UNIVERSIDAD PARA EL BIENESTAR BENITO JUÁREZ

INHIBIDORES
DE LA FOSFODIESTERASA

ESTUDIANTES: MUNGUIA BRIONES RODOLFO

GÓMEZ HERNÁNDEZ ITALIA AIRE
PÉREZ CANO LUIS ÁNGEL

CATEDRÁTICA: DRA. ELYRIA ARZOLA RODRÍGUEZ

FARMACOLOGÍA
CONTENIDO

REACCIONES
01 FARMACOCINÉTICA
03 ADVERSAS E
INTERACCIONES

02 FARMACODINAMIA
04 INDICACIONES
 00
FISIOLOGÍA
DE LA ERECCIÓN

Hall, J. E., & Guyton, A. C. (2011). Guyton and Hall: Tratado de Fisiologia Médica. Guyton And Hall: Tratado de Fisiologia Médica (14° Edición), 1017.

https://pesquisa.bvsalud.org/portal/resource/pt/biblio-941537 . Página 1017

TEJIDO ERÉCTIL DEL PENE
TEJIDO ERÉCTIL DEL PENE
ERECCIÓN DEL PENE Secretación del óxido
Impulsos nítrico, péptido
nerviosos intestinal vasoactivo y
ESTIMULACIÓN parasimpáticos acetilcolina

1 2 3

6 5 4
Relajación de la
Aumento del musculatura lisa GMPc
flujo sanguíneo de las arterias y
la red trabecular
FISIOLOGÍA DE LA ERECCIÓN
 0.0
DISFUNCIÓN
ERÉCTIL

Norris, T. L., & Lalchandani, R. (2019). Porth. Fisiopatologia (10a ed.). Wolters Kluwer Health. Página 1249
PATOLOGÍA

CAUSAS

1. PSICÓGENICAS
2. ORGÁNICAS
a. Neurógenas
b. Hormonales
c. Vasculares
d. Inducidas por drogas
e. Relacionadas con el pene
 0.1
FISIOPATOLOGÍA
HIPERTENSIÓN
PULMONAR
Norris, T. L., & Lalchandani, R. (2019). Porth. Fisiopatologia (10a ed.). Wolters Kluwer Health. Página 948
PATOLOGÍA

Definiciones
Hipertensión pulmonar: es una alteración
caracterizada por el aumento de la presión
dentro de la circulación pulmonar en el
sistema arterial pulmonar. El incremento de
la presión puede ser agudo o crónico en
función de los factores causantes.

Hipertensión arterial pulmonar: Tipo de HP

que tiene su origen en las arterias
pulmonares
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA OMS

● GRUPO I: HAP o idiopática

● GRUPO II: HVP
● GRUPO III: HP relacionada con
hipoxemia
● GRUPO IV: HP debida a
enfermedad trombótica crónica
o embólica
● GRUPO V: Diversas alteraciones
que causan HAP
ETIOLOGÍA Y PATOGENIA

● FORMA FAMILIAR: Hereditaria, como

rasgo autosómico dominante/ BMPR2/
TGF-B
● ALTERACIONES VASCULARES DEL
COLÁGENO
● FÁRMACOS
● TÓXINAS
● VIH
● HIPERTENSIÓN PORTAL Y PULMONAR
EN RN
MECANISMOS QUE ORIGINAN CAMBIOS
VASCULARES

● Expresión intensificada del

transportador de serotonina
● Concentraciones reducidas de NO y
prostaciclinas
● Altas de factores de crecimiento como
la endotelina, factor de crecimiento
endotelial vascular y factor de
crecimiento derivado de plaquetas
SÍNTOMAS

● DIFICULTAD RESPIRATORIA
● DISMINUCIÓN DE LA TOLERANCIA AL
EJERCICIO
● INSUFICIENCIA CARDÍACA DERECHA
● EDEMA PERIFERICO
● FATIGA
● ANGÍNA
● SÍNCOPE
DIAGNÓSTICO Y TRATAMIENTO

● PRESIONES ARTERIALES >25 mmHg EN

REPOSO Y >30 mmHg CON EL
EJERCICIO
● EL TRATAMIENTO CONSISTE EN
ADOPTAR MEDIDAS PARA MEJORAR LA
FUNCIÓN CARDÍACA DERECHA, EL
OXÍGENO COMPLEMENTARIO PARA
INCREMENTAR LA TOLERANCIA AL
EJERCICIO Y…
¿QUÉ TIENEN EN
COMÚN AMBOS
PROCESOS?
SILDENAFILO Y
TADALAFILO
 01
FARMACOCINÉTICA
 SILDENAFILO
A: ORAL, CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁX. A PARTIR DE LOS 30
MIN. LOS ALIMENTOS GRASOS RETRASAN SU ABSORCIÓN.

D: Vd de 105 L, Tras una administración de una dosis única de 100

mg tiene un CV 40%, unido a proteínas plasmáticas en un 96%,
concentración plasmática libre de 18 ng/ml

M: HEPÁTICO POR ISOENZIMAS CYP3A4 Y CYP2C9. LA N-

DESMETILACIÓN DE SILDENAFILO DA LUGAR A UN METABOLITO
ACTIVO (N- desmetilo), QUE CONTRIBUYE EN UN 35% DEL E.F.

E: 80% BILIAR Y 13% RENAL / 61% BILIAR Y 36% RENAL

● SILDENAFILO: ACLARAMIENTO DE 41 L/HR. VIDA MEDIA

DE 3-5 HRS
 TADALAFILO
A: ORAL, CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁX. A PARTIR DE LAS 2
HRS.

D: Vd de 63 L, unido a proteínas plasmáticas en un 94%.

M: HEPÁTICO POR ISOENZIMAS CYP3A4 Y CYP450. LA N-

DESMETILACIÓN DE TADALAFILO DA LUGAR A UN METABOLITO
ACTIVO (METILCATECOL GLUCURÓNIDO).

E: 61% BILIAR Y 36% RENAL

● TADALAFILO: ACLARAMIENTO DE 2,5 L/HR. SEMIVIDA

17,5 HRS.
 02
FARMACODINAMIA

Velazquez, & Fernandez, P. L. (2005). Farmacologia 17b0 edicion. Editorial Medica Panamericana. Pagina 423- 426
Katzung, B. (2005). Farmacologia basica y clinica. Manual Moderno. Página 200
 03
REACCIONES
ADVERSAS E
INTERACCIONES
Velazquez, & Fernandez, P. L. (2005). Farmacologia 17b0 edicion. Editorial Medica Panamericana. Pagina 423- 426
Katzung, B. (2005). Farmacologia basica y clinica. Manual Moderno. Página 200

Quiroz, F. D. (27 de julio 2007). El óxido nítrico en medicina. Medigraphic, 143, 401–405.
REACCIONES ADVERSAS

CEFALEAS RUBOR FACIAL CONGESTIÓN

NASAL

DIARREA DISPEPSIA DOLOR EN

EXTREMIDADES
EFECTOS SOBRE LA VISIÓN DEL COLOR
INTERACCIONES
● PRECAUCIÓN EN LOS PX CON AFECCIONES QUE DISPONGAN AL PRIAPISMO
● PACIENTES QUE RECIBEN INHIBIDORES DEL CYP3A4 (MACRÓLIDOS,
ANTIFÚNGICOS, INHIBIDORES DE PROTEASA)
● EPOPROSTENOL
● PACIENTES CON TX CON OTROS VASODILATADORES
● CONTRAINDICADOS CON NITRATOS
● CONTRAINDICADO CON PACIENTES HIPOTENSOS, INSUFICIENCIA CARDIACA
GRAVE, ANTECEDENTES DE ECV, INFARTO DE MIOCARDIO, ESTENÓSIS
CARDIACA.
 04
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS

Velazquez, & Fernandez, P. L. (2005). Farmacologia 17b0 edicion. Editorial Medica Panamericana. Pagina 423.
 DISFUNCIÓN ERÉCTIL E HAP
● SE ADMINISTRA A DEMANDA 30-60 MINUTOS ANTES
DE LA ACTIVIDAD SEXUAL

● TIENEN EFICACIA EN TX DE LA HIPERTENSIÓN

ARTERIAL PULMONAR DE GRADO II Y III

● EL SILDENAFILO REDUCE LA PRESIÓN ARTERIAL MEDIA

EN CASI 3mmHg

● NO ASOCIADO AL AUMENTO DE LA PA DE REBOTE

 05
PRESENTACIONES
FÁRMACOS
DIURÉTICOS
 ¿Que es un diurético?
Son aquellos medicamentos capaces de aumentar el volumen urinario, o como
aquella sustancia capaz de incrementar la excreción de sodio y agua

Función renal
La función del riñón es estabilizar el volumen y las características
fisicoquímicas de los líquidos extracelulares e intracelulares mediante
la formación de la orina

1) Ultrafiltración plasmática en los glomérulos

2) Reabsorción de agua y solutos ultrafiltrados
3) Secreción de determinados solutos al líquido tubular
Clasificación de acuerdo a su eficacia
Furosemida
Asa de henle Bumetanida
Maxima
Elimina 20-25% NA filtrado

Mediana Tiazidas Hidroclorotiazida

5-10% NA

Ligera Espironolactona
Ahorradores de K Amilorida
Inhibidores Anhidrasa carbónica Acetazolamida
Osmosis <5% NA Manitol
Diuréticos de ASA
 Furosemida
Farmacocinetica:
Absorción: Tubo digestivo
Distribución: Se une de manera alta a
proteínas plasmáticas
Metabolismo: Se metaboliza el 40% por
conjugación a niveles hepáticos
Excreción:Renal por medio de la orina

Via de Inicio del efecto Efecto diurético Vida media Dosificación

administración Máximo

Oral 30 a 60 minutos 1 a 2 horas 3 horas 20-80 mg al día

Máximo 325

Intravenosa 2-5 minutos 20 a 60 minutos, 3 horas

diuresis completa
de 2 horas
Presentaciones:
Indicaciones y Reacciones Adversas
Pacientes con ● Hipokalemia
● Hiponatremia
● Hipertención arterial
● Hipomagnesemia
● Edema Agudo de pulmon ● Alcalosis metabólica
● Hipovolemia
● Insuficiencia cardiaca

● Sindromes edematosos

● Ascitis por cirrosis hepática

 BUMETANIDA
Farmacocinetica
Administración: Tubo digestivo
Distribución: Se une de manera alta a
proteínas plasmáticas
Biodisponibilidad de 80/100%
Metabolismo: Hepatica
Eliminación: Renal
Via de administración: Oral e I.V
Dosis /Día 0.5-2.0mg
Comienzo de acción : Oral 0.5 horas I.V
5 min
Duración de acción: Oral 4-6h I.V 2-3
Horas
Semivida 0.3, 1.5 horas
Indicaciones,Efectos adversos y
contraindicaciones
● Ototoxicidad
● Hipertención arterial
● Hipovolemia
● Edema Agudo de pulmon ● Hipokalemia
● Hipomagnesemia
● Insuficiencia cardiaca ● Hiponatremia
● Alcalosis metabolica
● Sindromes edematosos

● Ascitis por cirrosis hepática

Diureticos
tiazidicos
Hidroclorotiazida
A
Tubulo digestivo Biodisponibilidad 65 a 75%

D
Union a proteinas plasmaticas

M
No se metaboliza

E
Por el riñón, a través de la orina
Actúa en las primeras porciones de los túbulos distales, donde inhibe
los mecanismos de reabsorción de sodio y cloro.

Mecanismo de acción

Inhibidores del cotransportador

Na•-Cl· (diuréticos tiazídicos)

— FARMACODINAMIA
 — FARMACODINAMIA

Reacciones adversas

❖ Hipopotasemia
❖ Hiponatremia
❖ Hiperuricemia
❖ Hipovolemia
❖ Hipercalcemia
Presentación:

Envase con 20 tabletas de 25 mg

Contraindicaciones
Dosis y administración:
➔ Cirrosis hepática
➔ Insuficiencia renal limítrofe Oral. Adultos: 50 a 100 mg/ día.
como cardíaca
➔ Patología cardíaca
Clortalidona
A
Tubulo digestivo Biodisponibilidad 65%

D
Union a proteinas plasmaticas

M
30% Higado

E
70% se excreta sin alteraciones por orina y heces. 30% se meta
boliza en el hígado y se excreta en la bilis.
 Fármaco de larga duración. Acción primaria: aumentar la
diuresis por bloqueo de la reabsorción de sodio y cloro en el
túbulo distal.

Se secretan en forma activa en el túbulo proximal, atravesando

el asa de Henle, hasta alcanzar la porción inicial del túbulo.
distal.
Mecanismo de acción

inhibidores del
cotransportador Na•-Cl·
(diuréticos tiazídicos)

— FARMACODINAMIA
 FARMACODINAMIA

Indicaciones
● Edema debido a diferentes causas.
● Hipertensión arterial primaria (esencial),
ya sea sola o en combinación con otros
medicamentos antihipertensivos.

Envase con 20 tabletas de 50mg

Contraindicaciones
Dosis y vía de administración:
❏ Hipersensibilidad a la Vía oral 25-50 mg/día
clortalidona,
❏ Anuria Frecuencia por día: 1
❏ Disfunción hepática o renal
grave. Duracion de acción.48-72hrs
Ahorradores de potasio
Espironolactona
A
Tubo digestivo

D
Unión a proteínas plasmaticas

M
Metabolizada con rapidez en el higado

E
orina
Esteroide sintético que antagoniza la
aldosterona a nivel de su receptor
citoplasmático intracelular.

Actúa como diurético ahorrador de

potasio, causando un aumento en la Mecanismo de acción
excreción de sodio y agua, pero
preservando el potasio. Antagonistas de receptores de
mineralocorticoides (antagonistas
de aldosterona , diuréticos
ahorradores de K•)

— FARMACODINAMIA
Reacciones adversas — FARMACODINAMIA

● Molestias gástricas
● Úlcera péptica
● Ginecomastia en hombre
● Irregularidades menstruales
● Hiperpotasemia
● Náuseas
● Somnolencia
● Confusión mental.

Contraindicaciones
envase con 20 tabletas de 25mg y 30
➔ Insuficiencia renal aguda de 100mg
➔ Deterioro significativo de la función renal
➔ Anuria Dosis y vía de administración: Oral.
➔ Hiperpotasemia Adultos: 25 a 400 mg dosis dia
➔ Hipersensibilidad a la espironolactona.
Duración de acción: 3-4 dias
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