Clase 1 gastrointestinal

Sistema digestivo: digerir

Función secretora: gástrica
Unas de las funciones más importantes del
estomago es la función secretora y lo primordial

Secreción: acido clorhídrico (gastrica),

bicarbonato y moco

Un desequilibro puede llevar a trastornos

gastrointestinales

Sist. Inmune el HCL ph 1-2 impide que

colonicen bacterias que colonicen el
estomago
Se inhibe la COX 1 y COX inhibiendo las
prostanglandinas disminuyendo la produccion
de bicarbonato o moco (efectos de los
AINES) por eso inducenla producción de
gastritis y ulcera gástrica mecanismo. los
NSAID disminuyen la formación de
prostaglandinas al inhibir a la ciclooxigenasa,
los análogos sintéticos de la prostaglandina
constituyen un método lógico para reducir el
daño mucoso provocado por los NSAID.

La secreción de ácido gástrico es una función compleja y continua en la que contribuyen múltiples
factores centrales y periféricos para un resultado final común: la secreción de H+ por las células
parietales. Los factores neuronales (acetilcolina, ACh), paracrinos (histamina) y endocrinos
(gastrina) regulan la secreción de ácido (fig. 45-1). Sus receptores específicos (M3, H2 y CCK2,
respectivamente) se encuentran en la membrana basolateral de las células parietales en el
cuerpo y el fondo del estómago. Algunos de estos receptores también están presentes en las
células enterocromafines (ECL, enterochromaffin-like cells), donde regulan la liberación de
histamina. El receptor H2 es un GPCR (caps. 3 y 32) que activa la vía de G5-adenililciclasa-AMP
cíclico- PKA. La acetilcolina y la gastrina señalizan a través de los receptores GPCR que acoplan
la vía Gq-PLC-IP3-Ca2+ en las células parietales. En éstas, el AMP cíclico y la vía dependiente
del Ca2+ activan la H+,K+-ATPasa (la bomba deprotones), que intercambia iones de hidrógeno y
potasio a través de la membrana de la célula parietal. Esta bomba genera el gradiente de iones
más importante conocido en los vertebrados, con un pH intracelular de ~7.3 y un pH
intracanalicular de ~0.8

Blancos farmacológicos a nivel del estomago: antagonistas

Síndrome de zolliger-ellison es un hipersecretor

de gastritis, y surge con tumores (cáncer es una
enfermedad autoinmune)
Que es reflujo: investigar

la capacidad trofica del tracto

gastrointestinal es una de las más rápida

Diferencias entre ulcera gástrica y duodenal:

Por qué en ulcera gástrica come y duele el
alimento favorece a la liberación de acido
gástrico y si presentamos ulcera generara dolor

En ulcera duodenal hay dolor en la noche porque

hay vaciamiento gástrico y duele por lo que hay
depertares nocturnos
En la duodenal aumentan de peso porque se les
quita el dolor a comer
 Evitar la cantidad de acido: inhibiendo la bomba proton potasio atpasa (IBP) OMEPRAZOL
Antisecretores: omeprazol, antihistaminiscos subtipo 2 ranitidina cimetidina y todas las que
terminen en ina etc
Los antimuscariniscos no se utilizan mucho ya que presentan mucha cantidad de efectos
adversos

Características básica: son bases débiles por lo que

si el estomago es acido y el es base débil se absorbe
en el duodeno, el es base débil y se enfrenta a un
acido fuerte se forma la sal, tecnológica mente se
recubren (no se puede cortar), no se mastica
Ellos son profarmaco, se absorben en el intestino, el
inhibidor de la bomba de protones hacen su efecto
en la bomba sodio potasio atpasa, el debe ser
liberado en el canalículo de la celular parietal. Se
absorbe en el duodeno para al sistema portal
hepático se metaboliza y se libera en circulación
sistémica y se distribuye parte de él llega al órgano
diana y se libera el canalículo y hace el efecto. Unión irreversible e se une por puentes disulfuro y
ese enlace es dificil de romper esa bomba (duración 12 o 24 horas) ellas presentan recambio, La
secreción de ácido se reanuda sólo después de que se sintetizan nuevas moléculas de la bomba
y se insertan en la membrana luminal, lo que proporciona una supresión prolongada (de incluso
24 a 48 h) en la secreción de ácido, pese a las semividas plasmáticas más breves (0.5 a 2 h) de
los compuestos originales.
Se administran 30 min antes (para que se
absorba mejor) Puesto que se necesita un pH
ácido en los canalículos ácidos de la célula
parietal para la activación del fármaco y el
alimento estimula la producción de ácido, estos
fármacos en condiciones ideales debieran
administrarse ~30 minutos antes de las comidas.
Si comemos algo básico y tenemos el omeprazol
liberaríamos el fármaco y no tendríamos efecto

Reflujo: si mas no en primera opción

Síndrome de Zollinger-Ellison. Los pacientes
con este síndrome presentan gastrinomas
pancreáticos o duodenales que estimulan la
secreción de cantidades muy elevadas de ácido, a
veces en el contexto de neoplasias endocrinas
múltiples, de tipo 1. Esto puede dar por resultado
ulceración gastroduodenal grave y otras
consecuencias de hiperclorhidria descontrolada.
Los inhibidores de la bomba de protones
sin duda son los fármacos de elección, por lo general administrados en una dosis que duplica la
cantidad habitual para las úlceras pépticas con el objetivo terapéutico de reducir la secreción de
ácido a 1 a 10 mmol/h.
Hay una controversia (investigar sobre todo con la ranitidina)

Competitivo: ocupan los receptores por lo cual son más afines que la histamina
Cuales son mas efectivos: los IBP (70 IBP 30 antihistaminicos)

La duración de los efectos es mejor en los IBP que los antihistamínicos,que son tres veces al dia
la cimetidina:
El empleo de cimetidina a largo plazo en dosis altas (raras veces utilizadas en la actualidad)
disminuye la unión de testosterona al receptor de andrógeno e inhibe un CYP que hidroxila
estradiol. Estos efectos pueden causar galactorrea en
Las mujeres y ginecomastia, reducción del recuento de espermatozoides e impotencia en los
varones

Cuando estos fármacos se administra via intrandovenosa debe ser lentamente, si se dministran
en bolo puede causar una arritmia al paciente
Efecto rebote: Aumenta la cantidad de receptores porque se bloqueo el receptor produciendo
hipersibilizacion a la histamima, en este caso se disiminuye el farmaco y se le recomienda
combinar o combinar la terapia

Cuando se administra un inhibido de la bomba y e noche y e lpaciente llama al médico y todavía

presenta acidez le comenta: sumale una ranitidina en la noche. O enseñarle a que se alimente
bien ( no es mas fácil)

Su eficacia en aumentar el pH los inhibidores de la

bomba de portones son los mejores porque inhiben
irreversible la bomba perduran mas su efecto (ya que en
si duran son 3 h)
Solo aprenderse las mezclas

El magnesio en el cuerpo genera arritmias

Hacen mezclas de ellos dos para contrarrestar sus efectos adversos

El sucrafalto con omeprazol no genera el efecto del sucrafalto(ya que requiere el medio acido
para ejercer su acción)
Efecto trofico: hace recambio de tejido rápidamente

No se usa en reflujo gastroesofagico

Bismuto: diferencia entre ellos: este forma un

coagulo y el ph,actividad bactericida
También llamado cytitec
Clase 2
Se encuentra musculo liso

Enfermedad celiaca: investigar lesiona el tejido en el lumen y los alimentos no se abdorben y no

se dan intercambios

1) 5-HTA: agonista de receptores de serotonina

2) La eritromicina elimina la flora bacteriana (activa el terminal nervioso (receptores motilina)
activa el musculo liso y activa la motilidad intestinal) efectos adverso diarrea
3) metroclopramida y domperidona son antagonistas dopaminergicos D2
4) neostigmina es un antagonista de receptores acetilcolinesterasa
5) Betanecol agonista M2

Hiperprolactinemia: los agonistas

dopaminergicos se deriva de sus propiedades
como agonistas de los receptores
dopaminérgicos; activan a los receptores D2
en la hipófisis para reducir la secreción de
prolactina.
 NOTA: NO DECIR NOMRS
COMERCIALES

Verborrea: paciente se pone hablador

Gran cantidad de fibra: insolubles que atraen

agua a la luz de nuestro sistema digestiva y al
atraerlo se hinchan y los mecanoreceptores del
intestino registran la distención que favorece el
peristaltismo. Debe tomar agua. No se
absorben

Son agentes que atraen agua y generan

irritación en la mucosa que generala
peristaltia . No se absorben
Efectos adversos: diarrea
 Ellos irritan causando una lesión en la
paredes del sistema dijestivo geneando
secreción de moco y agua mas la
propulsión de material

Al bebe le puede dar diarrea y colicos

fuertes sin conseguir explicacion y se debe
a las Antraquinonas (cuando se inhieren
están inactivas nuestras bacterias liberan
azúcar y las antraqu inonas se forman las
dos moléculas que generan irritación
El fármaco necesita hidrólisis por las
esterasas endógenas en el intestino para activarse de manera que los efectos laxantes después
de una dosis oral por lo general no se producen en <6 h

La diferencia de ellos es que la via de administración no es igual por vio oral que por via recta. En
via oral sufren glucoronidacion en oral es 6 horas y rectal es 1 hora
intoxicación requerimos velocidad por lo que el
salino es mejor