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Farmacología

Ciencia aplicada que dedica su estudio a todas las acciones que


tienen sustancias químicas dentro de nuestro cuerpo, entre
estas los fármacos, las toxinas, etc.

Su objetivo es aplicar y lograr un uso seguro, eficaz y con


respaldo científico.

Áreas de la farmacología

Farmacocinética: estudia todo lo que ocurre desde el


momento que se consume una sustancia química hasta que
sale de nuestro organismo (proceso que hace el
organismo sobre el fármaco).

Farmacodinámica: estudia la acción y los efectos de los


fármacos en el organismo.

Farmacología clínica: estudia la aplicación del fármaco


en el ser humano (para que sirve).

Farmacología toxicológica: estudia los efectos nocivos


del fármaco, así como las condiciones y mecanismos que
favorecen la existencia de esa toxicidad y su aplicación.

La farmacología estudia:

Xenobióticos: sustancias químicas diversas que al ser administradas a un ser vivo generan una respuesta
biológica cualquiera (ejemplo: farmacos, toxinas, venenos,etc).

- Dentro de los xenobióticos están los fármacos, sustancias químicas de una estructura conocida,
natural, sintética, semisintética, distinta de los nutrientes que causan una respuesta biológica y tiene un
efecto beneficioso en el ser humano.

Concepto desde el punto de vista clínico


Un fármaco es una sustancia química, natural o sintética que se utiliza para
el diagnóstico, alivio, tratamiento y/o la curación de la enfermedad como
también su prevención.

Un Medicamento es un preparado químico que contiene uno o más


fármacos (principios activos) y sustancias excipientes (inertes) que dan
forma, color, sabor, etc. Y permiten una dosificación exacta sin aportar al
efecto farmacológico de la sustancia activa y está destinado para uso en
pacientes y es una forma farmacéutica.

Un Remedio es cualquier metodología que se utilice para disminuir síntomas en un paciente (pepinos ,
paños húmedos, diario quemado, etc.)
Nomenclatura de fármacos
Denominación común internacional (DCI):

Es el nombre general que le asigna la OMS a un


fármaco para diferenciarlo de todos los demás.

Medicamento genérico:

Identificación de un medicamento a nivel internacional sin asociarlo a marcas de fábrica o comerciales; se


vende con el nombre del principio activo.

Nombre comercial:

Es el nombre de fantasía que una compañía farmacéutica le asigna a un


preparado farmacéutico (medicamento) que contiene uno o más fármacos para
comercializarlo. Es una marca registrada exclusiva.

Conceptos de farmacología general


Droga:

Toda materia prima de origen biológico que sirve directa o indirectamente para
elaborar un medicamento.

Puede ser parte de un vegetal e inclusive de animales.

Ejemplo: de la amapola sale el opio, a partir del cual se puede diseñar morfina.

Efecto farmacológico: respuesta observable, medible y habitualmente


cuantificable que se observa al administrar un fármaco a un paciente

Acción farmacológica: lo que hace un fármaco para generar su efecto.

 Ejemplo: Enalapril

Efecto: Disminución de la presión arterial.

Acción: inhibir a la enzima convertidora de angiotensina, disminuyendo los niveles de AT-2.

Efecto + acción definen la indicación terapéutica  ¿Para qué? ¿En qué pacientes?

Reacción adversa a medicamentos (RAM)


Cualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administración de un fármaco a las dosis normales
utilizadas en la especie humana, para la profilaxis, el diagnóstico o el tratamiento de una enfermedad o
para la modificación de alguna función fisiológica.

No es lo mismo que un efecto tóxico (dosis elevadas).

Ejemplo: ante el uso de Enapril algunos pacientes pueden


tener tos seca.

 Efecto colateral: depende del mecanismo de acción del fármaco.


 Efecto secundario: a causa del ambiente generado por el fármaco.

RAM grave

Puede producir muerte o poner en riesgo la vida, hospitalización, incapacidad permanente o transitoria.

Contraindicación

Cualquier situación fisiológica en la que no se pueda usar un medicamento porque es dañino para el
paciente.

Existen dos tipos:

 Contraindicación absoluta: no se puede usar de ninguna manera un fármaco ya que puede


causar una condición mortal.
 Contraindicación relativa: necesita precaución y monitoreo y se utiliza cuando el beneficio es
mayor que el riesgo.

Dosis:

Cantidad de fármaco que se consume por unidad de medicamento


(mg, mcg, UI).

Cantidad total de fármaco que se administra en un paciente en un


periodo determinado en función de edad, peso y condición
fisiopatológica del paciente.

Posología

Esquema o pauta de administración del medicamento (receta médica).


Debe especificar la forma farmacéutica, dosis, frecuencia y duración
del tratamiento.

Medicamentos
bioequivalentes
Medicamentos que poseen diferentes orígenes de fabricación pero que contienen igual principio activo y
son similares en cantidad y velocidad de absorción del fármaco.

Se presentan sólo en forma sólida, NO líquidas.

Terminología farmacéutica:

Medicamento original: es el producto fabricado por el laboratorio original (dueño de la patente del
principio activo). Se vende como marca comercial.

Medicamentos genéricos: se registra por cualquier laboratorio una vez que es liberada la protección de la
patente del original y se identifica por la Denominación Común Internacional del Fármaco (DCI) con el
fin de ser intercambiable con el producto de marca original.

Equivalentes farmacéuticos:

Ambos productos contienen la misma cantidad de principio activo, misma vía de administración y dosis
pero existen diferencias en los excipientes.

Equivalentes terapéuticos:

Son equivalentes farmacéuticos que luego de administrar la misma dosis tienen el mismo perfil de
seguridad y eficacia.

Vías de administración y formas farmacéuticas


La forma farmacéutica es la forma física en que se presenta un fármaco para ser administrado en un
paciente.

Fármaco o principio activo + excipientes

Clasificación

Solidas: comprimidos, capsulas, polvos, supositorios, óvulos, grageas.


Comprimidos

Forma farmacéutica elaborada por la compresión de una mezcla


de polvos.

Tipos:

 Sublinguales

 No recubiertos (simples)

 Recubiertos: contienen una capa de azúcar para no sentir el sabor del principio activo.

 Con recubrimiento entérico: sirve para evitar la irritación estomacal a partir del uso de un
polímero más grande que se deshace en el estómago y permite que el medicamento pase al
intestino.

 De liberación prolongada: contienen un orificio a partir del cual entra agua y sale fármaco
lentamente por lo que es de larga duración.

Formas farmacéuticas:

 Grageas: son comprimidos sin ranura (no se deben partir) que pueden o no tener una laca de
azúcar.

 Comprimidos ranurados: presentan guías para fraccionar y pueden o no ser recubiertos.

 Con recubrimiento entérico: no se deben partir ya que el fármaco se debe liberar en el intestino
y no en el estómago.

 De liberación prolongada: la administración es a intervalos de tiempos mayores.

Capsulas

Formulaciones formadas por una cubierta, normalmente de gelatina con partículas


sólidas o un líquido.

Se clasifican en:

 Capsulas duras: contienen fármaco y excipientes en forma de polvo.


 Capsulas blandas: contienen líquido y no se pinchan.
 Capsulas con micro-gránulos (pelotitas).

Las capsulas con pelotitas se pueden disolver en agua o jugo.

Supositorios - Óvulos

Formulaciones solidas diseñadas con una grasa que al entrar en contacto


con el cuerpo humano se funden y ceden el fármaco que poseen
incorporado.
Liquidas: jarabes, soluciones orales, gotas, inyectables, colutorios, suspensiones.

Jarabes

Son soluciones homogéneas, viscosas y concentradas


de azucares, como sacarosa en agua u otro líquido
acuoso.

Suspensión farmacéutica

Es un polvo en el que va incorporado el fármaco, al que


se le añade agua, este quedará suspendido en el líquido
(no es soluble) y debe ser agitado.

Formas farmacéuticas: vía oral

 Gotas
 Jarabe simple
 Jarabe edulcorado
 Elixires (solución con agua y etanol)
 Soluciones

Semisólidas: ungüentos, cremas, geles, pastas.

Paracetamol e ibuprofeno no pierden efectividad al molerlos

Ver pdf de formas farmacéuticas vía oral

Vías de administración

Forma en la que se introduce un fármaco en


nuestro cuerpo.
Al momento de elegir la vía de administración hay que tener en cuenta si se quiere lograr una acción
sistémica o una acción local.

Vía sistémica

Se administra un fármaco que llega al sistema circulatorio y se distribuye por todo nuestro cuerpo.

Vías enterales: Usan el sistema gastrointestinal para incorporar el fármaco.

 Vía oral
 Vía sublingual
 Vía rectal

Vías parenterales: Se rompe las barreras de la piel.

 Vía intravascular
 Vía intramuscular
 Vía subcutánea

Vías naturales no enterales

 Vía inhalatoria
 Vía intranasal
 Vía tópica
 Entre otras.

Características generales de las vías de administración

Vía oral

• Cómoda y económica.
• Permite la colaboración del paciente.
• Fácil administración y cumplimiento terapéutico.
Ventajas Desventajas
Comoda Diferencias de pH llevan a inactivación
Economica Irritación gástrica.
Segura Interacción con alimentos y otros fármacos
No requiere personal especializado Efecto de primer paso hepático
Gran superficie de absorción Efecto no inmediato
• Tiene un efecto sistémico y la absorción ocurre en el intestino principalmente en el duodeno por lo que
el fármaco va a viajar por todo nuestro cuerpo para generar su efecto.
• Se demora de 30 a 40 min.

Efecto del primer paso hepático

 Es una limitación de la vía oral.

 Los fármacos absorbidos luego de su administración oral


ingresan a la circulación portal hepática antes de alcanzar la
circulación general. Las enzimas hepáticas pueden alterar las
estructuras químicas de los fármacos.

 El fármaco llega a la sangre a través de las venas mesentéricas,


llega al sistema porta, pasa por el hígado y llega a la circulación
general.

 Existen algunos fármacos que al pasar por el hígado sufren


transformaciones químicas (desintegrar, inactivar, etc.)

Vía sublingual

 El fármaco colocado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa y accede de la vena cava a la
aurícula derecha del corazón para distribuirse por todo nuestro cuerpo.
 Está diseñado para disolverse en menos de un minuto y tiene un efecto muy rápido.

Ventajas Desventajas
Uso sencillo, cómodo, indoloro y rápido Uso limitado para algunos medicamentos
Evita el primer paso hepático Acidez o mal sabor del medicamento
Útil en situaciones de emergencia Ajuste de dosis impreciso.
Consideraciones vía oral y sublingual

 No triturar comprimidos con cubierta gastro resistente o entérica, ni de liberación controlada, solo
ranurados.
 No triturar el contenido de las cápsulas.
 No triture la formulación sublingual.
 Comprimidos efervescentes: disolver y administrar al terminar la efervescencia.
 No administre medicamentos orales por la vía sublingual.
 Administrar comprimidos con cantidad suficiente de líquido.
Vía rectal

 Se utiliza cuando la vía oral no es adecuada para el paciente y posee un efecto local o sistémico.
Ventajas Desventajas
El fármaco no esta expuesto a los ácidos del No se puede controlar bien la cantidad que llega al
intestino. sistema.
Se salta parcialmente el efecto del primer paso Absorción errática, lenta e incompleta
Se puede utilizar cuando el paciente presenta Es incómodo para el paciente.
vómitos o algún impedimento oral.
Útil en niños pequeños Evitar en caso de hemorroide.

Enemas

 El enema es la forma farmacéutica y el interior es la solución (agua con electrolitos).


 Soluciones liquidas o suspensiones que se administran por esta vía para evacuar el intestino
 Se utilizan en colonoscopias.

Vía parenteral

 Es la forma más rápida de obtener un efecto farmacológico.


 Puede ser intravenosa o intraarterial.
 Se utiliza para fármacos que se absorben mal o son inestables en el tubo digestivo.

La administración de fármacos por esta vía puede realizarse de dos formas:

 Directa: se toma una jeringa y se administra (bolo intravenoso o intraarterial).


 Infusión: administración a velocidad controlada por goteo o bomba de infusión (el fármaco
esta disuelto en un suero).
Ventajas Desventajas
Efecto muy rápido y sistémico Una vez administrado es imposible sacarlo de la
circulación.
Útil en caso de emergencia Riesgo de infecciones, embolia y flebitis.
Permite el ajuste de dosis Requiere personal especializado
Es útil para grandes volúmenes y sustancias Puede ser dolorosa y tiene un alto costo
irritantes previa dilución.
Vía intramuscular

 Permite administrar fármacos insolubles en forma de suspensiones acuosas, oleosas y


microcristales.
 Se pueden registrar depósitos en la vía intramuscular y el fármaco se libera lentamente o puede
pasar desde los músculos a capilares.
 Efecto más rápido que VO (si es solución acuosa).
 Tiene un efecto sistémico.
 Volúmenes moderados, vehículos oleosos y algunas sustancias irritantes.

Ventajas Desventajas
Casi 100% de absorción debido a la rica Dolorosa.
vascularización muscular.
Útil cuando se desea asegurar el cumplimiento de Permite la administración de pequeños volúmenes
una terapia. (máximo 10-15 ml).
Permite administrar fármacos asegurando una
acción prolongada
Menor latencia que vía subcutánea

Vía subcutánea

 Vía de introducción de medicamentos en el tejido celular subcutáneo mediante una aguja.


 Atraviesa barreras biológicas igual que la IM y es mas lenta que la IV.
 Para que el fármaco se mantenga en el tejido subcutáneo (efecto local), este se administra junto
con vasoconstrictores.

Ventajas Desventajas
Efectos constantes y sostenibles. Puede ser dolorosa.
Útil en la administración de hormonas. Se administra en volúmenes pequeños.
Reduce al mínimo los riesgos asociados a la
administración IV.

Formas farmacéuticas inyectables

Administración estéril por vía parenteral.


Son apirogenos: no hay ningún componente del medicamento que puede causar fiebre.

Presentaciones:

 Ampolla (frascos con fármacos líquidos u oleosos).


 Frasco ampolla (mayor volumen que ampolla y posee una goma que protege forma farmacéutica)
 Polvo estéril para reconstituir (preparados con fármaco en estado solido al que se le agrega agua y
destilados).
 Cartucho.
 Bolsas para infusión (traen volumen importante de suero).
 Jeringas pre-cargadas (jeringa con dosis uncia de un fármaco).

Vías naturales no enterales

Vía inhalatoria

Los fármacos en forma de gas o de polvo entran al


aparato respiratorio junto con el aire inspirado y se
absorben a través del endotelio capilar adyacente a
la membrana alveolar llegando al tejido pulmonar.

Rápida llegada del fármaco al árbol bronquial


(Efecto tópico en pacientes con asma)

También se puede utilizar para efecto sistémico


(anestésicos).
Pueden ocurrir reacciones adversas al utilizar inhaladores ya que las partículas grandes del fármaco
pueden quedar en la boca (se requiere hacer enjuague).

Inhaladores en polvo: tienen una palanca para cargar una dosis y al apretarla aparece un polvo que el
paciente aspira.

Ejemplo: Seretide Diskus (broncodilatador y antiinflamatorio).

Vías tópicas

Uso externo
Se busca un efecto solo en donde se administra el producto farmacéutico.
Cremas, pastas, geles o ungüentos (se diferencian en la cantidad de agua que contienen).

Geles

 Están constituidos por un polímero activo con mucha agua.


 Sirven para principios activos hidrosolubles.
 Los geles se usan para administrar antiinflamatorios

Cremas

 Contienen una cantidad de grasa y una gran


proporción de agua.
 Son hidratantes.
 Las cremas pueden penetrar hacia la dermis y
epidermis para liberar el principio activo.

Ungüentos

 Tienen principalmente grasa y una pequeña cantidad de agua.


 Están diseñados para principios activos liposolubles.
 Se utilizan para administrar antiinflamatorios como los
corticoides (de naturaleza liposoluble).

Pomadas

 Están compuestas de una grasa y no tienen contenido acuoso.


 Están diseñados para generar una barrera grasa que protege la piel.
 Generan un manto lipídico y se pueden utilizar en las coceduras de los
bebes.
 No se alcanzan niveles en sangre suficientes para que aparezca cualquier tipo de respuesta
farmacológica.
 Se persiguen efectos terapéuticos localizados en el punto de aplicación.

Vías especiales

Las vías conjuntivas, uretral, vaginal, etc. Se utilizan para actuar localmente sobre las respectivas
mucosas.

Farmacocinética

Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en nuestro cuerpo a
partir de su aplicación.

Lo que le sucede al fármaco en el organismo.

 Toda sustancia química en nuestro cuerpo se somete a la absorción, distribución, metabolismo y


excreción.

Farmacodinamia

Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el organismo.

 Mecanismo de acción, dosis, magnitud del efecto.


Farmacocinética

La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción es la consecuencia de los


siguientes procesos (LADME):

Liberación:

 Solo ocurre en formas farmacéuticas


solidas.
 Es la separación del fármaco del vehículo
o excipientes, creado un ambiente
optimo para que el fármaco se absorba.

Absorción:

 Paso del fármaco desde el sitio de administración hacia


la circulación sistémica.
 El fármaco debe atravesar ciertas barreras biológicas
para llegar a la sangre.
 Aquí ocurre el efecto del primer paso hepático (vía
oral)
 No ocurre en la vía IV (moléculas grandes).
 Vía intramuscular tiene una absorción muy rápida dado
su alta vascularización.

Velocidad y eficiencia de absorción depende de las características de fármaco:

El fármaco se disuelve, se absorbe, atraviesa las


diferentes estructuras fisiológicas (membranas,
epitelios, etc.) utilizando diferentes
mecanismos.

Para que el fármaco se absorba y llegue a los


capilares debe tener un tamaño adecuado, una
adecuada liposolubilidad y no debe tener
carga con el fin de poder atravesar las barreras
lipídicas (membranas) principalmente por
difusión pasiva (gradiente de concentración).
Existen fármacos que utilizan transportadores de membrana presentes en nuestro cuerpo (con otros
fines) para poder absorberse.

Distribución:

 Ocurre una vez que el fármaco ya esta en el sistema circulatorio y es el movimiento desde la
sangre hacia los distintos tejidos (muscular, graso, SNC, etc.).

Metabolismo:

 Ocurre cuando los fármacos llegan a los


principales órganos metabolizadores y
excretores.
 Ocurre en el hígado y en los riñones.
 Se generan cambios enzimáticos en la
estructura del fármaco para que pueda
eliminarse.
 El hígado cambia la estructura lipídica de
un fármaco a una soluble para que pueda
ser eliminado por vía urinaria (metabolitos).

Excreción

 Salida irreversible de los fármacos de nuestro cuerpo.

Movimientos de los fármacos a través de barreras celulares:

 Las propiedades fisicoquímicas del fármaco tienen una gran importancia.


 Depende de la vía de administración y del sitio de absorción (pH, irrigación, presencia de
transportadores, etc.).
 Existe una mejor absorción a nivel intestinal.

Características importantes del fármaco :

 Tamaño y forma molecular (Los fármacos deben tener un tamaño pequeño para poder difundir
y absorberse pueden ser administradas por vía oral ya que podrán disolverse).
 Solubilidad en el sitio de absorcion.
 Grado de ionización
 Fármacos acido/base débil se pueden disociar dependiendo del pH.
 Liposolubilidad relativa: necesitan afinidad con los lípidos para atravesar membranas celulares.

Absorción de fármacos acido/base débil:


El estómago está lleno de protones (pH acido), si un ácido débil suelta su H+, su oxigeno queda cargado
negativamente y un H+ vuelve a unirse a este (grupo funcional queda neutro), por lo que puede
atravesar la membrana de la mucosa del estómago por difusión simple para llegar a los capilares.

Parte del fármaco ácido débil va a llegar al intestino (pH alcalino), donde predomina OH- por lo que
queda con carga negativa igual que la membrana polar de los fosfolípidos, se repelen y no existe
absorción a este nivel.

Al tener un fármaco de base débil, cuando llega al


estomago se une con protones y al estar cargado
no puede ser absorbido por la mucosa gástrica.
Cuando el contenido del estómago se vacía y llega al intestino (pH alcalino OH-), no existen protones a
los que unirse por lo que la amina queda neutra sin carga y puede atravesar la barrera.

Difusión a través de membranas

 En general, los fármacos son lipofílicos a difusión pasiva.


 Muchos fármacos se comportan como acido/bases débiles por lo que pueden sufrir ionización
de manera importante  disminuye la difusión y por tanto la absorción.

 Los ácidos débiles en ambientes alcalinos


se ionizan y en ambientes ácidos son
neutros.
 Las bases débiles en ambientes ácidos se
cargan y en ambientes alcalinos son
neutros y se absorben.
 Alimentos pueden afectar en la
absorción de fármacos (leche aumenta
pH del estómago).

Absorción: Vías enterales

Absorción en el intestino:

El intestino delgado es la zona del tracto gastrointestinal


que presenta mejores condiciones fisiológicas para la
absorción de fármacos.

Tienen una gran superficie de contacto para la


absorción dado por vellosidades y microvellosidades.

Factores que pueden afectar:

 Disminución de la velocidad de vaciamiento gástrico


 Patologías: estenosis pilórica, pancreatitis, cáncer gástrico.
 Alimentos y alcohol.
Eliminación presistemica
Es la perdida de fármaco que se da antes de llegar a la
circulación general (no ocurre en vía IV) y se da
principalmente en la vía oral.

El hígado puede destruir un porcentaje del fármaco antes


de que llegue a la circulación (Perdida por el primer paso
hepático).

En el intestino existe la perdida de fármaco por la


microbiota intestinal.

Biodisponibilidad

Cantidad de fármaco sin cambios que llega al sistema circulatorio dado una vía de administración.

Vía intravenosa tiene disponibilidad de 100%.

Efecto de primer paso hepático

No beneficioso terapéuticamente:

En el caso de fármacos administrados por vía oral que sufran una biotransformación importante
(disminuye la cantidad de fármaco activa en la sangre).

Beneficioso terapéuticamente:

En el caso de fármacos que están inactivos y al momento de pasar por la biotransformación se activan
(pro-farmacos).

No solo se utilizan para proteger la forma activa, sino que también para mejorar la absorción e incluso
mejorar la llegada a ciertos tejidos.

Ejemplo: Vlaciclovir  Aciclovir (Antiviral).

Factores que afectan la absorción:

Fisiológicos:

 Recién nacido: dificultades en el peristaltismo


intestinal.
 Mujer embarazada: posee cambios en el
peristaltismo intestinal (modificaciones en la
velocidad de absorción de fármacos).
 Anciano: dependiendo de factores como la
alimentación u otros fármacos, se puede enlentecen
el peristaltismo intestinal.
 Velocidad de vaciado gástrico: ante una disminución
la absorción será más lenta y el efecto demora más
tiempo en aparecer.
 pH de fluidos gastrointestinales
Patológicos:

 Vómitos
 Diarrea
 Enfermedades digestivas

Distribución de fármacos:

Se puede fijar a tres sitios principales:

 Los receptores: para obtener el efecto farmacológico.


 Los sitios de almacenamiento: no existe el efecto
farmacológico.
 Los órganos metabolizadores: puede ocurrir la
biotransformación en metabolitos activos o inactivos.

Depende de:

 Características químicas del fármaco.


 Afinidad por proteínas plasmáticas (fármacos con un alto grado hidrosoluble).
 Grado de liposolubilidad.
 Vascularización de los diferentes tejidos.

En primera instancia se penetra el líquido extracelular y dependiendo del fármaco puede llegar inclusivo
dentro de las células.

El fármaco viaja en el plasma sanguíneo y algunas proteínas pueden retenerlo en sus estructuras (unión
a proteínas plasmáticas), lo que permite que el proceso de distribución sea más lento y menor, sin
embargo, esto es inespecífico y reversible (competencia entre unión de fármacos).

El fármaco que está libre es el que es capaz de difundir y generar el efecto necesario.

Unión de fármacos a proteínas plasmáticas:

 La albumina es la más importante (se une a fármacos


ácidos).
 Los fármacos básicos se pueden unir a B-globulina y
glicoproteína acida.
 Proceso saturable y poco especifico
 No todos los fármacos se unen a ella

La distribución no es un proceso uniforme

 Depende de las características del fármaco.


 Está condicionada por la vascularización de cada órgano (hígado, corazón > tejido subcutáneo).
 Ejemplo de antialérgicos: clorfenamina (liposoluble)/ desloratadina (hidrosoluble).
Existen barreras fisiológicas al paso de fármacos desde la sangre a distintos órganos:

Barrera hematoencefálica:

Puede ser atravesada por fármacos liposolubles y


de pequeño tamaño para difundir entre las células
y llegar al SNC para generar un efecto
farmacológico.

Moléculas polares, hidrosolubles y grandes no


pueden atravesar esta barrera.

Barrera placentaria:

En general la atraviesan fármacos liposolubles, de


pequeño tamaño y que no se ionizan.

El paso de los fármacos ocurre principalmente por


difusión pasiva y depende del gradiente de
concentración y del pH de la sangre materna y fetal.

Los fármacos hidrosolubles, de gran tamaño y que


poseen carga se consideran seguros en el embarazo.

Factores que afectan la distribución

Fisiológicos:

 Edad: niños tienen una mayor proporción de agua en su organismo por lo que la distribución de
fármacos liposolubles puede estar limitada.
 Peso: pacientes con obesidad pueden retener fármacos liposolubles por lo que necesitan una
dosis mayor.

Patológicos:

 Procesos edematosos: el edema puede arrastrar el fármaco del sistema respiratorio a los tejidos
(mayor sustancia).
 Acidosis
 Inflamación
 Hipoalbuminemia: fármacos no tienen en donde unirse, difunde más y hay un mayor efecto
farmacológico.
Eliminación

 Metabolismo + excreción
 Se puede biotransformar un fármaco en el hígado, riñones, piel, intestino, pulmones, etc.
 Las enzimas de biotransformación se
ubican principalmente en el retículo
endoplasmático liso, el citosol y las
mitocondrias.
 La excreción es principalmente por ser
vía urinaria o fecal.

Metabolismo de fármacos

Proceso de biotransformación (Los fármacos que no se biotransforman se liberan por vi urinaria).

Fase 1:

Reacciones de funcionalización: se agregan grupos polares al fármaco (OH, COOH).

El objetivo de la fase 1 es que la sustancia sea más hidrosoluble.

A un fármaco se le agrega un grupo hidroxilo, al ser catalizado por el citocromo p450 (se encuentra
principalmente en el REL del hígado) lo que lo hace hidrosoluble y este metabolito puede ser excretado
en la orina.

Ocurren reacciones de:

 Oxidación
 Hidroxilación
 Desaquilacion
 Hidrolisis
 Desaminación
Fase 2:

Se realiza en sustancias que siguen siendo


liposolubles a pesar de haber pasado por la fase 1.

Se realizan reacciones de conjugación al fármaco


(catalizado por transferasas), al agregar moléculas
orgánicas como el ácido glucurónico, aminoácidos,
sulfatos, glutatión, etc. Con el objetivo de aumentar el tamaño, generar la perdida de la estructura y la
excreción del fármaco.

Los metabolitos excretados por fase 2, al haber aumentado el tamaño no pueden pasar por el riñón por
lo que se excretan por vía biliar y las heces.

Factores que modifican el


metabolismo de los
fármacos

 Edad:

Los niños tienen bajos


niveles de enzimas
microsomales a causa de la
inmadurez de su hígado y
metabolizan y eliminan
fármacos de forma más
lenta.

Los ancianos tienen un metabolismo que disminuye a medida que aumenta la edad. El hígado pierde
poco a poco su capacidad efectiva de metabolizar fármacos ya que disminuye la producción de enzimas
microsomales y existe una prolongación de la vida media del fármaco.

 Género y factores genéticos

Personas con una metabolización rápido excretan rápidamente los fármacos y las que tienen una
metabolización lenta se demoran mas tiempo en excretarlos.

 Fisiológicos
 Patológicos
 Dieta
 Ambientales
 Excreción
La concentración activa del fármaco
en el organismo humano disminuye
como consecuencia de dos
mecanismos: la metabolización y la
excreción.

Excreción renal

La mayoría de los fármacos se eliminan o excretan por vía renal


de forman inalterada o como metabolitos activos.

A través de los poros de la membrana del glomérulo se filtran


moléculas pequeñas y la fracción libre (fármaco no unido a
proteínas plasmáticas).

La secreción a
nivel tubular activa requiere de sistemas de transporte
activo; los fármacos que se secretan pasan desde los
capilares renales directamente a los túbulos renales a
través de difusión simple o transportadores presentes
en las células del túbulo renal.

La reabsorción a nivel tubular puede ser pasiva o activa


y existe influencia por parte del pH urinario ya que los
farmacos de naturaleza acido/ base débil pueden
reabsorberse al atravesar barreras lipídicas de los
túbulos renales para volver a los capilares sanguíneos.
A mayor rapidez de eliminación renal, menor será el tiempo de permanencia en el organismo.

La orina tiende a ser levemente acida y al administrar un ácido débil el fármaco va a estar en un estado
neutro a este nivel y puede devolverse al sistema circulatorio, en cambio, alcalinizar la orina promueve
la excreción.

Factores que modifican la excreción

La edad:

 Prematuros y recién nacidos: disminución de la


filtración glomerular y de la secreción tubular
(eliminación de fármacos tiende a ser mas
lenta)
 ancianos: disminución de flujo sanguíneo renal
y de la tasa de filtración glomerular.

Embarazo:

 Aumento de filtración glomerular (se excretan fármacos de forma mas rápida).

Enfermedad renal o hepática:

 Disminución de la función renal y de albumina.

Excreción hepatobiliar:

 Existen fármacos que se excretan por vía biliar, estos generalmente


tienen un alto peso molecular y son liposolubles
 Representa la vía principal de excreción para los metabolitos de fase
2 (lo conjugados son moléculas polares de alto peso molecular) desde
la bilis hacia el intestino.
 La microbiota intestinal puede liberar enzimas que corten los enlaces
de la molécula conjugada y el fármaco vuelve a quedan libre, se
reabsorbe y vuelve por el sistema porta al hígado (recirculación
enterohepática) por lo que la excreción de fármacos es más lenta.

Excreción pulmonar

 Gases y compuestos volátiles se excretan por esta ruta (oxido nítrico, etanol)
 No existen transportadores específicos, ocurre principalmente a través de difusión pasiva.

Excreción en sudor, lágrimas y leche materna

 Ocurre en forma minoritaria.


 Difusión de molécula pequeña, lipofílicas y neutras.
 Concentración del fármaco excretado depende del pH del sudor o saliva.
 Algunos fármacos excretados por la piel pueden generar irritación.
 Fármacos excretados por la leche generalmente son sustancias muy
liposolubles, con gran capacidad de unión a proteínas y calcio.

Parámetros farmacocinéticos

Caracterizan el comportamiento farmacocinético de


un fármaco en el Permiten diseñar las posologías

Nos permiten saber el tiempo que se demoran los


fármacos en absorberse, en ejercer su efecto,
eliminarse, etc.

 Concentración y tiempo máximos.


 Volumen de distribución
 Constante de velocidad de eliminación
 ABC
 Vida media
 Depuración o clearence.

Perfiles farmacocinéticos

La medición del fármaco presente en la sangre (a través de cualquier vía) en relación con el tiempo.

Límites de la curva farmacocinética:

Concentración plasmática máxima:


se consigue al tiempo máximo y
una vez alcanzado esto, comienza la
absorción y la eliminación hasta que
la sustancia se excrete
completamente de nuestro
organismo.

Intensidad del efecto: desde el


límite de la concentración mínima
eficaz hasta la concentración
plasmática máxima.
Concentración mínima eficaz: cantidad mínima de fármaco que debe llegar a la sangre para observar
efecto farmacológico.

Periodo de latencia: desde la administración del fármaco hasta alcanzar la concentración mínima eficaz
(ocurre desintegración farmacéutica, la liberación del fármaco y está iniciando la absorción).

Duración del efecto: ocurre desde que se alcanza la concentración mínima eficaz en forma creciente
hasta que se alcanza de forma decreciente (ya no hay efecto farmacológico).

Concentración mínima toxica: cantidad mínima de fármaco en el sistema circulatorio para observar
efectos tóxicos.

Ventana terapéutica: rango entre la mínima eficaz y la mínima toxica (efecto del fármaco sin toxicidad).

Volumen de distribución

Es un termino farmacológico usado para cuantificar la


distribución de un fármaco en el cuerpo posterior a la
administración vía oral o parenteral.

Nos permite saber dónde se encuentra un fármaco y si tiene o


no afinidad sobre un tejido graso (hidrosoluble o liposoluble).

Posee un valor numérico expresado en litros.

Clasificación de fármacos según volumen de distribución

Fármaco hidrosoluble: Se encuentra entre 3 y 12


litros; puede ser encontrado en el sistema
intravascular y no tiene capacidad de distribuirse y
llegar a los tejidos.

Fármaco moderadamente liposoluble: se encuentra


entre 14 y 30 litros; puede salir de la sangre y llegar al
liquido extracelular.

Fármaco liposoluble: se encuentra entre 45 a 70 litros;


puede salir de la sangre, llegar al liquido extra e
intracelular.
Fármaco muy liposoluble: valor mayor a 100 litros; puede ser encontrado en la sangre, el líquido extra e
intracelular y posee una alta afinidad por la grasa.

Vida media de eliminación

Es el tiempo (minutos, horas, días) necesario para que la


concentración plasmática de un fármaco se reduzca a la
mitad.

Mientras más rápida sea la eliminación más pequeña será su


vida media.

Para que un fármaco se considere 100% eliminado deben


transcurrir entre 7 a 9 vidas medias.

Clearence

Parámetro que nos permite saber la capacidad que tiene un órgano de eliminar fármacos.

Volumen de plasma al que un órgano le puede retirar fármaco por unidad de tiempo.

Nos permite comparar velocidades de eliminación dependiendo del órgano en el que ocurre.

Se utiliza para todas las vías en las que se excreten fármacos.

Clearence global: la suma del clearence de todas las vías de eliminación.

Farmacodinamia

Área que define los mecanismos de acción de los


fármacos para poder generar su efecto.

Los efectos de la gran mayoría de los fármacos son


consecuencia de su interacción con componentes
macromoleculares del organismo (blanco
farmacológico).

Se altera la función de los blancos farmacológicos


(canal iónico, enzimas, receptores, transportadores,
etc.) estimulando o inhibiendo procesos bioquímicos
y fisiológicos propios de las células, sin crear
procesos nuevos a los ya preexistentes.

Un fármaco puede reemplazar una función que se ha


perdido (administración de hormonas).
Interacción fármaco-receptor

Los fármacos pueden actuar sobre blancos farmacológicos


como receptores (proteínas de superficie celular), enzimas
(pueden inhibir su función), canales iónicos, receptores
nucleares e incluso directamente en el acido nucleico para
modificar la expresión de genes.

El receptor farmacológico:

Es una macromolécula (generalmente proteica) ubicada en la célula (en membrana, citoplasma o


núcleo) y que posee una sustancia endógena que la activa (hormona, neurotransmisor, aminoácido,
etc.) con el fin de propagar una respuesta.

Es el lugar en donde actúa el fármaco, realizando la misma acción que la sustancia endógena para
activar el receptor (fármaco agonista) y permitir que se propague un mensaje (es eficaz) como también
bloqueando la unión del ligando endógeno al receptor (fármaco antagonista) evitando que se active el
receptor (no tiene eficacia).

Parámetros farmacodinámicos

Lenguaje farmacológico:

Especificidad

 Es reciproca.
 Es la capacidad de diferenciar a un receptor de todos los presentes en la membrana celular para
generar una unión.
 Ningún fármaco tiene una acción totalmente especifica ya que pueden interactuar sobre varias
dianas (efectos adversos).

Afinidad

 Capacidad de unirse a un receptor y formar el


complejo fármaco-receptor (interacciones
débiles) reversible.
 Potencia
 Es la cantidad o concentración de fármaco requerida para que se forme el complejo fármaco
receptor y que se forme un efecto.
 Se relaciona directamente con la afinidad (mientras más afinidad hay más potencia).

Ejemplo: Antiinflamatorios: Diclofenaco (50 mg) / Ibuprofeno (400 mg)/ Meloxicam (7,5 mg)

 fármacos que inhiben la ciclo oxigenasa.

Existe una mayor potencia y afinidad por parte de Meloxicam.

Eficacia o actividad intrinseca

 Capacidad del fármaco al estar unido a su


receptor de activarlo y producir un efecto
biológico.
 Al propagar un mensaje hay eficacia, en cambio,
al inhibirlo no hay eficacia.

Curvas dosis respuestas

Eje Y: efecto farmacológico

Eje X: cantidad de fármaco (dosis).

Agonistas:

Fármaco agonista puro o total: se une a receptores,


los activa y se obtiene un 100% del efecto
farmacológico (100% eficaces). Poseen una
actividad intrínseca máxima (activación de
receptores).

Fármaco agonista parcial: se une a receptores y los


activa pero no existe un 100% de efecto
farmacológico. Presentan una actividad intrínseca
menor que la de un antagonista puro.

Potencia: cantidad de fármaco necesario para tener


el 50% del efecto farmacológico.

Ante un fármaco agonista puro se consigue un


mayor efecto con una menor cantidad de dosis que
con un agonista parcial por lo que es más potente.
La eficacia es más importante que la potencia y mientras mas cercana a 0 es más eficaz.

Antagonistas:

 Poseen un efecto sobre el ligando endógeno del receptor.


 No activan receptores por lo que no permiten que se produzca un mensaje.
 NO tienen eficacia.

Competitivo: se une al mismo lugar que la sustancia endógena.

No competitivo: se une a un lugar distinto de la sustancia endógena, pero inhibe la unión de este con el
receptor.

Fisiológico: el fármaco A causa un efecto opuesto al que causa el fármaco B.

Reacciones adversas a medicamentos

Es cualquier respuesta a un medicamento que sea nociva, no


intencionada y que este dentro del rango de dosis normales aplicadas
en el ser humano.

Todos los medicamentos pueden tener reacciones adversas pero


estas son poco comunes y los beneficios son mayores a los riesgos.

Clasificación de RAMS:

Tipo A:

 Efecto adverso esperable, predecible y generalmente evitable.


 Es el tipo mas frecuente (80%).
 Puede afectar a cualquier persona pero no suele ser grave.
 Esta relacionado con el mecanismo de acción de la sustancia química.
 Es proporcional a la dosis administrada en el paciente (puede ser regulada).
 Ejemplos: hemorragia por anticoagulantes; hipoglucemia por insulina; bradicardia por
bloqueadores beta; tos por uso de enapril.

Tipo B:

 Efectos inesperados, impredecibles e independientes de la dosis.


 El paciente es sensible al fármaco (dotación genética, sistema inmune, etc.).
 Ante esta reacción se suspenden dosis de fármaco.
 Reacción poco frecuente pero grave (alta mortalidad).
 Puede ocurrir en caso de alergias (anafilaxis); hepatitis aguda por halotano; mielosupresión por
cloranfenicol; alergia a penicilina.

Tipo C:
 Se manifiesta luego de utilizar una sustancia química por tiempo prolongado.
 Son tiempo y dosis dependiente.
 No ocurre en dosis únicas.
 Tiene una baja incidencia, es infrecuente y la gravedad es variable.
 Esta relacionado con la acumulación del fármaco.
 Ejemplos: síndrome de Cushing por corticoides y disfunción colónica por laxantes.

Tipo D:

 Se manifiesta mucho tiempo después del tratamiento, incluso en los hijos de los pacientes.
 Tiene una baja incidencia y es infrecuente.
 Puede generar efectos teratógeno (defectos congénitos en un feto).
 Ejemplo: malformaciones fetales por isotretionina administrada en el embarazo; cancer
secundario al tratamiento con fármacos alquilantes; carcinoma de vagina en las hijas de mujeres
que tomaron dietilebestrol en el embarazo.

Tipo E:

 Se manifiesta cuando se suspende un fármaco de forma abrupta.


 Reacción de suspensión y abstinencia.
 Tipo de RAM evitable, infrecuente y de baja incidencia.
 Ejemplo: fenitoína (fármaco antiepiléptico) puede generar convulsiones al retirarlo; angina
inestable por retirada súbita de bloqueadores beta.

Clasificaciones de riesgo de uso de fármacos en el embarazo

Categoría A: estudios indican que no existe riesgo para el feto.  ac.


fólico; vit B6; vit D.

Categoría B: estudios indican que no existe riesgo en animales, sin


embargo, no hay estudios en seres humanos por lo que se utiliza solo si es
necesario, ya que se pueden generar reacciones impredecibles 
antibióticos beta-lactamicos, paracetamol, morfina.

Categoría C: estudios indican que existen datos de efectos adversos en


animales (en dosis altas), sin embargo, no se dispone de información en el
ser humano por lo que se usa cuando el beneficio es mayor al riesgo. 
antifúngicos imidazolicos, captopril (antihipertensivo), quinolonas, etc.

Categoría D: estudios indican que existe posible riesgo fetal en humanos, ya que ocurren efectos
adversos a las dosis normales administradas en humanos, sin embargo, estos fármacos se utilizan en
casos seleccionados en los que no existe una alternativa mas segura y el beneficio generado es mayor
que el riesgo.  fenitoína (antiepiléptico), fenobarbital, antineoplásicos.
Categoría X: estudios indican que existen anormalidades fetales y evidencia positiva de riesgo fetal en
seres humanos por lo que están contraindicados en embarazos y para mujeres que podrían quedar
embarazadas.  ganciclovir, tetraciclina, isotretinona (para acné).

¿Cómo prevenir los efectos adversos?

 Evitar uso inapropiado de fármacos.


 Indicar la dosis, vía de administración y frecuencia adecuada.
 Indagar antecedentes en reacciones adversas previas.
 Indagar antecedentes en enfermedades alérgicas.
 Descartar posibilidad de interacciones cuando se prescribe más de un fármaco.
 Adoptar la técnica correcta de administración de fármacos.
 Llevar a cabo los controles de laboratorio apropiados.

Interacciones farmacológicas

Proceso por el cual se produce la modificación del efecto de un determinado


fármaco, causado por la presencia de sustancias (fármacos o alimentos) que
son administradas de forma simultánea en el paciente.

Pueden tener efectos sinergia o beneficiosos (+ efecto terapéutico; -


toxicidad) o un efecto perjudicial (- efecto terapéutico; + toxicidad) 
pacientes hipertensos no deberían utilizar antiinflamatorios por mas de 2
semanas (tiempos prolongados).

Resultados:

 Anulación o disminución de la actividad terapéutica de alguno de los fármacos


 Aumento en intensidad o duración de la respuesta de alguno de los fármacos.
 Incremento notable de la toxicidad.

Influencia de los alimentos


 Tetraciclinas no se deben administrar con productos lácteos ya que el calcio impide la absorción
del fármaco.
 El jugo de pomelo tiene flavonoides que inhiben el metabolismo y la capacidad de excreción de
fármacos.

Interacciones farmacocinéticas

Al administrar dos o más fármacos y uno de ellos resulta alterado.

Absorción:

 Ocurre una alteración de la motilidad gástrica.


 Se generan cambios en el pH del tracto gastrointestinal.
 Cambios en la microbiota intestinal.

Distribución

 Interacciones que se producen a nivel de la unión de proteínas plasmáticas o a tejidos


periféricos.
 La interacción con proteínas plasmáticas es inespecífica por lo que se pueden unir varios
fármacos y se genera competencia.
 Desplazamiento de fármacos con mayor afinidad por proteínas plasmáticas (aumento en
fracción libre y en efectos adversos).
Metabolismo

 Interacciones más importantes y graves.


 Existen fármacos inductores o inhibidores del sistema enzimático citocromo p450 (inducción:
aumenta biotransformación; inhibición: disminuye biotransformación).
 Isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 son responsables del 90% del metabolismo de fármacos y sus
interacciones.

Ejemplo:

Fármaco A: sustrato CYP450; al metabolizarse por el citocromo p450 existiendo una mayor dotación
enzimática, este se transforma más rápido por lo que disminuye el tiempo de vida media, aumenta el
clarence hepático y se elimina rápido.

Fármaco B: inductor del CYP450; aumenta en el tiempo de dotación enzimática, aumentando la


metabolización del fármaco y reduciendo las concentraciones plasmáticas de este.

Excreción

 Competencia en la secreción tubular activa.


 Cambios en el pH urinario.  farmacos alcalinizantes: mayor eliminación de ácidos débiles;
farmacos acidificantes:aumento en la eliminación de bases débiles.

Interacciones farmacodinámicas
 Un fármaco modifica el efecto de otro sin alterar su concentración.
 Ocurre por mecanismos de acción.

Sinergia: aumento el efecto de uno o de ambos fármacos (se suman los mecanismos de acción). 
paracetamol y tramadol en dolores intensos de cabeza.

Antagonismo: disminución del efecto de uno o ambos fármacos (competitivo; no competitivo;


fisiológico).  propanolol bloquea receptores que el salbutamol estimula por lo que se forma un
antagonismo fisiológico.

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