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Prof.: M.

Isabel Ruiz

FARMACOLOGIA I

FARMACOLOGA: PRINCIPIOS GENERALES


La farmacologa es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las
sustancias qumicas ejercen sobre los organismos vivos. En un sentido ms estricto se
considera la farmacologa como el estudio de los frmacos, sea que sas tengan
efectos beneficiosos o bien txicos. La farmacologa tiene aplicaciones clnicas cuando
las sustancias son utilizadas en el diagnstico, prevencin, tratamiento y alivio de
sntomas de una enfermedad.
Tambin se puede hablar de farmacologa como el estudio unificado de las
propiedades de las sustancias qumicas y de los organismos vivientes y de todos los aspectos de
sus interacciones, orientado hacia el tratamiento, diagnstico y prevencin de las enfermedades.
Ramas de la farmacologa

Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de accin de los frmacos, es decir


estudia como los procesos bioqumicos y fisiolgicos dentro del organismo se ven afectados
por la presencia del frmaco
Farmacognosia: estudia todas las drogas desde el punto de vista farmacutico, es decir
como sustancias naturales de actividad biolgica, sus fuentes y caractersticas.
Qumica farmacutica: estudia los frmacos desde el punto de vista qumico, lo que
comprende el descubrimiento, el diseo, la identificacin y preparacin de compuestos
biolgicamente activos, la interpretacin de su modo de interaccin a nivel molecular, la
construccin de su relacin estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.
Farmacotecnia: rama encomendada a la preparacin de las drogas segn administracin
individualizada.
Toxicologa: el estudio de los efectos nocivos o txicos de los frmacos
Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los frmacos
Posologa: el estudio de la dosificacin de los frmacos
Farmacocintica: el estudio de los procesos fsico-qumicos que sufre un frmaco cuando se
administra o incorpora a un organismo. Estos procesos seran liberacin, absorcin,
distribucin, metabolizacin y eliminacin
Farmacologa clnica: evala la eficacia y la seguridad de la teraputica por frmacos
Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los frmacos sobre el
organismo
Cronofarmacologa: El estudio de la correcta administracin de medicamentos conforme al
ciclo circadiano del ser humano, esto con el fin de maximizar la eficacia y disminuir los efectos
colaterales.
Teraputica: el estudio de las interacciones beneficiosas de los frmacos con el organismo
Farmacognosia: estudio de plantas y drogas que de ellas se derivan
Farmacobotnica: estudio de plantas medicinales
Fitoterapia: tratamiento de enfermedades con plantas medicinales.
Homeopata: administracin de sustancias de origen animal, vegetal o mineral; en dosis
infinitesimales de dilucin, producira una sintomatologa opuesta a la generada por la
utilizacin de la sustancia en estado puro

FRMACO: toda sustancia con composicin qumica definida que presente una actividad
teraputica; tambin puede denominarse principio activo.
EXCIPIENTE: aquella materia que, incluida en las formas galnicas, se aade a las sustancias
medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehculo, posibilitar su preparacin y
estabilidad, modificar sus propiedades organolpticas o determinar las propiedades
fisicoqumicas del medicamento y su biodisponibilidad.
FORMA FARMACUTICA: disposicin individualizada a la que se adaptan las sustancias
medicinales y los excipientes para constituir un medicamento; tambin se denominan formas
galnicas o formas de dosificacin.
MEDICAMENTO: sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas
a la utilizacin en las personas o en los animales, que se presenta dotada de
propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o
dolencias, o para afectar a funciones corporales o al estado mental.
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FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.


El objetivo es conocer las ventajas e inconvenientes de la utilizacin de cada una de estas
formas y sea capaz de elegir la ms adecuada, segn el proceso patolgico a tratar y la
situacin especfica del paciente.

1. -FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL


La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la administracin
de medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las condiciones de
fabricacin desempean un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo
en la luz del tubo digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo.
Las formas de administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas lquidas
y formas slidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes:
Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo
digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn
protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de eleccin
particularmente en nios.
Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo
que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten
resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabor desagradable e incluso
regular la liberacin de los principios activos.
1.1. Formas orales lquidas
Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o
suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo
apropiado. Los vehculos pueden ser: acuosos (sirven para disolver principios activos
hidrosolubles, los ms comunes son los jarabes medicamentosos, que contienen hasta un
64% de azcar) muclagos (lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias
gomosas como goma arbiga, tragacanto, agar o metilcelulosa, en agua y se usan, sobre
todo, para preparar suspensiones y emulsiones) hidroalcohlicos (los elixires son soluciones
hidroalcohlicas con un 25%
de alcohol y estn edulcoradas, son utilizadas para disolver
sustancias en agua y alcohol)
Las formas farmacuticas lquidas ms usuales, tanto para la administracin oral como para el
resto de las vas, son los sistemas dispersos, que consisten en una mezcla producida por
subdivisin de un material y la diseminacin
de sus partculas (dispersin) en otro material
(medio de dispersin). Se clasifican de acuerdo a sus partculas en:
Soluciones: sustancias qumicas disueltas en agua. Las de administracin oral ms comunes
son los jarabes ya definidos, los elixires en los que el principio activo, por ejemplo morfina, est
disuelto en una solucin que contiene un porcentaje de alcohol etlico, y las aguas
aromticas; solucin de agua destilada saturada en aceites esenciales, preparada a partir de
la destilacin de plantas.
Emulsiones: forma medicamentosa compuesta por lquidos que, de no estar presente
el emulsionante, son inmiscibles entre ellos. Tiene aspecto lechoso o cremoso, por
ejemplo la emulsin de vaselina lquida.
Suspensiones: Son preparados lquidos turbios o lechosos, consisten en la dispersin
de
un
slido
en
un
vehculo
acuoso,
por
ejemplo
la suspensin
extempornea, que por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser
administrada. Si
la suspensin es densa se le conoce como magma o leche
(ejemplo: leche de magnesia).
Tambin son muy comunes las gotas (principio activo concentrado), viales bebibles,
tisanas (baja concentracin de principios activos), pociones (preparado acuoso y azucarado,
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por ejemplo la pocin gomosa) y tinturas (constituida por una solucin


alcohlica
o
hidroalcohlica
de los constituyentes solubles de sustancias vegetales, animales o
sintticas, un ejemplo es la tintura de belladona, un antiespasmdico anticolinrgico
indicado en caso de clicos digestivos)
1.2. Formas orales slidas:
A) Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios
principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de
partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse
previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la
cavidad bucal con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica.
Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del
principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en
otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos
comprimidos tendrn unas exigencias especficas, dependientes de su va de administracin.
Los comprimidos destinados a la administracin oral pueden clasificarse en:
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos por el
frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
Comprimidos de capas mltiples: obtenidos por mltiples compresiones con
lo que se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en
cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o
ms frmacos incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms
prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo
frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de
liberacin.
Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero
que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la humedad y del aire,
as como para enmascarar sabores y olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones cidas del
estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger
frmacos que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de
frmacos irritantes.
Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la
liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de
liberacin (p. e. los sistemas flotantes o muco adhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o
temporal (se pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una
velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberacin temporal controlada
del frmaco, el ms popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmtica. Este sistema
est constituido por un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con
capacidad osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite
el paso del agua procedente del exterior del sistema.

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Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo


gastrointestinal, la penetracin del agua produce la
disolucin del ncleo osmtico y la salida del
medicamento por un orificio o zona de liberacin. El
tamao del poro de la membrana semipermeable va a
condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por
tanto, la velocidad de liberacin del principio activo.
Comprimidos efervescentes: Se obtienen por
compresin de un granulado de sales efervescentes,
generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato sdico). Estas sustancias, en
contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del
comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgsicos
(aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio.
Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la boca,
con objeto de ejercer una accin local sobre la mucosa. Se administran as frmacos
antifngicos (anfotericina B), antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o sialagogos (clorato potsico).
B) Cpsulas:
Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o
blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de
medicamento (contenido). En la mayora de los casos la base del receptculo suele ser de
gelatina aunque, en ciertos casos, se aaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est constituido
por uno o ms principios activos, acompaados o no de excipientes. El contenido no debe
provocar el deterioro del receptculo, el cual se alterar por la accin de los jugos digestivos,
producindose la liberacin del contenido (a excepcin de las capsulas de cubierta
gastrorresistente). En la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral,
distinguindose las siguientes categoras:
Cpsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se cierran
por encajado de ambas.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes para
administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas
con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas
recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos.
Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin,
o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias auxiliares
destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos (ver fig. 3).

Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas para
administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales.

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C) Otras formas orales slidas:

Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente


pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa
preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La
dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y
papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta
forma: antibiticos, fermentos lcticos, anticidos etc.
Granulados: Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos,
azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de
grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de
distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin
modificada.
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados
por las cpsulas duras.
Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas
ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en
una masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por
los comprimidos y cpsulas.
Tabletas: Son pastillas para desleir(Disolver y desunir las partes de la tableta por medio de un
lquido, en este caso la saliva) en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y
de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa,
un aglutinante y uno o ms principios activos.
Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas
primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse,
para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la
vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares.
Liofilizados: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis
unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente
dispersables en agua. (Proceso de separar el agua de una sustancia, o de una disolucin,
mediante congelacin y posterior sublimacin a presin reducida del hielo formado, para dar
lugar a un material esponjoso que se disuelve posteriormente con facilidad. Se utiliza en la
deshidratacin de los alimentos, materiales biolgicos y otros productos sensibles al calor.
1.3. Va de administracin oral
La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica, tras un
proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin oral influyen factores fisiolgicos (el pH, la
cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero tambin existen otras
caractersticas del individuo (p. e. la superficie de absorcin, la velocidad de transito intestinal, as
como algunos procesos patolgicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorcin.
La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de limitaciones como son: el pH
cido y las enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que
alcance su lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento teraputico. Por otra parte,
muchos frmacos administrados por va oral sufren un importante metabolismo heptico (Efecto
de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administracin por esta va.

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2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL


Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas
a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin se enumeran
cinco de las ms representativas:
-Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin),
emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado.
-Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral. Soluciones
concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser
diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin.
-Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones de
fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible,
isotnicas con respecto a la sangre.
-Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas estriles,
dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en
presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones
prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones uniformes.
-Implantes o pellet. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados que
garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la intravenosa
(IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso menos frecuente
son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intrasea, intraarticular, intraarterial,
intracardiaca etc.
Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutnea) es posible la
liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyeccin.
Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas. Una de ellas consiste
en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea
liposoluble. El mtodo ms clsico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio
activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A
veces, el principio activo puede tambin adsorberse sobre un soporte inerte desde el que ser
liberado, o bien fijarse en forma de microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar
algunos frmacos e, incluso ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de modificar sus
propiedades fisicoqumicas. La utilizacin de implantes o pellet, citados anteriormente, colocados
aspticamente bajo la piel, garantiza un efecto an ms duradero que las formas anteriores,
aunque es todava una tcnica poco frecuente.
Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse preparados oleosos (posibilidad
de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar algn
componente sanguneo o hemolizar los hemates. La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos)
no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido).
La va IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados
para administracin intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el
pH de la forma farmacutica.
2.1. Va de administracin parenteral
La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende de sus
caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas
anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin:
A) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y una
dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar,
no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis
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(por productos irritantes, inyeccin demasiado rpida o precipitacin en la disolucin), as como


problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la
misma va.
B) La va intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados cnceres;
permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos
efectos sistmicos.
C) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la
imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va. Numerosos factores van a
influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona de inyeccin,
grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy
utilizada para la administracin de preparados de absorcin lenta y prolongada (preparados
depot) como los de penicilina G procana, o preparados hormonales.
D) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior pero al ser una zona menos
vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede
ser incrementada por distintos medios (p. e. aadiendo hialuronidasa o dando un masaje), o
tambin disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestsico
local). Esta va es muy utilizada para la administracin de insulina.

3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL


3.1. Supositorios
Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica, los supositorios son
preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo.
Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o
varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el
cual debe tener un punto de fusin inferior a 37C. Los excipientes de esta forma
farmacutica pueden clasificarse en dos categoras principales:
-Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la manteca
de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites polioxietilenados saturados.
- Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
3.2 .Otras formas de administracin rectal:
-cpsulas rectales
-soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o no frmaco (enemas de
limpieza).
-pomadas rectales
3.3. Administracin rectal
La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo caso,
slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya
que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos frmacos producen
irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica
tiene una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos
(diazepam).

4. FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA


Entre las principales formas farmacuticas de administracin tpica se encuentran:
4.1. Formas lquidas:
-Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o suspensin
acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los
colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH entre
6,6 - 9.
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-Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas.


-Lociones.
-Linimentos: Preparacin sobre la base de aceites o blsamos, y que se aplica mediante
friccin.
4.2. Formas semislidas:
-Ungento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por tanto, reducida
extensibilidad.
-Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.
-Crema: Pomada en emulsin leo-acuosa y de consistencia ms fluida.
-Gel: Fcilmente extensible.
4.3. Formas slidas: Polvos drmicos, vulos, tabletas y cpsulas vaginales.
4.4. Va de administracin tpica:
A) Cutnea: Adems de la accin local, puede conllevar la absorcin sistmica del frmaco
lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorcin). La
absorcin es menor en las zonas de mayor estrato crneo.
B) Ocular: Puede llevar pareja la absorcin sistmica a travs del saco lacrimal. Por esta va
pueden administrarse preparados en suspensin o solucin acuosa o bien en forma de pomadas.
A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el
principio activo.
Los productos a administrar por esta va deben mantener las condiciones de esterilidad con las
que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los
primeros 7 das.

5. -FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA.


Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de accin
local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica puso de manifiesto
el inters de utilizar frmacos que, atravesndola piel, produzcan una accin sistmica (va
percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente mediante
distintos dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc.), son capaces de proporcionar niveles
sistmicos suficientemente altos como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitucin hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte
percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo
establecido. Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran:
Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los dos tipos de parches que existen
en el mercado farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en:
a) una lmina protectora externa,
b) un depsito con el principio activo y
c) una membrana microporosa que permite la liberacin continua del frmaco que se
encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusin pasiva.

Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre
que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un
periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una semana.
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La iontoforesis es una tcnica reciente, an en fase de desarrollo. Consiste en la colocacin


sobre la piel de dos electrodos que, por su orientacin, hacen que un frmaco cargado,
atraviese la piel a favor de un gradiente elctrico al ser atrado por una carga distinta a la suya.
De esta manera pueden ser administrados por va percutnea frmacos antiinflamatorios
cargados e incluso pptidos y protenas como vasopresina e insulina, al ser fcilmente ionizables.
Ventajas e inconvenientes de la va percutnea.
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar
la inactivacin por enzimas digestivos y el efecto del
primer paso heptico. Esta forma farmacutica
proporciona niveles plasmticos estables y un mejor
cumplimiento teraputico por parte del paciente. Estos
sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el
uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin
embargo, tambin presentan inconvenientes como es
el hecho de que, debido a la lenta difusin del
principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se
alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario.
Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes
crnicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas
transdrmicos solo son tiles para un nmero limitado
de frmacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeo, capaces de
pasar a travs de la capa cornea).
Para frmacos cuya penetracin a travs de la piel es baja se han diseado nuevos sistemas
que mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profrmacos liposolubles bioconvertibles en
el frmaco activo, o bien la utilizacin de promotores de la penetracin que modifican las
propiedades de la piel como barrera (p.ej. los esteres proplicos del cido mirstico y del cido
oleico). Estos esteres promueven la penetracin, a travs de la piel, de los frmacos
antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de
esteroides estrognicos (estradiol), o de nitratos orgnicos (nitroglicerina).

Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas
farmacuticas transdrmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la
clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de experimentacin se
encuentran sistemas que contienen otros frmacos, como la glibenclamida, verapamilo,
meperidina, levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.

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6. -FORMAS DE ADMINISTRACION SUBLINGUAL: VIA


SUBLINGUAL
Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo
de la lengua. La mucosa sublingual ofrece una superficie de
absorcin pequea, aunque muy ricamente vascularizada.
Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias
no inicas, muy liposolubles.
Por tanto, solo pueden administrarse por esta va frmacos que
sean lo suficientemente potentes como para que, tras el paso de unas pocas molculas a la
circulacin sistmica, se logre un efecto teraputico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino,
ciertas hormonas como la oxitocina, etc.).
Esta va se recomienda para conseguir una accin teraputica rpida de frmacos que,
reuniendo las caractersticas anteriores, no puedan administrarse por va oral por alguna de las
siguientes razones:
- posean un alto grado de metabolizacin heptica
- se degraden por el jugo gstrico
- no sean absorbidos por va oral.

7. -FORMAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA.


Existen distintos dispositivos para la administracin de principios activos por va inhalatoria
como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o
suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a
presin de manera que, al accionar la vlvula, se produce la
liberacin del principio activo impulsado gracias a un agente
propelente.
B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una
corriente de aire generan partculas uniformes y muy finas del
principio activo (lquido) en un gas. Este sistema permite que el
frmaco penetre ms profundamente en las vas areas.
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado slido, se liberan
partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; la fuerza de la
inhalacin arrastra el producto.
La mayora de las veces se emplea la va inhalatoria para conseguir una accin local del
frmaco en diversos procesos patolgicos pulmonares, de esta forma se consigue una accin
rpida del frmaco y la disminucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la
va inhalatoria es utilizada con el fin de que el frmaco alcance la circulacin sistmica, ya que
est zona est muy vascularizada, evitndose el efecto primer paso heptico.
Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los
antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides), los antibiticos (kanamicina), los
preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 1:
Realizar en carpeta de prcticos
1. Busca en Vademecum un ejemplo de cada una de las formas farmacuticas
estudiadas. Indicando nombre comercial, principio activo, accin teraputica,
forma farmacutica, posologa, forma de administracin, presentacin del
medicamento.
2. Coloca en la carpeta de prcticas materiales de todas las formas
farmacuticas vistas. Trabajo en grupo( 3-4 alumnos)
3. Realiza un cuadro sinptico englobando todas las formas de administracin de
medicamentos estudiadas.

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FARMACOLOGIA I

MEDICAMENTOS: ORIGEN, CLASES Y CONSTITUYENTES


Clasificacin
Los medicamentos se dividen en 5:
Forma farmacutica: Es el medicamento de composicin e informacin definidas, de forma
farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto
y acondicionado para su dispensacin al pblico, con denominacin, embalaje, envase y
etiquetado uniformes segn lo dispongan las autoridades sanitarias.
Frmula magistral: Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el
farmacutico, o bajo su direccin, para cumplimentar expresamente una prescripcin facultativa
detallada de las sustancias medicinales que incluye, segn las normas tcnicas y cientficas del
arte farmacutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacutico y con la debida
informacin al usuario.
Preparado o frmula oficinal: Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un
farmacutico o bajo su direccin, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacutico,
enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que
abastece dicha farmacia o servicio farmacutico.
Medicamento en investigacin: Forma farmacutica de una sustancia activa o placebo, que se
investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clnico, incluidos los productos con autorizacin
de comercializacin cuando se utilicen o combinen, en la formulacin o en el envase, de forma
diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicacin no autorizada, o para
obtener ms informacin sobre un uso autorizado.
Segn la prescripcin mdica
Medicamento de venta libre- Receta simple o comn: son medicamentos que
no requieren de un control gubernamental ni del farmacutico, ya que no
presentan un riesgo considerable. Se devuelve la receta al ser despachados
Medicamento de expendio legalmente restringido- Receta archivada: contienen uno o ms
ppios activos enrgicos y deben ser usados con estricto control medico. No deben repetirse sin
una nueva receta. Se asienta en Libro Recetario.
Comprende los psicotrpicos lista III y IV y antibiticos.
1.ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
Los medicamentos, atendiendo a su origen, podemos agruparlos en:
Procedentes del reino animal. Como el aceite de hgado de bacalao y los preparados
hormonales.
Procedentes del reino vegetal: Como las hojas de digital* (desecadas), opio (obtenido por
simple incisin en el papaver*), loes* (zumo de planta desecada), etc.
Procedentes del reino mineral: Como el caoln y el talco.
Origen semisinttco: As, por ejemplo, se obtiene la morfina, pero en el laboratorio se
introducen ligeras modificaciones en su molcula para tratar de mejorar sus propiedades, y se
obtienen derivados del tipo de la etilmorfina o dionina, que es mucho ms manejable como
antitusgeno.
Origen sinttico: El frmaco se obtiene a partir de unas materias primas que, mediante unas
transformaciones qumicas, dan como resultado principios activos.
Ingeniera gentica: Se aplican los conocimientos de gentica a la tecnologa farmacutica.
El primer medicamento obtenido por esta tcnica fue la insulina, al que siguieron otros como la
hormona del crecimiento, vacunas, interferones, anticuerpos monoclonales, etc.

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FARMACOLOGIA I
2- CONSTITUYENTES DE LOS MEDICAMENTOS

Generalmente, todo medicamento (salvo las drogas y los productos qumicos puros),
consta de uno o varios principios activos y una serie de excipientes.
1) Principio Activo
De un medicamento es la sustancia responsable de la propiedad medicinal de ese
medicamento, ya sea droga (la digitoxina es el principio activo del polvo de hojas de digital),
preparado galnico (la atropina es el principio activo de la tintura de belladona), frmula
magistral (el sulfato de codena es el principio activo de una de tantas preparaciones
magistrales) o especialidad farmacutica patentada (El cido Acetil Saliclico A.A.S es el
principio activo de la Aspirina).
Principios activos de origen vegetal ms frecuentes
Alcaloides: Son sustancias nitrogenadas de carcter bsico y, por lo general, salvo algunas
excepciones, muy txicas. Son poco solubles en agua y con los cidos forman sales solubles en
agua. Son muy abundantes en el reino vegetal
Glicsidos o glucsidos: Forman un grupo de compuestos orgnicos presentes en las plantas y
con carcter neutro. Cuando se hidrolizan* se descomponen en aglicona o genina
(responsable de la actividad farmacolgica) y monosacridos* (glucosa, fructosa, etc.).
Resinas: Son sustancias orgnicas presentes en las plantas, que fluyen naturalmente o por
incisin de la corteza y frutos de algunos rboles, insolubles en agua y muy solubles en alcohol.
Las ms importantes son la jalapa, trementina, blsamo del Canad, etc.
Gomas: Son sustancias orgnicas que se encuentran en las plantas, resultantes de la
polimerizacin* de la arabinosa*, que al disolverse en agua forman soluciones coloidales* y que
tienen poder de relajar y ablandar las partes inflamadas. Las ms importantes son la de acacia
y el tragacanto.
Taninos: Son sustancias que se encuentran en las plantas. Son derivados del cido glico, que
existe de manera natural en muchas plantas. Tienen, todos ellos, un gran poder astringente*.
Aceites esenciales: Son sustancias que se obtienen por destilacin de las partes de las plantas
que los contienen con agua hirviendo. Tienen un olor muy caracterstico, son muy inflamables e
insolubles en agua. Los aceites esenciales ms interesantes son el mentol, eucaliptol, etc.
Ceras: Aunque tambin pueden obtenerse otras ceras de origen animal (abeja), las vegetales
son teres* de cidos grasos de elevado peso molecular con alcoholes de gran nmero de
carbonos. Son muy estables e insolubles en agua.
Los excipientes o coadyuvantes
Son aquellas sustancias que se aaden alilos principios activos que van en una
determinada forma farmacutica para, entre otras cosas, facilita su preparacin, su
estabilidad, modificar las propiedades fsicoqumicas de principio activo o su
biodisponibilidad
Tipos de excipientes
Aunque cada tipo de formas farmacuticas tienen sus propios excipientes o coadyuvantes,
existen unos grupos generales de estos que son muy usado por distintas formas farmacuticas, y
que son, entre otros, los siguientes:
Diluyentes: Ayudan a completar la diferencia de volumen que existe entre lo ocupado por el
principio activo y el volumen de la forma farmacutica (generalmente cpsulas gelatinosas).
Por ejemplo: lactosa, almidn, sacarosa en polvo y el lnositol
Humectantes o agentes tensioactivos: Aumentan la solubilidad del principio activo.
Por ejemplo: Lauril sulfato sdico, Tween 80R, monoesterato de polietilenglicol, etc.

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Lubricantes: Incrementan la fluidez del polvo y facilitan la elaboracin ms sencilla de


determinadas formas farmacuticas, tales como las cpsulas gelatinosas. Por ejemplo: talco,
estearato magnsico
Adsorbentes: Ayudan a encapsular sustancias liquidas o semilquida Por ejemplo: talco, caoln,
Conservantes o antispticos: Se usan para asegurar la ausencia de microorganismos en las
soluciones inyectables u oftlmicas Por ejemplo: clorobutanol, timerosal, cloruro de fenil mercurio,
Antioxidantes: Previenen la oxidacin de ciertos principios activos que se oxidan fcilmente.
Sirven, al igual que el caso anterior, tanto para las soluciones inyectables como oftlmicas Se
usan por ejemplo bisulfito sodio, sulfito sdico, cido ascrbico etc.
Agentes secuestrantes o quelantes: Bloquean determinados iones q favorecen reacciones de
oxidacin Igualmente se usan para las soluciones inyectables u oftlmicas. El ms usado es e
E.D.T.A. (etiln di mino tetracetico)
Anestsicos locales Disminuyen el dolor que produce al ser inyectado una solucin parenteral
en una zona determinada. Entre los ms usados tenemos alcohol benclico, clorhidrato de
piperocaina, clorhidrato de procana, etc.
Tampones o bffers: Estabilizan las soluciones inyectables u oftlmicas contra la degradacin
qumica que ocurrira si el PH se alterara. Los ms empleados son: las sales de cidos dbiles
(citrato, acetato y fosfato).
Agentes de difusin: Sirven para facilitar la aplicacin subcutnea de soluciones, ya que son
enzimas* que rompen el tejido conjuntivo para que se absorba mejor el principio activo. Los ms
usados son la hialuronidasa y la tiomucasa.
Isotonizantes: Se emplean para que la concentracin salina en las soluciones inyectables u
oftalmolgicas sea igual a la de la sangre. El ms usado es el cloruro sdico (ClNa).
Vehculos: Puesto que la mayor parte de los inyectables estn muy diluidos, el vehculo es el
componente que se encuentra en mayor proporcin. ste debe cumplir una serie de exigencias,
tales como que no debe ser txico ni irritante, su viscosidad no debe dificultar su manejo, su
punto de ebullicin ha de ser lo suficientemente elevado para resistir las temperaturas de
esterilizacin y debe ser preferentemente soluble en agua. Aunque el vehculo ms empleado en
las preparaciones parenterales es el agua, que ha de ser bidestilada* y apirgena*, existen
tambin otros vehculos, tales como lquidos miscibles en agua, lquidos oleosos (aceites de origen
vegetal) y vehculos no acuosos miscibles en agua (alcohol etlico, propilenglicol, etc.).
INFORMACIN QUE CONTIENEN LOS MEDICAMENTOS
Prospecto, informacin escrita dirigida al consumidor o usuario, que acompaa al
medicamento.
En el prospecto figuran:
1. Identificacin del medicamento.
Denominacin del medicamento (el principio activo, el nombre comercial).
Composicin cualitativa completa en principios activos y excipientes.
Forma farmacutica y el contenido en peso, en volumen, o en unidad de toma.
Categora farmacoteraputica, o tipo de actividad, en trminos fcilmente comprensibles
para el consumidor o usuario. Identificacin del titular de la autorizacin sanitaria del
medicamento.
2. Indicaciones teraputicas. Signo, sntoma o circunstancias para las que resulta apropiado
un tratamiento o medicamento
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FARMACOLOGIA I

3. Enumeracin de las informaciones necesarias previas a la toma del medicamento.


Contraindicaciones. Factor, que incrementa los riesgos involucrados al usar una particular
medicacin o droga.
Precauciones de empleo adecuadas.
Interacciones medicamentosas y otras interacciones (por ejemplo, alcohol, tabaco o
alimentos) que puedan afectar a la accin del medicamento.
Advertencias especiales, cuando sea necesario tener en cuenta:
La situacin particular de ciertas categoras de usuarios (nios, mujeres embarazadas o
durante la lactancia, ancianos, deportistas, personas con ciertas patologas especficas).
Los posibles efectos del tratamiento sobre la capacidad para conducir un vehculo o
manipular determinadas mquinas.
Los excipientes que tengan accin o efecto conocidos, cuyo conocimiento sea
importante para una utilizacin eficaz y sin riesgos del medicamento.
4. Instrucciones necesarias y habituales para una buena utilizacin, en particular:
Posologa. Dosificacin de los frmacos (dosis teraputica).
Forma farmacutica y, si fuere necesario, va de administracin del medicamento
(intravenosa, intramuscular, intravesical, etc.)
Frecuencia de administracin (o tomas), precisando, si fuera necesario, el momento en que
deba o pueda administrarse el medicamento (en especial, en relacin con las comidas).
En caso necesario, cuando la naturaleza del medicamento lo requiera:
Duracin del tratamiento, cuando tenga que ser limitada.
Medidas que deban tomarse en caso de sobredosis (por ejemplo, sntomas, tratamiento
de urgencia).
Actitud que debe tomarse en caso de que se hay omitido la administracin de una o
varias dosis.
Indicacin, si es necesario, del riesgo de sndrome de abstinencia.
Instrucciones, en caso necesario, para la preparacin extempornea del medicamento,
con objeto de una correcta administracin.
5. Descripcin de las reacciones adversas que puedan observarse durante el uso normal del
medicamento y, en su caso, medidas que deban adoptarse. Se indicar al consumidor
expresamente que debe comunicar a su mdico o farmacutico cualquier reaccin
adversa que no estuviese descrita en el prospecto.
6. Referencia a la fecha de caducidad que figure en el envase con:
Una advertencia de para no sobrepasar esta fecha.
Si procediere, las precauciones especiales de conservacin.
En su caso, una advertencia con respecto a ciertos signos visibles al deterioro.
Para las preparaciones extemporneas dosis, las condiciones de conservacin para la
suspensin reconstituida y su plazo de validez, ya sea a temperatura ambiente o en
frigorfico (de 4 a 8 C).
7. Fecha de la ltima revisin del prospecto.
8. Al final del texto, y debidamente separado de l, pueden aparecer advertencias
adicionales, como Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los nios.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 2:
Realizar en carpeta de prcticos
1.
2.
3.
4.

Pegar un prospecto de un medicamento e indicar las partes del mismo


Observar el Vademecum. indique sus partes.
De dos ejemplos de medicamentos segn la prescripcin mdica.
Buscar ejemplos de medicamentos de origen vegetal indicando el principio
activo
5. Buscar ejemplos de cada uno de los excipientes antes vistos
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FARMACOLOGIA I

TIPOS DE MEDICAMENTOS SEGN SU ACCIN FARMACOLOGICA


Los medicamentos se clasifican en funcin de los efectos que producen. Existen
medicamentos para calmar el dolor, combatir infecciones, mejorar la respiracin o prevenir
enfermedades.
Los medicamentes son compuestos qumicos cuyo principal componente es el que produce el
efecto curativo buscado y se denomina sustancia o principio activo.
Analgsico
Los analgsicos son aquellos medicamentos que tienen como fin aliviar o eliminar el dolor. Son
utilizados por ejemplo para calmar una cefalea o eliminar molestias de cualquier
tipo como las gripales.
Uno de los principios activos que acta como analgsico es el paracetamol. Fue
descubierto en 1889, pero el descubrimiento de sus propiedades y su puesta a la
venta no llegara hasta la dcada de los cincuenta. El paracetamol y otras sustancias del mismo
tipo se venden normalmente sin receta mdica.
Anestsico
Los compuestos medicinales utilizados para provocar la insensibilizacin de una o ms partes
del cuerpo. Existen anestesias generales que ejercen sus efectos en todo el cuerpo y provocan
un estado de inconsciencia en el paciente.
Otros analgsicos actan en zonas localizadas como los usados para extraer una muela. La
cocana, por ejemplo, fue utilizada como anestsico local hasta ser descubiertos sus efectos
secundarios. Para comprarlos es necesaria una receta mdica.
Antibitico
Son los medicamentos utilizados para combatir y eliminar las infecciones bacterianas.
Alexander Fleming en la primera mitad del siglo XX descubri el primer antibitico, la penicilina.
Este descubrimiento cambi la historia de la Medicina y logr salvar muchas vidas. Dicho
antibitico signific la cura de muchas enfermedades infecciosas hasta entonces mortales como
la tuberculosis. Aunque en teora se necesita receta, muchos de ellos se
venden sin ella.
Antidepresivo
Es un medicamento utilizado para combatir los sntomas provocados por
una depresin. Normalmente se toman en forma de pastillas durante un
tiempo prolongado, pues no ejercen sus efectos de forma inmediata.
Fueron descubiertos hacia mediados del siglo XX, mientras se intentaba
tratar la tuberculosis. Deben ser recetados y pueden llegar a generar
dependencia. Slo se pueden adquirir con receta mdica.
Antifngico
Es una clase de medicamentos destinados a combatir las infecciones provocadas por hongos
desarrolladas en la parte externa o interna del cuerpo humano.
Algunos de las sustancias activas ms conocidas utilizadas con este fin son el fluconazol y el
miconazol. En muchos casos se presentan en forma de cremas que se aplican directamente
sobre la piel, si la infeccin se sita en ella. Pero tambin se administran en pastillas. La mayora se
venden sin necesidad de presentar ninguna receta mdica.
Antihistamnico
Estos medicamentos sirven para disminuir los efectos causados por las reacciones alrgicas
como estornudos, hinchazn de ojos y picores. Su forma de actuar es impidiendo los efectos
provocados por la histamina, la cual se genera en estos casos.
Algunos de los principios activos con efecto antihistamnico son la ebastina o la fexofenadina.
Como efecto secundario de muchos antihistamnicos esta la somnolencia que producen.
Depende del caso, pero muchos de ellos se pueden comprar sin receta mdica.

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FARMACOLOGIA I

Tipos de antiinflamatorios
Se distinguen dos clases dependiendo de si contienen o no esteroides. Los
que no los contienen reciben el nombre de antiinflamatorios no esteroideos o
AINE.
Los que tienen esteroides son los corticosteroides. Los efectos de estos
medicamentos son mucho ms potentes, pero sus secuelas para la salud
tambin son mayores.

Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios se usan para reducir la inflamacin, calmar el dolor y bajar la fiebre. Su
descubrimiento se remonta a la segunda mitad del siglo XIX, cuando tras diversas investigaciones
se puso a la venta en 1899 el cido acetilsaliclico de manos de los laboratorios Bayer.
Actualmente se utilizan otros muchos antiinflamatorios no esteroideos como el ibuprofeno o el
naproxeno. Suelen administrarse para la eliminacin de dolores musculares o para bajar la fiebre.
Suelen venderse sin necesidad de receta.
Antiinflamatorio esteroideo
Son los corticosteroides o corticoides. Se trata hormonas presentes en el organismo humano,
pero que producidas artificialmente se usan como medicamentos.
Son antiinflamatorios muy potentes. Algunos de ellos se utilizan para actuar de forma urgente
en las crisis respiratorias al eliminar la inflamacin de las vas respiratorias. Tambin se utilizan para
actuar contra el propio sistema inmunitario en el caso de las enfermedades autoinmunes. Se
necesita receta para comprarlos.
Antipirtico
Son los medicamentos utilizados con el fin de disminuir la fiebre o temperatura corporal. El
paracetamol y el cido acetilsaliclico tienen adems de efectos analgsicos, efectos
antipirticos.
Se considera que existe fiebre cuando la temperatura corporal es superior a 37. Es un signo de
la presencia de agentes infecciosos, pues la temperatura sube porque el organismo intenta
defenderse de ellos. No suele ser necesaria una receta para su adquisicin.
Antisptico
Son aquellos compuestos medicinales usados para desinfectar, es decir, para eliminar los virus,
o bacterias presentes por ejemplo en la piel. Se aplican normalmente sobre las heridas para
evitar que en ellas se propaguen los agentes infecciosos.
Entre los antispticos ms conocidos estn el alcohol o el agua oxigenada. Se usan en todos
los procedimientos quirrgicos para evitar la aparicin de infecciones. No hace falta receta para
comprarlos.
Diurtico
Los diurticos son medicamentos que tienen como fin favorecer la expulsin de orina. Tambin
se considera diurticos a otras sustancias no medicamentosas que producen el mismo efecto
como algunas infusiones.
Entre los principios activos con efecto diurtico est la metolazona. En muchos casos se
recetan estos medicamentos para reducir la tensin arterial o evitar la retencin de lquidos.
Muchos de ellos se pueden comprar sin receta mdica.
Laxante
Estos medicamentos se utilizan para favorecer el trnsito intestinal y ayudar a la expulsin de
residuos. Al igual que en el caso de los diurticos, existen bebidas o comidas no medicamentosas
que tienen el mismo efecto como determinadas frutas.
Son conocidos por ejemplo los que se aplican en forma de supositorio. La utilizacin de estos
medicamentos suele deberse a la presencia de problemas de estreimiento. La mayora se
pueden comprar sin receta mdica.

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FARMACOLOGIA I

Broncodilatador
Son medicamentos que dilatan o aumentan el tamao de las vas respiratorias con el
fin de facilitar el proceso de respiracin. Suelen ser utilizados por las personas asmticas
para aliviar las dificultades respiratorias provocadas por el estrechamiento de los canales
por los que debe pasar el aire.
Suelen administrase en forma de inhaladores. Muchos de ellos tienen efecto inmediato
y son aplicados en los momentos en que se presentan las dificultades respiratorias.
Muchos de ellos se pueden comprar sin receta mdica.
Vacuna
Es una pequea cantidad de virus o bacterias que se administran a un persona con el fin de
que el organismo aprenda a defenderse de las mismas. Una vacuna est formada por
clulas capaces de generar anticuerpos que provoquen una respuesta de defensa en
el organismo, la cual ser recordada por el organismo.
La erradicacin de muchas enfermedades infecciosas se ha conseguido mediante
la vacunacin de la poblacin. Los nios desde que nacen son sometidos a un
calendario de vacunacin con el fin de evitar que contraigan enfermedades como la rubola, la
hepatitis o la poleomelitis.
La duracin de los efectos de algunas vacunas se mantiene a lo largo de toda la vida, pero
existen otras que es necesario renovar cada cierto periodo de tiempo como la del ttanos que
debe ponerse cada 10 aos.
Recientemente se ha desarrollado una vacuna contra el virus del papiloma humano. Se trata
de una enfermedad de transmisin sexual que causa lesiones que a la larga pueden convertirse
en un cncer de tero. Suelen adquirirse bajo receta mdica.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 3:
1. Completar el cuadro, utilizar el vademecum.
Tipo de
medicamento

Especialidad
farmacutica

Forma
farmacutica

Presentacin

Principio activo

Analgsico
Spray
Gotas ticas
Amoxidal
Acido fusdico
Supositorios
Vacuna
Povidona iodo

2- Investiga sobre el HPV. Elabora un informe detallando: virus, mecanismo de contagio y


prevencin.

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FARMACOLOGIA I
BIOFARMACIA- FARMACOCINETICA

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un


frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.
Sistema L.A.D.M.E
Se consideran los efectos de la forma de dosificacin sobre la respuesta biolgica y los
factores que pueden afectar al principio activo y a la forma farmacutica que lo incluye.
La Farmacocintica explica la permanencia del frmaco en el organismo, cuantificando
todos los procesos que se producen. Se basa en determinar las dosis ms adecuadas y el
intervalo de administracin en formas farmacuticas de biodisponibilidad ptima. Por otra parte,
permite predecir y calcular la concentracin de los frmacos en diferentes rganos, con el fin de
instaurar un rgimen teraputico ptimo.
El conjunto de procesos que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento,
tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una va de
administracin especfica, se denomina LADME.
El acrnimo LADME est formado por las iniciales de las cinco etapas que pueden
llegar a producirse durante el trnsito del medicamento por el organismo: liberacin, absorcin,
distribucin, metabolizacin y excrecin.
Liberacin del producto activo
Absorcin del mismo
Distribucin por el organismo
Metabolismo al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraa al mismo
Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del
mismo

LIBERACIN

Constituye la salida del frmaco de la forma farmacutica que lo transporta. Por lo general,
implica la disolucin del frmaco en algn medio corporal.
Mediante la aplicacin de procesos farmacotcnicos adecuados se puede conseguir
modular la velocidad de liberacin, pudindose liberar rpidamente o, de forma alternativa,
efectuarse de un modo mucho ms lento. Entre los factores que influyen en la velocidad de
liberacin pueden citarse
Tamao de partcula del frmaco. Para una misma cantidad, un menor tamao de partcula
dar lugar a un aumento de la superficie de contacto entre el frmaco no disuelto y el medio
de disolucin y, por tanto, a una mayor velocidad de disolucin. Pero no todo son ventajas: al
disminuir el tamao de partcula, aumentar su reactividad y, por tanto, la posibilidad de
degradacin si el frmaco es inestable en el medio gstrico o provocar efectos indeseables
locales, si se trata de productos irritantes
Solubilidad del frmaco: por regla general, los frmacos suelen ser cidos o bases dbiles. Por
ello, su solubilidad vara enormemente en funcin del pH del medio donde se encuentren. As,
los frmacos bsicos se disuelven mucho ms fcilmente en un medio cido, como el
gstrico, mientras que los cidos lo hacen preferentemente en medio alcalino. De este modo,
pequeas modificaciones del pH del medio de disolucin pueden hacer variar la solubilidad
de una determinada sustancia.

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FARMACOLOGIA I

Formulacin del medicamento: el tipo de excipientes que se incluyan en la formulacin


juega un importante papel, ya que segn sea su naturaleza hidrfila o lipfila pueden
favorecer o dificultar el contacto entre el frmaco y los lquidos corporales, hidrfilos, y as
modificar su velocidad de disolucin.
Tcnica de elaboracin: en algunas formas farmacuticas, la tcnica de elaboracin
utilizada no presenta mucha relevancia en cuanto a los aspectos de liberacin pero, en
ciertos casos, como en los comprimidos, puede ser un factor determinante.
Tipo de forma farmacutica utilizada: junto a la formulacin y a la tcnica de elaboracin,
la forma galnica adoptada por el medicamento posibilita la obtencin de velocidades de
liberacin ms o menos rpidas en funcin de los deseos del fabricante. De modo muy
general, la velocidad de liberacin de las diferentes formas galnicas va a mantener, de
mayor a menor, el siguiente orden: soluciones acuosas, emulsiones O/A, soluciones oleosas,
emulsiones A/O, suspensiones acuosas y suspensiones oleosas para las formas lquidas. En el
caso de las formas slidas: polvos y granulados, cpsulas de gelatina duras, comprimidos y
grageas

ABSORCIN
Implica el paso de las molculas del frmaco a travs de una o ms membranas biolgicas,
antes de llegar a la circulacin sistmica.
Caractersticas de la membrana celular
La membrana celular
est constituida por una
doble capa de fosfolpidos,
que orientan sus cadenas
hidrocarbonadas,
hidrfobas, hacia el interior,
frente a frente. La parte
hidrfila
de
dichas
molculas se orienta hacia
el exterior, estando en
contacto con los medios
acuosos
extra
e
intracelulares.
Por
otra
parte,
existen
protenas
globulares que se sitan
recubriendo algunas zonas
o incluyndose entre los lpidos,
Caractersticas de la absorcin
Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorcin:
1. Solubilidad: la absorcin del frmaco es ms rpida cuando est en solucin acuosa con
respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son ms rpidas que la que
presentara en forma slida.
2. Cintica de disolucin de la forma farmacutica del medicamento. De la misma depende la
velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo.
3. Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin.
4. Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
5. Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin.
Teniendo en cuenta estos factores, los mecanismos por los cuales, independientemente de la
va usada, se produce la absorcin son los siguientes:

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FARMACOLOGIA I

Absorcin pasiva o difusin pasiva


El paso de la sustancia implicada se produce
sin gasto de energa, a favor de gradientes de
concentracin. Puede producirse a travs de la
membrana propiamente dicha o a travs de
ciertas protenas que forman poros.
Difusin simple: depende del tamao de las
molculas, y puede realizarse a travs de la
bicapa lipdica de la membrana o a travs de
los poros acuosos constituidos por las protenas
insertas en la misma. Las sustancias no ionizadas
tienen mayor facilidad para la misma
Difusin facilitada: se debe a la presencia de
un gradiente a ambos lados de la membrana
para otras molculas que tienen la propiedad de unirse al frmaco y arrastrarlo en su migracin.
Son las molculas facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusin pasiva debido a que no
consumen energa en su traslado.
Absorcin activa o transporte activo
El paso de la sustancia implica un gasto energtico en forma de molculas de ATP. Permite la
absorcin contra gradiente y depende tambin de las molculas facilitadoras, que en esta
ocasin no migran en funcin de un gradiente, sino gracias al gasto energtico. Por tanto es un
mecanismo tambin saturable. Se realiza mediante las protenas bomba de la membrana, que
exporta un gran nmero de frmacos y es factor clave de la resistencia de las clulas cancerosas
a los quimioterpicos.
Endocitosis es un mecanismo propio de algunas clulas por el que mediante la formacin de
vesculas originadas a partir de la membrana citoplsmica, introducen en su interior sustancias
externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de energa, pero tiene la ventaja
de introducir grandes cantidades de material al interior celular.

DISTRIBUCIN
Proceso mediante el cual el frmaco se incorpora desde la circulacin sistmica a los
diferentes rganos, tejidos y fluidos corporales
La cantidad de frmaco que llega al plasma y su distribucin condiciona la concentracin de
frmaco en el lugar de accin y, por ello, la intensidad y la duracin del efecto farmacolgico.
Una vez absorbido, el frmaco circula rpidamente por todo el organismo y se distribuye en los
tejidos hasta alcanzar un equilibrio de concentraciones. El frmaco se distribuye desde el agua
plasmtica en la que est disuelto hasta el agua de los distintos tejidos, atravesando las
diferentes barreras
Un concepto importante en el proceso de distribucin es el:
1)
volumen de distribucin, que se define como el volumen de lquido en el que el
frmaco est disuelto cuando se ha alcanzado el equilibrio de distribucin, por tanto, es un
parmetro que permite calcular hasta dnde se distribuye el frmaco en el organismo y a
qu tejidos accede. La distribucin de los frmacos no es uniforme en todos los tejidos, est
determinada por numerosos factores:

Caractersticas fisicoqumicas del frmaco.


Los frmacos muy lipfilos, pueden salir de los capilares y pasar libremente a travs de las
distintas barreras del organismo y acceder a toda el agua corporal.
Los frmacos que son muy grandes o muy hidrfilos quedan retenidos en el plasma.

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FARMACOLOGIA I

Unin de frmacos a las protenas plasmticas


El frmaco puede circular libremente por la sangre, pero generalmente gran parte de l va
unido a los hemates o a las protenas plasmticas. De hecho, coexisten las dos formas de
frmaco, unido y libre, establecindose un equilibrio dinmico entre ambas. Sin embargo, slo la
fraccin de frmaco libre es activa y la nica capaz de pasar libremente a los tejidos y
eliminarse.
Para la mayora de los frmacos, el grado de unin a las protenas plasmticas se mantiene
constante dentro de un intervalo amplio de concentraciones, pero existen una serie de
situaciones en las que se puede modificar esta unin.
Por ejemplo, en el caso de la administracin conjunta de otro frmaco que compita por el
mismo sitio de unin en la protena plasmtica. La relacin entre la afinidad y la concentracin
de ambos ser la que determine el desplazamiento.

Salida de los frmacos a travs de los capilares


El paso de frmacos a travs de los capilares va a depender de la estructura de stos, as, los
capilares que se encuentran en los msculos, SNC (sistema nervioso central), piel y pulmones, slo
dejan pasar molculas pequeas y lipfilas; los capilares que se encuentran en las glndulas
endocrinas y en lugares de paso de fluidos y metabolitos como los glomrulos renales, el tracto
gastrointestinal, dejan pasar molculas hidrfilas; los capilares que se encuentran en el hgado,
bazo y mdula sea, al tener una permeabilidad elevada, dejan pasar molculas grandes.

Influencia del flujo sanguneo


El flujo es un factor esencial que condiciona fundamentalmente la difusin de molculas
pequeas lipfilas, mientras que la difusin de las grandes depende, adems, de otros factores. El
frmaco llega inicialmente a aquellos rganos que reciben un gran aporte de sangre (corazn,
rin, hgado, glndulas, etc.) posteriormente el frmaco llega a rganos bien irrigados, como el
msculo esqueltico, y, en un proceso posterior, a rganos poco irrigados como el tejido adiposo
o el hueso.

Barreras especiales
Existen una serie de rganos y tejidos que tiene barreras especiales como proteccin al paso
de sustancias endgenas y xenobiticos (compuestos que poseen estructuras qumicas poco
frecuentes o no presentes de forma natural) potencialmente txicos. Estos son el SNC (barrera
hematoenceflica y barrera sangre-lquido cefalorraqudeo), la placenta (barrera placentaria) y
el testculo (barrera testicular)
B.H.E
Impide que muchas sustancias txicas la
atraviesen, permitiendo el paso de nutrientes y
oxgeno. Durante el transporte en la BHE tambin
ocurren reacciones metablicas que pueden
transformar drogas en metabolitos ms o menos
activos que la droga original.
Protege al tejido cerebral de las sustancias
perjudiciales de la sangre y los procesos de
transporte del plexo carotideo y del endotelio
capilar cerebral ayudan a proporcionar un
medio adecuado.
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FARMACOLOGIA I
B. PLACENTARIA

La barrera placentaria permite el paso de medicamentos


liposolubles por lo que es de especial importancia desde el
punto de vista teratolgico y de reacciones adversas fetales.
La administracin de cualquier droga en el perodo de la
organognesis que comprende en forma prctica el primer
trimestre del embarazo, ya que los frmacos liposolubles, no
ionizados pasan con facilidad y por difusin pasiva la barrera
placentaria, por ej. La morfina, anestsicos gaseosos, lquidos
voltiles,
salicilatos
sulfamidas,
benzodiacepinas,
neurolpticos, el alcohol, etc. La glucosa y otras hexosas
atraviesan la placenta por difusin facilitada, los iones y
aminocidos por transporte activo, las inmunoglobulinas y
protenas por pinocitosis. Los amonios cuaternarios no
atraviesan la placenta, a su vez para que el feto pueda
recibir los distintos nutrientes ya sea lpidos cidos grasos
aminocidos.

METABOLISMO
La metabolizacin o biotransformacin de un frmaco, se define como el conjunto de
procesos qumicos que sufre ste en el organismo, con la finalidad de favorecer su eliminacin o
de aumentar su actividad (cuando ste se administra como profrmaco

* Pro frmacos: metabolitos farmacolgicamente inertes que dan lugar, tras metabolizarse, a frmacos
activos.

En la biotransformacin se produce una modificacin en la estructura qumica del frmaco


debido a la actuacin de los sistemas enzimticos del organismo. Como consecuencia de ello,
se obtienen productos de transformacin, metabolitos, ms hidrosolubles y menos activos que los
productos iniciales de partida. Los metabolitos pueden mantener la capacidad del frmaco
original para ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber
cambiado sus efectos por otros distintos.
Por ello se habla de metabolitos activos, o inactivos. Incluso, en ocasiones el frmaco no
presenta actividad farmacolgica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que realmente
ejercen su actividad Las reacciones de biotransformacin pueden ser clasificadas en cuatro
grupos: reacciones de oxidacin, reduccin, hidrlisis y conjugacin.
La mayora de los frmacos son metabolizados
por el hgado, pero los riones, tracto
gastrointestinal, pulmones y muchos otros tejidos
poseen enzimas susceptibles de participar en el
metabolismo de ciertos frmacos
La transformacin puede consistir en la
degradacin (oxidacin, reduccin o hidrlisis),
donde el frmaco pierde parte de su estructura,
o en la sntesis de nuevas sustancias con el
frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin). La oxidacin se realiza
fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo P450 en lo que se conoce como
metabolismo de fase I. La conjugacin es la fase fundamental del metabolismo de fase II

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FARMACOLOGIA I

EXCRECIN
Es el proceso por el que se elimina el frmaco sin sufrir modificaciones
Los frmacos son eliminados del organismo
inalterados (molculas de la fraccin libre) o
modificados como metabolitos a travs de
distintas vas. El rin es el principal rgano
excretor, aunque existen otros, como el
hgado, la piel, los pulmones o estructuras
glandulares, como las glndulas salivales y
lagrimales. Estos rganos o estructuras utilizan
vas determinadas para expulsar el frmaco
del cuerpo, que reciben el nombre de vas
de eliminacin: Orina,
Lgrimas, Sudor,
Saliva, Respiracin, Leche materna, Heces,
Bilis.
Los mecanismos responsables de la
excrecin de frmacos son los que interviene
en la formacin de la orina: filtracin
glomerular, secrecin y reabsorcin tubular. La cantidad de frmaco eliminado es el resultado de
la suma de la cantidad de frmaco filtrado y secretado, menos la cantidad de frmaco
reabsorbido. Solo se van a filtrar y secretar los frmacos en forma libre y no la fraccin unida a
protenas plasmticas.
La excrecin biliar a travs de la bilis
se eliminan principalmente frmacos o
metabolitos
de
elevado
peso
molecular y/o elevada polaridad (ms
hidrosolubles). Cuando se excreta el
frmaco en la bilis y sta se vierte en el
duodeno, aqul puede seguir dos
posibilidades: avanzar por el tracto
intestinal y eliminarse por heces, o
reabsorberse, entrando de nuevo en la
circulacin sistmica. Esta ltima
situacin
se
denomina
ciclo
enteroheptico. Es
mecanismos de
transporte activo.
La excrecin a travs de la leche
materna,
cualquier
medicamento
administrado a la madre puede atravesar el endotelio de los capilares sanguneos hacia las
clulas alveolares o secretoras. La concentracin de frmaco en la leche va a depender entre
otros de su unin a protenas plasmticas y a las protenas de la leche (lactoalbmina y
casena), de su liposolubilidad y, fundamentalmente, de su peso molecular.
La excrecin de frmacos a travs del sudor y las lgrimas es insignificante desde el punto de
vista cuantitativo. De igual forma, la excrecin salival tambin es poco importante desde el
punto de vista cuantitativo y, adems, la mayor parte del frmaco excretado por la saliva pasa
al tubo digestivo, desde donde puede reabsorberse de nuevo.
Parmetros farmacocinticos de la excrecin
La farmacocintica estudia la forma y velocidad de depuracin de los frmacos y sus
metabolitos por los distintos rganos excretores, en relacin con las concentraciones plasmticas
del frmaco.
Vida media de eliminacin
La vida media plasmtica o vida media de eliminacin es el tiempo necesario para eliminar el
50% del frmaco del organismo. O bien, el tiempo que tarda la concentracin plasmtica del
frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles mximos.
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FARMACOLOGIA I

Depuracin o Clearence Aclaramiento


Al medir la concentracin plasmtica de un frmaco antes de pasar por un rgano (sangre
arterial) y despus de haber pasado por l (sangre venosa) si se encuentra una diferencia de
concentraciones se puede deducir que el rgano ha eliminado una parte del frmaco,
aclarando la concentracin del mismo.
Factores que alteran el aclaramiento, la excrecin renal:
a) fisiolgicos: por ejemplo la edad (ancianos con insuficiencia renal). Cuidado con las dosis.
b) patolgicos: la insuficiencia renal da lugar a una acumulacin de frmacos y por tanto a una
toxicidad.
c) yatrgenos: unos frmacos pueden alterar la excrecin renal de otros frmacos porque se
produzca una variacin del pH o porque compita por los sistemas de transporte activo para la
reabsorcin y secrecin.
Es fcil comprender que cada rgano tendr sus condicionantes del aclaramiento, en funcin
de su mecanismo de accin para realizar la depuracin. En lo que respecta al aclaramiento
renal, viene determinado por factores como el grado de unin a protenas plasmticas del
frmaco (slo se filtra el frmaco libre), saturacin de los transportadores (la secrecin activa
depende de protenas transportadoras, que son saturables), o el nmero de nefronas
funcionantes (de donde la importancia de situaciones como la insuficiencia renal).
En el caso del hgado, el aclaramiento heptico es fruto del metabolismo y por tanto est
determinado por los factores que alteran el mismo as como por la cantidad de hepatocitos
funcionantes, lo que justifica la importancia clnica de la insuficiencia heptica.

Absorcin
Distribucin
y excrecin
de
frmacos

ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 2: FARMACOCINETICA


1. De los siguientes, indique cul es el que tiene un mayor riego sanguneo y por lo
tanto puede llegar ms cantidad de frmaco durante el proceso de distribucin.
Justifique su respuesta: Msculo, Rin, Piel
2. Explique que indica el sistema de liberacin sostenida, retardada, controlada, de
los frmacos. Para que se utiliza la dosificacin sostenida y controlada en forma
conjunta.
3. En que formas de presentacin existe la droga TEOFILINA. Haga una sntesis de las diferentes
formas de presentacin.
4. Haga una sntesis de los mecanismos de transporte implicados en los procesos frmaco
cinticos estableciendo una comparacin.

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FARMACOLOGIA I
FRMACOS ANTICOAGULANTES
RECUERDO FISIOLGICO
La coagulacin o hemostasia es el
proceso encargado de detener la prdida
de sangre a partir de un vaso daado.
Inicialmente se forma un tapn hemosttico
primario por agregacin de plaquetas. Las
plaquetas van a estimular la activacin local
de los factores de la coagulacin, dando
lugar a la formacin de fibrina que refuerza
el
agregado
de
plaquetas
(tapn
secundario).
Normalmente la activacin plaquetaria y
la coagulacin no se producen en un vaso
intacto
ya
que
existen
diferentes
mecanismos reguladores que exigen un
endotelio vascular normal y entre los que
podemos destacar: Prostaciclina (PGI2);
antitrombina; heparn sulfatos; Protena C.

CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS ANTICOAGULANTES


Anticoagulantes parenterales
Heparina no fraccionada (HNF): Es la heparina natural extrada del pulmn de los animales.
Heparina de bajo peso molecular (HBPM): se obtiene en el laboratorio
Anticoagulantes orales
Acenocumarol
Warfarina
Anticoagulantes Parenterales:
MECANISMO DE ACCION
La heparina acta como cofactor de la antitrombina III, que es el inhibidor natural de la
trombina. Su unin a ATIII aumenta la velocidad de inactivacin de los factores de la
coagulacin. Las heparinas no fraccionadas (HNF) tienen capacidad de inhibir tanto al factor IIa,
como al Xa. Pero las HBPM slo inhiben al factor Xa. Algunas de las de bajo peso molecular
pueden inhibir al factor IIa, pero las muy pequeas no. Las heparinas no fraccionadas tienen ms
efectos adversos, ya que cuanto ms larga sea la cadena, ms efectos adversos tendrn.
FARMACOCINETICA
La heparina atraviesa difcilmente las membranas debido a su gran tamao y as NO se puede
absorber a nivel gastrointestinal por lo que su administracin deber ser PARENTERAL.
Por estas mismas limitaciones NO atraviesa la placenta ni va a pasar a leche materna. Se
administra por va i.v. (efectos inmediatos) o subcutnea (efectos en 20-60 min, variaciones en la
biodisponibilidad). Cintica de eliminacin dependiente de la dosis.
EFECTOS SECUNDARIOS
- La hemorragia es el principal efecto adverso.
- Trombocitopenia, de intensidad moderada.
- En tratamientos prolongados (>6 meses) con dosis altas: fracturas espontneas u
osteoporosis.
- Al no atravesar la barrera placentaria NO se asocia a malformaciones fetales.

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FARMACOLOGIA I
APLICACIONES TERAPUTICAS
Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda.
Profilaxis de embolia pulmonar.
Profilaxis de ciertos episodios coronarios.
Otras: profilaxis antitrombtica tras IAM, dilisis, etc)

ANTAGONISTAS
En hemorragias graves: Sulfato de protamina i.v. (1 mg/100 U heparina; IV lenta)
Anticoagulantes orales
MECANISMO DE ACCION
Son antagonistas de la Vit. K y por lo tanto van a afectar a la activacin de los factores de la
coagulacin dependientes de la Vit K (II, VII, IX, X, prot. C y prot. S). Estos factores son sintetizados
principalmente en el hgado, interviniendo la Vit K como cofactor para esta sntesis.
Los A.O. no solo reducen la sntesis de estos factores sino que adems los que llegan a
producirse son menos activos. A diferencia de la heparina su efecto NO se produce
inmediatamente pues deben pasar unos das hasta consumirse los factores que estaban
previamente sintetizados.
TIPOS DE ANTICOAGULANTES ORALES
Cumarinas: (derivados de 4-hidroxicumarina)
Warfarina: es la utilizada en USA
Dicumarol: absorcin lenta y errtica; efectos secundarios gastrointestinales.
Fenprocumon
Acenocumarol: efecto rpido y breve. Es el utilizado en Europa
Indandionas: Anisindiona, Fenindiona, Difenadiona
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
Biodisponibilidad casi completa tras su administracin oral, parenteral o rectal. Se unen
altamente (99%) a protenas plasmticas, sobre todo a albmina. Se metabolizan en hgado y
rin a metabolitos inactivos que son eliminados por orina y heces. Atraviesan la barrera
placentaria y por tanto NUNCA deben utilizarse en el embarazo.
TOXICIDAD
- Hemorragia (riesgo de hemorragias intracraneales, hemorragias internas masivas. En casos
graves: Vit. K1 y anlogos. Transfusin de plasma fresco congelado.
APLICACIONES TERAPUTICAS:
Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
Prevencin de la embolia cerebral (ictus cardioemblico) en cardiopatas.
- IAM (infartos agudos de miocardio)
CONTRAINDICACIONES DE LA TERAPIA ANTICOAGULANTE
- Fenmenos hemorrgicos
- Riesgo de utilizacin en ancianos
Riesgo en pacientes con Hipertensin Arterial
- Ulcera pptica activa
- Postoperatorio reciente o enfermos con sondas
- Nefrolitiasis. Hepatopatas- Imposibilidad de control del paciente

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FARMACOLOGIA I

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS FIBRINOLTICOS Y ANTIFIBRINOLTICOS


FARMACOLOGA DE LA TROMBOSIS
La trombosis es un cogulo en el interior de un vaso sanguneo y uno
de los causantes de un paro cardaco. Tambin se denomina as al
propio proceso patolgico en el cual un agregado de plaquetas o
fibrina ocluye un vaso sanguneo.
Factores de riesgo de trombosis
a) Alteracin en los vasos sanguneos: arterioesclerosis, ruptura
traumtica.
b) Alteracin en los factores de la coagulacin: en la trombina,
protrombina, disminucin de la protena C, etc.
Clasificacin de los frmacos
Disolucin del trombo: con frmacos trombolticos.
Prevencin de nueva trombosis:
a) Trombosis arterial (funcin plaquetaria): Frmacos antiagregantes.
b) Trombosis venosa (coagulacin): producida en las venas. Suelen ser de naturaleza oclusiva y
deberse a una mezcla de plaquetas y fibrinas, apareciendo estas ltimas en una mayor
proporcin que las primeras. Frmacos anticoagulantes.
Frmacos antiagregantes
Aspirina o cido acetilsaliclico. Es el antiagregante ms importante y el de primera
eleccin.
Mecanismo de accin: inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa, efecto permanente durante
toda la vida de la plaqueta (8-9 das).
Dosis: efecto antiagregante mximo a dosis muy inferiores a las habituales como analgsico: 75325 mg/da v.o.
Efectos adversos: molestias gastrointestinales (raro a dosis bajas), hipersensibilidad, asma.
Interacciones medicamentosas: anticoagulantes orales, antidiabticos orales, fenitona.

Ticlopidina y Clopidogrel
Mecanismo de accin: bloquea el receptor para ADP e interacciona con la glicoprotena IIb/IIIa
plaquetaria con lo que inhibe la unin de fibringeno e impide la agregacin plaquetaria y la
retraccin del cogulo. El efecto mximo tarda varios das en aparecer (3-5 das) y en
desaparecer (4-10 das).
Dosis: ticlopidina 250 mg/12 h vo, clopidogrel 75 mg/da. En algunos estudios se ha encontrado
que son ms eficaces que la aspirina. Se deben suspender 1 semana antes de la ciruga
Efectos adversos: dispepsia, nuseas, diarrea, anorexia, 1% neutropenia (no con clopidogrel)
Interacciones: no asociar con antiagregantes ni anticoagulantes.
USOS TERAPUTICOS DE LOS ANTIAGREGANTES
Prevencin de fenmenos isqumicos a distintos niveles:
Coronarios: angina de pecho e infarto agudo de miocardio
Cerebrales: accidentes isqumicos transitorios e ictus cerebral
En algunos estudios parece que son eficaces para prevenir la trombosis venosa profunda y
el embolismo pulmonar, pero no se ha comparado su eficacia con los anticoagulantes,
que son el tratamiento estndar para estas patologas.

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FARMACOLOGIA I

Frmacos fibrinolticos
Se usan para destruir los trombos, convirtiendo el plasmingeno en plasmina. Actan
disolviendo cogulos que forman las embolias o las trombosis.
Es una medicacin que se usa en urgencias. Se suele administrar en infartos de miocardio,
ictus isqumico, trombosis venosa profunda.
Estreptoquinasa: se une al plasmingeno.
Alteplasa : destruye el coagulo sanguneo ,estimula la produccin de plasmina
Frmacos antifibrinoliticos
Mecanismo de accin: inhiben la degradacin de fibrina y fibringeno. Se utilizan en caso de
hemorragia por sobredosis de fibrinolticos. Pueden producir trombosis intravascular excesiva.
cido aminocaproico: anlogo de la lisina que bloquea la unin de la plasmina a la
fibrina. Puede revertir las situaciones de excesiva fibrinolisis.Va iv.
cido tranexmico: muy similar, va oral o iv.

FRMACOS ANTIANMICOS
RECUERDO FISIOLOGICO. ERITROPOYESIS
La sangre es una suspensin de clulas en plasma, sales y protenas. Las clulas del sistema
sanguneo son: ERITROCITOS, LEUCOCITOS (Linfocitos, monocitos, neutrfilos) y PLAQUETAS.
Las diferentes lneas celulares se originan en la mdula sea, diferencindose a partir de
clulas madres eritropoyticas pluripotenciales, generndose dos lneas celulares distintas: la
SERIE MIELOIDE y la LINFOIDE:
FACTORES QUE MODULAN LA FUNCIN ERITROPOYTICA
A. Metablicos (metales, vitaminas,
cofactores enzimticos)
B.
Factores
exgenos
(toxinas,
radioterapia, etc.)
C.
Factores
hemolticos
(efectos
secundarios
de
medicamentos,
e.
autoinmune)
CLASIFICACIN DE LAS ANEMIAS
1)Microcticas - Hipocrmicas
2)Macrocticas Normocrmicas
1) ANEMIAS MICROCTICAS - HIPOCRMICAS
Es el tipo ms frecuente de anemia, la causa principal es la deficiencia de hierro (Fe); aunque
se pueden presentar: Talasemias (alteraciones genticas en la sntesis de cadenas de globina) o
anemias en enfermedades crnicas (casos raros).
HIERRO: sulfato ferroso- fumarato ferroso- gluconato ferroso lactato ferroso.
Requerimientos: Hombres: 1 mg/da, mujeres: 1,4 mg/da, mujeres embarazadas: 5-6 mg/da.
Abundante en: vsceras (hgado, corazn), cereales, yema de huevo, ostras, frutas y leguminosas
secas.
Reacciones adversas: cefalalgia, malestar general, fiebre, linfadenopata, artralgias, urticarias,
exacerbacin de la artritis reumatoide.

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FARMACOLOGIA I
2) ANEMIAS MACROCTICAS NORMOCRMICAS

Metabolismo de la vitamina B12 (cobalaminas)


Esencial en el crecimiento y replicacin celular, sus principales formas activas son la
metilcobalamina y la desoxiadenosilcobalamina. Su principal accin es modular las vas
metablicas de los folatos para la sntesis de ADN y en la produccin de intermediarios para el
ciclo de los cidos tricarboxlicos y los cidos grasos (-oxidacin).
Requerimientos: 3 a 5 g/da. Abundante en determinados tipos de microorganismos como parte
de su metabolismo.
Absorcin: consta de tres etapas: unin a protena salival, unin a un factor intrnseco
(gastrointestinal), y transporte plasmtico unida a transcobalamina II (absorcin en yeyuno y
duodeno). Almacenamiento en el hgado en su forma activa (cobalamina). Sufre recirculacin
enteroheptica.
Dficits de vitamina B12
Sntomas: Los principales a nivel sanguneo y nervioso: Desmielinizacin axonal (mdula y
cerebelo), prdida de propiedades sensoriales, infrecuente comportamiento psictico. Existe un
cuadro clnico similar al producido por la deficiencia de B12, producido por el N2O (xido nitroso),
va inhibicin de la metionina sintetasa.
Tratamiento con vitamina B12:
En pacientes con hematocrito menor al 20%, 100 g IM de cianocobalamina y ac. flico (1-5
g), seguido de dosis diarias de B12 similares. Complementadas VO con 1-2 mg de ac. folico.
Mejoras subjetivas y objetivas 24 hrs despus de iniciado el tratamiento.

Metabolismo del cido flico


Esencial en el crecimiento y replicacin celular. Su principal accin es participar en la sntesis
de precursores de ADN.
Requerimientos: 50 g/da, reservas para 4 meses. Abundante en vegetales verdes, hgados,
levaduras, esprragos y algunas frutas.
Absorcin: Primordialmente en el yeyuno (inhibida por anticonvulsivantes y anticonceptivos
orales).
Dficit de cido flico:
A diferencia de la deficiencia de vitamina B12, no se manifiesta con alteraciones
neurolgicas.
Tratamiento con folatos:
Profilaxis: 1 a 2 mg/da, embarazos, anemia hemoltica, nutricin parenteral total.
Deficiencia aguda: (asociada a B12) 1-5 mg IV, luego 1-2 mg/da VO (1-2 sem.)

ERITROPOYETINA (EPO)
*protena de 30,400 d, sintetizada en las clulas peritubulares de la corteza renal.
Se utiliza para el tratamiento de anemias en aquellas personas que tienen insuficiencia renal
crnica. .
Estimula a la medula a producir ms glbulos rojos.
Indicaciones: anemias por insuficiencia renal crnica y anemia por quimioterapia.
Efectos secundarios: aumentos de la tensin arterial, del nmero de plaquetas. Sntomas gripales.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 3: Farmacologa Sangunea
1. Grafique la cascada de la coagulacin e indique en que parte actan los frmacos
vistos.
2. A la hora de administrar una heparina de bajo peso molecular, qu consideraciones
especiales debemos tener en cuenta?
3. Cmo se debe tomar el hierro por va oral? Qu efectos secundarios puede
producir? Especifique las interacciones.
4. Copie utilizando vademecum o pegue prospectos relacionados con la clasificacin de
frmacos.
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FARMACOLOGIA I
FRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO
ORGANIZACIN DEL S.N
Est formado por el sistema nervioso central o SNC
(encfalo y mdula espinal) y los nervios (el conjunto de nervios es el
SNP o sistema nervioso perifrico)
SN = SNC + SNP
A menudo, se compara el Sistema Nervioso con un ordenador
ya que las unidades perifricas (sentidos) aportan gran cantidad de
informacin a travs de los "cables" de transmisin (nervios) para que
la unidad de procesamiento central (cerebro), provista de su banco
de datos (memoria), la ordene, la analice, muestre y ejecute.
Divisin del Sistema Nervioso
Desde el punto de vista anatmico se distinguen dos partes del SN:

Sistema Nervioso Central S.N.C.: comprende el Encfalo y la Mdula Espinal


Sistema Nervioso Perifrico S.N.P.: El conjunto de nervios es el SNP. Los nervios son
cordones delgados de sustancia nerviosa que se ramifican por todos los rganos del cuerpo.
Unos salen del encfalo y se llaman nervios craneales. Otros salen a lo largo de la mdula espinal:
son los nervios raqudeos. Se divide en:
Sistema nervioso somtico: controla la actividad muscular voluntaria
Sistema nervioso autnomo: encargado de conducir los impulsos nerviosos involuntarios sensitivos.
Si llega a un msculo liso, se produce un movimiento como los peristlticos; si llega al msculo
cardaco (miocardio), se controla la frecuencia cardiaca; si llega a una glndula, se produce la
secrecin correspondiente.
Se divide en
Sistema simptico: Usa noradrenalina como neurotransmisor, y lo constituye una cadena
de ganglios. Est implicado en actividades que requieren gasto de energa. Tambin es
llamado sistema adrenrgico o noradrenrgico.
Sistema parasimptico: Lo forman los ganglios aislados y usa la acetilcolina. Est
encargado de almacenar y conservar la energa. Es llamado tambin sistema colinrgico.

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FARMACOLOGIA I

FRMACOS QUE ACTAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)


Psicofrmacos o psicolpticos principios activos que se utilizan para el tratamiento de neurosis y
psicosis
1) NEUROLPTICOS O ANTIPSICTICOS, tambin llamados tranquilizantes mayores: Se utilizan para
el tratamiento de las psicosis, sobre todo esquizofrenia. Bloquean la dopamina que genera la
hiperactividad en diversos centros nerviosos. Tambin se usan para estados de agitacin y
demencias y asociados a analgsicos en neuroleptoanestesia y dolores crnicos y psicosis txicas
(intoxicacin por anfetaminas). Tienen muchos efectos secundarios: sedacin, hipotensin,
sequedad de boca y visin borrosa:
Clorpromazina-Haloperidol
Sulpiride, tambin usado como antiemtico
Clozapina, tiene muchos efectos secundarios sobre los glbulos blancos y por ello est
considerado como ECM
Risperidona
2) HIPNTICOS Y SEDANTES: producen sedacin tambin llamados tranquilizantes menores, son
considerados psictropos producen dependencia. Inductores del sueo.
Benzodiazepinas: aumentan la accin del cido gamma amino butrico (GABA),
neurotransmisor que inhibe la transmisin de los impulsos nerviosos. Poseen efecto hipntico a
dosis altas, ansioltico a dosis bajas, relajante muscular (se utilizan en contracturas musculares) y
anticonvulsivantes. Producen dependencia y sndrome de abstinencia, no utilizar con alcohol
porque se aumentan los efectos (sinergia): Terminan en
-zepam y -olam)
Flurazepam - Lormetazepam- Zolpidem- Zopiclona
3) ANSIOLTICOS: se utilizan en trastornos de ansiedad
(agobios, falta de aire, opresin en el pecho):
Benzodiazepinas: a dosis ms bajas que los hipnticos:
Alprazolam- Bromazepam- Diazepam- Lorazepam
Clorazepato potsico
4) ANTIDEPRESIVOS: aumentan la concentracin de
serotonina y noradrenalina en la sinapsis neuronal por dos
mecanismos: inhibicin de la recaptacin por la neurona
presinptica o impidiendo la accin de la enzima mono
amino oxidasa (MAO). Se utilizan en depresin, obsesiones,
fobias, crisis de ansiedad en combinacin con ansiolticos
(benzodiacepinas) y ataques de pnico:
Antidepresivos tricclicos: no selectivos, impiden la recaptacin de serotonina y noradrenalina.
Tienen algunos efectos adversos como sequedad de boca, visin borrosa y somnolencia:
Amitriptilina- Clomipramina
Inhibidores especficos de la recaptacin de serotonina (ISRS): pueden ocasionar nuseas y
vmitos como efectos adversos (terminan en pram y xetina):
Citalopram- Fluoxetina- Paroxetina
Inhibidores de la MAO (IMAO): la enzima mono amino oxidasa (MAO) es la responsable de la
degradacin de los neurotransmisores en el espacio intersinptico y por tanto su inhibicin
hace que los neurotransmisores acten durante ms tiempo. Producen una accin estimulante
de tipo anfetamnico que puede inducir al abuso.
Tranilcipromina

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FARMACOLOGIA I

5) ANTICONVULSIVANTES Y ANTIEPILPTICOS: la epilepsia es una enfermedad que produce


ausencias y en casos ms graves convulsiones. Existen bsicamente dos tipos de epilepsia: Gran
mal y pequeo mal. El gran mal tiene 4 fases: la primera llamada aura el paciente es consciente
de que va a sufrir un ataque, en la segunda fase aparecen convulsiones muy fuertes (fase de
crisis tnica) y dura poco tiempo. La tercera fase o fase clnica se caracteriza por contracciones
cortas y sacudidas, salivacin con espuma y acaba con relajacin por agotamiento (hipotona).
Por ltimo en la cuarta fase existe prdida de consciencia, desorientacin y amnesia al
recobrarla. En el pequeo mal slo existen "ausencias" y el paciente tiene prdida de
consciencia pero no convulsiona.
Barbitricos: de accin sedante muy potente que deprimen el SNC.
Fenobarbital
Hidantonas:
Fenitona o Difenilhidantona - Carbamazepina- cido valproico
6) ANTIPARKINSONIANOS: la enfermedad de Parkinson (es una enfermedad degenerativa del
SNC originada por dficit de dopamina que causa temblor en extremidades, lentitud de
movimientos (bradicinesia o bradikinesia), rigidez muscular y alteracin de los reflejos.
L-Dopa o Levodopa: es un profrmaco, atraviesa la BHE y se transforma en dopamina en el
cerebro. Se utiliza normalmente combinado con otros principios activos.
Carbidopa
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 4: Farmacologa S.N.C

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Leer m3-tema2 PARKINSON.pdf y m3-tema3 ANSIOLITICOS.pdf


Realice un grafico que clasifique al SNC
Que es la depresin del SNC
Cul es el mecanismo de accin de los ansiolticos e hipnticos.
Un paciente en tratamiento con benzodiacepinas debe evitar el consumo de
diversos frmacos. Indica cuales y porque.
Indica una ventaja y un inconveniente de las benzodiacepinas de accin corta y larga
duracin.
Cul es el objetivo general de la farmacologa anti parkinsoniana.
Porque la levodopa tiene alto riesgo de toxicidad. Como se reconoce.
Con que sustancias interacciona la levodopa.
Busque en vademcum o pegue un prospecto de una benzodiacepina, barbitrico,
antipsictico, antidepresivo.

Observar las IMGENES DE FARMACOLOGA


FARMACOLOGA DE LA ANESTESIA
La anestesia general es un estado reversible de depresin del sistema nervioso central
caracterizado por:
a) prdida de sensibilidad; b) prdida de la conciencia, c) supresin de la actividad refleja
y motora; d) amnesia. e) anestesia

En la anestesia general se trata de hacer manipulaciones quirrgicas de diversa ndole con


la mnima molestia para el paciente. Para ello debemos conseguir los efectos siguientes:
Insensibilidad al dolor *
Prdida de reflejos*
Amnesia completa.
*Esenciales
Relajacin muscular esqueltica*
Prdida de consciencia.

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FARMACOLOGIA I

PREMEDICACIN ANESTSICA: OBJETIVOS


ansiedad del paciente
Facilitar la induccin de la anestesia
Potenciar la accin de la anestesia
Contrarrestar efectos adversos a veces de un anestsico general: nauseas, vmitos,
hipersecrecin salival y bronquial
Por eso se administran: benzodiacepinas, parasimpaticolticos, analgsicos.
Etapas del proceso de anestesia:
1. Etapa analgsica: Somnolencia del paciente.
2. Etapa de excitacin al delirio: se caracteriza por hipersecrecin glandular, hipermotilidad,
midriasis e hiperreflexia somtica y visceral.
3. Anestesia quirrgica: Inconsciencia, relajacin muscular y enlentecimiento de la funcin
respiratoria.
4. Parlisis medular o bulbar: Parada cardio-respiratoria muerte.
Hay que mantener al paciente en la fase 3.
Tipos de anestesia general segn los frmacos empleados
Inhalatoria.
Intravenosa (TIVA).
Mixta: Anestsicos inhalatorios+ Anestsicos intravenosos
Mecanismos de accin de los anestsicos generales (A.G.):
El grado de depresin es proporcional a la liposolubilidad del frmaco, cuanto ms
liposoluble ms potente. Los anestsicos se disuelven en la capa lipidica de la membrana
celular
TIPOS DE ANESTESIA GENERAL
Anestesia general endovenosa
Anestesia general inhalatoria
Anestesia general Balanceada

Anestsicos inhalatorios

Drogas Adyuvantes
Anestesia combinada

FRMACOS UTILIZADOS EN ANESTESIA ENDOVENOSA


Estos frmacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se suelen combinar con
anestsicos inhalatorios y se reducen los efectos secundarios.
1)

OPICEOS:
Fentanilo:
Cien veces ms potente que la morfina. Muy liposoluble. Induccin rpida y alta potencia.
Buena analgsico y alta amnesia. Amplia distribucin y sufre metabolismo heptico.
RAM: Caractersticas a opiides, rigidez muscular, aunque es ms seguro que la morfina.
Uso clnico: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y frmaco ideal en ciruga.
2)

BARBITRICOS:
Tiopental:
Gran liposolubilidad. Alta induccin y recuperacin y alta potencia. Inconsciencia en pocos
segundos. Analgesia moderada y no es relajante muscular. Amplia distribucin, sufre
metabolismo heptico y se elimina por va biliar y renal.
RAM: Asociadas a su estrecho margen teraputico, depresin cardio-respiratoria por
excelencia.
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FARMACOLOGIA I
3)

BZP:
Diacepam (ValiumR):
Mecanismo de accin asociado a GABA. Buena inconsciencia. Buena amnesia. Relajante
muscular. No es analgsico. Potencian el efecto depresor de los opiides

NOTA: Los tres primeros se utilizan en induccin anestsica.


4)

A.G. CON FARMACOCINTICA MS RPIDA PARA CIRUGAS CORTAS:

Ketamina:
Alta liposolubilidad. Alta induccin. Alta potencia. Lenta recuperacin. No es relajante
muscular. No produce depresin respiratoria. Tiene alta distribucin tisular, sufre metabolismo
heptico y se elimina por excrecin renal.
RAM: taquicardia e hipertensin.
Uso clnico: se utiliza en anestesia quirrgica de corta duracin, en neuroleptoanestesia.
Este frmaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede
responder a preguntas.

Propofol:
Emulsin blanquecina. Alta liposolubilidad. Alta recuperacin / induccin. Alta potencia.
Depresin respiratoria. Tiene amplia distribucin, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante
excrecin renal.
RAM: Hipotensin y bradicardia.
Uso clnico: til en el procedimiento quirrgico y exploratorio (breves pero dolorosos).

Neuroleptoanalgesia: est constituida por la asociacin de un analgsico opiceo, en general


de gran potencia, y un neurolptico, por lo comn el droperidol.
Su objetivo fundamental es conseguir analgesia profunda, depresin de la reaccin al dolor y
proteccin neurovegetativa.
Neuroleptoanestesia: significa que, adems, hay prdida de conciencia. Esto se consigue de
dos maneras: asociando dosis pequeas de un anestsico general (p. ej., protxido de
nitrgeno) o incrementando las dosis del opiceo hasta conseguir el estado de
inconsciencia; este ltimo mtodo suele denominarse, tambin, anestesia analgsica.
Las dos tcnicas requieren la administracin suplementaria de paralizantes musculares.

FRMACOS UTILIZADOS EN ANESTESIA INHALATORIA


1) Gases y lquidos voltiles:
Protxido de Nitrgeno (gas):
Es inodoro, no explosivo, es rpido para induccin y recuperacin, pero es de baja potencia, se
consigue buen nivel de analgesia pero produce baja relajacin muscular.
RAM: Anemia megalobstica (Inactivacin vitamina B12), leucopenia y puede producir
hipertermia maligna.
Uso clnico: coadyuvante de anestsicos en el mantenimiento de la anestesia.
Halotano (lquido):
Es de los ms utilizados. Ni es inflamable ni explosivo. Buena induccin y recuperacin y es muy
potente
No es buen analgsico, ni relajante muscular.
RAM: Hipotensin, depresor cardio-respiratorio, necrosis heptica, hipertermia maligna y arritmias.
Isofluorano (lquido):
Derivado de flor. No es ni inflamable, ni explosivo. Buena induccin y recuperacin y aceptable
potencia.
Buen analgsico y relajante muscular.
RAM: Hipertermia maligna e isquemia miocrdica.

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FARMACOLOGIA I

FRMACOS UTILIZADOS EN ANESTESIA LOCAL


Los Anestsicos Locales (AL) son frmacos que bloquean
de manera reversible la transmisin nerviosa en cualquier parte
del sistema nervioso en el que se apliquen. Previenen o alivian
el dolor al interrumpir la conduccin nerviosa. Sus principales
ventajas son que su accin es reversible y su administracin va
seguida de una recuperacin completa de la funcin del
nervio, sin que aparezcan secuelas en las fibras o en las clulas
nerviosas.
El primer anestsico local que se utiliz fue la
cocana (Koller, 1884) pero su toxicidad y potencial de
abuso dieron paso a frmacos sintticos ms seguros: procana (1905) y lidocana (1946).
En la prctica los AL son muy usados en asociacin con vasoconstrictores generalmente
adrenalina (5 g/ml de adrenalina). La adicin del vasoconstrictor presenta claras ventajas,
como el aumento de la intensidad de efectos y su mayor duracin, la menor absorcin sistmica
y la disminucin del sangrado operatorio.
Clasificacin
Anestsicos tipo AMIDA Lidocana Mepivacana Bupivacana Etidocana Prilocana Ropivacana
Anestsicos tipo STER Cocana Procana Tetracana Benzocana
Acciones Farmacolgicas
a. Accin Anestsica Local Cuando se aplican localmente inducen bloqueo reversible de la
conduccin nerviosa (accin anestsica local). Esta accin se observa sobre cualquier
membrana excitable (incluido msculo y fibra miocrdica) y depende de la concentracin
alcanzada y del tiempo que est presente el anestsico. El bloqueo de las aferencias nerviosas
produce alivio completo del dolor y abolicin de la respuesta al estrs.
b. Acciones sobre el Sistema Nervioso Central La llegada del anestsico al SNC produce
signos de estimulacin y/o depresin. Suelen aparecer cefaleas, acfenos, mareos y alteraciones
visuales. Tambin aparecen desorientacin, inquietud, temblores y convulsiones, segn la dosis y
la concentracin alcanzada. A dosis elevadas, la estimulacin central va seguida de depresin, y
la muerte aparece por la depresin de los centros respiratorios bulbares.
c. Acciones Cardiovasculares Los anestsicos locales son estabilizadores de membrana y se
comportan como antiarrtmicos. Entre las sustancias ms usadas para este fin, estn la lidocana y
la procainamida que se administran por va intravenosa. En general los anestsicos ms potentes
son los ms cardiotxicos.
Farmacocintica Los anestsicos locales no atraviesan la piel intacta, aunque algunas
sustancias como lidocana y prilocana, se absorben tras la aplicacin directa sobre la piel,
mucosas o heridas.
Por ejemplo, la crema EMLA (mezcla eutctica de lidocana y prilocana) aplicada sobre la
piel intacta mediante parche o apsito oclusivo, consigue una anestesia superficial de pocos
milmetros de profundidad (estrato crneo de la piel). El tiempo requerido para insensibilizar la
zona es de una a dos horas. Los anestsicos locales se administran generalmente por va
parenteral. Para evitar su difusin por todo el organismo, se realiza mediante administracin local
en el territorio del nervio o ganglio que se pretende anestesiar. Existen preparados para
administracin dental, pomadas para administracin tpica, y soluciones para administracin
parenteral.
La duracin del efecto anestsico es mayor cuanto menor sea el flujo sanguneo de la zona.
Atraviesan bien la barrera hemato-enceflica y la placentaria por difusin simple. Se metabolizan
en el hgado, y se eliminan en forma inactiva por orina.

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FARMACOLOGIA I

Reacciones Adversas Cuando se administran a las dosis correctas y en la localizacin


anatmica adecuada, son relativamente seguros y la incidencia de reacciones generales no es
alta (0.2-1.5 %).
A nivel del SNC es ms susceptible excitacin seguida de depresin, irritabilidad, verborrea y
convulsiones que se tratan con barbitricos (tiopental) o benzodiazepinas (diazepam), depresin
de los centros respiratorios bulbares y muerte. Estos efectos son de tipo dosis-dependiente.
A nivel cardiovascular aparece depresin de la excitabilidad cardiaca y de la
contractilidad, hipotensin y bradicardia que puede llegar a la insuficiencia aguda y muerte.
Las reacciones alrgicas ms frecuente es la dermatitis de contacto, aunque tambin
pueden aparecer crisis asmtica tpica e incluso reaccin anafilctica mortal. Estas reacciones
son cada vez ms raras debido a la limitacin del uso de los steres del cido paraaminobenzoico.
Interacciones La asociacin con vasoconstrictores (adrenalina) mantiene las
concentraciones de anestsico y favorece su efecto. No se debe usar en zonas con
vascularizacin terminal o sin circulacin colateral (dedos, oreja, lengua, pene, etc.) por el
alto riesgo de isquemia y necrosis. Tampoco se debe usar en la anestesia regional intravenosa, en
las enfermedades cardiovasculares, en la diabetes mal controlada y en las afecciones vasculares
perifricas (pacientes diabticos, hipertensos, hipertiroideos y cardipatas).
Aplicaciones Teraputicas Se utilizan para suprimir de forma localizada y restringida la
sensibilidad dolorosa. Tambin se usan para reducir la actividad eferente simptica
vasoconstrictora. Las principales formas clnicas de anestesia local son las siguientes:
a. Anestesia Superficial de Piel y Mucosas El anestsico se aplica directamente sobre la piel
o mucosas. Procedimientos (canulacin y puncin arterial y venosa, ciruga menor de lesiones
superficiales, procesos dermatolgicos, etc.).
b. Anestesia por Infiltracin Local
Consiste en la administracin del anestsico en el sitio donde se va a realizar la intervencin,
por ejemplo, en los bordes de una cicatriz antes de corregirla.
c. Bloqueo de Nervios y Troncos Nerviosos El anestsico se aplica alrededor del nervio
principal que se ramifica en la zona operatoria.
d. Anestesia Regional Intravenosa Consiste en la utilizacin de los vasos sanguneos para
hacer llegar el anestsico local a los troncos y terminaciones nerviosas. La infiltracin intravascular
es aplicada en un miembro cuyo retorno venoso es previamente ocluido por un torniquete. Esta
forma de anestesia local es ms efectiva en los miembros superiores que en los inferiores.
e. Anestesia Epidural y Anestesia Espinal La solucin anestsica se
introduce en el espacio epidural o en el espacio subaracnoideo del canal
raqudeo, a nivel torcico, lumbar o caudal. A pesar de su accin
eminentemente local, el anestsico difundir hacia arriba alcanzando
estructuras nerviosas superiores o bien pasar a la circulacin sistmica.
ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 5: Farmacologa anestsica
1. Grafica el cuadro.
2. Arma el cuadro con los siguientes farmacos:
ketamina droperidol- fentanil-

Sangre-gas
Induccin Recuperacin
Profundidad anestsica
Analgesia

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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR
En la insuficiencia cardiaca lo que ocurre es que el
corazn no tiene suficiente potencia o fuerza para
bombear la sangre al resto del cuerpo. Puede
deberse a:
Fallo del corazn (no bombea)
Resistencia perifrica en vasos (postcarga), a ms
resistencia ms dificultad de bombeo.
Incremento de la precarga (sangre que retorna al
corazn), depende del volumen de sangre en el
organismo (volemia)
Hipertensin arterial.
Para entender el funcionamiento del corazn, visita la
pgina siguiente:
http://library.med.utah.edu/kw/pharm/hyper_heart1.html

Las arterias coronarias que irrigan al msculo cardiaco no pueden


aportar suficiente oxgeno apareciendo una isquemia producida
normalmente por un estrechamiento a causa de trombos o cogulos
y por placas de colesterol. Arteriosclerosis.
Los principios activos tienen como fin aumentar el aporte de oxgeno,
bien dilatando los vasos o disminuyendo el gasto cardiaco para
disminuir la demanda de oxgeno.

Principios activos para la insuficiencia coronaria tambin llamada cardiopata isqumica.


La IC es un estado fisiopatolgico en el cual existe una anomala en la funcin cardaca que
hace que el corazn no pueda bombear la cantidad de sangre necesaria para los
requerimientos metablicos de los tejidos, o lo hace slo a partir de una presin de llenado
anormalmente elevada
FRMACOS PARA TRATAMIENTO DE LA IC
Frmacos inotrpicos (contractilidad del miocardio)
GLUCSIDOS DIGITLICOS: Digoxina
Mecanismo de accin:
Bloquear selectivamente (competitiva e irreversible) la bomba de Na+-K+ que se encuentra en la
membrana de las clulas del corazn. De este modo se activa la bomba Na+-Ca2+ haciendo que
el Ca2+ penetre en la clula favoreciendo su contraccin.
Farmacocintica:
Vas de administracin: oral, i.v., no i.m. Al no tener eliminacin heptica produce menos
interacciones con frmacos que se eliminan por el hgado.
Indicaciones
IC
Taquiarritmias supraventriculares (produce bloqueo AV)
Reacciones adversas: RAM
Gastrointestinales Anorexia, nuseas, vmitos
SNC. Mareos,somnolencia,delirio,
Oculares Escotomas (manchas oscuras por encima de los objetos, por afectacin de una
parte del campo visual). Cromatopsias (alteracin de la percepcin de los colores por
acumulacin del frmacos sobre el nervio ptico, sobretodo del verde y del amarillo)
Visin borrosa/diplopa
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FARMACOLOGIA I
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En caso de intoxicacin con digoxina y digitoxina, se administrar K+ o anticuerpo
antidigoxina (son las inmunoglobulinas G (IgG)).
Principios activos para la Angina de Pecho
Desequilibrio entre el aporte u oferta coronaria de O2 y las necesidades o demandas miocrdicas
de O2 La angina de pecho o ngor se caracteriza por un dolor opresivo a nivel precordial que a
menudo se irradia al cuello, espalda, brazo izquierdo u otros. Tambin se acompaa de cortejo
vegetativo (sudoracin, nuseas, vmitos, etc.).
FRMACOS ANTIANGINOSOS
Vasodilatadores coronarios
Nitratos: Nitroglicerina - Nitrato de isosorbida
Mecanismo de accin:
Liberan xido nitroso que estimula la guanilato ciclasa
GMPc que acta sobre la ATPasa in
2+
2+
Ca de la membrana, favoreciendo la expulsin del Ca de la clula
induce relajacin
Farmacocintica:
Se administra por va sublingual. Tambin se da por va drmica a travs de parches, que son
reservorios de descarga mantenida, en casos de una accin ms prolongada. La va IV se
reserva para situaciones especiales o graves.
Cmo tomarlo?: cuando sufra dolor ponerlo debajo de la lengua, no tragar, dejar que
se deshaga, si no remite se pueden tomar hasta 3, a intervalos de 5 min. No se deben
guardar en un pastillero sin el blster.
Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo y de reposo tanto en crisis como profilaxis.
Insuficiencia cardiaca congestiva
IAM
EAP (edema agudo de pulmn)
Reacciones adversas: RAM
Mareo, debilidad, hipotensin, taquicardias
Cefaleas de corta duracin (unos 20 min, no alarmarse)
Se desarrolla: Tolerancia y dependencia fsica. No suspender bruscamente el tto
efecto
rebote
Interacciones Farmacolgicas:
Otros frmacos vasodilatadores potencian su efecto hipotensor
Ejemplo: Sildenafilo o VIAGRA: contraindicada su asociacin.
-adrenrgicos: Propranolol - Atenolol - Bisoprolol
Mecanismo de accin:
Disminucin frecuencia y contractilidad cardiaca Disminucin de la presin arterial. Bloquean la
adrenalina en el corazn produciendo bradicardia y disminuyendo el gasto cardiaco.
Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo
Prevencin secundaria del infarto
Tambin utilizados en hipertensin y arritmias cardiacas.
Bloqueantes de canales de Ca: Amlodipino - Nifedipino - Verapamilo- Diltiazem
Mecanismo de accin:
Bloqueo selectivo de los canales de Ca++ voltaje-dependientes. Bloqueo de la entrada de Ca++
al interior de la clula. Relajacin del msculo liso.
Acciones farmacolgicas:
Relajacin del msculo liso vascular: (vasodilatacin)
Depresin de la funcin cardiaca: Disminuye la frecuencia cardiaca, la contractilidad, la
demanda miocrdica de O2.

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FARMACOLOGIA I
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Indicaciones:
Angina de pecho de esfuerzo y de reposo Prevencin a largo plazo Posibilidad de
asociar a otros antianginosos (excepto Verapamilo)
Antiarrtmicos (Verapamilo y Diltiazem)
Antihipertensivos (Todos ellos)
Otros usos: Migraas, Insuficiencia Vascular Perifrica, Espasmo cerebral.
Reacciones adversas: RAM
Cefaleas
Enrojecimiento
Taquicardia refleja
Hipotensin
Bradicardia
Estreimiento
Principios activos para la hipertensin arterial
La tensin arterial es la presin que tienen las arterias debido a la
fuerza con que el corazn bombea la sangre a travs de las arterias como
consecuencia de la sstole ventricular.
Tiene dos valores, la alta o sistlica y la baja o diastlica. La sistlica o
alta es la que ocurre cuando tiene lugar la sstole ventricular y cuando
soportan mayor presin las arterias y la diastlica o baja cuando hay distole
y es mnima.
Los valores normales son 120 mm Hg para la alta y 70mm Hg para la baja.
La tensin sistlica o alta es muy variable (estados nerviosos de ansiedad, estrs). La baja
es ms estable y nos indica cmo est de forzado el corazn.
Se considera hipertensin cuando los valores de la presin diastlica son mayores de 90
mm Hg durante varias medidas (1 o dos semanas).
En la hipertensin el corazn es sometido a valores inusualmente altos de presin con sus
consecuencias (derrames, rotura de vasos, infarto de miocardio, colapso cardiaco)
Los antihipertensivos son con diferencia el grupo de medicamentos ms numerosos. Existen
varios tipos de principios activos para tratar la hipertensin encaminados a:
Disminuir la volemia- Producir vasodilatacin- Inhibir la sntesis o formacin de sustancias
hipertensoras como la angiotensina lo que reduce el gasto cardiaco. Los Diurticos disminuyen
la volemia forzando la excrecin de orina y as disminuyen el volumen sanguneo y la presin
arterial.
TRAER UN TENSIMETRO PARA CONTROLAR LA PRESIN ARTERIAL
FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Diureticos: favorecen la excrecin renal de sales y agua, y dentro de las sales
especialmente las de sodio.
Hipertensin severa: Hidroclorotiazida Furosemida, el ms potente de todos utilizado en urgencia
y edemas.
Hipertensin leve: Clortalidona Torasemida
Mecanismo de accin:
La presin arterial cae por disminucin de la volemia.
Reacciones adversas RAM:
Hiponatremia, hipopotasemia
hiperglucemia, hiperuricemia ( cido rico en sangre),hiperlipemia ( colesterol total LDL,
y HDL o sin cambios
-bloqueantes adrenrgicos: Doxazosina Prazosina
Mecanismo de accin: bloquean la accin de la adrenalina en las paredes de las arterias
impidiendo la accin vasoconstrictora de la adrenalina y produciendo vasodilatacin.
39

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FARMACOLOGIA I

-bloqueantes adrenrgicos: Propranolol - Atenolol - Bisoprolol


Mecanismo de accin:
Bloquean la adrenalina en el corazn produciendo bradicardia y disminuyendo el gasto
cardiaco. Tambin utilizados en (los mismos que para insuficiencia cardiaca y arritmias)
Bloqueantes de canales de Ca: Nifedipino va sublingual en tratamiento de urgencias
Verapamilo Amlodipino
Mecanismo de accin:
El Ca es fundamental para que se produzca la contraccin muscular y es bloqueado reduciendo
el gasto cardiaco.
Indicaciones:
arritmias e insuficiencia cardiaca
Reacciones adversas:
Producen como efecto secundario mareos por vasodilatacin.
Vasodilatadores perifricos: Minoxidilo
Mecanismo de accin
Principios activos que aumentan el dimetro de las arterias produciendo una disminucin de la
presin sangunea
IECA o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: Captopril - Enalapril Lisinopril - Ramipril - Losartan- Valsartan
Mecanismo de accin
La angiotensina es una hormona secretada por el rin que es vasoconstrictora por la accin
de enzima convertidora de angiotensina, son los que terminan en -pril y en sartan. Muchas
veces se asocian a diurticos (hidroclorotiazida) como en enalapril/hidroclorotiazida ,lisinopril/
hidroclorotiazida , losartan/hidroclorotiazida .
Reacciones adversas RAM:
Tos seca
Prdida de apetito
Erupciones cutneas
Proteinuria
Hiperpotasemia

Principios activos para las arritmias (antiarrtmicos)


Arritmia: las arritmias son fallos en el sistema de conduccin del
corazn, regulados por los impulsos nerviosos que se generan
en el ndulo sinusal de la aurcula derecha que regulan
latidos. Se observan cambios en el ritmo cardiaco.

Los principios activos para atenuar este desorden van encaminados a restablecer el ritmo y la
conduccin del impulso.
Arritmias: son anomalas en la frecuencia o en la regularidad del ritmo cardaco.
FRMACOS ANTIARRITMICOS
Bloqueantes de los canales de Na: Hidroquinidina, extrada del rbol de la quina
Procainamida - Lidocana
Mecanismo de accin
Bloquean la entrada de Na a la clula que regula el impulso nervioso

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FARMACOLOGIA I

-bloqueantes adrenrgicos: Propranolol - Atenolol- Bisoprolol


Mecanismo de accin:
Bloquean la adrenalina en el corazn produciendo bradicardia y disminuyendo el gasto
cardiaco. Tambin utilizados en Los mismos que para insuficiencia cardiaca e hipertensin.
Bloqueantes de los canales de K Amiodarona
Mecanismo de accin:
Bloquean la entrada de K a la clula que junto con el
Na regulan el impulso elctrico.
Bloqueantes de canales de Ca: Verapamilo - Diltiazem
Mecanismo de accin:
El Ca es fundamental para que se produzca la contraccin
muscular. Tambin se utilizan en insuficiencia cardiaca e
hipertensin.
Indicaciones:
Taquicardias en general
Fibrilacin ventricular
Arritmias

Principios activos para disminuir el colesterol.


Se utilizan para disminuir el colesterol y los lpidos en sangre para evitar la arteriosclerosis que es
una acumulacin de placas de colesterol (molcula de origen lipdico) en las paredes arteriales
que se pueden desprender y originar un IAM o en otras reas del cuerpo como el cerebro.
Muy importante realizar ejercicio fsico (para mantener el corazn entrenado) y dieta baja en
grasas.
FRMACOS HIPOLIPEMIANTES
Resinas absorbentes de colesterol, secuestradores de sales biliares: absorben el colesterol en el
tracto gastrointestinal impidiendo la absorcin de lpidos y por tanto la formacin de colesterol
Colestiramina - Colestipol
Inhibidores de la sntesis de colesterol: terminan en -statinas
Simvastatina - Atorvastatina- Pravastatina- Lovastatina
Vasodilatadores perifricos: Vasodilatadores cerebrales, Antivaricosos, Antihemorroidales
Son tiles cuando hay problemas de riego sanguneo en venas terminales y los capilares sanguneos.
Vasodilatadores Derivados del cornezuelo del centeno (Claviceps purpurea). Tambin se extrae el
cido lisrgico o LSD. Son tiles en migraas y cefaleas
asociadas a vasoconstricciones de capilares cerebrales:
Dihidroergotoxina
Antivaricosos: Las varices son engrosamientos de las venas
perifricas que normalmente se observan en la piel. Actan
como vasoprotectores disminuyendo la tensin en la pared
venosa y aumentando la permeabilidad capilar de las venas
perifricas. Se utilizan por va oral y en geles cutneos:
Dobesilato clcico
Flavonoides: derivados de plantas como el castao de
indias (Aesculus hipocastaneum) y vid roja (Vitis vinifera) (Varicid,
Antistax...)

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FARMACOLOGIA I

Antihemorroidales: mejoran la circulacin de las venas de la mucosa anorectal.


Son combinaciones de antiinflamatorios corticoides y anestsicos locales y suelen ser tpicos en
forma de pomadas.
OBSERVAR IMGENES
ANTIHIPERTENSIVOS

ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 4:
Farmacologa del Aparato Circulatorio
Leer Mdulo 5. Tema 2 Farmacologa del sistema cardiovascular y renal (Insuficiencia
cardiaca, hipertensin arterial e hiperlipidemia)
Mdulo 5. Tema 3 Farmacologa del sistema cardiovascular y renal (angor, shock,
problemas de coagulacin y anemia)
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Qu principal efecto secundario tienen los B-bloqueantes? Y en las personas mayores?


Cundo se utilizan los bloqueantes a-adrenrgicos?
Cules son las dos vas de actuacin de los nitratos en el angor?
Cuando administramos diltiazem? Se puede administrar junto con los B-bloqueantes?
Qu efectos sistmicos tiene la adrenalina? Sobre qu tipo de sistema nervioso acta?
Realizar un cuadro en donde se visualice la clasificacin de los medicamentos vistos y su
patologa.
7. Pega o copia prospectos relacionados con el tema( 3)
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FARMACOLOGIA I

FARMACOLOGA DEL SISTEMA RESPIRATORIO


FARMACOLOGA DE LAS ALERGIAS.
Alergias
Se define como una respuesta exagerada del organismo ante un estmulo mediada
por reaccin antgeno-anticuerpo, o como reaccin de hipersensibilidad iniciada
por mecanismo inmunolgico especfico.
Tipos
Los padecimientos alrgicos ms frecuentes son: rinitis, asma, dermatitis atpica,
urticaria, alergia a medicamentos o alimentos, prrigo por insectos y choque
anafilctico; sta es la expresin mxima de una alergia.
MANIFESTACIONES CLNICAS DE LAS ENFERMEDADES INMUNOALRGICAS
Rinitis alrgica
La rinitis alrgica (fiebre de heno, polinosis, resfro de verano, rinitis alrgica estacional) es un
padecimiento crnico de la mucosa nasal, secundaria a la exposicin a sustancias alrgicas en
individuos genticamente predispuestos a un padecimiento alrgico.
Sus manifestaciones clnicas incluyen: rinorrea, obstruccin nasal, estornudos, prurito nasal.
Dermatitis atpica
La dermatitis atpica es una dermatosis inflamatoria crnica, recurrente, pruriginosa. Sus
manifestaciones clnicas son tan variables que un mismo paciente puede mostrar diferentes
cuadros clnicos en la evolucin del padecimiento. Los pacientes con dermatitis atpica
presentan dos alteraciones constantes, xerosis (piel seca) y prurito.
Urticaria
La urticaria se caracteriza por ronchas pruriginosas cuyo tamao vara desde el de la cabeza
de un alfiler, hasta verdaderas placas, que pueden estar localizadas en cualquier parte del
cuerpo. Las ronchas tienen la particularidad de ser fugaces, aparecen y desaparecen en
cuestin de horas
Principios activos tiles en el tratamiento de las enfermedades inmunoalrgicas
El tratamiento de las enfermedades alrgicas debe de ser integral y contempla tres
principios fundamentales:
a) eliminacin del alergeno. Las medidas del control ambiental son una parte
fundamental en el tratamiento de los pacientes con enfermedades inmunoalrgicas
para mantener una buena calidad de vida; evtese el polvo de casa por ser la principal fuente
de alergia. Los caros o dermatofagoides representan el alergeno principal del polvo y
colchones; tambin son frecuentes cucarachas y animales domsticos (perros, gatos, pjaros)
b) terapia farmacolgica sintomtica
c) inmunoterapia
contra
el
alergeno
especfico. El tratamiento farmacolgico
tiene los siguientes propsitos: a) inhibir la
liberacin del mediador de las clulas
cebadas; b) inhibir la accin del mediador
sobre las clulas blanco, y c) controlar la
respuesta inflamatoria de los tejidos
blancos. Esto se logra con frmacos que
pertenecen a algunos de los siguientes
grupos: antihistamnicos, glucocorticoides.
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FARMACOLOGIA I

Histamina: La histamina es una amina bsica que se sintetiza en la mayora de los tejidos a partir
de la histidina. La histamina est presente en la concentraciones elevadas en el tracto
gastrointestinal, se libera de las clulas en respuesta a muchos tipos de estmulos, por ejemplo,
estmulos fsicos (fro, calor, traumas, radiaciones), estmulos qumicos (venenos animales, curar,
morfina), estmulos fisiolgicos (secreciones gstricas) y como respuesta a estmulos patolgicos
(reacciones inflamatorias y alrgicas). La histamina acta inespecficamente y en muchos lugares
de nuestro organismo. Tiene 2 tipos de receptores:
H1: dispersos por todo el organismo
H2: slo actan en la mucosa gstrica
Efectos de la histamina:
1. A nivel del sistema cardiovascular: Disminuye la conductibilidad.Vasodilatacin.Hipotensin.
2. A nivel bronquial:Broncoconstriccin.Dificultad respiratoria.
3. A nivel gastrointestinal:Aumenta la motilidad.
4. A nivel glandular:Aumenta la produccin de HCl
5. A nivel drmico y terminaciones nerviosas:Prurito.
6. A nivel del S.N.C.:Efecto tanto estimulador como depresor. Nuseas y vmitos.
Estas acciones que desarrolla la histamina se consideran nocivas

Los antagonistas es un grupo muy heterogneo y se distinguen varios tipos:


Antagonistas fisiolgicos: sustancia del organismo que realice cualquier accin contraria de la
histamina. Ejemplo: adrenalina (vasoconstrictora y broncodilatadora).

Metablicos o destructivos: las enzimas que degradan la histamina.

Antagonistas de su sntesis.No tienen aplicacin teraputica.

Antagonistas de los receptores o antihistamnicos.


FRMACOS UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALERGIAS
ANTIHISTAMINICOS
Frmacos H1 de 1 generacin: Atraviesan la BHE

difenhidramina-clemastina-dimenhidrinato-prometazina-cinarizina
Mecanismo de accion
Efecto antihistamnico: clemastina, clemizol y dexclorfeniramina VO cada 6-8 horas. Si hay
shock anafilctico o alergia grave, IV. Aplicacin tpica, poco eficaz y reacciones de
hipersensibilidad.

Efecto antivrtigo y antimareo: Dimenhidrinato: prevencin de las cinetosis (mareo de viajes


por mar, automvil, vrtigos. VO.

Efecto antiemtico: Prometazina: efecto antipsictico y antihistamnico. Tratamiento de


vmitos (no en intoxicacin digitlica).

Indicaciones: procesos alrgicos agudos (urticaria, rinitis aguda estacional, conjuntivitis, alrgica,
prurito), enfermedad del suero, reacciones anafilcticas graves (shock anafilctico).
RAM: Somnolencia por depresin del SNC, efectos anticolinrgicos, sequedad de boca y
espesamiento de las secreciones bronquiales. Cefaleas
Contraindicados en asma.
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FARMACOLOGIA I
Frmacos H1 de 2 generacin:

acrivastina, astemizol, cetirizina, clemastina, loratadina, terfenadina, epinastina


No atraviesan la BHE. No producen somnolencia. No tienen efectos centrales. No tiene
efectos anticolinrgicos.
Farmacocintica: VO, suficiente una dosis al da o cada 12 horas.
Recomendaciones: que el paciente no conduzca o realiza actividades peligrosas. No se
debe coadministrar con el alcohol, tampoco deben tomarlo las mujeres embarazadas
Frmacos H2
Los antihistamnicos H2 se utilizan en el caso de la lcera pptica porque inhiben la
secrecin cido-gstrica y esta secrecin cido-gstrica se inhibe tanto a nivel basal
como la producida por ingestin de alimentos.
cimetidina, ranitidina, famotidina.

TEMA DE FARMACOLOGIA DIGESTIVA


Accion farmacologica: Inhiben la secresin de HCl del estmago.
GLUCOCORTICOIDES
betametasona. prednisona. hidrocortisona
Mecanismo de accin:
Propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras poderosas. Inhiben tanto las
manifestaciones tempranas, como las tardas de la inflamacin, y reducen la iniciacin y
generacin de la respuesta inmunitaria.
Debe considerarse como fundamental el concepto que los GCC son agentes paliativos y nunca
curativos
Farmacocinetica:
Se pueden administrar por diversas vas. La mayor parte son activos por va oral, y algunos se
pueden administrar por va intramuscular e intravenosa. Tambin se pueden aplicar tpicamente,
ya sea de manera intraarticular, por aerosol en el tracto respiratorio, o administrados en forma de
gotas en los ojos, nariz, o como cremas en la piel.
Indicaciones:
Reacciones de hipersensibilidad, enfermedades autoinmunitarias y asma.
Por va tpica son muy eficaces en casos de procesos inflamatorios de la piel, odo y nariz
(rinitis alrgica).
RAM:
aumento de peso
dolor muscular
sangrado gastrointestinal,
facies lunar
aumento de la susceptibilidad a las infecciones
manifestaciones de osteoporosis,
edema de las extremidades, falta de cicatrizacin de alguna herida. Al suspender su
administracin se pueden presentar manifestaciones de insuficiencia suprarrenal. La
administracin prolongada hace que se suspenda el crecimiento y desarrollo de los nios.
Interacciones: El uso concomitante de fenobarbital, rifampicina, fenitona y efedrina favorece el
metabolismo de los adrenocorticoides, lo que disminuye su eficacia teraputica.

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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA ANTIASMTICA
Enfermedad inflamatoria crnica de las vas areas a la que se
asocia intensa hiperactividad bronquial frente a diversos
estmulos, originando una obstruccin bronquial generalizada
generalmente reversible.
SINTOMATOLOGA:
Disnea- Tos- Sibilancias

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FRMACOS UTILIZADOS PARA EL ASMA

BRONCODILATADORES
Agonistas adrenrgicos 2: Salbutamol - Salmeterol

Mecanismo de accin:
Relajacin de los bronquios por accin directa sobre los receptores adrenrgicos 2. No actan
nada sobre el componente inflamatorio. Si hay que utilizarlos como tratamiento crnico, nunca
se utilizan solos porque pueden empeorar el cuadro).
Farmacocintica:
Corta duracin (4-6h) y rpido inicio (5-15min): Salbutamol (Ventoln)
Larga duracin (10-12h) y lento inicio: Salmeterol
Va inhalatoria de eleccin. Otras vas: oral, parenteral mayor riesgo
Indicaciones:
Tratamiento de eleccin en el ataque asmtico instaurado
Prevencin a corto plazo del asma ejercido por ejercicio u otros estmulos
RAM
Por sobreutilizar el inhalador:
Temblor
Taquicardia
Nerviosismo
Insomnio

Xantinas: Teofilina Sales que liberan Teofilina: Aminofilina

Mecanismo de accin:
Relajantes directos de la fibra musculatura lisa, ppalmente de bronquios y vasos.
Farmacocintica:
Oral (preparados normal y retard) 3 o 4 veces/da. Intravenosa (Aminofilina)
Indicaciones:
De segunda eleccin en asma y EPOC
Se utiliza en apnea del prematuro (estimula el centro respiratorio)
RAMs:
Gastrointestinales:
Irritantes Anorexia Nauseas Diarrea
Cardiacos:
Arritmias Taquicardia
Estimulacin del SNC:
Insomnio Convulsiones: a dosis altas.
Interacciones con otros frmacos y con alimentos
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FARMACOLOGIA I

Antimuscarnicos: Duracin corta: Bromuro de Ipratropio - Duracin larga: Bromuro de


Tiotropio
Farmacocintica:
Administracin inhalatoria. Mnima absorcin sistmica, TIOTROPIO: mayor duracin del efecto
1dosis/da. Mejoran el cumplimiento y es ms cmodo para el paciente).
Indicaciones:
Utilidad en EPOC (mayor utilidad en EPOC que en asma)
Asma (ancianos o asociados a agonistas 2)
RAMs:
Infrecuentes y poco graves (como mucho se quejan de mal sabor de boca, sequedad de
boca, garganta)
ANTIINFLAMATORIOS
Bloqueantes de la liberacin de mediadores: cromoglicato disdico y nedocromilo,
ketotifeno
Farmacocintica:
Va de administracin: inhalatoria. Utilidad exclusivamente profilctica. El efecto mximo tarda 24 semanas en manifestarse. Son ms eficaces en los nios.
Indicaciones:
Rinitis alrgica.
Asma leve.
RAMs: mnimas
Irritacin local:
Tos
Irritacin farngea
Cefaleas ocasionales

Antagonistas de leucotrienos: Montelukast - Zafirlukast


Mecanismo de accin: los leucotrienos producen broncoconstriccin, los antagonistas actan en
la respuesta inmunolgica que produce la broncoconstriccin, evitando el espasmo del rbol
bronquial.
Farmacocintica:
Va de administracin: oral
Indicaciones:
Utilidad como preventivos
Uso como coadyuvantes en pacientes no controlados con corticoides inhalados y
agonistas 2
RAMs:
Cefaleas
CONSIDERACIONES TERAPUTICAS EN EL ASMA BRONQUIAL
Medidas preventivas
Disminuir o suprimir la exposicin a los agentes desencadenantes.
Tratamiento farmacolgico
Siempre que sea posible se utilizar va inhalatoria.
Para el tratamiento crnico existen distintos protocolos en los que
se establece un tratamiento escalonado en funcin de la
gravedad de la enfermedad.
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FARMACOLOGIA I
El tratamiento en las crisis de asma ser:
Se inicia con un -2 por va inhalatoria con inhalador o nebulizador.
Si la respuesta es incompleta se aade prednisona va oral.
Si la respuesta es incompleta se traslada a urgencias.

FARMACOLOGA ANTITUSGENA
La tos es un fenmeno caracterizado por la contraccin sinrgica y convulsiva de los
msculos respiratorios, torcicos y abdominales. El origen de la tos est en el
S.N.C. (centro de la tos) cercano al centro de la respiracin. Es necesaria para
eliminar el exceso de moco, secrecin o lquido acumulado en los pulmones.
Cuando la tos es seca (IMPRODUCTIVA) o alrgica es cuando se administran
antitusivos
Tipos de tos:
Productiva: es un mecanismo de defensa del organismo.
Improductiva: debe ser suprimida.
Los frmacos antitusgenos se emplean para suprimir la tos. Actan en los centros reguladores de
la tos situados en SNC. No actan sobre la causa que provoca la tos
Existen numerosos antitusgenos disponibles
En preparados con varios principios activos (antitusgenos ms mucoltcos y
expectorantes, antihistamnicos de primera generacin, adrenrgicos, analgsicos,
anticolinrgicos).
FRMACOS UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TOS

ANTITUSGENOS
Agonistas de receptores opioides: Codena y dihidrocodena
Mecanismo de accin:
Acta sobre el reflejo tusivo, inhibindolo a nivel del SNC.
Farmacocintica:
La codena posee una mnima capacidad de adiccin. Uso va oral cada 4-6hr. Existen
preparados retard de codena que permite una administracin ms cmoda.
RAMs:
Nuseas
Broncoconstriccin y espesamiento del esputo
Estreimiento
Sedacin y somnolencia
Depresin respiratoria (aumenta la probabilidad en nios < 2 aos)
Dextrometorfano
Mecanismo de accin:
Derivado opioide que no produce analgesia ni depresin respiratoria.
Farmacocintica:
Mnima capacidad de adiccin. Eficacia antitusgena comparable a la de la codena. Uso va
oral cada 6h . De eleccin incluso en nios < 2 aos
RAMs: escasos
Intolerancia gastrointestinal
Disminucin de secreciones bronquiales
No se debe beber alcohol porque produce un aumento en de la depresin del SNC

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FARMACOLOGIA I

MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
Acetilcistena y anlogos: acetilcisteina- carboxicisteina
Mecanismo de accin: Rompen los puentes disulfuro de las glicoprotenas del moco
reduccin de la viscosidad del esputo.
Farmacocintica:
Oral, iv, im, inhalatoria, nasal, endotraqueal (sonda o broncoscopio)
Indicaciones:
Utilidad en patologas en las que haya retencin de moco (bronquitis crnica)
RAMs:
Molestias gastrointestinales

Reacciones de hipersensibilidad

Bromhexina y ambroxol: (Bisolvon y Mucosan)


Mecanismo de accin:
Reducen la viscosidad del moco in Vitro, pero efectos
variables in vivo
Farmacocintica:
Vas de administracin: oral, inhalatoria, parenteral
RAMs
Molestias gastrointestinales: pirosis

Distinguimos por tanto:


Expectorante: favorece la
expulsin, el reflejo de la tos
Mucoltico: viscosidad de la
secrecin
facilita la
expulsin
Antitusgeno: estimula el
reflejo de la tos

Reacciones de hipersensibilidad: cutneas y respiratorias

ACTIVIDAD DE APRENDIZAJE N 5: Farmacologa del Aparato Respiratorio


Leer pagina web: http://ocw.uib.es/ocw/infermeria/farmacologia/modulo-5.-tema-1
Responder:
1. Los frmacos que utilizamos en el tratamiento del asma se administran mayoritariamente
por va inhalatoria, por qu?
2. Cules son las causas ms comunes que pueden producir un broncoespasmo en un asmtico?
3. Explica brevemente cmo administraras salbutamol con un cartucho presurizado.
4. En una pauta inhalatoria con corticoides y broncodilatadores se deben administrar los
broncodilatadores en primer lugar, porqu?
5. Qu grandes diferencias hay entre los frmacos broncodilatadores y los antiinflamatorios
esteroideos?
6. Educacin sanitaria a personas en tratamiento con glucocorticoides inhalados
7. Por qu es necesario realizar un enjuague bucal despus de inhalar glucocortocoides?
8. El uso exclusivo de agonistas B-adrenrgicos es suficiente para el manejo del asma. Indica si esta
afirmacin es correcta o no y argumenta la respuesta.
9. Para qu tipo de tos utilizaramos antitusgenos?
10. Pegar 1 prospecto de cada clasificacin de frmacos.

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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGA DEL SISTEMA REPRODUCTOR

FARMACOLOGA DEL SISTEMA GENITAL MASCULINO


Se refiere a los sustitutos o de reemplazo de la secrecin interna del
testculo, las hormonas masculinas o andrgenos, las modificaciones de las
conductas gensicas, o coito, estimulndolas (afrodisiacos) o deprimindolas
(anafrodisiacos).
En los ltimos aos el viagra (citrato de sildenafil) aparece con importantes efectos en
ese sentido pero se hace necesario considerar los efectos colaterales.
Los anafrodisiacos estn indicados en casos de hiperexcitabilidad genital.
ANDRGENOS
Los andrgenos, son hormonas esteroides que se originan al igual que los corticosteroides a partir
del colesterol y del acetato activo a nivel testicular. Los principales son:
TESTOSTERONA: principal andrgeno, es sintetizada en los testculos, ovarios y corteza supra
renal.
Mecanismo de accin: En casi todos los tejidos la testosterona NO es la hormona activa y debe
ser convertida por accin de una 5- -reductasa en dihidrotestosterona que es ms activa.
Farmacocintica: Cuando se administra i.m. En solucin oleosa es absorbida, metabolizada y
excretada muy rpidamente. Cuando se administra por va oral es bien absorbida pero es poco
efectiva pues sufre un importante metabolismo por primer paso heptico.
FRMACOS:
Administracin parenteral: Soluciones acuosas de testosterona. Soluciones oleosas de
propionato, enantato o cipionato de testosterona. Soluciones oleosas de decanoato o
fenpropionato de nandrolona.
Administracin oral: danazol, fluoximesterona, metandrostenolona, metil-testosterona,
oxandrolona, oximetolona,
Sus steres como el propionato y enantato (Testoviron Depot) se emplean va intramuscular.
Otros steres se emplean va oral, como
la
metiltestosterona
(Testoviron),
la
fluoximesterona (Cabudy) y la mesterolona (Proviron).
La testolactona (Teslac) por ser compuesto D-homoandrogno, ha perdido su accin
andrognica, pero conserva su accin beneficiosa en el cncer mamario.
Efectos adversos
Efectos virilizantes: importantes cuando se administra a pacientes que no son adultos con
hipogonadismo:
En mujeres:pueden provocar masculinizacin con acn, crecimiento de vello facial, cambios de
voz.
En nios:virilizacin pronunciada, alteraciones del crecimiento y del desarrollo seo.
Durante el embarazo:pueden causar virilizacin del feto hembra.
En adultos:el uso continuado puede causar azoospermia por inhibicin de las gonadotrofinas y
por la conversin en estrgenos.
Efectos feminizantes: mediados por metabolitos estrognicos del frmaco administrado.En
adultos se pueden manifestar como ginecomastia.
Especialmente importantes en nios (hay mayor actividad aromatasa) y en alteraciones
hepticas (se metabolizan peor los andrgenos).
Efectos txicos: Son bastante dependientes de la dosis administrada.
EDEMA: hay retencin de sodio y agua, con aumento de peso.Responde bien a los diurticos y
puede ser favorecido por:cirrosis, insuficiencia cardiaca e insuficiencia renal.
ICTERICIA: por estasis y acumulacin de bilis en los capilares biliares.Aparece tras 2-5 meses de
terapia.
CARCINOMA HEPTICO: aparece asociado al uso prolongado de derivados alquilados
(metiltestosterona y fluoximesterona)

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FARMACOLOGIA I
Indicaciones:

Hipogonadismo: se hace evidente en la pubertad al retrasarse la aparicin de los


caracteres sexuales secundarios. Puede deberse a insuficiencia testicular o a un dficit de
gonadotrofinas por hipopituitarismo (se pueden utilizar gonadotrofinas y hormonal
Desarrollo muscular: producen una importante retencin de nitrgeno, aumento de la
masa muscular y aumento de peso
ESTEROIDES ANABLICOS. Son preparados con propiedades anablicas preponderantes y
pocas acciones andrognicas. Ya que todos los andrgenos, estimulan el anabolismo
proteico y tienen accin andrognica simultnea, que constituye un inconveniente
en la mujer: virilizacin.
Los principales frmacos son: Nandrolona decanoato
(Deca-durabolin) Nandrolona
fenilpropionato y desoxicorti-costerona (Docabolin). Oximetolona -Metenolona Estanozolol
Farmacodinamia
Accin en el sexo masculino
Desarrollo y mantenimiento de los rganos sexuales, como desarrollo de las vesculas
seminales, prstata, escroto, pene
Desarrollo de los caracteres sexuales secundarios, como crecimiento de la barba y bigote,
vello pubiano, voz grave, ronca, aumenta el volumen y tono muscular
Aparece el deseo sexual, la ereccin y la potencia sexual.
En hipogonadismo y en eunocoidismo corrigen los trastornos de la insuficiencia testicular
Accin sobre la hipfisis
Accin directa inhibiendo la secrecin gonadotrfica de la adenohipfisis, se observa que
en castrados aumenta FSH y LH y al administrar andrgenos disminuyen la FSH y LH.
Accin sobre el sexo femenino
Virilizacin con crecimiento del cltoris, hirsutismo, aumenta el volumen de los msculos, voz
grave y ronca, aparece acn, aumenta la libido.
Al inhibir la secrecin de gonadotrofinas, puede detenerse la maduracin de los folculos
ovricos y la formacin del cuerpo amarillo. Y a inhibicin del desarrollo mamario.
Puede atrofiarse el ovario por medicacin largamente continuada y en dosis elevadas.
Usos en el cncer de mama avanzado, con metstasis, disminuye el dolor, de la anorexia, de
las metstasis seas, etc.

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