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FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS

DE ADMINISTRACIÓN
INTRODUCCIÓN
Conceptos:

FÁRMACO: cualquier substancia natural, biológica, sintética o las


mezclas de ellas, originada mediante síntesis o procesos químicos,
biológicos o biotecnológicos, que se destine a las personas con fines de
prevención, diagnóstico, atenuación, tratamiento o curación de las
enfermedades o sus síntomas o de regulación de sus sistemas o estados
fisiológicos particulares.

FORMA FARMACÉUTICA: Estado físico en el cual se presenta un producto


para facilitar su fraccionamiento, dosificación y administración o empleo.

Principio(s) activo(s)
Excipientes

Responsable(s) de la actividad farmacológica .


EXCIPIENTES
Son inertes farmacológicamente pero muy activo tecnológicamente!!!

➢Tecnológica:Diluyentes, solubilizantes, lubricantes, adsorbentes…

➢Protección: por ej estabilidad del principio activo.

➢Aceptación por parte del paciente: características organolépticas

➢Funcionalidad: la cesión del principio activo.

Sustancias sin actividad farmacológica utilizadas en la fabricación de las formas


farmacéuticas, con diversas funcionan
Algunos ejemplos, lactosa, fosfato de calcio, celulosas y derivados, almidones,
talco, y varios otros…
DEL SITIO DE ADMINISTRACIÓN AL SITIO
DE ACCIÓN

Fase Farmacéutica Fármaco disponible para


Biofarmacia la absorción

Fármaco disponible
Fase farmacocinética para la acción

Fase farmacodinámica
Efecto farmacológico
BIOFARMACIA
Ciencia que relaciona las propiedades físico-químicas de los
medicamentos con la actividad del principio activo
Estudia los factores que influyen en la disposición de los
medicamentos. Ejemplos:

➢ Forma cristalina
➢ Tamaño de las partículas
➢ Naturaleza de los excipientes
➢ Proceso de fabricación
➢ Fisiológicos

Objetivo: Presentar los principios activos bajo una forma farmacéutica


idónea, que garantice la eficacia y seguridad, en su utilización para lograr
un efecto terapéutico.
FARMACOCINÉTICA
“Lo que el organismo le hace
al fármaco”

Del Griego:

“Pharmacon” “kinetikos”

Droga o Fármaco Poner en movimiento

Absorción-Distribución-Metabolismo-Excreción
MAS CONOCIDO COM ADME
FARMACODINAMIA
“Lo que el fármaco le hace al
organismo”

Estudia las acciones y los efectos bioquímicos, fisiológicos y


farmacológicos de los medicamentos, describe la interacción del fármaco
a nivel molecular.

Explica como una molécula (P.A) o sus metabolitos interactúan con un


receptor en el organismo originando una respuesta.

Acción farmacológica
VÍAS DE ENTRADA DE LOS FÁRMACOS
FF es desarrollada para ser administrada por una vía particular.
Su complejidad es función del sitio donde el fármaco deberá
quedar a disposición para alcanzar el sito de acción

Vias de ingreso

Dependiendo de
la complejidad

enterales parenterales otras


ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
“ par enteron” = Fuera del intestino
En la práctica = Entrada a través
de la piel por inyección
(así se conoce, aunque no es tal
exacto..!!!
Inyectables = Preparados con volumen
hasta 20 mL
Inyectable para perfusión = Preparados
para perfundir (Grandes volúmenes)
Cuándo se escoge o emplea:

➢mala absorción por vía oral (inestabilidad, baja absorción)


➢respuesta rápida (ej. paciente con convulsiones, IM )
➢Afección local (Anestesia intrarraquídea, algunos citostáticos, infiltraciones de
antiinflamatorios intraarticulares, NO SE REQUIERE EFECTO SISTÉMICO)
➢Fármacos con efectos adversos intolerables a nivel digestivo
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
INTRAVASCULAR: única con 100% de BD

Vía intravenosa periférica (brazo, pierna, etc)


➢Bolus o bolo intravenoso: Volumen habitual < 10 mL, Velocidad 0,5 – 1 mL/min
adm en 1 – 10 min (osmolaridad: isosmolar, 280-320 mOsM)
➢perfusión continua: en terapias de rehidratación y nutrición parenteral.
Vía venosa central (catéter en vena cava superior, grueso calibre)
➢En tiempos de tratamiento superiores a 48-72 hrs
➢Imposibilidad de canalizar vena periféricas
➢Osmolaridad > 700 mOsm/L
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
ADMINISTRACIÓN INTRAVASCULAR POR VIAS NO MUY FRECUENTES
Administración intraarterial
➢Inyección de sustancias radioopacas con fines diagnósticos
➢Med para cáncer dirigidos a órganos determinados
➢Administración intracardíaca: Introducción de un medicamento directamente en
las cavidades del corazón. Muy riesgosa por lo que solo será utilizada ante un paro
cardíaco que no responde a otras maniobras de reanimación. (Ej. Adrenalina 0,1%)
➢Intrapleural: Trat de infecciones o tumores locales

➢Vía intrarraquídea: Anestésicos y analgésicos

➢Intraarticular: Corticoides en artritis o tendinitis. Ej. Metilprednisolona y Triamcinolona

➢Intraabdominal o intraperitoneal: Adm cavidad peritoneal (ojo. metabolismo de primer


paso) o directamente a un órgano abdominal
➢Administración intramuscular

➢Deltoides: Dolorosa, V máx. 2 mL

➢Glúteo: Más utilizada, V hasta 6-8 mL

➢Músculo exterior del muslo: útil en neonatos

➢FF:suspensiones, oleosas, acuosas, etc

V de abs cuando se ve afectada la circulación y durante el ejercicio


ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
Administración subcutánea o hipodérmica
➢V entre 0,5 y 2 mL
➢Soluciones, suspensiones o implantes (Pellets)
➢Baja velocidad de absorción

Administración intradérmica o intracutánea


➢V entre 0,1 y 0,5 mL
➢Utilizada en vacunas o con fines diagnósticos o
anestésicos
➢Absorción lenta
ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

consideraciones de la FF cuando se emplee la via parenteral:


-osmolaridad (tratar que esté entre 280-320)
-pH (tratar que esté cercano a pH fisiológico)
Algunos ejemplos extremos: Fenitoína en solución de pH 12 y Tetraciclina
con pH cercano a 2.
En estos casos se debe cautelar el volumen y velocidad de administración para
disminuir la posibilidad de lesión al paciente.
-Estériles y libres de pirógenos

-algunos ejemplos de envases de dosis única


FORMAS FARMACÉUTICAS
PARENTERALES
ADMINISTRACIÓN
➢Preparaciones para PARENTERAL
diluir previamente a la administración parenteral:
Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o
administradas por perfusión tras ser diluidas en un líquido apropiado antes de
su administración.

➢Preparaciones inyectables para perfusión: Son soluciones acuosas o


emulsiones de fase externa acuosa en la medida de lo posible, isotónicas con
respecto a la sangre.
Ejemplo: Suero premezclado
Dispositivos de plástico o vidrio, que
contienen medicamentos disueltos o
en forma de emulsiones, para uso
intravenoso en goteo
FORMAS FARMACÉUTICAS PARENTERALES
➢Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas: Sustancias sólidas
estériles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que,
rápidamente tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido
Administración
estéril apropiado, dan Parenteral.
lugar a soluciones prácticamente límpidas, exentas de
partículas, o bien a suspensiones uniformes.

Ej: Viales o Frascos ampolla


Dispositivos de vidrio, sellados con
un diafragma de caucho y contienen
una o varias dosis.
FORMAS FARMACÉUTICAS
PARENTERALES
Administración Parenteral.
Implantes o pellet: Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño
adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de
un tiempo prolongado.

Ejemplo: Pellets de
Disulfiram empleados en el
tratamiento del alcoholismo
FORMAS FARMACÉUTICAS ORALES
Presentaciones líquidas
Soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios
ADMINISTRACION ORAL en un vehículo apropiado.
activos disueltos o suspendidos
Vehículos
➢Acuosos: Como los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar,
hasta un 64% en peso).
➢Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas
(goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Comúnmente utilizadas
para preparar suspensiones y emulsiones.
➢Hidroalcohólicos (elixires): Son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol)
edulcoradas, utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

➢ sustancias auxiliares para la conservación, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado
farmacéutico (conservantes, antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes,
estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados).
FORMAS FARMACÉUTICAS
ORALES
Presentaciones orales sólidas
Comprimidos: Se obtienen por aglomerando o compresión de un
volumen constante de polvos. Destinados a ser administrados por
deglución directa o previamente disueltos (Ej: Efervescentes) o por vía
sublingual.
➢Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están
compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes,
disgregantes, lubrificantes).
➢Comprimidos de capas múltiples: Obtenidos por múltiples compresiones de
núcleos superpuestos, con distinta composición en cada uno de ellos, lo que
posibilita la inclusión de dos o más compuestos incompatibles entre sí, o bien
para obtener una acción más prolongada de uno de ellos.
➢Comprimidos recubiertos o grageas: Presentan una cubierta azucarada o
constituida por un polímero soluble. Útiles para proteger al fármaco del
ambiente, así como para enmascarar sabores y olores desagradables,
facilitando además la deglución.

➢Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Se emplean para


proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la
mucosa gástrica de fármacos irritantes.

➢Comprimidos bucales: Destinados a disolverse en la boca, con objeto de


ejercer una acción local sobre la mucosa. Ejemplos: antifúngicos (anfotericina
B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios o sialagogos (clorato
potásico).
➢Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un
ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas
sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico
que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el
principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos
(aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y
potasio.

Cápsulas: son preparaciones de consistencia sólida formadas por un


receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que
contienen una dosis de un principio activo.

➢Cápsulas duras: Formadas por la tapa y cuerpo fabricados con sustancias


fisiológicamente inertes (gelatina, almidón, metilcelulosa) que se cierran por
encajado de ambas.

➢Cápsulas blandas o perlas: Receptáculo de una sola pieza comúnmente


utilizados para administrar líquidos oleosos (Ej. Vitaminas liposolubles)
Algunas cápsulas son algo “cool”…
➢Cápsulas de cubierta gastrorresistente: Cápsulas
duras o blandas recubiertas con una película
gastrorresistente, o bien rellenas de granulados o
partículas recubiertas con una película resistente a
los jugos gástricos (Ej. Derivados de la celulosa y los
copolímeros acrílicos)
➢Cápsulas de liberación modificada: Cápsulas duras
o blandas que contienen sustancias auxiliares
destinadas a modificar la velocidad o el lugar de
liberación del o los principios activos.
Otras formas sólidas orales

➢Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente


pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). La dosificación se realiza en recipientes
multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos).

➢Tabletas: Son comprimidos para disolver en la cavidad bucal. Sus constituyentes


principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.

➢Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas fácilmente dispersables en agua


que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan.
ADMINISTRACIÓN RECTAL

➢Supositorios: Presentaciones sólidas de forma cónica con punto de fusión


menor a 37 grados, utilizados para lograr una acción local o sistémica.
Excipientes más utilizados: Manteca de cacao, glicéridos semisintéticos y los
aceites polioxietilenados saturados y mezclas de polietilenglicoles de diferentes
pesos moleculares.
Otras formas de administración rectal
➢Cápsulas rectales
➢Soluciones y dispersiones rectales: Enemas
➢Pomadas rectales
Vía alternativa a la oral cuando ésta no pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto
es irregular, incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa
rectal.
Presentaciones líquidas

➢Colirios: Soluciones o suspensiones acuosas u oleosas de uno a más


principios activos destinadas a ser instiladas, en forma de gotas, en el
fondo del saco conjuntival.
ADMINISTRACION Deben ser indoloros, no irritantes, estériles e
TÓPICA
isotónicos.
➢Gotas nasales y óticas: Soluciones acuosas u oleosas.

Presentaciones semisólidas
➢Ungüento: Presentaciones grasas de consistencia elevada, exentas de
agua.
➢Crema: Emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.
➢Geles

Otras presentaciones sólidas


Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales
ADMINISTRACION PERCUTÁNEA
➢Parches transdérmicos: Consisten en: a) una lámina protectora externa, b)
un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que
permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior
mediante un mecanismo de difusión pasiva. Estos parches proporcionan
niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco, siempre que la piel
permanezca intacta.

➢ Fármacos liposolubles
➢ Profármacos liposolubles
➢ Utilización de promotores de la penetración
ADMINISTRACION SUBLINGUAL

Son presentaciones de fármacos muy liposolubles que generalmente se


administran para conseguir una acción terapéutica rápida. Útil en medicamentos
que posean un alto grado de metabolización hepática o sean extensamente
degradados en el jugo gástrico.
ADMINISTRACION POR VIA INHALATORIA
Acción local: (Ej. broncodilatadores y antiinflamatorios) con la
consecuente disminución de sus efectos adversos sistémicos.
Efecto sistémico: El fármaco alcanza la circulación sistémica,
evitándose el efecto primer paso hepático.

➢Aerosoles: Soluciones o suspensiones de un principio activo,


envasadas en un sistema a presión con un agente propelente.
➢Nebulizadores: Generan partículas uniformes del principio activo
suspendidas en un gas.
➢Inhaladores de polvo seco: Medicamento en estado sólido presentado en
forma de partículas suficientemente pequeñas.
ADMINISTRACION POR VIA INHALATORIA

¿Cuál es el tamaño ideal de las partículas?


➢> 5 micrones: tienen fuerte inercia por lo que se
depositan en nasofaringe y epiglotis.

➢ 1-5 micras: tienen escasa inercia y se depositan


en vías respiratorias inferiores, alcanzando el tejido
blanco siendo responsables del efecto terapéutico.

➢ < 1 micrón: alcanzan las vías inferiores, pero carecen


de peso para depositarse, son exhaladas en el 80%.
❖ Salvo desde las formas farmacéuticas en solución (homogéneas)…todas las demás
requieren que la FF libere el principio activo desde la FF…

❖ Liberación convencional o liberación controlada


MUCHAS GRACIAS

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