ATB II, ANTIPARASITARIOS, ANDREA MORI ROCHA

ANTIVIRALES Y ANTIMICOTICOS
AMINOGLUCOSIDOS
ANTITUBERCULOSOS
ANTITUBERCULOSOS
ANTIPARASITARIOS
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.
22/10/2015 Christiam Ochoa Ojeda

PARASITOS
Seres vivos que pertenecen al Reyno Animal. Son y
presentan en su ciclo evolutivo:

1. Protozoos:
Formas reproductivas Formas de
resistencia

2. Helmintos o gusanos
Formas adultas, larvarias y huevos
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BLANCOS DE LAS DROGAS ANTIPARASITARIAS

PROTOZOOS:
Bloquear la reproducción, actuando sobre:
1. Ácidos nucleicos: DNA(nucleo) - RNA (citoplasma)
2. Síntesis proteica: Microsomas (Ribosomas)

HELMINTOS:
Adultos y larvas:
Paralización y eliminación o muerte, actuando sobre:
1. Placa mioneural : mediadores químicos
2. Tegumento: desequilibrio hidro-salino
 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ANTIPROTOZOARIOS
DERIVADOS
COADYUVANTES
IMIDAZOLICOS
• METRONIDAZOL • FUROATO DE
• TINIDAZOL DILOXANIDA
• ORNIDAZOL • DEHIDROEMETINA
• HEMEZOL • PARAMOMICINA
• SECNIDAZOL
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DERIVADOS IMIDAZOLICOS
FARMACOCINÉTICA
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

DERIVADOS IMIDAZOLICOS

FARMACODINÁMICA
1. Protozoos:

INHIBE LA SINTESIS DE ADN

INHIBE LA SINSTESIS DE PROTEINAS

2. Huesped

INHIBE LA DESHIDROGENASA LACTICA

 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

DERIVADOS IMIDAZOLICOS

ESPECTRO
PROTOZOOS BACTERIAS
ANAEROBIAS
ENTAMOEBA HYSTOLITICA BACTEROIDES CLOSTRIDIUM
ENATOMOEBA COLI GIARDIA PEPTOESTREPTOCOCO
LAMBLIA TRICOMONA FUSABACTERIUM
HELYCOBACTER PYLORI
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DERIVADOS IMIDAZOLICOS

EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas – vomitos
• Sabor metalico
• Lengua saburral
• Diarrea
• Efecto disulfiram
• Neurotoxicidad
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DERIVADOS IMIDAZOLICOS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

• FENOBARBITAL – RIFAMPICINA (Estimulan

su metabolismo)
• PREDNISONA – ETANOL (aumentan
sus efectos)
• WARFARINA
(potencian anticoagulación)
• SALES DE LITIO
(aumentan sus niveles toxicos)
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COADYUVANTES
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Tratamiento de
AMEBIOSIS AMEBIOSIS AGUDA Y
ABSCESOS

AMEBIOSIS INTESTINAL AGUDA ABSCESO

METRONIDAZOL : METRONIDAZOL:
adultos 2g./dia adultos 2g/dia por 5-10 dias
niños 30-50mg/kg/dia x 7-10 dias
TINIDAZOL:
TINIDAZOL: adultos 2g/ dia por 3-5 dias
adultos 2g./dia
niños 50-75mg/kg/dia x 2-3 dias
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Tratamiento de
AMEBIOSIS CRONICA
y asintomáticos

METRONIDAZOL:
adultos 750mg/dia
niños 30-50mg/kg/dia x 10 dias

TINIDAZOL:
adultos 2g/dia y niños 50-75mg/dia x 2 dia
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GIARDIOSIS Tratamiento

METRONIDAZOL:
adultos 500mg./dia
niños de 25mg/kg/dia x 5-7 dias

TINIDAZOL:
adultos 2g./dia
niños 60mg/kg/dia dosis única
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BALANTIDIOSIS

TETRACICLINA

PAROMOMICINA

METRONIDAZOL
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Tratamiento-
COCCIDIOSIS ISOSPORA BELLI

INMUNOCOMPETENTES: tto sintomatico

INMUNOSUPRIMIDOS:
TRIMETROPIN:
Adultos 200mg/kg/dia
Niños 20mg /kg/ dia x 14 dias

SULFAMETOXAZOL
Adultos y niños 100 mg/kg/ dia x 14 dias
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

Tratamiento-
CRIPTOSPOROSIS

INMUNOCOMPETENTES: tto sintomatico

INMUNOSUPRIMIDOS:
PAROMOMICINA
Adultos 2gr/dia x 4 semanas y luego 1
gr/dia por varias semanas
Niños 20mg /kg/ dia x 14 dias

NITAZOXANIDA
Resultados contraversiales
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

Tratamiento-
CICLOSPOROSIS

TRIMETROPIN
Adultos 20mg/kg/dia
Niños 20mg7dia x 5 dias

SULFAMETOXAZOL
Adultos 100mg/kg
Niños 100mg/dia x 5 dias
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ANTIHELMINTOS
I. Tx de Nematelmintios (Nematodos y Filarias):
IVERMECTINA, PIPERAZINA, DIETILCARBAMAZINA, PAMOATO
DE PIRANTEL.
Benimidazoles: MEBENDAZOL, TIABENDAZOL,
ALBENDAZOL.
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IVERMECTINA: FARMACOCINÉTICA
Antibiótico. Se obtiene del
Streptomyces avermitilis.

Absorción: Oral, buena. CPmáx: 4 hrs.

Distribución: Se [ ] Hígado y Grasa. No Pasa (o con mucha dificultad

)

BHE.

Eliminación: CEH, en su mayor parte (Heces). Renal, 1 – 2%.

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IVERMECTINA: FARMACODINAMICA
Se une y compite con el GABA del parásito. produce
al parásito Parálisis tónica y pierde su movilidad.
Usos:
Onchocerca volvulus Strongiloides, Trichuris
trichuria, Oxiuros, Ascaris
lumbricoides.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

IVERMECTINA

EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión, Vértigo, Prurito
Linfadenopatía.
(Efecto Mazote) puede producir cuadro
Inflamatorio local.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

IVERMECTINA
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PIPERAZINA
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oral.
Distribución: Todo el organismo.
Eliminación: Renal.
FARMACODINAMICA
Hiperpolariza y bloquea la liberación de
ACETILCOLINA en el Parásito.
Actividad: Parálisis flácida en el parásito.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PIPERAZINA

EFECTOS ADVERSOS
Exantema

Usos: Ascaris, Enterobius y Oxiuros.

Tabletas o Suspensión.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PIPERAZINA
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PAMOATO DE PIRANTEL: FARMACOCINÉTICA

Absorción: Oral, 10 –15%.
Eliminación: Heces, principalmente. Renal, muy poco
debido a su baja absorción.
FARMACODINAMICA
Inhibe a la Colinesterasa. Produce Bloqueo Neuromuscular
de tipo Despolarizante.
Actividad: produce Parálisis Espástica en el parásito
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PAMOATO DE PIRANTEL

EFECTOS ADVERSOS
N y V, Mareo, Cefalea, Fiebre.
Usos: Ascaris, Enterobius, Uncinarias (Ancylostoma duodenale). No
activo sobre Trichuris trichura.
Interdependencias: Se antagonizan con PIPERAZINA y no se
administran juntos.
Presentación: Suspensión oral.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PAMOATO DE PIRANTEL
 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

BENIMIDAZOLES: FARMACODINAMICA
Desaparición selectiva de los Microtúbulos citoplasmáticos
de las células intestinales de los parásitos. Inhibe la
síntesis de Colinesterasa.

Actividad: Ovicida (destruye las larvas), sobre los

Tegumentos intestinales del parásito. Produce Depleción
del Glucógeno muscular.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ALBENDAZOL - MEBENDAZOL
FARMACOCINÉTICA

Absorción: Oral, pobre.

Metabolismo: Tiene F1P, marcado.
Eliminación: Renal, lo poco que se absorbe
se elimina descarboxilado.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ALBENDAZOL - MEBENDAZOL

EFECTOS ADVERSOS

 Raro
 Reacciones alérgicas
 NyV
 Diarrea
 Teratogenico en ratas
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ALBENDAZOL - MEBENDAZOL

ESPECTRO
Usos: 1ª elección: en Nematodos (Ascaris,
Oxiuros, Trichuris, Equinococus granulosus).
2ª elección: Triquinella siralis, Ochocerca
volvulus.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

TIABENDAZOL
FARMACOCINÉTICA

Absorción: Oral, rápida. CPmáx: 60 min.

Distribución: Vdist: no establecida.
Eliminación: Renal, casi 100% en 24 horas
como hidroxiderivados.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

TIABENDAZOL: FARMACODINAMICA
Inhibe la Fumarato reductasa en algunos
Helmintios.
Usos: Strongiloides, Trichinella,
Toxocara. Trichuris, Ancylostoma,
Sarcoptes scabiei (Sarna), Funguicida
(Hongos superficiales como Tricrofiton,
Microsporum).
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

TIABENDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: Anorexia, N y V, Vértigo, Diarrea,
Pirosis, Prurito, Fatiga,
Somnolencia.

Raros: Alucinaciones, Sd de Stevens- Jonson,

Hipoacusia, Tinitus, Enuresis, Fiebre.
22/10/2015

BENIMIDAZOLES
 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

ANTIHELMINTOS
II. Tx de Platelmintios (Tremátodos y Céstodos):
PRAZICUANTEL, NICLOSAMIDA, METRIFONATO, NIRIDAZOL.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PRAZICUANTEL
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oral, casi 100%. CPmáx: 60 - 120 min.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Hepático y desde el momento de la absorción ya
que tiene un F1P. Vida ½: 90 min.
Eliminación: Renal, totalmente
metabolizado.
 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PRAZICUANTEL
FARMACODINAMICA
 la Permeabilidad para el Ca del parásito por lo que  la
Contractilidad. Produciendo Parálisis Espástica. Provoca
vacuolización y vesiculación en los tegumentos del parásito,
provocando la salida de líquido de éste.

EFECTOS ADVERSOS
N y V, Diarrea, Cefalea y Eritema.
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

PRAZICUANTEL
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

NICLOSAMIDA

FARMACOCINÉTICA
Derivado de Salicilanilida halogenado. Polvo blanco
amarillento, Insípido, Incoloro e Insoluble en agua.
Absorción: Oral, 0%.
 22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

NICLOSAMIDA
FARMACODINAMICA
Inhibe la Respiración celular del parásito (Inhibe
la Fosforilación anaerobia en la
mitocondria y Bloquea la captación de Glucosa).

Actividad: Desintegra parcialmente

Escólex y diversos segmentos

EFECTOS ADVERSOS
N y V, Diarrea
22/10/2015 Nombre y apellido del docente.

NICLOSAMIDA
ANTIVIRALES
MECANISMO ANTIRETROVIRAL
ANTIMICÓTICOS
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MECANISMO DE
ACCIÓN
Sobre el núcleo:
 Sint. RNA defectuoso 5 FLUOROCITOSINA
 Disrupcion huso romático GRISEOFULVINA
Sobre la membrana plasmatica

Integridad de la membrana Síntesis de ergosterol

Polienos: Escualeno epoxidasa: 14 alfa demetilasa Lanosterol:

ANFOTERICINA B/NISTATINA ALILAMINA AZOLES
Sobre la pared celular:
Síntesis de glucanos (b1-3)  lipopeptidos: EQUINOCANDINAS
glucopeptidos: PAPULOCANDINAS

Sobre la síntesis proteica  SORDARINAS

 los anti n
sín
 KETOCONAZOL
 Limitaciones:
 Pobre ingreso LCR, SNC
 Supresión testosterona y cortisol
 Toxicidad, intolerancia gástrica
 Interacciones

Beneficios
 Actividad contra Candida y hongos endémicos
FLUCONAZOL
 Actividad antifúngica
 Activo frente a levaduras (incluyendo
Cryptococcus spp.). La mayoría de especies de
Candida spp. son sensibles
 Excepciones: C. glabrata y C. krusei
 Coccidioidomicosis y paracoccidioidomicosis,
 No: Aspergillus y otros hongos filamentosos.
 Absorción oral (85-90%)
 No se modifica por alimentación, hipoclorhidria ni
antiácidos.
 Las concentraciones plasmáticas son las mismas en VO ó EV.
 Elevada penetración en líquidos biológicos
 Eliminación principalmente por orina sin metabolizar.

 IRC: reducir la dosis. Los pacientes sometidos a

hemodiálisis deben recibir una dosis diaria después de
cada sesión
ITRACONAZOL
 Actividad antifúngica
 Excelente acitividad in vitro frente a levaduras.
 Escasa actividad frente a C. krusei .
 Mayoría de las cepas de Cryptococcus son sensibles.
 No: Zigomicetos, Fusarium.

Otras infecciones fúngicas

Tratamiento de elección esporotricosis, la blastomicosis, cuando no
existe afectación del SNC, paracoccidioidomicosis, faeohifomicosis e
histoplasmosis en pacientes inmunocompetentes en ausencia de
afectación meníngea
 Unión a proteínas: 99%. Vida media: 15-24 h.
Concentración mínima en LCR y saliva, pero muy
elevadas en muchos tejidos, incluido el cerebro.
 Estado de equilibrio se necesitan más de 10
días
 Metabolismo hepático elevado.
 1% se elimina como producto activo en orina.
VORICONAZOL
 Candida sp., incluyendo C. krusei C. glabrata
 Cryptococcus, Trichosporon, Saccharomyces
 Aspergillus sp., incluyendo A. terreus (más eficiente que
itraconazol y algo menos que anfotericina B)
 Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma
 Pseudoallescheria, Fusarium, Alternaria
 NO: zigomicetos (Mucor)
 Metabolismo hepático al 95%:
 CYP450 (CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19).
 Distribución en LCR (50%) y SNC.

 Fotopsia (~30%): discriminación de colores, visión

borrosa, fotofobia. Durante la primera semana,
luego tienden a mejorar.
 Rash, fotosensibilidad
 ↑enzimas hepáticas, requiere monitoreo
POLIENOS: ANFOTERICINA B EN USO
CLÍNICO DESDE 1960
 INDICACIONES CLÍNICAS DE
ANFOTERICINA B
Micosis Sistémicas

Neutropenia febril que no responde a

terapia antibacteriana
NISTATINA
EQUINOCANDINAS
EQUINOCANDINAS
EFECTOS ADVERSOS
 GRACIAS 

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