PENICILINAS

POR: OSWALDO ALVAREZ

CURSO: 6to “B”

Referencia: Florez J, Armijo J. (2008). “Farmacología

Humana”. Santander– Colombia, Editorial Elsevier,
“Farmacología de las enfermedades infecciosas:
principios generales, selección y asociaciones de
IMPORTANCIA:

Penicilinas: Origen el 1928– Fleming(inhibición del

crecimiento de S. Aureus alrededor del hongo
Peniciliun)

Cefalosporinas:1948 Botzu obtuvo del hongo

Cephalosporium acremonium material frente al S.
Aureus
ESTRUCTURA QUIMICA:

Núcleo: ácido 6-aminopenicilánico (6-APA),

formado por un anillo tiazolidínico unido a un
B-lactámico, enlazados por un enlace amídico

Actividad biológica: anillo intacto

Cadena lateral: espectro antibacteriano,

susceptibilidad a las enzimas
MECANISMO DE ACCION:

Inhibe la síntesis de la pared

bacteriana

Gram Positivos Grosor 50 – 100

moléculas / Gram Negativos: 1-2

Peptidoglucano o mureina.
UDP ligados a un
nucleótido de uridina

Nucleótido de Park

Varias sintetasas y
recemasas
El peptodo migra hacia
la cara interna de la
membrana y se liga a
bactoprenol.

NAG formandoce la
base estructural
integrada por:
pentapeptido NAG-
NAM
Se polimeriza mediante enlaces
glucocídicos gracias a las enzimas
transglicosidasas

Forma polímeros lineales

Enlaces entre el residuo de glicina

y alanina.

Son retirados por las

carboxipeptidasas
PROTEINAS LIGADORAS
Proteinas copuladoras o PBP, los B-lactamicos
tienen alta afinidad (unión covalente)

Provoca la muerte celular

bacteriana por lisis

Gram positivos la PBP es escencial, si pierda

capacidad para ligarse se presenta resistencia
 MECANISMOS DE RESISTENCIA

Inactivacion del antibiótico por B-lactamasas

Disminucion de la permeabilida de la bacteria

que impide la ligadura a las PBP

Alteraciones en las PBP (resistencia intrínseca)

Tolerancia al efecto del antibiótico

 CLASIFICACION Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO

1) GRUPO PENICILINA G: 2) GRUPO PENICILINAS PENICILINASA-

Principalmente activas contra cocos Gram + y RESISTENTE
Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son destruidas Son penicilinas semisintéticas, resistentes a la
por la penicilinasa de los estafilococos, y de acción a la penicilinasa de los estafilococos.
bacilos Gram -, que también producen esta Su indicación más importante, es en infecciones
enzima. producidas por estafilococos productores de
penicilinasas.

Bencilpenicilina o penicilina G (sales sódicas o

potásicas) GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO
Benzilpenicilina Procaína. Son penicilinas semisintéticas, son activas contra
bacilos Gram -, del tipo de H. influenzae, E. coli,
Benzilpenicilina Benzatin. Proteus mirabilis, y especies de Neisseria
También actúan contra cocos Gram+ y Gram-, y
bacilos Gram+.

Referencia: Samaniego, Chiriboga. (1999). “Farmacología Humana”. Quito - Ecuador, Editorial Universitaria, “B-Láctamicos: Penicilinas.”, págs.: 1201 - 1211
 CLASIFICACION
PENICILINAS DE PENICILINAS MAS
PENICILINAS PENICIL.RESIST.
AMPLIO INHIBIDORES DE
NATURALES PENICILINASA
ESPECTRO BETALACTAMASAS

AMINOPENICILINAS:
AMOXICILINA +
BENCILPENICILINA G CLOXACILINA AMOXICILINA,
CLAVULANATO
AMPICILINA

PENICILINAS
BENCILPENICILINA ANTIPSEUDOMONAS: AMPICILINA +
DICLOXACILINA
PROCAÍNA CARBENICILINA, SULBACTAN
TICARCILINA

PENICILINAS DE
CUARTA
BENCILPENICILINA PIPERACILINA +
METICILINA GENERACION:
CLEMIZOL TAZOBACTAM
AZLOCILINA,
PIPERACILINA

BENCILPENICILINA TICARCILINA +
NAFCILINA
BENZATINICA CLAVULANATO
 CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS Y USOS CLINICOS

Penicilinas naturales
Penicilina V resistente a la ac. Gástrica, mejor absorción oral

Preparaciones orales Infecciones de moderada intensidad (garganta, tracto respiratorio

sup. Y tej blandos)

Dosis 250-500 mg qid/ pediátrico: 25-50 mg/kg por día

Bencilpenicilina o penicilina G: altas concentraciones como

meningitis. Dosis 4 millones de unidades/4 horas

Bencilpenicilina G procaina: Vía IM, acción larga (12-24 h). Uso en

neumonía neumocóccica no complicada (500.000 U/12h),
Preparaciones
infecciones gonocócicas genitales (4.800.000 U
parenterales
Bencilpenicilina clemizol: Penicilina G+clemizol para hacerla de
depósito IM cada 12/h

Bencilpenicilina Benzatínica: IM Tto de infecciones por

Estreptococo del grupo A, profilaxis de fiebre reumática y sífilis y
otras treponematosis
 Penicilinas resistentes a Penicilinasa

Atividad contra S. Aureus No son efectivos contra infecciones de Temocilina tiene acción contra
enterococo, neiserias o enterobacterias enterobacterias

Penicilina Resistentes: Dosis: Max Conc:

Cloxacilina (VO) 250 – 500 mg/ 6 h 30 – 60 min
Dicloxacilina (VO) 125 – 500 mg/4-6 h 30 min – 1 h
Oxacilina (VP) 6 – 12 gr/día en fraccionada en 4 1h
dosis parciales
Metilcilina (VP) 6 – 12 gr/dia fraccionada en 6 dosis ------
parciales
Nafcilina (VP) 6 – 12 gr/dia fraccionada en 6 dosis ------
parciales
 Penicilinas de amplio espectro
Ampicilina y amoxicilina: E. coli, Proteus mirabilis,
enterococcus, listeria monocytogenes, muchas
salmonelas, shigella y haemophilus influenzae tipo B
Penicilinas anti-pseudomonas: amplio espectro
Gramnegativos, incluyendo enterococo, pseudomona y
microorganismos anaerobios
Carbenicilina: se asocia a aminoglucosidos para
aumentar su espectro y demorar en producir resistencia
Penicilina Amplio Espectro:
Ampicilina
Amoxicilina
Carbenicilina
Tiracilina
Activas contra bacilos Gramnegativos
Ampicilina: Ap. Genito urinario, articulaciones, senos
paranasaes, oído medio, pulmones, pleura, peritoneo, LCR
Amoxicilina: mejor bsorcion gastrointestinal, mayores niveles
séricos. Primera línea para infecciones GU, salmonelosis, otitis
media y bronquitis
Ticarcilina: mas activa contra pseudomona aeruginosa
Dosis:
250 – 500 – 1000 mg/ 4-6 h VO-VP
250 – 500 mg/8 h
20 – 30 gr/día VIV
15 – 20 gr/día
 FARMACOPATOLOGIA

Urticaria
REACCIONES DE
Edema angioneurótico
TIPO INMEDIATO:
Anafilaxis
Reaccion cruzada con todos
los B-lactamicos
Penicilinas orales índice
HIPERSENSIBILIDAD: bajo de reacciones
Ampicilina puede dar
reacciones no urticariales
Eritema y Dermatitis
Fiebre
REACCIONES DE Eosinofilia
TIPO DEMORADO: Enfermedad del suero
Eritema y Dermatitis
 FARMACOPATOLOGIA

Granulocitopenia Nausea
Inhibición de la agregación Vomito
HEMATOLOGICAS GASTROINTESTINAL
plaquetaria Diarrea moderada
Leucopenia Enterocolitis invasiva

Nefritis Intersticial Mioclonías

RIÑON E HIGADO NEUROMUSCULAR
Hepatotoxicidad moderada Convulsiones

Resistencia Bacteriana
Hiperpirexia
Reacción
Hipotensión
OTROS Herxheimer
Dolor osteomuscular
Abcesos
Reacción Arthus
 FARMACOPATOLOGIA
Granulocitopenia Nausea
Inhibición de la agregación Vomito
HEMATOLOGICAS GASTROINTESTINAL
plaquetaria Diarrea moderada
Leucopenia Enterocolitis invasiva

Nefritis Intersticial Mioclonías

RIÑON E HIGADO NEUROMUSCULAR
Hepatotoxicidad moderada Convulsiones

Resistencia Bacteriana
Hiperpirexia
Reacción
Hipotensión
OTROS Herxheimer
Dolor osteomuscular
Abcesos
Reacción Arthus
INTERACCIONES:

Tetraciclinas

Disminuye su efecto al administrarse con

Cloranfenicol
bacteriostáticos
Eritromicinas

Cefalosporinas

Asocia con antibióticos del mismo grupo

Carbapenems
“Sinergismo de suma”
Monobactmas

Asocia con antibióticos de otro grupo “Sinergismo

Aminoglucósidos
de potenciación”
INTERACCIONES:

Sulbactam

Inhibidores de betalactamasa aumenta el espectro

Clavulanato
antibacteriano de las penicilinas
Tazobactam

Betalactamicos pueden aumentar el efecto de

anticoagulantes “riesgo de sangrados”

Probenecid aumenta la vida media de las

penicilinas al interferir con la eliminación renal de
penicilina
 Referencia:
Samaniego, Chiriboga. (1999). “Farmacología Humana”. Quito - Ecuador,
Editorial Universitaria, “B-Láctamicos: Penicilinas.”, págs.: 1201 - 1211