico, Acido Citrico, Butilhidroxitlueno (BHT),
Butilhroxianisol (BHA).
CARACTERSTICAS DE UNA BASE IDEAL
Debe ser firme para que mantenga su forma durante su

procesamiento, almacenaje y aplicacin.
Se debe fundir o disolver en los lquidos rctales o vaginales, a
temperatura corporal.
Permita la liberacin rpida del principio activo.
Compatible con los principios activos de la formulacin.
No debe ser txica ni irritante de la mucosa rectal.
Debe ser qumica y fsicamente estables.
Debe ser fisiolgicamente inerte.
Debe ser fcilmente moldeable.
CARACTERSTICAS DE UNA BASE IDEAL
Debe ser inerte frente al principio activo, as como al material

de acondicionamiento y empaque.
Debe contraerse fcilmente al solidificar para poder ser
retirado del molde.
No debe adherirse al molde.
Debe ser estable durante el tiempo de almacenamiento.
Debe tener buena apariencia.
Debe ser de fcil preparacin.
Debe ser econmico.
ESPECIFICACIONES QUE DEBEN

CUMPLIR LAS BASES
Origen y composicin qumica definida.

Rango de punto de fusin estrecho y que incluya a temperatura
corporal.
Punto de solidificacin cercano al punto de fusin.
Bajo ndice de acidez.
Bajo ndice de iodo.
Bajo ndice de saponificacin.
Alto nmero de agua.
CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

PARA PREPARAR SUPOSITORIOS
Manteca de cacao
Bases Grasas
Witepsol
Wecobee
Bases Hidrosolubles
Carbowax
Gelatina Glicerilada

Bases Grasas
Manteca de Cacao
Es una grasa natural, slida de color blanco amarillento, olor

agradable a caco, constituida por una mezcla de triglicridos
(cido palmtico, esterico y olico).
Tiene un punto de fusin entre 34 y 36C.,
pero presenta cuatro estructuras polimorficas:
Forma Metaestable PF= 22C.

Forma PF= 28 C.
Forma Inestable PF = 18C.
Forma Estable PF = 34,5C.

Bases Grasas
Manteca de Cacao
Si durante la fabricacin de los supositorios se mantiene la temperatura
inferior a 40C no se producen las formas inestables.
Forma Metaestable PF= 22C.

Forma PF= 28 C.
Forma Inestable PF = 18C.
Forma Estable PF = 34,5C.
Si se ha efectuado correctamente la fusin, el ncleo de la base

se mantiene y la masa cristaliza en su forma estable (PF =34,5 C).

Bases Grasas
Manteca de Cacao
Ventajas
Es inocua e inerte.
Funde a temperatura corporal.
Posee propiedades emolientes.
Posee bajo ndice de acidez, (la presencia de cidos grasos libres
puede irritar la mucosa rectal).
No produce irritacin de las mucosas presentes en la cavidad anal.
Es econmica.
Fcilmente moldeable.

Bases Grasas
Manteca de Cacao
Desventajas
Presenta polimorfismo.
Posee un bajo nmero de agua, (no permite la incorporacin de
grandes cantidades de principios activos lquidos).
Posee un alto ndice de yodo (se oxida con facilidad).
No puede ser utilizada por va vaginal (irritante e insoluble).
Es incompatible con la aspirina, el mentol, el alcanfor, el hidrato de
cloral (disminuyen su punto de fusin), se requiere la incorporacin de
un 4% cera de abejas y un 18% spermacetty.

Bases Grasas
Witepsol y Wecobee
Son bases grasas de origen sinttico
Witepsol: base compuesta fundamentalmente de acido laurico.

Wecobee: base obtenida a partir del aceite de coco.
Se obtienen por hidrogenacin de los aceites,

(agentes tensoactivos de elevado HLB, tipo Tween 80).

Bases Grasas
Witepsol y Wecobee
Ventajas
Funden a temperatura corporal y se desintegran rpidamente.
Posee un alto nmero de agua, (permite incorporar soluciones acuosas).
Poseen buena contraccin al enfriarse.
Son inocuos e inertes.
Son fcilmente moldeables.
Presentan bajo ndice de acidez (no produce irritacin).
Desventajas
Son muy costosos.

Bases Hidrosolubles
Glicerinada
Consisten en una mezcla de glicerina con agua y gelatina. Se emplean

fundamentalmente en vulos.
La gelatina se obtiene por hidrlisis parcial del colgeno de origen animal.
Pharmagel A se obtiene por hidrlisis cida y es compatible con cidos o

drogas catinicas.
Pharmagel B se obtiene por hidrlisis bsica y es compatible con bases o
drogas aninicas.

Bases Hidrosolubles
Glicerinada
Ventajas
Es inocua e inerte.
Permite la incorporacin de soluciones acuosas.
Es fcilmente moldeable.
Se emplean en la fabricacin de vulos vaginales.

Bases Hidrosolubles
Glicerinada
Desventajas
Es incompatible con taninos, altas concentraciones salinas o
alcohlicas (pueden precipitar la gelatina).
Es necesario conocer las caractersticas estructurales de la
molcula del principio activo para seleccionar el tipo de base a utilizar.
Pierden sus propiedades despus de cierto tiempo de fabricacin
(se resecan), uso extemporneo.
Es necesario preservarse (son medios que favorecen el crecimiento
de microorganismos).

Bases Hidrosolubles
Glicerinada
Rp. /
Gelatina glicerinada
Principio Activo
Xg
Glicerina
70g
Gelatina granular
20g
Agua destilada
10g
Agua destilada
Capsula de porcelana
Principio activo
70C
Glicerina
Espolvorea la gelatina

Bases Hidrosolubles
Polietilenoglicoles
Son polmeros de etilenglicol, que se presentan en distinto estado

fsico, segn su estructura y peso molecular (son solubles en agua
e higroscpicos).
200, 400, 600 (PF 15C)
Zigzag
4000, 6000 PF (60 - 63C)

Sinuosa

Bases Hidrosolubles
Polietilenoglicoles
Ventajas
Son inocuos, inertes y estables.

Se disuelven a temperatura corporal.
Presentan bajo poder irritante sobre las mucosas.
Permite incorporar soluciones acuosas.
Son fcilmente moldeables, pero no pueden
hacerse manualmente.

Bases Hidrosolubles
Polietilenoglicoles
Desventajas
Reaccionan con yodo y bromo formando un

precipitado rojo.
Precipitan
en
presencia
de
fenol,
cidos,
orgnicos, barbitricos y resorcina.

Pierde su consistencia en presencia de cido
tnico, aminopirina, quinina, blsamo de per y
aspirina.
TCNICAS DE MANUFACTURA MAGISTRAL PARA LA

ELABORACIN DE SUPOSITORIOS
Mtodo en Fro (Manual-Manteca de Cacao)
Se ralla la manteca de cacao y se
mezcla con el principio
Forma una masa flexible y

moldeable
Se pasa a papel parafinado, y

se hace un cilindro
Se pesan y se les
moldea la punta.
La masa se dividir de acuerdo

al nmero de supositorios

Ventajas
Principios Activos termolabiles.

Pocos instrumentos.
No es necesario hacer supositorios en exceso.

Desventajas
El clima.
No para principios activos potentes.
No tienen ni forma, ni tamaos iguales.
No tiene uniformidad de dosis.
Mtodo Por Compresin en Moldes (Manteca de Cacao).

Mtodo de Fusin
En este mtodo la dispersin de los agentes insolubles o la

disolucin de los solubles se logra mejor debido a que la base se
encuentra fundida. Se aplica para Principios Activos
termoestables, ingredientes que estn en estado slido y
sustancias oleosas.
Es necesaria la elaboracin de una prueba

previa (determinar la cantidad exacta de
base para cada supositorio).

Mtodo de Fusin
1. Se limpian los moldes con algodn para evitar que se rayen y
deterioren.
2. Se deben lubricar los moldes con una sustancia de naturaleza
contraria a la base con la que se elaboran los supositorios.
3.Elaborar la prueba previa.
4. En una cpsula de porcelana se pesa
la cantidad de base correspondiente
a dos supositorios y se funde.

Mtodo de Fusin
5. En otra cpsula de porcelana se pesa el
principio activo y se le agrega base fundida hasta
alcanzar la mitad del peso del supositorio.
6. Se mezcla bien y se vierte en el molde

previamente lubricado.
7. Simultneamente la base fundida presente

en la segunda cpsula se le aade al molde
para llenarlo completamente y rebosar.

Mtodo de Fusin
8. Se espera que solidifique y con una esptula se elimina el

excedente de la superficie del molde, se extrae el supositorio
(empujando por la base) y se pesa, (peso de la prueba previa, PPP).
9. Al valor obtenido, se le resta la cantidad de

Principio Activo para obtener la cantidad
exacta de base por supositorio.

Mtodo de Fusin
10. Dichos valores se multiplican por la cantidad total de

supositorios, ms el exceso que se vaya a preparar.
11.Se pesa la cantidad total de principio activo y se coloca en una

cpsula, en otra capsula se coloca la base y se funde.
12.Despus de fundida se vierte sobre la cpsula que tiene el

principio activo se mezcla bien y se vierte sobre el molde
previamente lubricado.

Moldes
TCNICAS DE MANUFACTURA INDUSTRIAL PARA LA

PRECAUCIONES QUE DEBEN SER TOMADAS

DURANTE LA FABRICACIN DE SUPOSITORIOS
Calentar en bao de mara para evitar sobrecalentamiento.
Mantener agitacin constante al mezclar los componentes.
Si se desea incorporar principios activos voltiles, stos se
incorporan al final, justo antes de llenar los moldes.
El molde de acero inoxidable se lubrica con una sustancia opuesta
a la naturaleza de la base.
El molde debe sobre llenarse a su mxima capacidad y rebosar.
PRECAUCIONES QUE DEBEN SER TOMADAS

DURANTE LA FABRICACIN DE SUPOSITORIOS
Debe realizarse la prueba previa para determinar la cantidad de
base a utilizar.
El llenado del molde debe suceder de forma continua.
Se deben dejar enfriar y solidificar los supositorios a temperatura
ambiente.
Luego de la extraccin se envasan por separado en papel aluminio y
luego en tarros.
Mantenerlos refrigerados.

Ejemplo:
Rp. /
Progesterona
Base de polietilenglicol csp
HDTD 10 supositorios
USO INDICADO
50mg
1g

* Progesterona: Supresor de la motilidad uterina, se emplea en el
tratamiento de desordenes menstruales, estados abortivos y
anticonceptivo. Dosis en supositorios 25mg, 50 mg, y 100 mg.
* Cantidad mnima a pesar (CMP) 120mg.
* Composicin base de polietilenglicol:
Polietilenglicol 4000 (80%)
Polietilenglicol 400 (20%)
Clculos para realizar la prueba previa:
0,05 g Progesterona
1 g Supositorio
0,05g de principio activo no se pueden pesar. Es necesario preparar una base madre.

120 mg Base Madre

x
X = 288 mg Base Madre
50 mg Progesterona
120 mg Progesterona
120 mg Progesterona
168 mg Base
33,6 mg Polietilenglicol 400


240 mg Base Madre
x
120 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Base
360 mg Base Madre

x
10 mg Polietilenglicol 400
120 mg Progesterona
50 mg Progesterona
50 mg Progesterona

100 mg Base

120 mg Base Madre
x
50 mg Progesterona
120 mg Progesterona
120 mg Progesterona
168 mg Base
2 g Base

0,4 g Polietilenglicol 400 (20%)

1,6 g Polietilenglicol 4000 (80%)
Fundir
Mezclar
Solidificar

2 g Base
168 mg Base
0,4 g Polietilenglicol 400

1,6 g Polietilenglicol 4000

120 mg Progesterona
50 mg Prog.
+ 500 mg Base
70 mg Base
* Mezclar y llevar al molde:

620 mg + Base csp llenar y rebosar el molde

Peso de la
prueba previa
= 1200 mg Peso Suposit

50 mg Progesterona
1150 mg Base
50 mg Progesterona x 12 suposit = 600 mg

11040 mg Polietilenglicol 4000 (80%)
1150 mg Base x 12 suposit = 13800 mg

2760 mg Polietilenglicol 400 (20%)

FF. /
1 Sup
10 Sup
12 Sup
Progesterona
0,05 g
0,5 g
0,6 g
Polietilenglicol 400
0,23 g
2,3 g
2,76 g
Polietilenglicol 4000
0,92g
9,2 g
11,04 g
INCONVENIENTES QUE SE PUEDEN PRESENTAR

EN LA FABRICACIN
Separacin de lquidos o de polvos insolubles

Puede ocurrir que los agentes insolubles
hayan sido mal dispersados. (emplean polvos
con partculas mas finas, s son lquidos, se
incorpora mediante un agente emulsificante).
Resquebrajaduras o Fisuras
Ocurre cuando existe una diferencia de
temperatura muy marcada entre los componentes
del supositorio fundido y el molde (falta de
plasticidad del excipiente).
INCONVENIENTES QUE SE PUEDEN PRESENTAR

EN LA FABRICACIN
Peso Irregular
Puede deberse a una mala distribucin de los
polvos e inclusin de aire por el agitador.
Superficie Desigual
Si los supositorios presentan una superficie escamosa o

rugosa, pueden ser debidos a defectos en el molde. Si la
superficie presenta huecos, debe atribuirse a un
congelamiento muy rpido con inclusin de aire.
CONTROL DE CALIDAD DE PRODUCTOS EN

PROCESO Y TERMINADO
Estabilidad Organolptica
Aspecto: En este ensayo se determina posibles

cambios de color, de forma, presencia de grietas y/o
depresiones. No debe presentar eflorescencia ni
cristalizacin de las drogas en superficie.
Homogeneidad: Se evala la presencia de una

superficie regular, no deben observarse burbujas
de aire o grumos. Fundamentalmente no deben
mostrar depsito de droga o separacin de fases.

PROCESO Y TERMINADO
Estabilidad Fsica (Producto Terminado)
Peso: A nivel magistral se debe evaluar el peso de las

unidades y verificar que se encuentren dentro del rango
establecido de +/- 5% del peso establecido para cada
supositorio.
Temperatura de Fusin: Para supositorios con

bases liposolubles, la temperatura de fusin del
supositorio no deber ser mayor de 37C, con un
intervalo de fusin bien definido.

PROCESO Y TERMINADO
Tiempo de Disolucin o Desintegracin: Este

ensayo es utilizado en supositorios con excipientes
hidrosolubles. Se realiza en bao de agua a una
temperatura de 36 37C. El supositorio se
sumerge completamente en el bao y se somete a
una ligera agitacin. El supositorio debe
desintegrarse en un tiempo no mayor a 60 minutos.

PROCESO Y TERMINADO
Resistencia a la Rotura: Con el se determina la

fuerza necesaria para romper el supositorio. Para este
ensayo, se requiere de una cmara de doble pared
por la que circula agua a 37C. El supositorio se
coloca en el interior de la cmara entre dos discos.
Sobre el superior se van colocando pesas hasta que
el supositorio se desmorona.
Control de Sellado o Prueba de Hermeticidad: En este ensayo se

evala la eficacia del envase primario.

PROCESO Y TERMINADO
Liberacin de Principios Activos: Las

pruebas in vivo, en el se verifica el efecto
farmacolgico
del
principio
activo
o
determinado por los niveles en orina o sangre.
Tolerancia: en los animales se hace en 20

cobayos de ambos sexos con un peso aproximado
de 400 g. Se insertan los supositorios de 120mg,
diariamente en el recto, (5 semanas despus se
evala la conducta del animal.

PROCESO Y TERMINADO
Estabilidad Qumica (Producto Terminado)
Reacciones qumicas: Se debe evaluar la presencia de reacciones
qumicas entre los principios activos, de ellos con los excipientes, y de
ellos con el envase.
Reacciones de Oxido-Reduccin: En este ensayo se evala la
estabilidad de qumica del principio activo en la formulacin, a travs de
la velocidad de degradacin de ste.
Contenido de principio activo en el producto terminado: Se debe
aplicar el mtodo analtico descrito en los libros oficiales (USP) para
determinar la cantidad de principio activo presente en la formulacin,
(en caso de no existir debe ser desarrollado y validado).

PROCESO Y TERMINADO
Estabilidad Fisicoqumica (Producto en Proceso)
ndice de acidez: la presencia de cidos grasos libres en la forma

farmacutica puede irritar la mucosa rectal. Se considera
satisfactorio el ensayo si dicho ndice tiene un valor inferior a 0,2mg.
ndice de saponificacin: Es la cantidad de hidrxido de potasio,

necesarios para la neutralizacin de los cidos grasos resultantes
de la hidrlisis completa de 1 gramo de grasa.

PROCESO Y TERMINADO
ndice de yodo: (instauraciones) nos indica la posibilidad de que la
preparacin se oxide por la presencia de yodo. Se considera satisfactorio
el ensayo si dicho ndice tiene un inferior a 7g.
ndice de hidroxilo: Es la cantidad de hidrxido de potasio

para neutralizar el acido actico utilizado en la acetilacin
excipiente.
necesarios
de 1 g de
En los ingredientes grasos un bajo ndice hidroxilo significa

una mejor estabilidad a los radicales hidroxilo y una rpida
velocidad de solidificacin.

PROCESO Y TERMINADO
Nmero de agua: Es la cantidad de agua en gramos

que puede incorporarse de forma estable a 100g de
base.
Ausencia de etilenglicol y dietilenglicol: En este ensayo se

corrobora la ausencia de etilenglicol y dietilenglicol en las
bases de polietilenglicol, estas sustancias son muy txicas
por metabolizarse a cido oxlico (hipercalcemia).
ACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUE
Nivel Magistral
Los supositorios y vulos de base grasa se envasan envolviendo de
forma individual cada unidad (en papel aluminio), estas a su vez, son
colocadas a granel en un tarro de boca ancha. Si se trata de supositorios
con bases hidrosolubles, no es necesario envolver cada unidad por
separado.
Nivel Industrial
Los supositorios elaborados a nivel
industrial, se envasan individualmente
en lminas de plstico o aluminio
(moldes de embalaje).
DISPENSACIN
Va de administracin rectal o vaginal, segn sea el caso. Uso indicado.
Uso personalizado.
No ingerir va oral.
Deseche el remanente.
Mantngalo fuera del alcance de los nios.
Mantener refrigerado a temperatura no mayor a 30C.
Si observa reaccin desfavorable, suspenda su uso y
consulte al mdico.
En ocasiones los vulos contienen ingredientes de color.
Si al terminar el tratamiento, le queda remanente, debe desecharlo.
Se puede humedecer o lubricar el supositorio antes de ser aplicado.
Pueden manchar la ropa (se recomienda utilizar protector diario).
Durante el tratamiento con vulos debe evitarse tener relaciones sexuales.
APLICACIN DEL SUPOSITORIO
GRACIAS

Laminas de Supositorios 2010RG

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Laminas de Supositorios 2010RG

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Universidad Central de Venezuela

Elaborar formas farmacuticas de aplicacin

Hipcrates (460 a 377 aos A.C.) realizo indicaciones sobre su

Dioscrides, administr en forma de supositorios elboro

Aos siguientes, Galeno dise supositorios laxantes a

En el aos 1880, aparecen los primeros moldes metlicos, y a partir de

Imposible utilizar otras

JUSTIFICACIN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS

Principio activo ocasiona

Pacientes geritricos y/o

No son aconsejables cuando

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Rectal: Estos supositorios tienen una forma similar a la de

CLASIFICACIN DE LOS SUPOSITORIOS

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FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

La pelcula acuosa presente

Disolucin del Principio

Difusin del Frmaco

Hidrosoluble: la liberacin del PA depende

Afinidad de los principios activos por los excipientes

Difusin Pasiva del

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

Contenido colnico: Si el contenido colnico es elevado,

Valor de pH: El pH de los fluidos rctales es neutro y no tienen

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

Circulacin Sangunea: Si el supositorio es insertado, en la

Cantidad de Fluidos Rctales: Si el volumen de

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

Concentracin del principio activo: Un incremento de la

Tamao de partcula: Mientras mayor sea el tamao de las

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

Solubilidad: cuanto mayor sea su solubilidad en los fluidos

Grado de Ionizacin del Principio Activo: Las formas no

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE

Viscosidad de la base fundida: Mientras mayor sea la

(Antisepticos, Antimicoticos, Analgesicos,

Antipireticos, Laxantes, Astringentes, Hormonas).

Base (Hidrofilica, Lipofilica).

(Acido Ascorbico, Acido Citrico, Butilhidroxitlueno (BHT),

CARACTERSTICAS DE UNA BASE IDEAL

Debe ser firme para que mantenga su forma durante su

CARACTERSTICAS DE UNA BASE IDEAL

Debe ser inerte frente al principio activo, as como al material

ESPECIFICACIONES QUE DEBEN

Origen y composicin qumica definida.

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

Es una grasa natural, slida de color blanco amarillento, olor

Forma Metaestable PF= 22C.

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

Forma Metaestable PF= 22C.

Si se ha efectuado correctamente la fusin, el ncleo de la base

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

Son bases grasas de origen sinttico

Witepsol: base compuesta fundamentalmente de acido laurico.

Se obtienen por hidrogenacin de los aceites,

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

CLASIFICACIN DE LAS BASES UTILIZADAS

Consisten en una mezcla de glicerina con agua y gelatina. Se emplean

La gelatina se obtiene por hidrlisis parcial del colgeno de origen animal.

Pharmagel A se obtiene por hidrlisis cida y es compatible con cidos o