ESCUELA PROFESIONAL DE

PSICOLOGÍA

Tema : Introducción
Asignatura : Farmacodinamia de Ansiolíticos e Hipnóticos
Docente : Robles Díaz, J. Fernando
• Farmacodinamia de Ansiolíticos
• Farmacodinamia de Hipnóticos
ANSIOLÍTICOS
También conocidos como “ tranquilizantes
menores”, son medicamentos que alivian o
suprimen el síntoma de ansiedad, sin
producir sedación o sueño.
La ansiedad es un estado emocional
inherente al ser humano, que en la mayoría
de ocasiones, constituye una respuesta
normal. Sin embargo, también es el síntoma
cardinal de muchos trastornos psiquiátricos
y un componente casi inevitable de muchos
trastornos médicos y quirúrgicos.
En el tratamiento de los trastornos de
ansiedad se integran los tratamientos
farmacológicos con diversas técnicas
psicoterapéuticas.
MANIFESTACIONES • A. PSIQUICAS:
CLÍNICAS DE LA
ANSIEDAD. - Sentimientos de temor.
- Sensación de temor.
- Vivencias de extrañeza: desrealización y despersonalización.
- Alteraciones cognoscitivas: distraibilidad, dificultad de concentración.
- Distorsiones de la cognición: preocupaciones excesivas irreales.
- Alteraciones del sueño: insomnio de conciliación, despertares frecuentes.
- Alteraciones del comportamiento: irritabilidad, alerta, hipervigilancia, hiperactividad motora.

• B. SOMATICAS:

- Cardiocirculatorios: palpitaciones, taquicardia, opresión torácica.

- Gastrointestinales: nauseas, vómitos, nudo faríngeo.
- Respiratorios: sensación de ahogo, suspiros, taquipnea.
- Genitourinarios: micción imperiosa, polaquiuria.
- Neurológicos: temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postural, midriasis, cefaleas, parestesias,
hiperestesia.
- Musculares: debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
De acuerdo a su mecanismo de acción, se clasifican en:
▪ Agentes que estimulan el receptor GABA-A:
- Benzodiacepinas (BZD).
▪ Agonistas parciales del receptor serotonergico 5HT1A:
- Buspirona.
- Isapirona.
- Gepirona.
▪ Otros: Producen además un bloqueo de algún componente vegetativo:
- Antihistaminicos.
- Neurolepticos.
- Antidepresivos tricíclicos.
- Inhibidores de la MAO.
- Bloqueadores beta-adrenérgicos (propanolol).
BENZODIACEPINAS
Son fármacos que pertenecen al grupo de depresores Lo que permite utilizarlas en una gran variedad de
del SNC y que poseen cinco efectos fundamentales: indicaciones psiquiátricas y no psiquiátricas.
- Ansiolíticos. Las BZD son los fármacos mas importantes en el
tratamiento de la ansiedad, ya que poseen un
- Sedante.
elevado índice terapéutico y un menor potencial de
- Hipnótico abuso.
- Anticonvulsivantes
- Relajante muscular
1. FARMACOQUIMICA
El nombre benzodiazepina (BZD) proviene de la
estructura química de estos compuestos, pues su
núcleo básico esta compuesto por un sistema anular
heterocíclico formado por la unión de tres anillos.
- Un anillo bencénico.
- Un anillo diazepínico, heptagonal que contiene dos
átomos de nitrógeno.
- Un anillo arilo, que generalmente es benceno, unido
al carbono 5 del anillo diazepínico.
Queda así constituido el núcleo 5-aril-1.4
benzodiazepina.
 Suelen clasificarse de
2. CLASIFICACIÓN acuerdo con su principal
indicación, con su tiempo
de vida media y con la
rapidez con la que inicia
su acción.

BZD principalmente BZD principalmente BZD principalmente

ansiolítica hipnóticas. anticonvulsivantes

- De vida media corta (<6 horas): - De vida media corta: brotizolam, - clobazam.
bentazepam, clotiazepam. loprazolam, midazolam, triazolam, - Clonazepam.
zolpidem, zopiclona. - Diazepam.
- De vida media intermedia(6-24 horas):
alprazolam, bromazepam, clobazam, - De vida media intermedia: flunitrazepam,
halazepam, oxaxepam, temazepam. Lorazepam, lormetazepam, nitrazepam.

- De vida media prolongada(>24 horas): - De vida media prolongada: flurazepam,

Clorazepato, clordiazepóxido, diazepam, ketazolam, nitrazepam, prazepam,
medazepam, pinazepam, prazepam. quazepam.
 CLASIFICACION SEGÚN SU PRINCIPAL ACCIÓN
T1/2 Nombre Principal acción

Corto (<6 hs) Bentazepam Ansiolítica

Brotizolam Hipnótica
Clotiazepam Ansiolítica
Midazolam Hipnótica
Triazolam Hipnótica
Intermedio (6- 24hs) Alprazolam Ansiolítica
Bromazepam Ansiolítica
Clobazam Ansiolítica, anticonvulsivante
Estazolam Hipnótica
Flunitrazepam Hipnótica
Lorazepam Hipnótica
Lometazepam Hipnótica
Nitrazepam Hipnótica
Oxazepam Ansiolítica
Temazepam Ansiolítica

Prolongado (>24hs) Clonazepam Anticonvulsivante

Clorazepato Ansiolítica
Clordiazepoxido Ansiolítica
Diazepam Ansiolítica, anticonvulsivante
Flurazepam Hipnótica
Halazepam Ansiolítica
Ketazolam Hipnótica
Medazepam Ansiolítica
Pinazepam Ansiolítica
Prazepam Ansiolítica
3. MECANISMO DE ACCIÓN

Las BZD actúan como agonistas indirectos del

neurotransmisor GABA, potenciando o amplificando sus
efectos inhibitorios a nivel SNC. Esto produce un
depresión del SNC que se traduce clínicamente en
ansiolisis y sedación.
¿Cómo actúa el GABA?
El GABA (acido gamma-aminobutírico) es el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC, ubicado en casi todos los
circuitos neuronales, principalmente a nivel postsináptico.
En condiciones fisiológicas, el GABA ejerce una acción inhibitoria central uniéndose a receptores gabaérgicos
específicos, que pueden ser de tres tipos:
- Los ionotrópicos (GABA-A), el que esta relacionado con el efecto de las BZD.
- Los metabotrópicos (GABA-B Y GABA-C).
El GABA-A, es el mas importante en cantidad y por su amplia distribución; es postsináptico, de membrana y
predomina a nivel supraespinal. Es una molécula compleja, que se diferencia de los receptores de los
neurotransmisores clásicos, pues en su estructura incluye receptores no solo para su ligando endógeno (GABA),
sino también para diversas sustancias que modulan su respuesta
El receptor GABA-A Esta formado por cuatro monómeros, La unión del GABA con su receptor GABA-A produce un
cada uno de los cuales posee a su vez varios sitios aumento de la permeabilidad del canal al Cl-, facilitando el
principales. paso del ion al intracelular. Esto carga electronegativamente a
la membrana postsináptica, desencadenando su
• Un ionóforo de cloro (canal ionico para el cloro).
hiperpolarización, con lo cual se torna menos excitable y
• Receptores específicos para el agonismo endogeno GABA. refractaria a la llegada de nuevos impulsos nerviosos.
• Receptores para las BZD. Se han demostrado dos tipos de El GABA normalmente puede inhibir los impulsos nerviosos
estos receptores a nivel central: en forma fisiológica, pero en algunas oportunidades no
cumple su función, y entonces es necesaria la acción
- BZD-1 (u omega-1): con efectos hipnóticos, sedantes y sinérgica de las BZD
miorrelajantes. Es el mas abundante. Se ubica
principalmente en la corteza sensorial y motora, sustancia
retiular e hipocampo.
- BZD-2 (u omega-2): con efectos principalmente
ansiolíticos y anticonvulsivante. De distribucion muy
amplia, pero mayor a nivel del sistema límbico y cerebelo.
• Sitios receptores adicionales de unión para barbitúricos,
esteroides, zinc y etanol.
.
¿Cómo actúan las BZD?
Las BZD actúan como agonistas indirectos del receptor GABA-A. Cuando las BZD se unen al sitio benzodiazepínico del
receptor GABA-A, aumentan la afinidad del GABA por su receptor. Por lo tanto, los efectos inhibitorios del GABA sobre
el SNC se potencian.
En conclusión, las BZD actúan como moduladores alostéricos positivos del GABA (pues no interactúan directamente
con el receptor GABA-A), por lo que requieren que exista GABA para expresar sus efectos.
Distribución del GABA a nivel del SNC:
El GABA es el neurotransmisor inhibitorio mas importante del SNC y se estima que entre el 30 y 50 % de la sinapsis
del cerebro son gabaérgicas.
El GABA, que se sintetiza en las neuronas del SNC a partir del ácido glutámico, ejerce efectos inhibitorios sobre la
transmisión sináptica en 4 niveles principales:
➢ Corteza cerebral: actúa en la zona motora (células piramidales gigantes de Betz). Función: inhibición de la
actividad epileptógena.
➢ Sustancia negra (área relacionada con el movimiento).
➢ Cerebelo
➢ Medula espinal: inhibición de los reflejos osteotendinosos.
 4. FARMACOCINÉTICA
- Por su elevada liposolubilidad: alprazolam, diazepam, lorazepam
Vía oral y triazolam muestran una absorción y acción mas rápidas, por lo
En general, la BZD se que deben considerarse en el tratamiento de crisis por ansiedad.
absorben rápida y - Prazepam, clonazepam y oxazepam se absorben con lentitud por
ampliamente en el TGI VO, y quizá no alcancen niveles pico durante horas.

Absorción

Vía parenteral - La Absorción IM es impredecible para la mayoría de BZD,

excepto para el Lorazepam, cuya absorción por via IM es
rápida y completa.
- La vía EV ofrece buena biodisponibilidad para todas las
BZD.
 - Las BZD y sus metabolitos activos circulan unidos en gran proporción (70% alprazolam,
99% diazepam) a las proteínas plasmáticas, una excepción es el clonazepam (47%).
- Las BZD se distribuyen extensamente en el organismo por su lipofilia y atraviesan con
facilidad la BHE.
Distribución - También cruzan la placenta y pueden producir el síndrome fetal por BZD, caracterizado
por hipotimia, dificultad respiratoria y dificultad para la succión.
- Las BZD también llegan a la leche materna (efectos sobre el lactante).

Metabolismo - Las BZD se metabolizan primordialmente a nivel hepático.

Excreción - Se excretan principalmente por la la orina. Y otra pequeña cantidad por las heces.
 5. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
- Acción ansiolítica.
- Acción sedante
- Induce el sueño, alargan el tiempo total de sueño y
- Acción hipnótica
Efectos sobre el SNC
- Acción miorrelajante
- Acción anticonvulsivante
- Acción amnesia anterógrada
disminuyen los despertares nocturnos.
- Clonazepam y nitrazepam son los que tienen
mayor actividad anticonvulsiva selectiva.
- Diazepam y Lorazepam son los mas usados en
el estatus epileptico.
- Afecta la memoria reciente, de utilidad en
intervenciones quirúrgicas
- Ocurre preferentemente con BZD hipnóticas:
midazolam.
 - Son poco intensos.
- A dosis preanestésicas: Disminuye la PA y aumenta la FC, especialmente si se administra
Efectos CV.
por vía EV. Estos efectos prácticamente no se observan cuando las BZD se administran por
VO.

- No afecta la respiración en sujetos normales.

Ap. Respiratorio - Dosis altas deprimen levemente la ventilación alveolar y causan acidosis
respiratoria.

- El diazepam disminuye en grado notable la secreción gástrica nocturna.

TGI
6. UTILIDAD TERAPEUTICA
La principal utilidad de las BZD es como ansiolítico y sedante, sin embargo, también muestran propiedades
miorrelajantes y anticonvulsivantes:
• Ansiedad (trastornos de ansiedad generalizada, trastorno de angustia, fobias, trastornos por estrés postraumático,
trastornos de ansiedad orgánico).
• Insomnio.
• Estados convulsivos ( En el tratamiento de convulsiones agudas la BZD de elección es el diazepam por vía EV).
• Síndrome de abstinencia alcohólica (Se recomienda el clonazepam, por sus efectos anticonvulsivantes).
• Relajante muscular
• Inducción anestésica (alivian la ansiedad y prolongan la duración del efecto anestésico).
 7. RAM
SNC
La RAM mas frecuente es la
somnolencia residual. También
puede ocurrir sedación,
amnesia anterógrada y ataxia
(incoordinación en la marcha),
que son extensión de las
acciones farmacológicas. En
algunos casos ocurren efectos
paradójicos, como excitación
psicomotriz, confusión mental y
temblores (sobre todo en
ancianos).
Dependencia y
tolerancia
Las BZD son eficaces en el alivio de
la ansiedad, no obstante, tiene dos
desventajas:
- Se desarrolla tolerancia.
- Si se suspende en forma súbita,
aun después de un periodo
corto, puede desarrollarse
síntomas de abstinencia
- La posibilidad de inducir
dependencia es rara, el
Lorazepam y alprazolam son las
BZD con mayor poder adictivo.
En general, las BZD son
fármacos bien tolerados
CV Otras RAM
- Ojo: diplopía, visión
- Hipotensión pasajera. borrosa, nistagmos.
- Bradicardia - TGI: nauseas, vomitos,
- Colapso cardiovascular disconfort abdominal.
(sobre todo cuando se usan - Piel: exantema,
por vía EV). urticaria.
- Respiratorio: depresión
respiratoria.
- Local: descamación,
dolor, flebitis en el sitio
de inyección.
BARBITURICOS
Los barbitúricos disfrutaron de un periodo prolongado
de aplicación extensa como sedantes- hipnóticos. Salvo
por unas cuantas aplicaciones especializadas, han sido
sustituidos en gran medida por la las benzodiacepinas,
fármacos mucho mas seguro.
1. FARMACOQUIMICA
El acido barbitúrico es la 2,4,6-
trioxohexahidropirimidina. Este compuesto
carece de actividad depresiva central, pero la
presencia de grupos alquilo o arilo en la
posición 5 le confiere actividades sedantes-
hipnóticas.
 2. CLASIFICACIÓN

POR SU ESTRUCTURA POR LA DURACIÓN

QUÍMICA DEL EFECTO

- Oxibarbitúricos
- Tiobarbitúricos (oxigeno es sustituido por - Acción prolongada: > 6h, comienza
azufre en el C2). después de 1 hora. Fenobarbital.
- Acción intermedia: 6-8h, comienza
después de una hora. Amobarbital
- Acción corta: Alrededor de 5h, comienza
a 15min. Pentobarbital y Secobarbital
- Acción ultracorta: 20-30min, comienza
inmediatamente. Tiopental
3.MECANISMO DE ACCIÓN
Los barbitúricos son liposolubles y por lo tanto se disuelven
con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están
preparados para traspasar la BHE y alcanzar el cerebro. Una
vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo
de iones de sodio entre las neuronas, a las vez que
favorecen el flujo de iones de cloro.
Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a las
BZD y aumenta la acción de este neurotransmisor. De esta
manera, al aumentar la conducción de cloro y reducir la
sensibilidad de la membrana neuronal postsináptica a los
neurotransmisores excitatorios, concluyen en un obstáculo
definitivo para los potenciales de acción.
También actúan sobre el glutamato, reduciendo su actividad.
Este hecho induce sedación, euforia y otras alteraciones del
animo. Además, la acción depresora inespecífica que
generan los barbitúricos provocan depresión respiratoria y si
se consumen dosis elevadas, pueden generar depresión
cardiovascular y muerte.
 4. FARMACOCINETICA
- Se absorben con rapidez y probablemente por completo.
Vía oral - La presencia de alimento en el estomago disminuye la velocidad de
absorción.

Absorción - La vía IM es rápida, pero no es efectiva porque las sales sódicas

solubles de los barbitúricos son irritantes. Y deben aplicarse de
Vía parenteral manera profunda en grandes músculos con objeto de evitar dolor
y la posible necrosis.
- La vía EV suele reservarse para el tratamiento epiléptico
(fenobarbital sódico) o por la inducción o la conservación de la
anestesia general.

Distribución - Se distribuyen con amplitud y cruzan con facilidad la placenta.

- Estos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente con la albumina, por ejemplo el
tiopental se une 80%.
- Atraviesan la BHE y placentaria
- Llega a la leche materna.
 - Se metabolizan principalmente en el hígado. Aunque algunos tiobarbitúricos se
Metabolismo metabolizan en el riñón.

- Es realizada por el riñón.

Excreción
- La eliminación es mas rápida en jóvenes que en ancianos y en lactantes
 5. EFECTOS FARMACOLÓGICOS

- Acción sedante: Los barbitúricos a dosis muy bajas (tres veces inferior a la
dosis hipnótica) se comporta como sedantes, posiblemente por inhibir la
actividad del sistema límbico, sin embargo carecen de selectividad.

- Acción hipnótica: Los barbitúricos a dosis medias se comportan como

hipnóticos por actuar sobre el sistema reticular activador ascendente,
disminuyendo el numero de impulsos que recibe la corteza cerebral, de esta
Efectos sobre el SNC forma el individuo esta menos pendiente de lo que ocurre a su alrededor y
duerme con mayor facilidad.

- Acción anticonvulsivante: Todos los barbitúricos son anticonvulsivantes.

- Analgesia: Los barbitúricos no son analgésicos, sin embrago potencian el

efecto de los opiáceos, salicilatos y pirazolonas
 - Producen euforia e incrementan la confianza y la actividad, a dosis altas
Efectos sobre el
producen somnolencia y confusión.
comportamiento

Aparato - Los barbitúricos deprimen tanto el impulso respiratorio como los mecanismos
respiratorio encargados del aspecto rítmico de la respiración.

- Cuando se administran por vía oral en dosis sedantes o hipnóticas, los

Aparto barbitúricos no producen efectos cardiovasculares manifiestos de importancia,
Cardiovascular salvo una leve disminución de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca,
como la que ocurre en el sueño normal.
- Cuando se administran por via EV producen una rápida caída de la presión
arterial que es solo transitoria.
 - Los barbitúricos disminuyen el tono de la musculatura intestinal y la amplitud de sus
TGI
contracciones rítmicas.

- Los barbitúricos a dosis sedantes no modifican la función renal.

Aparato
- A concentraciones anestésicas disminuye la diuresis por liberar la hormona antidiurética a
urinario
nivel hipotalámico

- Los barbitúricos potencian a todos los fármacos depresores

Sumación y del SNC: etanol, morfina, analgésicos, antiinflamatorios,
sinergismo anestésicos generales, etc.
6. UTILIDAD TERAPEUTICA
• Sedación: Estos agentes han sido reemplazados en gran parte por agentes más modernos y más seguros como
las benzodiacepinas en esta área.
• Inducción o hipnosis del sueño: En insomnio a corto plazo, los barbitúricos pueden ser efectivos. Esto es
porque tienden a perder su eficacia en la inducción del sueño y mantenimiento después de 2 semanas de uso.
• Antes de que cirugía como agente preanestesico: La sedación se da antes de cirugía para aliviar ansiedad y
para facilitar el proceso de la inducción de la anestesia general. Esto es también un área donde las
benzodiacepinas han reemplazado los barbitúricos.
• Inducción de la anestesia general: Tiopental se utiliza rutinario como agente inyectable de la inducción en
anestesia general.
• Convulsiones agudas: Las convulsiones agudas como sucede en caso de tétanos, eclampsia, meningitis,
estado epiléptico y las reacciones tóxicas por fármacos, las convulsiones durante el cólera etc. son indicaciones
para el uso de barbitúricos.
6. RAM
• La somnolencia puede durar solo unas cuantas horas después de administrar una dosis hipnótica de
barbitúrico, pero en ocasiones se manifiesta depresión residual del SNC al día siguiente, y pueden
presentarse trastorno de juicio y de habilidades motoras finas.
• Los efectos residuales pueden adoptar también la forma de vértigos, nauseas, vomito y diarrea, o
manifestarse en ocasiones como excitación evidente.
• El usuario puede despertar un poco intoxicado y sentirse eufórico y lleno de energía; mas tarde
conforme los requerimientos de las actividades diurnas plantean un desafío a las facultades
posiblemente trastornadas, el usuario puede manifestar irritabilidad y mal humor.
• Índice terapéutico estrecho, con riesgo de sobredosis mayor y mas grave.
• Provocan farmacodependencia.
HIPNOTICOS DIVERSOS
Un hipnótico es un fármaco que produce
somnolencia e induce al sueño semejante al
fisiológico. La depresión del SNC es
pronunciada.
Con el paso de los años se han utilizado
muchos fármacos con estructuras diversas,
por sus propiedades sedantes- hipnóticas,
que incluyen paraldehído (apareció antes que
los barbitúricos), hidrato de cloral, etclorvinol y
meprobamato (apareció un poco antes que las
benzodiacepinas).
1. CARACTERISTICAS

➢Con excepción del meprobamato, las acciones farmacológicas de estos fármacos son
similares a los de los barbitúricos:
- Son depresores generales del SNC que pueden generar hipnosis profunda con poca analgesia
o ninguna.
- Sus efectos en las etapas del sueño son semejantes a los barbitúricos.
- Su índice terapéutico es limitado y la intoxicación aguda que causa depresión respiratoria e
hipotensión.
- Su uso crónico puede dar por resultado tolerancia y dependencia física, por ultimo el síndrome
consecutivo al consumo crónico puede ser grave y poner en peligro la vida.
 1. PARALDEHÍDO
Farmacoquímica Uso clínico

Es un polímero del acetaldehído, - Incluye el tratamiento de los fenómenos de

pero quizá se pueda considerar abstinencia y otros estados psiquiátricos
mejor como un poliéter cíclico. caracterizados por excitación.
Tiene olor intenso y sabor - Para el tratamiento de crisis convulsivas (incluso
desagradable. estado epiléptico) en niños.
- Los individuos que se vuelven adictos al
Farmacocinética paraldehído quizás entraron en contacto con este
fármaco durante el tratamiento de alcoholismo.

Absorción: Por vía oral es irritante para la garganta o el estomago, y

no se administra por via parenteral, por sus efectos dañinos en los
tejidos. Se absorbe con rapidez.
Distribución: Se distribuye con amplitud. El sueño suele sobrevenir en
plazo e 10 a 15 min después de la dosis hipnótica.
Metabolismo: Entre 70 a 80% de la dosis se metaboliza e el hígado.
Excreción: Se excreta por los pulmones, se exhala con producción de
un olor intenso característico del aliento
RAM
- La exposición repetida puede causar dolor de
cabeza, fatiga, debilidad muscular, temblores,
poca coordinación, cambios en el habla y en la
personalidad, y/o poca memoria.
- Una exposición alta o repetida puede causar
daño al hígado y a los riñones.
 2. HIDRATO DE CLORAL

Farmacoquímica Uso clínico

Se forma por la adición de una - Tratamiento a corto plazo del insomnio.

molecula de agua al grupo carbonilo - Coadyuvante de la anestesia posoperatoria.
del cloral (2,2,2-tricloroacetaldehido) - Sedación preoperatoria o en procedimientos
no invasivos.

Farmacocinética
RAM
Absorción: Es de 10 a 20% por VO.

Distribución: La distribución es extensa, se distribuye en el
líquido cefalorraquídeo, la sangre del cordón umbilical, la sangre
fetal, el líquido amniótico y la leche materna.
Metabolismo: En el hígado.
Excreción: En los riñones.
- Es irritante para la piel y mucosas. A ese efecto irritante
se debe su sabor desagradable, el malestar epigástrico
y reacciones ocasionales de nauseas y vomito.
- Aturdimiento, malestar, ataxia y pesadillas.
- La abstinencia repentina puede ocasionar delirio y
convulsiones y con gran frecuencia la muerte, cuando
no se aplica tratamiento.
 3. ETCLORVINOL
Farmacocinética
Además de sus acciones farmacológicas,
muy semejantes a las de los barbitúricos,
tiene propiedades anticonvulsivas y
relajante muscular. Se absorbe con
rapidez y se distribuye con amplitud
después de su administración oral. Se
metaboliza en el hígado.
Uso clínico RAM
- Se utiliza como hipnótico - Los efectos adversos mas frecuentes
a corto plazo para el son sabor a menta, mareos, nauseas,
tratamiento de insomnio. vomito, hipotensión y adormecimiento
facial.
- Es también relativamente frecuente una
resaca leve.
- Algunos pacientes reaccionan con
hipnosis profunda, debilidad muscular y
sincope
 4. MEPROBAMATO

Farmacocinética Uso clínico RAM

- Somnolencia.
Absorción: Se absorbe bien en el tracto Se usa para tratar los trastornos de - Ataxia
gastrointestinal y las máximas concentraciones en ansiedad o para el alivio a corto plazo de - A dosis mayores
plasma se alcanzan de 1 a 3 h. los síntomas de ansiedad en adultos y produce un trastorno
Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el niños mayores de 6 años. Funciona al importante del
organismo, incluso la leche materna, atraviesa la ralentizar la actividad del cerebro para aprendizaje y de la
placenta. La unión a proteínas plasmáticas es permitir la relajación. coordinación motora.
aproximadamente 20 %.
Metabolismo: Se metaboliza rápido en el hígado
hacia metabolitos inactivos.
Excreción: Se excreta 12 % sin cambios en la orina
durante 24 h, el resto se excreta como metabolitos
también por la orina y en menor proporción (10 %)
por las heces.