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OBJETIVOS:
1. Explicar el efecto de la estimulación adrenérgica sobre músculo cardiaco y presión arterial,
diferenciando los efectos alfa y beta.
2. Enunciar fármacos agonistas de receptores alfa y beta de acción directa.
3. Describir sus principales propiedades farmacocinéticas.
4. Describir los principales usos terapéuticos de agonistas adrenérgicos y, basado en su
mecanismo o efecto fisiológico, explicar los efectos adversos de estos fármacos.
INTRODUCCIÓN:
La comprensión de la estructura y funcionamiento del sistema nervioso autónomo (SNA) es importante
por diversas razones
1. La actividad de los principales sistemas orgánicos está controlada o regulada por una o ambas
ramas del SNA. La actividad de estos sistemas puede ser alterada farmacológicamente, de
modo que las condiciones patológicas que afectan a los mismos sistemas pueden ser tratadas
con fármacos de acción selectiva.
2. El SNA y los órganos que inerva pueden ser sitios de efectos colaterales, a menudo
indeseables, de fármacos cuya acción principal se ejerce en otro lugar. Por lo tanto, para
entender las acciones de muchos fármacos, es necesario conocer los principios de la
neurotransmisión en el SNA.
La acetilcolina juega un papel de neurotransmisor en las diversas porciones del sistema nervioso
autónomo. El efecto que ejerce sobre los órganos periféricos inervados por el parasimpático, simula el
producido por la muscarina (efecto muscarínico), mientras el efecto que produce sobre los ganglios
autonómicos, médula suprarrenal y músculo estriado, es semejante al producido por la nicotina (efecto
nicotínico).
El efecto de la acetilcolina a nivel de la musculatura lisa de los vasos arteriales se traduce en una
hipotensión. La atropina al competir con la acetilcolina a nivel de dichos receptores, bloquea el efecto
depresor de ésta. Sin embargo, los receptores colinérgicos a nivel de los ganglios, médula suprarrenal y
el músculo estriado, no son bloqueados por la atropina, de manera que la acetilcolina actuará en ellos
produciendo efectos aparentemente contradictorios, como lo es el efecto hipertensor, que puede
explicarse como debido a la estimulación de las fibras postganglionares simpáticas y médula
suprarrenal, con la consecuente liberación de adrenalina a la circulación general.
Se recomienda revisar cuáles son los receptores colinérgicos y adrenérgicos, y los efectos que se
producen por el estimulo o el bloqueo de estos receptores, así mismo, cuáles son los factores que
determinan la presión arterial.
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EFECTOS DE LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS ADRNÉRGICOS Y ANTIADRENÉRGICOS SOBRE
LA PRESIÓN ARTERIAL.
En el sistema nervioso autónomo, porción simpática, los órganos efectores poseen dos tipos diferentes de
receptores: los alfa y los beta.
En general, los receptores alfa 1 y beta 1 corresponden a los estimulantes, los alfa 2 y beta 2 a los
inhibitorios. Según esta diferenciación en los receptores, los diversos agonistas y antagonistas del simpático
tendrán la capacidad de producir efectos estimulantes ó inhibitorios.
DESARROLLO DE LA CLASE:
Mediante la utilización de este programa interactivo el alumno podrá conocer la metodología utilizada
para la investigación de efectos cardiovasculares de fármacos adrenérgicos en animales de
experimentación.
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OBJETIVOS DEL PROGRAMA DE SIMULACIÓN:
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METODOLOGÍA:
1. Adrenalina
a) Administre las siguientes dosis de adrenalina (droga Nº 6) en una rata sin pretratamiento:
0,3; 1 y 10 μg/ml.
b) Administre propranolol (Nº 15) en una dosis de 1000 μg/ml. Repita las mismas dosis de
adrenalina que en la parte A.
c) Termine el experimento (Nº29).
d) Administre adrenalina en una dosis de 10 μg/ml a un animal sin pretratamiento.
e) Administre prazosín (Nº16) en una dosis de 1000 μg/ml y repita la administración de
adrenalina.
f) Qué conclusión puede hacer a partir de los datos experimentales observados.
2. Noradrenalina
a) Repita el mismo procedimiento experimental realizado con adrenalina.
b) Qué conclusión puede hacer a partir de los datos experimentales observados.
3. Isoproterenol
a) Administre isoproterenol (droga Nº 11) en una dosis de 3_μg/ml en una rata sin
pretratamiento.
b) Administre atenolol (Nº 21) en una dosis de 1000 μg/ml y repita la administración de
isoproterenol.
c) Administre propranolol en una dosis de 1000 μg/ml y repita la administración de
isoproterenol..
d) Qué conclusión puede hacer a partir de los datos experimentales observados.
4. Fenilefrina
a) Administre fenilefrina en una dosis de 100 μg/ml. a un animal sin pretratamiento.
b) Administre prazosín en una dosis de 1000 μg/ml y repita la administración de fenilefrina.
c) Termine la preparación.
d) Qué conclusión puede hacer a partir de los datos experimentales observados.
5. Prazosín:
a. Administre prazosín (Nº16) en una dosis de 1000 μg/ml en un animal sin pretratamiento.
b. Termine la preparación.
c. Administre prazosín (Nº16) en una dosis de 1000 μg/ml en un animal descentralizado.
d. Qué conclusión puede hacer a partir de los datos experimentales observados.
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Cuestionario de Orientación.
a) ¿Qué se espera encontrar con la administración de adrenalina sobre la p.a. a las dosis usadas?
b) ¿Qué es la respuesta bifásica de la adrenalina y porqué se produce?
c) ¿Qué produce el isoproterenol sobre la presión arterial?
d) ¿Para qué se administra prazosin?
e) ¿Qué se observa con la adrenalina y el isoproterenol, luego de administrar el prazosin?
f) ¿Para qué se inyecta el propranolol?
g) ¿Qué se observa con la administración de adrenalina e isoproterenol, luego de la administración de
propranolol?
h) ¿A qué se le llama efecto de Dale o reversión adrenolítica?
CUESTIONARIO
1. Mencione las acciones farmacológicas de la adrenalina sobre las siguientes estructuras o funciones:
a. Frecuencia cardíaca. b. Contractilidad miocárdica. c. Músculo liso bronquial. d. Músculo liso
arteriolar (dosis altas). e. Efectos metabólicos.
2. Mencione las acciones del propranolol sobre las siguientes estructuras o funciones.
a. Velocidad de conducción miocárdica. b. Frecuencia cardiaca. c. Contractilidad
miocardio. d. Músculo liso bronquial.
3. Mencione las acciones del isoproterenol sobre las siguientes estructuras o funciones.
a. Músculo liso bronquial. b. Frecuencia cardíaca. (dosis altas) c. Músculo uterino (en trabajo de
parto) d. Músculo liso arteriolar.