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GUIA DE PRÁCTICA DE FARMACOLOGÍA BÁSICA 2023

PRÁCTICA 1
DOSIFICACIÓN Y BIODISPONIBILIDAD

INGRESAR A:

icp.org.nz interactive clinical pharmacology:

Interactive Clinical Pharmacology: Home

SELECCIONE:

EXPERIMENTO 1: Dosing Variations

REALICE LAS 3 EXPERIENCIAS:

1.1. Dosing by Injection


1.2. Dosing by Pill
1.3. Dosing by Slow-Release Pill

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.

EXPERIMENTO 2: Oral Availability

REALICE LAS 3 EXPERIENCIAS

2.1. Oral Availability


2.2. First Pass Metabolism
2.3. AUC
EN CADA UNA, DESPLAZE LOS PUNTOS DE LAS LÍNEAS INFERIORES.

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


PRÁCTICA 2
INTERACCION DE FÁRMACOS. DOSIS RESPUESTA. NEUROVEGETATIVO PARASIMPÁTICO.
A. INTERACCIONES

METODOLOGÍA: Simulación con Órgano Aislado Virtual

1. Sinergias de Fármacos:

a. Sinergia Aditiva:

Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Pilocarpina en Íleon de cobayo.

1. Instalar simulación de íleon en Vaso de Órgano Aislado:

2. Control Basal: Hacer un trazado normal.

3. Administrar: Acetilcolina Clorhidrato: Dosis de 0,05 cc 5M.

4. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.

5. Administrar Pilocarpina: Dosis de 0,05 cc 5M.

6. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces

7. Administrar: Acetilcolina Clorhidrato: Dosis de 0,05 cc 5M + Pilocarpina: Dosis de 0,05 cc 5M. Hacer el

trazado y lavar.

Experiencia 2: Acetilcolina Clorhidrato y Carbacol en Íleon de cobayo.


1. Instalar simulación de íleon en Vaso de Órgano Aislado:

2. Control Basal: Hacer un trazado normal.

3. Administrar: Acetilcolina Clorhidrato: Dosis de 0,05 cc 5M.

4. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.

5. Administrar Carbacol: Dosis de 0,05 cc 5M.

6. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces

7. Administrar: Acetilcolina Clorhidrato: Dosis de 0,05 cc 5M + Carbacol: Dosis de 0,05 cc 5M. Hacer el

trazado y lavar.

2. Antagonismo de Fármacos:

a. Antagonismo Competitivo:

Experiencia 3: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Íleon de cobayo

1. Control Basal: Hacer un trazado normal.

2. Acetilcolina Clorhidrato: Dosis de 0,05 cc 5M.

3. Control Post Fármaco: Hacer un trazado, Lavar 2 veces.

4. Atropina Sulfato: Dosis de 0,05 cc 5M

5. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

B. CURVA DE DOSIS RESPUESTA:

Experiencia 1: Dosis Respuesta con Acetilcolina Clorhidrato en Íleon de cobayo

1. Instalar simulación de íleon en Vaso de Órgano Aislado:

2. Control Basal: Hacer un trazado normal. Acetilcolina Clorhidrato:

1° Dosis: 5M 0,01 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

2° Dosis: 5M 0,02 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

3° Dosis: 5M 0,04 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

4° Dosis: 5M 0,08 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

5° Dosis: 5M 0,16 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

6° Dosis: 5M 0,32 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

7° Dosis: 5M 0,64 cc. Hacer un trazado. Lavar 2 veces.

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


C. FARMACOS PARASIMPÁTICOS.

METODOLOGÍA: Simulación con Software Rata Virtual

FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS Y PARASIMPATICOLÍTICOS

Procedimiento:

Se considerará una rata anestesiada, en la cual se le colocará tres cánulas, en la arteria y vena femoral
y en el ventrículo izquierdo. La cánula arterial tiene un transductor para mediar la presión arterial
sanguínea (ABP) y la frecuencia cardiaca (HR). El transductor de la cánula en el ventrículo izquierdo
permite mediar la presión ventricular izquierda (LVP) y la fuerza de contracción cardiaca (HF). La última
cánula con su transductor permite medir la presión venosa central (VBP), además esta última cánula
permitirá administrarán los fármacos. El simulador permite seccionar la médula espinal (Pithed Rat),
impidiendo la conexión de los nervios con el cerebro.

Seleccionar en “File”, “Phited Rat “ para los agonistas y “Normal Rat”, para los antagonistas.

A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en dosis establecidas:

Se utilizará por vía endovenosa:

1. Acetilcolina (10 ug/kg)

2. Atropina (10 mg/kg)


1. Realizar un trazado basal . Considerar el valor de PAS, PAD, Frecuencia cardiaca y Fuerza de contracción.

2. Administrar el fármaco a la dosis correspondiente y hacer un trazado de 2 cuadrículas. Considerar el punto


de mayor variación frente al basal.

Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo la diferencia entre la Rata con
preparación normal y la rata con sección medular.

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


PRÁCTICA 3
NEUROVEGETATIVO SIMPÁTICO. HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS.
METODOLOGÍA: Simulación con Software Rata Virtual

A. FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS

Procedimiento:

Se considerará una rata anestesiada, en la cual se le colocará tres cánulas, en la arteria y vena femoral
y en el ventrículo izquierdo. La cánula arterial tiene un transductor para mediar la presión arterial
sanguínea (ABP) y la frecuencia cardiaca (HR). El transductor de la cánula en el ventrículo izquierdo
permite mediar la presión ventricular izquierda (LVP) y la fuerza de contracción cardiaca (HF). La última
cánula con su transductor permite medir la presión venosa central (VBP), además esta última cánula
permitirá administrarán los fármacos. El simulador permite seccionar la médula espinal (Pithed Rat),
impidiendo la conexión de los nervios con el cerebro.

Seleccionar en “File”, “Phited Rat “ para los agonistas y “Normal Rat”, para los antagonistas.

A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en dosis establecidas:

1. Adrenalina (10 µg/Kg),

2. Noradrenalina (10 µg/Kg),

3. Fenilefrina (10 µg/Kg),

4. Isoprenalina (10 µg/Kg)

5. Prazocina (1 mg/Kg),

6. Propanolol (10 mg/Kg).

Para cada fármaco realizar los siguientes pasos:

1. Realizar un trazado basal. Considerar el valor de PAS, PAD, Frecuencia cardiaca y Fuerza de contracción.

2. Administrar cada uno de los fármacos a la dosis correspondiente y hacer un trazado de 2 cuadrículas.
Considerar el punto de mayor variación frente al basal.

Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo la diferencia entre la Rata con
preparación normal y la rata con sección medular.

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


B. HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS

METODOLOGÍA: Simulación con Software Gato Virtual y Órgano aislado.

Experiencia 1: GATO VIRTUAL

Se considerará un gato anestesiado, en el cual se ha colocado una cánula arterial que tiene un
transductor para medir la presión arterial sanguínea (BP) y la frecuencia cardiaca (HR).

PROCEDIMIENTO

1. Realizar un trazado basal. Considerar el valor de PAS, PAD y frecuencia cardiaca.

2. Administrar Histamina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2 cuadrículas.


Considerar el punto de mayor variación frente al basal, SIN detener el registro:

3. Administrar Noradrenalina a dosis de 10 ug/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2 cuadrículas.


Considerar el punto de mayor variación frente al basal, detener el registro. Medir.

4. Iniciar un nuevo experimento. Realizar un trazado basal. Considerar el valor de PAS, PAD y frecuencia
cardiaca.

5. Administrar Histamina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2 cuadrículas.


Considerar el punto de mayor variación frente al basal, SIN detener el registro:

6. Administrar Mepyramina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2 cuadrículas.


Considerar el punto de mayor variación frente al basal, detener el registro. Medir.
Experiencia 2: ORGANO AISLADO VIRTUAL

1. Instalar simulación de íleon en Vaso de Órgano Aislado:

2. Control Basal: Hacer un trazado normal.

3. Administrar: Histamina: Dosis de 0,05 cc 5M

4. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. En el máximo efecto de la Histamina administrar:

5. Adrenalina (Drug C): Dosis de 0,05 cc 5M

6. Control Post Fármaco. Lavar 2 veces

7. Administrar: Histamina: Dosis de 0,05 cc 5M

8. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. En el máximo efecto de la Histamina administrar:

9. Mepyramina: Dosis de 0,05 cc 5M

10. Control Post Fármaco.

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


PRÁCTICA 4
DIURÉTICOS
Metodología:

Seleccionar 4 cobayos sanos bien hidratados, de peso similar y administrar por vía intraperitoneal los siguientes
fármacos:

Furosemida 10 mg/kg

Hidroclorotiazida: 20 mg/kg

Espironolactona: 50 mg/kg

Acetazolamida: 50 mg/kg

Luego de la administración colocar en jaulas cilíndricas sobre embudos y cuantificar la diuresis producida desde
la inyección hasta las dos horas posteriores.

Volumen a la Volumen a la
DIURÉTICO 1era Hora 2da Hora
Furosemida
Hidroclorotiazida
Acetazolamida
Espironolactona

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO


PRÁCTICA 5
HIPOTENSORES E INOTRÓPICOS
Experiencia 1: HIPOTENSORES

METODOLOGÍA: Simulación con Software Rata Virtual

FÁRMACOS: Noradrenalina. Losartán, Verapamilo, Propranolol y Nitroglicerina.

Procedimiento Experimental:

En la rata anestesiada, se considerarán las cánulas de la arteria y vena femoral. La cánula arterial permite
mediante un transductor mediar la presión arterial sanguínea (ABP)
A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en la siguiente dosis:

Noradrenalina: 10 ug/kg
Losartán: 5 mg/kg,
Verapamilo: 1 mg/kg.
Propranolol: 1 mg/kg
Nitroglicerina: 10 mg/kg

Para cada fármaco realizar los siguientes pasos:


1. En una nueva rata con preparación Pithed, realizar un trazado con Noradrenalina. Considerar el máximo
valor de PAS, PAD, luego administrar el fármaco a la dosis correspondiente y dejar un trazo de 60
segundos.
2. Considerar el punto de mayor variación frente al basal. Grabar el experimento.
3. Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo las diferencias entre las
ratas.

FÁRMACO PRESIÓN BASAL POST POST PORCENTAJE


HIPOTENSOR ARTERIAL NAD 10 ug/kg HIPOTENSOR DE VARIACIÓN
Losartan PAS
5 mg/kg PAD
Verapamilo PAS
1 mg/kg PAD
Propanolol PAS
1 mg/kg PAD
Nitroglicerina PAS
10 mg/kg PAD

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.

EXPERIENCIA 1: INOTRÓPICOS

Fármacos: Digoxina, milrinona, adrenalina.

Especies: Rata.

En una rata anestesiada, se procedió a la inserción de tres cánulas, en la arteria y vena femoral y en el
ventrículo izquierdo. La cánula arterial permite mediante un transductor mediar la presión arterial
sanguínea (ABP) y la frecuencia cardiaca (HR). La cánula en el ventrículo izquierdo permite mediar la
presión ventricular izquierda (LVP) y la fuerza de contracción cardiaca (HF) derivada de está última. La
cánula permite mediante un tercer transductor medir la presión venosa central (VBP) y es además por
dónde se administrarán los diferentes fármacos.

A partir de esta preparación, se procederá a administrar los fármacos en la siguiente dosis:

Adrenalina: 20 ug/kg
Digoxina: 20 mg/kg,
Milrinona: 20 mg/kg.

Para cada fármaco realizar los siguientes pasos:


4. En una nueva rata con preparación Normal, realizar un trazado basal. Considerar el último valor de
PAS, PAD , Frecuencia cardiaca y Fuerza de contracción. luego administrar el fármaco a la dosis
correspondiente y dejar un trazo de 60 segundos.
5. Considerar el punto de mayor variación frente al basal. Grabar el experimento.
6. Explicar los fenómenos farmacológicos observados en cada gráfica incluyendo la diferencias entre las
tres ratas.
FARMACO DOSIS VARIABLE REG. BASAL POSTFARMACO % VARIACIÓN
PA Sistólica
ADRENALINA 20 ug/kg PA Diastólica
Fuerza Contr
Frecuencia C
PA Sistólica
DIGOXINA 20 mg/kg PA Diastólica
Fuerza Contr
Frecuencia C
PA Sistólica
MILRINONA 20 mg/kg PA Diastólica
Fuerza Contr
Frecuencia C

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO.


PRÁCTICA 6:
ANESTESIA GENERAL

Utilizar 3 conejos que han permanecido por lo menos 12 horas en ayunas tomarles los siguientes datos:
1. Comportamiento: Tranquilo, sedado o excitado.
2. Pulso: Latidos por minuto en el tórax.
3. Movimientos oculares: Basal ++
4. Reflejo corneal: Basal +++
5. Tono muscular: Normal ++
6. Respiración: Respiración por minuto. Tipo: Toráxica o abdominal
7. Diámetro pupilar: En mm.
8. Reflejo osteotendinoso: Normoreflexia +++
9. Funciones salivales: Basal ++
CONEJO 1:
Administrar Sevofluorano con máscara para anestesia.
En plena anestesia volver a tomar los datos anteriores.
Determinar el tiempo que demora en entrar en el período quirúrgico de la anestesia y en recuperar las
funciones normales.
CONEJO 2:
Administrar por la vena marginal de la oreja: Tiopental Solución al 1%, en dosis de 20mg/Kg. V.I.V. lento
En plena anestesia volver a tomar los datos anteriores.
Determinar el tiempo que demora en entrar en el período quirúrgico de la anestesia y en recuperar las
funciones normales.
CONEJO 3:
Administrar por la vena marginal de la oreja: Ketamina 50 mg/1mL en dosis de 20 mg/Kg. V.I.V. lento

En plena anestesia volver a tomar los datos anteriores.


Determinar el tiempo que demora en entrar en el período quirúrgico de la anestesia y en recuperar las
funciones normales.
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PRÁCTICA 7
FÁRMACOS ANALGÉSICOS

METODOLOGÍA: Evaluación de Resultados

Procedimiento:
1. Pesar a los animales de experimentación: ratas

2. Aplicar estímulos eléctricos de voltaje creciente colocando a la rata dentro de una jaula con
una rejilla de metal en el piso la cual transmite el voltaje aplicado mediante el estimulador.

3. Control Basal: Umbral eléctrico doloroso en voltios: Salto y chillido.

4. Administración de AINES y opiáceos por vía intraperitoneal considerando los siguientes


fármacos y dosis:

RATA 1: METAMIZOL 500 mg/kg


RATA 2: CELECOXIB 200 mg/kg
RATA 3: DICLOFENACO 100 mg/kg
RATA 4: KETOROLACO 50 mg/kg
RATA 5: TRAMADOL 50 mg/kg
RATA 6: FENTANILO 0,02 mg/kg

5. Colocar en la jaula a los 15, 30, 45 y 50 minutos pos administración de los analgésicos y aplicar
estímulos eléctricos de voltaje creciente hasta obtener salto y chillido.
Resultados:

TIEMPO Basal 15 min 30 min 45 min 60 min

FÁRMACO
Metamizol 15 20 V 30 V 40 V 40 V
500 mg/kg Voltios
Celecoxib 16 22 V 35 V 45 V 45 V
200 mg/kg Voltios
Diclofenaco 14 21 V 36 V 46 V 45 V
100 mg/kg Voltios
Ketorolaco 15 38 V 50 V 54 V 55 V
50 mg/kg Voltios
Tramadol 15 30 V 46 V 60 V 65 V
50 mg/kg Voltios
Fentanilo 14 45 V 60 V 75 V 90 V
0,02 mg/kg Voltios

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PRÁCTICA 8
ANTICONVULSIVANTES
METODOLOGÍA: Evaluación de Resultados

DROGA PROCONVULSIVANTE:

Experiencia 1: Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina

1. Se pesará al animal de experimentación, luego se colocará en jaula metálica, para luego

administrarle pentametilentetrazol (Cardiazol) Sol. 1%, a dosis de 80mg/Kg por v.i.p.

2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Erizamiento, convulsiones clónicas en cara y

brazos, convulsiones tónicas y convulsiones tónico-clónicas.

INGRESAR AL VIDEO: https://www.youtube.com/watch?v=Snf2fA_5AO8

FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES:

Experiencia 2: Diazepam - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina

1. Pesar al animal, colocar en jaula metálica y se administrará Diazepam: Soluc. 1% en dosis de

15mg./Kg, por vía. I.P. (dejar pasar 30 minutos). Administrar Cardiazol a 80 mg/kg VIP

2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Erizamiento, convulsiones clónicas en cara y

brazos, convulsiones tónicas y convulsiones tónico-clónicas.

Experiencia 3: Fenitoina - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina


1. Pesar al animal, colocar en jaula metálica, luego administrar Fenitoína Soluc. 1 % en dosis de

20mg/Kg, por vía I.P. (dejar pasar 30 minutos). Administrar Cardiazol a 80 mg/kg VIP

2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Erizamiento, convulsione s clónicas en cara y

brazos, convulsiones tónicas y convulsiones tónico-clónicas.

Experiencia 4: Fenobarbital - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina

1. Pesar al animal, colocar en jaula metálica administrar Fenobarbital: Soluc. 3% en dosis de 30

mg/Kg, por via I.P. (dejar pasar 30 minutos). Administrar Cardiazol a 80 mg/kg VIP

2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Erizamiento, convulsione s clónicas en cara y

brazos, convulsiones tónicas y convulsiones tónico-clónicas.

Experiencia 5: Acido valproico - Pentametilentetrazol en Rattus norvergicus var. albina

1. Pesar al animal, colocar en jaula metálica, luego administrar Acido valproico Soluc. 2 % en dosis

de 40mg/Kg, por vía I.P. (dejar pasar 30 minutos). Administrar Cardiazol a 80 mg/kg VIP

2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Erizamiento, convulsiones clónicas en cara y

brazos, convulsiones tónicas y convulsiones tónico-clónicas.

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PRÁCTICA 9:
OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS
METODOLOGÍA: Simulación con resultados

Fármacos:

Oxitócicos: Oxitocina

Metilergonovina

Tocolíticos: Ritodrina

Nifedipino

Software: Software, Organ bath simulation, University of Strathclyde, Escocia.

Procedimiento:

En un sistema de órgano aislado ubicar un segmento de útero de rata estrogenizado al cual se le tomará
un trazado basal, procediendo luego a administrar fármacos oxitócicos para evaluar sus efectos sobre la
contractilidad uterina.

En una segunda parte de la práctica ubicar un segmento de útero de rata estrogenizado y luego de
administrar oxitocina se procederá a administrar tocolíticos para evidenciar sus efectos relajantes.
PRÁCTICA 10
ANTIDIABÉTICOS
METODOLOGÍA:

Se utilizan cinco conejos adultos sanos, de pesos similares, a los cuales se les toma una muestra de sangre de la
vena marginal de la oreja para establecer la glicemia basal, a continuación, se procede a administrar por vía
intraperitoneal los siguientes fármacos:

Conejo 1: Insulina Lispro 1 UI

Conejo 2: Glimepiride 0,5 mg

Conejo 3: Metformina 20 mg

Conejo 4: Linagliptina 1 mg

Conejo 5: Dapagliflozina 1 mg

Luego de la administración se realizan controles de la glicemia en sangre venosa de la vena marginal a los: 15,
30 y 60 minutos.

RESULTADOS

CONTROLES BASAL 15 min 30 min 60 min

FÁRMACOS
CONEJO 1: INSULINA
CONEJO 2: GLIMEPIRIDE
CONEJO 3: METFORMINA
CONEJO 4: LINAGLIPTINA
CONEJO 5: DAPAGLIFLOZINA

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO


PRÁCTICA 10
ANTIAGREGANTES, ANTICOAGULANTES Y FIBRINOLÍTICOS
METODOLOGÍA: Evaluación de Resultados

La sangre fuera de un ámbito normal coagula espontáneamente inducida por materiales como el vidrio de los
tubos de ensayo, por activación de los factores de contacto. Este fenómeno dio lugar la prueba conocida como
tiempo de coagulación de Lee-White, que puede realizarse al pie de la cama del paciente, y que rápidamente
permite conocer el funcionamiento de los factores de la coagulación que normalmente ocurre entre 5 y 10
minutos.

Se obtiene sangre venosa de un alumno voluntario en un volumen de 10 mL y se reparte en el siguiente


sistema de tubos de ensayo de vidrio limpios y secos:

Tubo 1: Control. No contiene ningún fármaco

Tubo 2: Posee 100 mg de Ácido Acetilsalicílico

Tubo 3: Posee 5 UI de Heparina

Tubo 4: Posee 1 mg de Warfarina

Tubo 5: Posee 1000 UI de Estreptocinasa

Luego de mezclarlos suavemente con una varilla de vidrio, se deja reposar, evaluando la aparición del coágulo
cada 30 segundos, mediante inclinación del tubo.

RESULTADOS

FÁRMACOS TIEMPO DE COAGULACIÓN


TUBO 1: BLANCO
TUBO 2: ACIDO ACETILSALICÍLICO
TUBO 3: HEPARINA
TUBO 4: WARFARINA
TUBO 5: ESTREPTOCINASA

ANALICE, COMPARE Y EXPIQUE LO OBSERVADO

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