Universidad Abierta Para Adultos

Voy

ESCUELA

Licenciatura en Enfermería

ASIGNATURA

Farmacólogia y su laboratorio

FACILITADOOR

Dr. Julio Mejía

Matrícula

100054663

PARTICIPANTE

Rosa De La Cruz

Fecha:

10/3/2023
Introducción

El término "colinérgico" se utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad de la

colina" y suele referirse a circuitos neuronales, fármacos, moléculas y proteínas que
utilizan, transportan o modifican la actividad del neurotransmisor acetilcolina.

El sistema nervioso parasimpático, que utiliza casi exclusivamente acetilcolina para

enviar sus mensajes, se considera casi exclusivamente colinérgico. Las uniones
neuromusculares, las neuronas preganglionares del sistema nervioso simpático, el
prosencéfalo basal y el tronco del encéfalo también son complicaciones colinérgicas.
Además, los receptores merocrinos de las glándulas sudoríparas también son
colinérgicos, ya que las neuronas posganglionares placenteras liberan acetilcolina.

En neurología y campos relacionados, el concepto colinérgico se utiliza en los

siguientes entornos desafiantes:

• Una sustancia o ligando es colinérgico si es capaz de generar, alterar o liberar

acetilcolina ("acción indirecta") o imitar su comportamiento en al menos uno de los
receptores colinérgicos del cuerpo ("acción directa").

• Un receptor es colinérgico si utiliza acetilcolina como neurotransmisor.

• Una sinapsis es colinérgica si utiliza acetilcolina como neurotransmisor.

Consulte en la bibliografía básica y otras fuentes de interés científica lo
relativo a la temática de objeto de estudio.
Se recomienda realizar la siguiente actividad:
1.    Elabora un cuadro donde relaciones los distintos fármacos con
acción colinérgicas directas-de los receptores nicotínicos.

1. Colinérgicos agonistas de acción 2. Colinérgicos agonistas de

directa:carbacol y pilocarpina. acción indirecta:inhiben a
Producen efectos similares a los de la Ach asa y actúan en
Ach por unión a los receptores forma indirecta
colinérgicos y el efecto colinérgico permitiendo que la Ach se
se termina cuando estos agentes se acumule en la sinapsis y
destruyen por la produzca inhibición
acetilcolinesterasa (Ach asa). reversible (neostigmina,
piridostigmina) o
irreversible (ecotiofato) de
los efectos de la
colinesterasa potenciando
la acción de Ach.

Efectos adversos generales:  los Respiratorios: broncoespasmo,

colinérgicos de acción directa e indirecta disnea, depresión respiratoria, paro
producen exacerbación de los efectos del respiratorio, aumento de
parasimpático, de los cuales, los más secreciones. CV: bradicardia,
importantes son: oculares: miosis hipotensión, taquicardia, bloqueo
(constricción pupilar), pérdida de la AV, paro cardiaco. GI: náuseas,
acomodación, dolor ocular, visión vómito, diarrea, cólicos
borrosa o empañada, congestión vascular abdominales, sialorrea, flatulencia,
de conjuntiva, cefalea (temporal, peri o aumento del
supraorbital), queratitis superficial, peristaltismo. GU: micción
miopía inducida, espasmo ciliar, involuntaria. Glandulares: diaforesis,
disminución de la visión nocturna, lagrimeo, salivación. ME:calambres,
punzadas transitorias, opacidad de fasciculación muscular,
cristalino, desprendimiento de retina, artralgias. Piel: rash, urticaria,
lagrimeo, cambios en campos diaforesis,
visuales. SNC (cuando cruzan la barrera bochornos. Otros: reacciones de
hematoencefálica): excitación, apatía, hipersensibilidad (anafilaxia).
ataxia y depresión respiratoria, mareos, Sobredosis en ingestión: temblor,
cefalea, convulsiones, debilidad muscular, cefalea, hipotensión, arritmias,
pérdida de la conciencia, somnolencia. bochornos, vómito, diarrea, náuseas,
bradicardia, broncoespasmo,
aumento de secreción bronquial,
salivación excesiva, diaforesis,
temblores, micción involuntaria,
disnea. En ocasiones, la toxicidad
puede ser acumulativa con síntomas
que aparecen semanas o meses
después de iniciada la
terapia. Tratamiento: sintomático y
de soporte. Epinefrina en efectos
cardiovasculares

Interacciones de colinérgicos
oftálmicos:carbacol/pilocarpina/ecotiofato
.

 Anestésicos locales y tetracaína

oftálmica: aumentan toxicidad
sistémica y prolongan anestesia
ocular.

 Anticolinérgicos oftálmicos
(ciclopentolato, atropina):
disminuyen efecto antiglaucoma.
Evitar el uso simultáneo.
  Carbacol, pilocarpina: bloquean
el efecto midriático de
anticolinérgicos oftálmicos.

 Corticosteroides oftálmicos:
aumentan la presión intraocular y
disminuyen el efecto
antiglaucomatoso.

 Ecotiofato: aumenta el bloqueo

muscular de succinilcolina.
Aumenta efectos anticolinesterasa
de fármacos usados para
miastenia grave.

 Fenilefrina: disminuye la
dilatación de fenilefrina. Evitar su
uso.

 Insecticidas organofosforados
(malatión, paratión): pueden
causar efectos sistémicos.
Protegerse de esta exposición.

Interacciones: neostigmina/
piridostigmina.

 Aminoglucósidos, anticolinérgicos,
atropina, corticoides
Identifica los inhibidores de acetilcolinesterasa, y escribe los más usado
en la actualidad.

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como donepezilo, retrasan la

degradación de la acetilcolina liberada en las hendiduras sinápticas y así mejoran
la neurotransmisión colinérgica. Los tres inhibidores de la colinesterasa son
eficaces para la enfermedad de Alzheimer leve a moderada.

Definición: Sinónimo: anticolinesterásicos. Son medicamentos utilizados en el

tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Actúan inhibiendo la enzima acetil
colinesterasa (AChE) con lo que se reduce la inactivación de la acetilcolina
(ACh) y como consecuencia aumentan la acetilcolina dentro de las sinapsis. Los
vertebrados presentan dos tipos de co- linesterasas: acetilcolinesterasa o
colinesterasa verdadera (AChE) y butirilcolinesterasa (BChE o BuChE),
también llamada pseudocolinesterasa, colinesterasa plasmática o sérica
(Massoulié y Toutant 1988).

Inhibidores reversibles
Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y
no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los
que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:

Carbamatos:
 Fisostigmina
 Neostigmina
 Piridostigmina
  Ambenonium
 Demarcarium
 Rivastigmina

Derivados de la fenantrina:
 Galantamina
 Piperidinas:
 Donepezil, conocido también como E2020
 Tacrina, conocido también como tetrahidroaminoacridina (THA)
 Edrofonio
 Fenotiazinas

Inhibidores Cuasiirreversibles
Son compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la
colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas. Estas
incluyen:
 Organofosforados:
 Ciclosarín
 Diazinón
 Dimetoato
 Diisopropil fluorofosfato
 Ecotiofato
 Malatión
 Metrifonato (irreversible)
 Paratión
 Sarín
 Somán
 Tabún
 VX
 VE
  VG
 VM

Carbamatos:
 Aldicarb
 Bendiocarb
 Bufencarb
 Carbaril
 Carbendazim
 Carbetamida
 Carbofurano
 Carbosulfan
 Clorbufam
 Cloroprofam
 Etiofencarb
 Fenmedifam
 Formetanato
 Metiocarb
 Metomilo
 Oxamil
 Pinmicarb
 Pirimicarb
 Propamocarb
 Profam
 Propoxur

Inhibidores atípicos:
 Onchidal
 Cumarina

Compuestos naturales (suplementos)

  Huperzina A
 Galantamina
Inhibidores experimentales
 Acotiamida

Busca en YouTube el video en relación a fármacos agonistas y

colinérgicos. y escribe un informe escrito de lo observado, enviar el link
del video.

Los agonistas colinérgicos de acción me ayudan como profesional de la salud a

aprender sobre el cuerpo y cómo funcionan los medicamentos colinérgicos en el
cuerpo, y también me ayudan a ver que inhiben las achases y funcionan
indirectamente para permitir que la ACh se acumule en las sinapsis y realice
acciones reversibles (neostigmina , piridostigmina). o inhibición irreversible
(ecotiofática) de los efectos de la colinesterasa, potenciando la acción de la ACh.

VIDEO Y PRUEBA
https://youtu.be/qFytOolbuL4
Punto No.2
Al terminar de consultar la bibliografía señalada y otras fuentes de
interés científico para la temática objeto de estudio, se sugiere que
realices las siguientes actividades: 1.Utiliza el libro de texto y otras
fuentes de interés y presenta un informe donde tengas en cuenta los
siguientes aspectos:
Concepto de
1. El opio
2. Opiáceo
3.Opioide.
- Explica sus mecanismos de acción. - La clasificación de los analgésicos
opioides y sus funciones. - Usos clínicos de los analgésicos.

El opio
Extracto obtenido de la adormidera (Papaver somniferum) que contiene
numerosos alcaloides, entre ellos la morfina. Tiene fundamentalmente
propiedades narcóticas, analgésicas y astringentes.

Opiáceo 
Los opiáceos son una clase de fármacos derivados de la adormidera (incluidas las
variaciones sintéticas) que son analgésicos con un alto potencial de mal uso.

Opioide
Un opioide u opiáceo es cualquier agente endógeno o exógeno que se une a
receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el
tracto gastrointestinal.

Mecanismo de acción

Los agonistas de los receptores opioides conforman la primordial clase

farmacológica usada en el dolor agudo moderado y grave. La morfina es un
agonista natural de los receptores opioides que tiene trascendencia histórica al ser
uno de los más importantes remedios para el dolor usados por el ser humano y
todavía hoy se sigue usando. La aparición de otros agonistas opioides sintéticos y
semisintéticos da variaciones farmacocinéticas que tienen la posibilidad de ser de
utilidad. Convencionalmente los opiáceos se han usado en procedimiento del
dolor asociado al cáncer, empero ya hace unos años se han incorporado como
gran parte del procedimiento de dolores crónicos no provocados por tumores.
 El mecanismo de acción de los opiáceos se fundamenta en la relación con los
receptores opioides mu, localizados en cerebro, tronco encefálico, médula espinal
y terminales periféricos aferentes.

 Los opioides generan varios efectos adversos que tienen la posibilidad de alterar
referente a magnitud entre unos y otros. A grado cardiovascular disminuyen el
tono simpático y tienen la posibilidad de desencadenar hipotensión ortostática, la
vasodilatación producida a efecto de la liberación de histamina puede
incrementar la hipotensión. Además tienen la posibilidad de crear bradicardia. 

 Los efectos sobre el artefacto respiratorio son recurrentes y a menudo limitan su

implementación al actuar sobre el centro respiratorio, amortiguan la contestación
respiratoria al dióxido de carbono y provocan periodos de apnea. Por su
actuación sobre receptores bulbares y del tubo digestivo, los opioides además
generan náuseas, vómitos y estreñimiento. 

 Su acción sobre los receptores del sistema genitourinario es la razón por el
ocasionan tenesmo vesical y retención de orina. 

 Al final, sobre el SNC provocan sedación, confusión, mareos, euforia y

mioclonías. Recientemente se ha notificado que la implementación desmesurada
de opiáceos puede ofrecer sitio a hiperalgesia paradójica inducida por dichos. 

Tipos de opioide
Sistema opioide endógeno

El sistema opioide está compuesto por péptidos opioides endógenos y receptores

opioides. Este sistema tiene varias funciones, siendo la más conocida la
modulación inhibitoria de la sensación
nociceptiva.

Péptidos opioides

Hasta el momento se han identificado tres familias distintas de opioides

endógenos: encefalinas, endorfinas y dinorfinas. Cada familia deriva de un
polipéptido precursor diferente y tiene una distribución anatómica característica.

Receptores opioides

Aunque actualmente los receptores opioides se clasifican como μ, δ y κ, además

de un cuarto receptor, el ORL1, existen trabajos que sugieren la existencia de
múltiples subpoblaciones de receptores opioides mu. A pesar de que todos ellos
presentan una gran similitud estructural y son receptores de membrana acoplados
a la proteína G, poseen distintos ligandos exógenos y generan diversas acciones,
algunas similares y otras distintas. Su acoplamiento a los péptidos endógenos
provoca que modulen conductancias de canales iónicos, aumentando con ello las
corrientes de potasio e inhibiendo la actividad de los canales de calcio en la
membrana celular. Estas acciones culminan en la atenuación de la actividad
neuronal mediante la inhibición de la liberación de neurotransmisores y la
modificación de la excitabilidad neuronal.

Mecanismo de acción
Los analgésicos opioides producen analgesia fisiológica, pues simulan la acción
de las endorfinas del cuerpo, uniéndose a sitios específicos denominados
receptores opioides, que se encuentran tanto dentro como fuera del SNC. En el
SNC, se encuentran a nivel pre y postsináptico, tanto en la región medular
(espinal) como en la supramedular (supraespinal). Esta activación de los
receptores opioides, por tanto, se produce tanto a nivel espinal, supraespinal
como periférico.
La administración de opioides exógenos ha demostrado la existencia de
receptores periféricos funcionalmente activos situados en la raíz dorsal de los
ganglios espinales, en los terminales centrales de las neuronas aferentes
primarias, y en las fibras periféricas y sus terminales. La administración
intraarticular de morfina produce una
analgesia reversible con naloxona que dura
48 horas. El principal efecto de los opioides
es la disminución del componente sensorial
y de la respuesta afectiva al dolor.

Los opioides generan la analgesia debido a

su acción en cuatro puntos clave:
Activan los receptores opioides en el
mesencéfalo y ponen en marcha los
sistemas inhibidores descendentes. Mediante
la activación de los receptores del sistema límbico y el córtex adyacente, los
opioides disminuyen la capacidad para integrar el componente emocional
subjetivo que acompaña al dolor.
Activan los receptores opioides en las células de transmisión del dolor de
segundo orden para prevenir la transmisión ascendente de la señal del dolor.
Activan los receptores opioides en las terminales centrales de las fibras C de la
médula espinal. Activan los receptores opioides en la periferia para bloquear la
activación de los nociceptores e inhibir las células que podrían liberar
mediadores de la inflamación.

Tanto a nivel periférico

como en las neuronas de
segundo orden, los opioides
presentan un doble efecto:
Disminuyen la entrada de
calcio en la membrana
presináptica, lo que comporta una menor salida de neurotransmisores a la
hendidura sináptica, y Hiperpolarizan la neurona postsináptica, aumentando la
entrada de potasio. Esto provoca una desensibilización de la membrana
postsináptica a la acción de las sustancias nociceptivas. Por lo tanto, estas dos
acciones se traducen en una disminución de la transmisión neuronal, con la
consiguiente generación de la analgesia. El efecto desencadenado por la unión de
un agonista con su receptor se denomina actividad intrínseca. Afinidad es la
capacidad de un fármaco de unirse a su receptor. Definimos a un fármaco
agonista como una molécula que tiene afinidad por el receptor (unión) y
actividad intrínseca (esta unión produce una respuesta). Mientras que un fármaco
antagonista se define como aquel que tiene afinidad por el receptor, pero no
muestra actividad intrínseca.

Clasificación de los opioides según su potencia analgésica

OPIOIDES OPIOIDES MAYORES MENORES

 Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina Meperidina Hidromorfona

Tapentadol
 Codeína
 Tramadol

Clasificación de los opioides según su afinidad con el receptor

AGONISTAS PUROS
 Morfina
 Codeína
 Fentanilo Meperidina Oxicodona Tramadol Tapentadol Hidromorfona

AGONISTAS AGONISTAS ANTAGONISTAS PARCIALES

ANTAGONISTAS
  Pentazocina
 Buprenorfina Naloxona
 Según su potencia analgésica:
 Opioides potentes o fuertes:
 Morfina Meperidina Hidromorfona Buprenorfina Fentanilo Oxicodona
Tapentadol
 Opioides débiles o menores:
 Codeína
 Tramadol

Según su origen químico:

Alcaloides naturales del opio derivados del fenantreno:
 Morfina
 Codeína
 Derivados de la benzilisoquinolina:
 Papaverina
 Tabaín

Derivados semisintéticos de los alcaloides del opio:

Derivados de la morfina Hidromorfona y oximorfona Heroína
(diacetilmorfina)
Derivados de la tebaína:
Buprenorfina Oxicodona

Opioides sintéticos:

 Morfinanos: Levorfanol
 Nalbufina Naloxona Naltrexona
 Derivados de la codeína:
 Tramadol
  Fenilpiperiddinas:
 Meperidina

Fentanil Sufentanil Alfentanil Remifentanil

Fenilheptilaminas:
Metadona Propoxifeno
Curso de Manejo de analgésicos
Bloque I. Mecanismo de acción de los analgésicos

Clasificación de los analgésicos: Opioides clásicos

  Según su acción y sus efectos sobre el tipo de receptor opioide:
Agonistas puros: Tienen acción agonista, fundamentalmente sobre receptores mu.
Producen analgesia, euforia, depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas,
vómitos y retención urinaria. El hecho de que la activación de estos receptores
origine tal variedad de efectos, se traduce en la clínica en un inconveniente, pues
el efecto analgésico se suele acompañar de efectos adversos indeseados.
Incluyen:
Morfina
Heroína
Meperidina Fentanilo Metadona Tramadol Levorfanol
Codeína
Dextropropoxifeno Oxicodona
Hidromorfona, oximorfona Tapentadol
Agonistas-antagonistas: Aquellos que son agonistas sobre receptores kappa,
pero que ejercen un efecto agonista parcial e incluso antagonista sobre el receptor
mu. El efecto final producido por este tipo de fármacos dependerá del grado de
afinidad que presenten con cada uno de los tipos de receptores. La analgesia
resultante siempre será menor que la inducida por los agonistas puros. Entre sus
posibles efectos adversos no se incluyen ni la depresión respiratoria ni la
hipertonía a nivel del aparato digestivo. Aunque sí pueden dar lugar a vómitos,
náuseas, mareo, vértigos, ansiedad y pseudo-alucinaciones.
Incluyen:
Pentazocina Butorfanol Dezocina
Agonistas parciales: Poseen una actividad intrínseca menor que los agonistas
puros, pudiendo comportarse como antagonistas en presencia de ellos. La
buprenorfina también se une a los receptores kappa. Su fuerte fijación a los
receptores hace que ciertos antagonistas, como la naloxona, actúen con dificultad
en su reversión.

Incluyen:
Buprenorfina
Antagonistas: Tienen gran afinidad por los receptores opioides, pero carecen de
actividad intrínseca. Presentan una afinidad especialmente intensa por los
receptores mu, pero también sobre los receptores kappa y delta.
Incluyen:
Naloxona Naltrexona

El fentanilo es un fuerte opioide sintético similar a la morfina, pero entre 50 y

100 veces más potente. Es un fármaco recetado que a veces también se usa en
forma ilegal.

El concepto «opioide» es de tipo genérico para los compuestos naturales

derivados del opio y fármacos sintéticos y semisintéticos que generan sus efectos
por medio de su conjunción con receptores opioides y son antagonizados por la
naloxona.

 Características

 Los analgésicos opiáceos son un conjunto de fármacos con las próximas

propiedades:
 1. Su acción analgésica deriva de la relación con receptores farmacológicos
específicos denominados receptores opioides (µ, * y *), extensamente
distribuidos en el sistema nervioso central (SNC) y periférico:

  De manera aferente, interactúan con las neuronas de la primera sinapsis en el

asta siguiente medular, con los haces espinotalámicos, mesencéfalo y diencéfalo,
reduciendo la transmisión del estímulo doloroso

 2. Generan una secuencia de efectos psicológicos subjetivos, independientes de

su acción analgésica, que tienen la posibilidad de llevar a conductas de
autoadministración.

 De esta forma, se describen cuadros de profundo confort y euforia asociados a la

acción sobre los receptores µ y indicios disfóricos con sensación de cansancio,
postración, des orientación, intranquilidad y nerviosismo asociados a la acción
sobre receptores *.

 3. La depresión respiratoria sigue de manera constante a la acción analgésica,

relacionadas con la dosis, los valores plasmáticos y la potencia analgésica del
fármaco empleado. Se crea una reducción del ritmo respiratorio no se perjudica
la amplitud respiratoria por acción sobre el centro respiratorio, en la
protuberancia, gracias a la relación con receptores µ y.

Presentacion de los tipos de anestésicos más utilizadas en la actualidad,

con sus características, de un buen anestesico.
Conclusión

En el trabajo estuvimos viendo lo inhibidores de lacetilcolinesterasa, como

el donepezilo, retrasan la descomposición de la acetilcolina liberada por las
hendiduras sinápticas y, por lo tanto, mejoran la neurotransmisión
colinérgica. Los 3 inhibidores de la colinesterasa son efectivos en la
enfermedad de Alzheimer de leve a moderada.

También hemos visto que los agonistas de los receptores opioides

constituyen la principal clase farmacológica utilizada para el dolor agudo
de moderado a intenso. La morfina es un agonista natural de los receptores
opioides de importancia histórica, ya que es uno de los principales
analgésicos utilizados por los humanos y todavía se usa en la actualidad. El
advenimiento de otros agonistas opioides sintéticos y semisintéticos ha
resultado en variaciones en la farmacocinética que pueden ser beneficiosas.
Tradicionalmente, los opiáceos se han utilizado para tratar el dolor
asociado al cáncer, pero hace unos años se convirtieron en una parte
importante del tratamiento del dolor crónico no causado por tumores.

Y, al final, la proporción de anestésico disponible en el sitio de su acción

será un componente predeterminante para la existencia de un bloqueo de
conducción. Sabiendo de antemano que es necesario el bloqueo de una
determinada proporción de los canales para evitar la conducción nerviosa,
por lo tanto, no es necesario ver la cantidad de anestésico hisponib en el
lugar de acción, que es un indicador de la cantidad de fármaco inyectado,
sino más bien el número de moléculas que son capaces de llegar al
axoplasma desde el axón.
Bibliografías

 https://www.wikiwand.com/es/Colin%C3%A9rgico
 https://www.salusplay.com/apuntes/apuntes-de-
farmacologia/farmacos-agonistas-colinergicos
 https://www.google.com.do/search?q=Bupivaca
%C3%ADna%3A&ie=UTF-8&oe=UTF-8&hl=es-
do&client=safari
 https://www.google.com.do/search?client=safari&hl=es-
do&sxsrf=AJOqlzUPjndFMlCGV_GTOlLlG3rmi0dLVA:1
678451299476&q=lidocaina&tbm=isch&sa=X&ved=2ahU
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