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Bioquímica de los neurotransmisores.

Biosíntesis de la serotonina,
catecolaminas. Regulación.

Mg. Elizabeth Liz Chávez Hidalgo

FARMACIA Y BIOQUÍMICA
NEUROTRASMISORES son sustancias químicas que se encargan de la transmisión de las señales
desde una
neurona hasta la siguiente a través de la sinapsis.
También se encuentran en la terminal axónica de las neuronas motoras, donde estimulan las fibras
musculares para contraerlas.
 Precursores

1.TIROSINA: Dopamina, adrenalina, noradrenalina

2.ACETIL CoA +COLINA: Acetilcolina
3.TRIPTOFANO: Serotonina
4.GLUTAMATO: Glutamato y GABA
5.GLICINA
6.HISTIDINA: Histamina
 Clasificación
ACTIVADORES
• Acetilcolina
• Adrenalina
• Dopamina
INHIBIDORES
• Glutamato
• histamina • Serotonina
• GABA
 Primeros mensajeros (HIDRÓFILICOS)

Acetilcolina nicotínica, glutamato,

GABA, glicina y 5-HT3

Se combinan con receptores de

membrana plasmática.

Incluyen canales iónicos

controlados por ligando
 Receptores rodeados por ligando
Su estimulación activa un canal en el receptor y la entrada de iones Cl y K a
la célula. Las cargas + ó – que ingresan excitan o inhiben a la neurona.

Los receptores activados por ligandos también se denominan

ionotròpicos o veloces

Los ligandos de estos receptores comprenden neurotransmisores

excitadores, como: glutamato y aspartato. La unión de estos ligandos
producen PPSE. La unión a ligandos inhibidores como GABA y glicina
produce PPSI.
 Modulan las acciones de los neurotransmisores excitadores e
inhibidores clásicos como el glutamato y la glicina

RECEPTORES UNIDOS A
PROTEINA G

Receptores unidos a proteína G y receptores

unidos a opiodes pueden activar o inhibir Los receptores unidos a proteína G se
adenilciclasa o activar a la fosfolipasa C denominan metabotròpicos o lentos, por
ejemplo: GABA, glutamato, dopamina, 5-
HT
 Segundos mensajeros

AMPc GMPc
Ca
Trifosfato de inisitol
Moléculas pequeñas que acarrean la información
Diacil glicerol
codificada por los mensajeros extracelulares hacia
blancos intracelulares responsables de la respuesta
biológica.

AMPc, GMPc,
DIACIL GLICEROL
ACTIVAN
PROTEINCINASAS
Catecolaminas

Las catecolaminas son compuestos formados por un

núcleo catecol (un anillo de benceno con dos
hidroxilos) y una cadena de etilamina o alguno
de sus derivados.

Las catecolaminas se unen a receptores

adrenérgicos.
 Las catecolaminas se unen a los receptores adrenérgicos .
 Las proteínas G son proteínas heterotrimericas que se asocian a varios efectores
, incluyendo a la adenilciclasa y ala fosfolipasa C.
 Son aminas biogenas que actúan como hormonas y neurotransmisores.
 La dopamina y la noradrenalina se sintetizan en el cerebro y La
noradrenalina y la adrenalina se sintetizan en la medula suprarrenal.
Células cromafines

Las células cromafines son las responsables de la síntesis el almcenamiento y la secreció

catecolaminas al torrente
sanguíneo.
 Biosíntesis de las catecolaminas

1.Hidroxilacion: Enzima TIROSINA – Hidroxilasa(TH)

Convirtiéndola en Dihidroxifenilalanina (DOPA)

2.Descarboxilacion : DOPA se transforma en

dopa la enzima descarcoxilasa de
Aminoácidos Aromáticos
3.Hidroxilacion

por la actividad de la enzima Dopamina-B-

4.La Noradrenalina es metilada en el nitrógeno de su grupo amino dando como producto adrenalina por acción
de la enzima Feniletanolamida-N-Metil-Transferasa (PMNT) y puede metilar a otras aminas B hidroxiladas.
 Síntesis de catecolaminas

1) Hidroxilasa de Tirosina
2) Aminoácido aromático descarboxilasa
3) Dopamina Beta-hidroxilasa
La hidroxilasa de tirosina, que cataliza la
4) FeniletanolaminaN-metil-transferasa
primera reacción y el paso limitante de la
5) velocidad en la vía de la biosíntesis de
Dihidrobiopterinareductasa
6) las catecolaminas,
Ascorbato reductasaes la principal enzima
reguladora.
HISTAMINA

Neuronashistaminérgicas
función vigilia enposible
los ciclos
sueño
de –
 Biosíntesis de histamina

H1: Activación fosfolipasa C H2:

Activación de adenilciclasa H3:
Canales de CaCay Ky K
 Biosíntesis
La histamina es considerada como una hormona debido a las múltiples funciones fisiológicas que realizan en diferent

autorregulación regulación.
en supropia

Los mastocitos y basófilos son por excelencia los sitios de acción

en
losquepredomina su
almacenamiento de las histamina dichas células se encuentran en altas concentraciones en piel y mucosas .

de la histamina
La Histamina se forma por descarboxilacion del aminoacido histidina ,
mediante la accion de la enzima histidina descarboxilasa , que existe en todo
el organismo.
 Serotonina

 Neuronas serotoninérgicas.
 La deficiencia en el encéfalo produce depresión mental.
 Implicada en el sueño y el despertar.
 Se sintetiza a partir del aminoácido triptófano.
 Dentro del cerebro, la serotonina se localiza principalmente en el mesencéfalo,
la protuberancia y la médula. Estas vías serotoninérgicas se expanden
ampliamente a través del tronco encefálico, la corteza cerebral y la médula
espinal.
 Fuera del cerebro, la serotonina ejerce un número importante de efectos que
comprenden especialmente los sistemas gastrointestinal y cardiovascular.
Además de controlar el estado anímico, la serotonina se ha
asociado con una amplia variedad de funciones, incluidas :
• La regulación del sueño
• La percepción del dolor
• La temperatura corporal
• La tensión arterial y
• La actividad hormonal
Biosíntesis de serotonina
 Acción de la serotonina en función del receptor estimulado

5-HT 1A INHIBE ADENILCICLASA, ABRE CANALES DE K

5-HT 1B INHIBE ADENILCICLASA

5-HT 1C ACTIVA FOSFOLIPASA C

5-HT 1D INHIBE ADENILCICLASA

5-HT 2 ACTIVA FOSFOLIPASA C, CIERRA CANALES DE K

5-HT 3 ABRE CANALES

5-HT4 ACTIVA ADENILCICLASA, CIERRA CANALES DE

POTASIO