Universidad de las regiones autónomas de la

costa caribe Nicaragüense.

(URACCAN)
Farmacoterapia de la epilepsia.

Dr. Gerardo García.

Docente farmacología

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 Terminologia. Y clasificación de
las crisis epilépticas.
1- Convulsión: Trastorno transitorio causado por la
activación desordenada, sincrónica y rítmica de
poblaciones enteras de neuronas cerebrales.
2- Epilepsia: trastorno de la función cerebral que se
caracteriza por el surgimiento periódico e impredecible de
convulsiones.
.
Clasificación de las crisis epilépticas.
Convulsiones parciales: Esta inicia de manera focal en un
sitio cortical.
Convulsiones generalizadas: Abarca ambos hemisferios
desde el principio.

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Convulsion parcial:
- Simple: Vinculado con la preservación del
conocimiento y estado de conciencia
- Compleja: Conlleva a un trastorno del
conocimiento.
Convulsiones generalizadas:
- Las de ausencia.
- Mioclonicas.
- Toniclonicas

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Naturaleza de las convulsiones y mecanismo de acción de los
anticonvulsivos.

1)- Epilepsias parciales: Descargas ocasionales

repentinas, excesivas y rápidas y locales de la sustancia
gris. son producto del incremento en la excitación
mediada por glutamato generalmente a nivel cortical

2)- Epilepsia de inicio generalizado: A diferencia de las

crisis parciales, originadas en regiones circunscritas de la
corteza cerebral, las de inicio generalizado se producen
en la activación recíproca del tálamo y de dicha
corteza. por disminución de la inhibición mediada por
GABA en circuitos tálamo-corticales.
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 Anticonvulsivos
consideraciones generales
Los primeros antiepilépticos fueron los bromuros
que se utilizaron a finales del siglo XIX.
El fenobarbital fue el primer agente orgánico
sintético que, según investigaciones, poseía
actividad anticonvulsiva.
Sin embargo, su utilidad se circunscribía sólo a las
crisis tonicoclónicas generalizadas, y en menor
grado a las convulsiones parciales simples y
complejas.

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Aspectos terapéuticos.
El anticonvulsivo ideal suprimiría todas las convulsiones,
sin generar efectos adversos de ninguna clase. Los
medicamentos de uso actual logran el control de la
actividad convulsiva en algunos pacientes, no sin
causar, en muchos casos, efectos no deseados que
varían en gravedad desde trastorno mínimo del sistema
nervioso central hasta muerte por anemia aplásica o
insuficiencia hepática.

Por lo general, se sostiene que se pueden suprimir por

completo las convulsiones hasta en 50% de los
pacientes, y que esta supresión mejora en grado
importante en una proporción adicional de 25%. El
grado de éxito varía en función del tipo de crisis
convulsivas, la causa, y otros factores
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 Fenitoina.
Efectos farmacológicos: Es eficaz contra todos los
tipos de convulsiones parciales y tonicoclónicas,
pero no contra las crisis de ausencia.
Esta indicado en:
- Control de convulsiones parciales y tonicoclonicas
generalizadas.
- Estatus epiléptico.
- Convulsiones agudas asintomáticas asociadas a
trauma craneal o neurocirugía.

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 Presentacion:
-Suspension oral de 125mg/5ml.
-Tableta/ capsula de 100mg.
-Solucion para solución . 50mg/1 ml.
-Para inyección iv amp 5ml.

Dosis:
-Anticonvulsivante: Adultos, PO: 3-4 mg/kg/d 0 150-300mg/d
en 1 0 2 dosis.

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 Farmacocinética:
La fenilhidantoína (fenitoína) se distribuye en dos
tipos de presentaciones ingeribles, con diferencias
en sus características farmacocinéticas:
formas de liberación rápida y de liberación
extendida.
Es factible administrar una sola dosis al día sólo con
las presentaciones de liberación extendida.

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 Toxicidad:
Los efectos tóxicos de la fenilhidantoína dependen
de la vía de administración, el tiempo de
exposición y el programa de dosificación.

Cuando la fosfenilhidantoína, el profármaco

hidrosoluble, se da por vía intravenosa con rapidez
excesiva en el tratamiento urgente del estado
epiléptico, los signos tóxicos más notables son
arritmias cardíacas, con hipotensión o sin ella,
depresión del SNC o diversas manifestaciones de
esta clase juntas.

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 Fenobarbital.
Propiedades anticonvulsivas:
- La mayor parte de los barbitúricos posee
propiedades anticonvulsivas.

- Sin embargo, la capacidad de algunos de

tales compuestos, como el fenobarbital, para
ejercer acción anticonvulsiva máxima a dosis
inferiores a las requeridas para la hipnosis, es
lo que determina su utilidad clínica como
anticonvulsivos.

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 Mecanismo de acción:

El mecanismo por el cual el fenobarbital inhibe las

convulsiones incluye, posiblemente, potenciación de la
inhibición sináptica por una acción en el receptor GABAA.

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 Propiedades farmacocinéticas:
La absorción oral de fenobarbital es completa,
pero lenta en cierto grado; se obtienen
concentraciones plasmáticas máximas varias horas
después de administrar una sola dosis. Se fija en
una proporción de 40 a 60% en proteínas
plasmáticas, y en un grado similar a los tejidos,
entre ellos el cerebral.

Toxicidad:
Toxicidad. La sedación, efecto adverso más
frecuente del fenobarbital, es notable en cierto
grado en todos los pacientes al iniciarse el
tratamiento, pero aparece tolerancia durante la
medicación prolongada. Ocurren nistagmo y
ataxia con la dosificación excesiva.
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 Presentacion:
Tableta de 100mg.
Solucion para uso oral 15mg/5ml Fco de 100ml.
Solucion de 200mg/ml para inyección Iv.

Indicaciones:
- Todas las formas de epilepsia excepto las crisis típicas
de ausencia.
- Estado epiléptico.

- Dosificación:
-Anticonvulsivo PO: -adulto 60-180 mg en la noche y
niños 5-8mg/kg/d.

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 Benzodiacepina.

Propiedades anticonvulsivas:
Las benzodiazepinas, entre ellas
clonazepam, suprimen la amplitud de las
convulsiones por activación inducida y las
crisis generalizadas causadas por
estimulación de la amígdala, pero no
destruyen la descarga anormal en el sitio
de estimulación.

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 Mecanismo de acción.
Los efectos anticonvulsivos de las benzodiazepinas,
lo mismo que otros causados por las dosis no
sedantes, son resultado en gran parte de su
capacidad para intensificar la inhibición sináptica
mediada por GABA.

La donación molecular y el estudio de los

receptores recombinantes han mostrado que el
receptor de benzodiazepinas es parte integral del
receptor GABAA

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 Aplicaciones terapéuticas:
crisis de ausencia, convulsiones mioclónicas en niños.

Presentación:
-Ampolla de 2 ml (5mg/ml)
-Tableta de 5mg.

Indicaciones:
-Crisis convulsivas tónico-clónicas aguda en niños y
adultos.
-convulsión febril prolongada.
-Estado epiléptico.
-Espasmos musculares, en particular en caso de
lumbalgia aguda.
-Tratamiento a corto plazo en la ansiedad y el insomnio.

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 Dosificación:

IV. Adultos 10mg a una tasa de 1 ml (5mg)/ min.

-Niños menores de 12 años: 300-400 mcg/kg (en ambos casos
repetir una vez después de 10 min. Si es necesario.

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