Dra.

Marisa SNC III - ANTICONVULSIVANTES

Gonsálvez

28.- SNC III - Anticonvulsivantes

Hoy vamos a ver el tema de drogas anticonvulsivante, fármacos que

tendrán la oportunidad de darle uso durante la práctica de la medicina general o
como especialistas. Desde el punto de vista del medicamento, se llaman
antiepilépticos o anticonvulsivantes, porque se usan para el tratamiento de la
epilepsia, pero no toda convulsión indica que el paciente es epiléptico.

Generalidades
Epilepsia: Cuando se habla de epilepsia
se trata de un trastorno crónico. Hay una
alteración de la función cerebral crónica,
que se caracteriza por la aparición
repetitiva o recurrente e impredescible
(pues no sabe en qué momento se le
puede presentar) de convulsiones.

Convulsión: Trastorno transitorio del

comportamiento; disfunción cerebral que
se origina por descarga anormal de un
grupo de neuronas. Puede ser un grupo
pequeño o un grupo más extendido. De
allí los tipos de epilepsia: parcial o
generalizada.

Entonces, las convulsiones pueden ser:

 Epiléptica: Se presentan ya en pacientes epilépticos

 No epiléptica: Puede ser un proceso infeccioso agudo que tenga la
persona, efecto de un medicamento, electroshock, traumatismo
craneoencefálico que sufrió la persona y en ese momento y originó la
convulsión, pero no necesariamente una epilepsia. Sin embargo, sí tuvo la
convulsión y requerirá tratamiento para la convulsión.

Según cifras estadísticas, en Estados Unidos han sido afectadas 2,5 millones
de personas con epilepsia. Aproximadamente el 1% de la población a nivel
mundial padece epilepsia.
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Es muy importante saber que existen más de 40 formas de epilepsia. Es decir,

un mismo paciente puede estar cursando con varios tipos de epilepsia a la vez,
por ello no es sencillo para un médico tratar los trastornos epilépticos. Tienen una
serie de característica que a veces se repiten en una o en otra dependiendo del
subtipo, pero en cuanto al tratamiento ese mismo hecho de que una persona
pueda cursar con varios tipos de epilepsia a la vez también lleva a que no haya un
solo medicamento antiepiléptico que sirva para todos los tipos de epilepsia,
entonces muchas veces el médico se ve en la obligación de realizar cambios en el
tratamiento del paciente, porque el anterior no le funcionó y cuando ya ni siquiera
esos cambios de medicamentos funcionan, tienen que hacer combinación de
varios tipos de antiepilépticos, y allí intervienen los efectos tóxicos de los
medicamentos que esté usando de manera simultánea, potenciando esos efectos
indeseables.

Clasificación de la Epilepsia
 Existen epilepsias de tipo primaria o idiopática, donde no se conoce la
causa.
 Epilepsias secundarias por trastornos conocidos, una lesión ocupante de
espacio, un tumor, traumatismo craneoencefálico, proceso infeccioso a
nivel central, proceso inmunológico, componente genético, entre otros.

También se clasifican en:

 Parciales: Siendo un poco mayor en cuanto a la estadística, 60%.

 Generalizadas 40% de frecuencia. Cada una de estas a su vez tienen
subtipos con características particulares en cada tipo.

Historia de los Anticonvulsivantes

Los primeros antiepilépticos conocidos fueron los bromuros (final del siglo XIX),
pero fueron conocidos no solo como antiepilépticos, sino que también fueron
utilizados como hipnóticos, como sedantes. Después aparece el fenobarbital como
el primer agente sintético orgánico conocido, efectivo contra las convulsiones.
Desde el siglo pasado se han sintetizado una gran cantidad de barbitúricos del
fenobarbital (el cual pertenece al grupo de los barbitúricos) y el fenobarbital sigue
siendo un medicamente usado en el tratamiento de las convulsiones.
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Desde el punto de vista clínico no hay un solo grupo de medicamentos que

sirvan para tratar todo tipo de convulsión o de epilepsia. Al menos una parte de
ellos, compuestos con estructuras químicas distintas. Encontraremos algunos con
estructuras cíclicas, de anillos, generalmente se dice que son similares al
fenobarbital, porque mantienen estructuras tipo anillo, pero siguen siendo grupos
químicos totalmente distintos. Hay otros compuestos que son tipo cadena que se
considera que son los “no parecidos a fenobarbital”, generalmente hacen esa
comparación, si se parecen químicamente al fenobarbital y los no parecidos a
fenobarbital.

Hidantoínas
 Dentro de las hidantoínas tenemos como
representante principal a la fenitoína, antes
conocida como difenilhidantoína.
 Es conocida a principios del siglo pasado, en
1908 fue sintetizada por Biltz, pero fue en 1978,
que en sí se descubren las propiedades Difenilhidantoína
anticonvulsivantes.
 Es el anticonvulsivo no sedante más antiguo conocido. Quizá, esta sea una
de las características más importantes que tienen las hidantoínas, que son
compuestos no sedantes. Generalmente, la gran mayoría de los
anticonvulsivantes tienen como efectos no deseables la somnolencia, hay
un grado de depresión del SNC que puede variar de un paciente a otro.
Entonces la persona se encuentra somnolienta como consecuencia de la
medicación. Sin embargo, este tipo de anticonvulsivo, la hidantoína, por la
sustitución de los anillos fenilo a nivel del carbono 5, le dan la propiedad no
sedante; y este fue primer compuesto que se conoció como anticonvulsivo
no sedante.
 Sirve para todos los tipos de epilepsia, ya sean parcial, tonicoclónicas
generalizadas, etc. Pero no se usa en caso de crisis de ausencia, este es
un subtipo dentro de las generalizadas. Las parciales tienen subtipos:
simples, complejas; y tenemos dentro de las generalizadas: tónicoclónicas,
clónicas, y esta la crisis de ausencia, entre otros.

Farmacocinética

Absorción

 Son poco solubles en agua.

 Son ácidos débiles.
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 La vía oral es la vía de administración principal del fármaco donde se

absorbe casi de forma completa.
 En la vía intramuscular tiende a precipitarse en el sitio de inyección.
 La vía endovenosa causa irritación venosa (por eso no se utilizan vías
parenterales).

Distribución

 Su fijación a proteína plasmática es bastante alta, aproximadamente 90%

Metabolismo

 El metabolismo es hepático, casi todo el compuesto es metabolizado y se

van formando metabolitos por procesos de biotransformación, pero en
algunos casos la importancia radica en que el metabolito es activo, o sea,
también tiene propiedades anticonvulsivantes y por eso lo que hacen es
prolongar el tiempo de acción del fármaco en comparación al complejo
original que es administrado al paciente. En este caso, el metabolito que
produce la fenitoína que es el parahidroxifenilo, es un metabolito inactivo,
es decir carece de actividad anticonvulsivante.

Eliminación

 Su cinética de eliminación no es lineal, este es otro aspecto importante del

grupo de las hidantoínas, la forma como se elimina del organismo va a
depender de las concentraciones plasmáticas del fármaco, su velocidad de
eliminación, la disminución de su concentración a nivel plasmático. Así
podemos tener esta primera opción, donde la concentración plasmática es
baja, menos de 10 µg/ml. Cuando las concentraciones plasmáticas son así
de bajas, la eliminación sigue una cinética de primer orden y la vida media
da entre 6 y 24 h, es decir, a medida que el medicamento es administrado
tiene su acción, es metabolizado por vía renal, pero cuando las
concentraciones plasmáticas son elevadas, cualquier administración de
cualquier dosis, por más pequeña que sea, puede desequilibrar la
concentración de una manera bastante rápida, dando un aumento de
manera desproporcionada. El ajuste de dosis debe ser tomado en cuenta
por el médico, porque hay ocasiones en que un paciente esté recibiendo
medicamentos para algún tipo de epilepsia en una dosis determinada,
resulta que no hay regulación de la convulsión y el paciente vuelve a
convulsionar, entonces el médico incrementa la dosis. Tomando en cuenta
esto, si la concentración plasmática en este paciente es elevada, ese
incremento por más pequeño que quiera hacerle el médico, en ese paciente
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puede llevar a que la concentración plasmática pase de niveles

subterapeuticos a niveles tóxicos de manera brusca, dando efectos
indeseables importantes, de ahí debe tomarse en cuenta esto y hay que
tener alguna manera de estar midiendo las concentraciones plasmáticas del
fármaco.
 Otra de las características que tiene no es particular para la hidantoína,
vamos a ver otro grupo de medicamentos que también hacen prácticamente
lo mismo, es la capacidad que tiene de estimular a enzimas a nivel
hepático; al estimular esas enzimas microsomales hepáticas se provoca
que esas enzimas degraden de una manera más rápida al propio
medicamento que está siendo administrado o incluso a otro medicamento,
otro compuesto que se estén administrando normalmente en el organismo.
La excreción es siempre por vía renal.

Interacción medicamentosa

Las interacciones medicamentosas que se observan en otros fármacos como

los que llevan a un aumento de la degradación de fenitoína. El Fenobarbital y
Carbamazepina, si se dan combinados con Hidantoína que es Fenitoína en este
caso, aumentaría la degradación de esa fenitoína, acorta el tiempo de acción. Por
el contrario hay otros medicamentos como el Cloranfenicol que disminuyen el
metabolismo de la degradación de la fenitoína.

Otro caso es con Warfarina, que es un tipo de anticoagulante, que se ha visto

que fenitoína disminuye la degradación de Warfarina. Los efectos tóxicos
dependerán de la via de administración, el tiempo que se usen y la dosis utilizada.
La Hidantoína, específicamente la fenitoína es poco soluble en agua, por eso se
da vía oral, la vía endovenosa e intramuscular no están indicadas para estos
fármacos. Dentro de este mismo grupo Hidantoína tenemos una alternativa que es
mas soluble agua, que si se puede utilizar por vía parenteral que es la Fosfenitoina
o Fosfenilhidantoína, este compuesto es un profarmaco, una vez que ingresa al
organismo es transformado en su forma activa del compuesto propiamente. Se
utiliza para los mismos tipos de convulsiones mencionadas anteriormente. Cuando
se administra por via endovenosa de forma rápida podría provocar arritmia
cardíaca, hipotensión, depresión del SNC, entre otras cosas.

Familia de las fenitoínas:

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 Fenacemida: No es utilizado por los efectos tóxicos que produce.

 Etotoína: Es menos tóxico pero menos eficaz, necesita dosis más elevadas
que fenitoína para lograr un efecto más o menos similar.
 Mefenitoína: Tiene el doble de tiempo de acción que el compuesto original,
se utiliza para todos los tipos de convulsiones pero no para crisis de
ausencia.

Iminoestilbenos
Carbamazepina

 Es el fármaco más importante de

este grupo y está estrechamente
relacionado con los antidepresivos:
Si nos fijamos en su estructura
química, podemos notar que difiere
del grupo anterior en que, este
compuesto químico, tiene más bien
una estructura de 3 anillos –por esto
se dice que se asemejan
químicamente a los antidepresivos tricíclicos-.

 Originalmente desarrollado para su uso en la depresión bipolar (fase

maniaca): Entonces, la estructura química de la Carbamazepina, guarda
relación estructural con ese grupo de antidepresivos que originalmente se
desarrollaron para la depresión bipolar pero en su fase maniaca –
recordando que la depresión bipolar tiene un componente maniaco y otro
propiamente depresivo-. Entonces, en la fase maniaca, que es cuando el
paciente está eufórico e hiperactivo, es cuando la Carbamazepina tiene
uso.

 Luego se descubrió para 1960 que podía ser utilizado para tratar la
neuralgia del trigémino y, después de eso, es que se descubre para 1974
que también tiene acciones como antiepiléptico.

Mecanismo de acción
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Es similar a la Fenitoína y también es un NO sedante. Es ventajoso este

medicamento, ya que, no deprime las acciones motoras ni intelectuales de la
persona (esto siempre y cuando se respete el rango terapéutico –dosis- en ese
paciente).

Usos

En parte es parecido a la Fenitoína.

1) Se utiliza para 2 tipos de convulsión: parcial, tónico-clónica

generalizada.

2) NO se usa para crisis de ausencia (estás 2 primeras características

también las posee Fenitoína).

3) Ahora sabemos –de acuerdo a lo anterior explicado- que se usa para

tratar las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo, y además para
la fase maniaca de la depresión bipolar.

Farmacocinética: Parecida a la Fenitoína.

 Es poco soluble en agua.

Absorción

Por Vía oral la absorción es casi completa pero sigue siendo lenta.
Esta se enlentece en presencia de alimentos.

Distribución

 Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en el rango de 6-8

horas.

 Tiene también una elevada unión a proteínas plasmáticas, sobre

todo a la albúmina (70%-75%) pero no tanto como la Fenitoina (90%
más o menos).

Metabolismo

 Metabolismo hepático: donde se forma un metabolito activo, que es

el 10,11-Epóxido; que tiene propiedades anticonvulsivantes (eso si
ya lo diferencia de la Fenitoína).

Excreción
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 Su excreción es netamente renal.

 Capacidad de estimular las enzimas microsomales hepáticas (como

Fenitoína. Esto se recalca para recordar las varias características
que tienen en común SIN SER DEL MISMO GRUPO).

Interacciones medicamentosas

 La Carbamazepina aumenta su propio metabolismo y el de otros

compuestos (como la Fenitoina, Ácido Valproico). La misma
capacidad que tiene de inducir las enzimas microsomales hepáticas
es lo que provoca este efecto.

 Nuevamente podemos ver que algunos anticonvulsivantes como

Fenobarbital, Fenitoina y Valproato (o Ácido Valproico) son
medicamentos que también pueden conllevar –al usarse combinados
con Carbamazepina- a aumentar el metabolismo, es decir, aceleran
la degradación de la Carbamazepina, provocando que dure menos
su acción en el organismo.

 De igual manera, hay medicamentos que al usarse junto con

Carbamazepina inhiben su metabolismo.

Toxicidad

Los efectos adversos más frecuentes relacionados con las dosis son:
diplopía, ataxia, malestar gastrointestinal (náuseas, vómitos), somnolencia
(pero no mucha, ya que, es un NO sedante, es decir, en comparación con
otros grupos la somnolencia no es tan acentuada), etc.

Oxcarbazepina (Análogo de Carbamazepina)

Así como con la Fenitoína (que es poco soluble en agua) decíamos que se
tenía una alternativa que es la Fosfenitoina, en este caso con la Carbamazepina
pasa lo mismo y se tiene una alternativa más hidrosoluble que es la
Oxcarbazepina.

 Actúa como un pro-fármaco: es decir, una vez que ingresa al organismo

es que se transforma en un compuesto activo.
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 Se utiliza en los mismos tipos de convulsiones que Carbamazepina.

 Es menos tóxico.

 Es menos potente.

 También activa las enzimas microsomales hepáticas pero menos que

Carbamazepina.

NOTA: Una de las combinaciones que hay que tener cuidado, es con aquellas
mujeres que consumen anticonceptivos orales. Esta descrito que Carbamazepina
si se da a una mujer que este utilizando anticonceptivos orales reduce la
concentración plasmática de esos anticonceptivos, es decir, no está protegida
contra un embarazo, es decir, corre el riesgo de quedar embarazada aún
tomándose el anticonceptivo.

Succinimidas
Etosuximida

 Es el representante principal de este grupo. Comercializada a partir de 1960

que es cuando ya propiamente se reconocen sus propiedades
anticonvulsivantes.

Uso clínico

Es un fármaco de primera elección para tratar las Crisis de Ausencia No

Complicadas. Hasta ahora los fármacos que hemos descrito, decíamos que se
podían usarse en todo tipo de epilepsia menos en crisis de ausencia. Este, por
el contrario, si se indica para las crisis de ausencia y en especial para las no
complicadas.

Toxicidad

Menos tóxica que el Ácido Valproico, ya que este último es usado para
crisis de ausencia complicadas.

Farmacocinética:
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Absorción

 Vía de administración: la absorción por vía oral es completa,

alcanzando su concentración plasmática máxima entre las 3-7 horas.

Distribución

 No se une en grado importante a las proteínas plasmáticas (que

también las diferencia de las anteriores drogas)

Metabolismo

 Metabolismo hepático: nuevamente el metabolito que se forma es

inactivo, su metabolito es el Hidroxietilo.

Excreción

 Es por la vía renal.

 V ½ (Vida Media) plasmática : 30 horas en niños y 40-50 horas en

adultos.

Concentración plasmática terapéutica

Se considera que, en sí, el rango en la concentración del fármaco, está mas

o menos en este orden: 60 µg/mL -120 µg/mL (o incluso, algunos texto afirman que
hasta 125 µg/mL). Dentro de este rango el paciente debería tener una regulación
en su convulsión, es decir, el paciente no debería convulsionar si sus
concentraciones plasmáticas de fármaco están aproximadamente a ese nivel.

Interacciones medicamentosas

Etosuximida + Ácido Valproico. El Ácido Valproico es otro anticonvulsivante

que se usa para tratar las crisis de ausencia, pero, en este caso, complicadas.
La combinación de ambos produce disminución de la depuración de
Etosuximida. Esto es importante saber por si se llegasen a usar las 2
combinadas sabiendo que se utilizan para crisis de ausencia.

Toxicidad

Malestar gastrointestinal (dolor, náuseas, vómitos).

Efectos adversos relacionados con la dosis: Somnolencia, cefalea,

fotofobia, reacciones a nivel cutáneo…
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Ácido Valproico
Se utiliza para tratar las crisis de ausencia complicadas, están el acido y la sal:

 Acido valproico
 Valproato de sodio

Ambas se usan como anticonvulsivantes.

La estructura química del acido valproico es muy distinta a las que se han
estudiado hasta ahora, en este caso se trata de un acido carboxílico simple que
tiene una doble cadena es decir cadena ramificada.

Este compuesto se puede usar para:

 Todo tipo de convulsiones parciales, tónicoclónicas generalizadas,

mioclonias y crisis de ausencia complicadas.
Se hace la aclaratoria con la Etosuximida, porque el acido valproico es mucho
mas toxico que está, cuando hay crisis de ausencias por decir sencillas, puras, sin
ninguna otra característica y sin ningún tipo de complicación se utiliza etosuximida
primero porque es eficaz y segundo porque no es tan toxico. El ácido valproico se
deja para aquella situaciones en donde la crisis de ausencia no está respondiendo
a la Etosuximida o ya esa crisis de ausencia no es digamos pura sino que ya esta
pasando a otro tipo de epilepsia(complicada es cuando en vez de ser la crisis de
ausencia pura ya el paciente empieza a complicarse y a presentar otra forma
simultáneamente, es decir, puede transformarse en una tónico clónica
generalizada o en otra forma de epilepsia generalizada pero ya no es como una
crisis de ausencia pura)

El ácido valproico es toxico en algunos aspectos sobre todo a nivel hepático

(es hepatotóxico) pero esto no quiere decir que todo aquel que reciba acido
valproico presentara este tipo de efecto inicial, se debe tomar en cuenta esta
aclaratoria para usarlo con cuidado, a la dosis que debe ser si el paciente en
verdad reúne las condiciones para recibirlo, que el paciente no tenga ya
problemas hepáticos que lo compliquen mas con ese medicamento.

 Depresión bipolar
 Profilaxis en la migraña
Farmacocinética
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 Por vía oral la absorción tiene mas o menos las mismas características que
los demás anticonvulsivantes, la absorción es completa al final pero en este
caso un poco mas rápida.
 Alcanza una concentración plasmática máxima en 1 - 4 horas es también
retardada por la presencia de los alimentos.
 La unión a proteínas plasmáticas es elevada en un 90%.
 El metabolismo hepático: algunos metabolitos que forman pueden tener
actividad anticonvulsivante.
Toxicidad

 Los efectos adversos más comunes son las molestias gastrointestinales

como nauseas, vómitos, acidez y dolor, que con los otros grupos también
los hemos vistos así que hasta aquí no hay ninguna diferencia.
 Caída del cabello, aumento de apetito entonces el paciente de repente
aparece más gordito, este es una de las partes de más cuidado igual que la
trombocitopenia.
 Se considera que estos dos efectos tóxicos (hepatotoxicidad y
trombocitopenia) son muy propios del acido valtroico es decir los que mas
frecuentemente se han encontrado en comparación con los otros grupos de
anticonvulsivantes, sobre todo el riesgo de lahepatotoxicidad esta
aumentado en niños menores de 2 años y más aun si está recibiendo
combinación de varios anticonvulsivantes.
 La espina bífida se ha visto también como efecto toxico en niños cuyas
madres han recibido la medicación durante el embarazo, es teratógeno en
el embarazo. En realidad las mujeres embarazadas que son epilépticas
siguen recibiendo su medicación antiepiléptica durante el embarazo porque
si le suspendes la medicación puedes generar convulsiones en esa mamá
que a su vez va a afectar al bebe, entonces no, porque esta embarazada va
a suspender el tratamiento, se debe buscar la forma de disminuir la dosis a
un nivel tal que aun con ese nivel bajo la paciente logre mantener
controladas las convulsiones.
Ya un paciente que sufre de epilepsia por ser un trastorno crónico ya aprende
a distinguir cuando viene la convulsión, son pacientes que están claros que van a
convulsionar, que a veces andan con familiares o un desconocido que este a su
lado y le dicen que le va a dar una convulsión, ya ellos sienten una serie de
elementos, fluidos, cosas que le indican que viene la convulsión. Entonces quitarle
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el tratamiento a una embarazada no es la opción sino buscar una dosis que sea
compatible con su tipo de epilepsia y menos teratógeno.

Otros fármacos anticonvulsivantes

Se mencionaran dos:

 Gabapentina (Neurontin® -1993) es muy utilizado.

Es un aminoácido que está diseñado para actuar como un agonista del GABA.
Recordemos que el GABA es un neurotransmisor inhibidor, en este caso lo que
hace el Neurontin es simular o potencial esa acción inhibitoria que tiene el GABA.

Se utiliza en crisis parciales y tónicoclónicas generalizadas pero también está

siendo utilizada para dolores de tipo neuropáticos, neuralgia, migraña, trastorno
bipolar, es decir, le están dando otros usos aparte de ser anticonvulsivante.

 Vigabatrina: es otro compuesto que en este caso inhibe a la enzima

GABA aminotranferasa (GABA-T) esta es una enzima que se encarga de
degradar normalmente al GABA entonces si inhibe a la enzima que degrada
al GABA lo que está haciendo es potenciar su acción. Se usa en las
convulsiones sobre todo de tipo parcial.

Otros compuestos: Topiramato, Acetazolamida (es un diurético, que

también se ha utilizado como anticonvulsivante), Tiagabina, Primidona (metabolito
del Fenobarbital), es decir, hay otros compuestos que no se dan en detalle en
clase pero que si se utilizan como alternativas de anticonvulsivos.

Posteriormente se extenderá el tema de los barbitúricos y

sus características farmacocinéticas, el grado de
liposolubilidad de cada uno, el tipo de acción. Son
mencionados en esta clase por las propiedades
anticonvulsivantes).
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Barbitúricos Anticonvulsivos
El Fenobarbital se conoce desde 1912, fue el primer compuesto sintético
orgánico conocido. Entre los barbitúricos hay 2500 de estos compuestos más no
todos están un uso clínico, un alto porcentaje fueron probados y luego fueron
retirados, pero el fenobarbital, teniendo tantos años de existencia, sigue
utilizándose todavía como anticonvulsivante.

De igual forma está el Mefobarbital, el Metabarbital y la Primidona

(metabolito del fenobarbital), estos son barbitúricos con propiedades
anticonvulsivantes. Se considera que de esos 2500 barbitúricos pueden ser en
algún momento anticonvulsivantes lo que pasa es que muchos de ellos son
tóxicos o se requieren dosis muy elevadas para que logren su efecto como
anticonvulsivante lo que genera mayor posibilidad de efectos tóxicos, por eso es
que la mayoría de esos 2500 no se utilizan y la lista se ha ido reduciendo, aunque
algunos de ellos todavía se pueden usar a dosis no tan elevadas, no es que no
tengan efecto tóxico pero al menos no tan denso como otros de sus
representantes.

Fenobarbital:

- Posee toxicidad relativamente baja en comparación con otros de los

barbitúricos, es económico y de “gran uso” (depende de la experiencia que
tenga el especialista para observar con cuál el paciente responde mejor)
pero por lo menos es un medicamento que todavía es accesible incluso en
relación al público.
- Provoca acción anticonvulsiva máxima con bajas dosis.
- Se usa en todos los tipos de convulsiones: parcial, tónico-clónico
generalizada (menos en la crisis de ausencia).

Farmacocinética

o Absorción completa, lenta.

o Concentración plasmática máxima varias horas después de su
administración por vía oral.
o Metabolismo hepático.
o Pk es similar al pH plasmático (7,4).
o Excreción por vía renal y depende del pH.
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o (EN LA PRÓXIMA CLASE SE DESARROLLARÁN MÁS ESTOS

PUNTOS).
- Interacciones farmacológicas: también induce a las enzimas microsomales
hepáticas, provoca degradación de sí mismo (acelera su propia
degradación y la de otros compuestos).
- Efectos tóxicos más frecuentes: sedación.

Benzodiacepinas
Al igual que con los barbitúrico se mencionan como ansiolíticos, como
hipnóticos y como anticonvulsivante (se han utilizado para las 3 cosas).

Los barbitúricos en un principio se usaban mucho (como ansiolíticos,

hipnóticos y como anticonvulsivantes) pero luego por la síntesis de nuevos
compuestos aparecieron las benzodiacepinas y los médicos y especialistas que
empezaron a utilizarlos, con el tiempo, determinaron que los efectos tóxicos que
se observan con benzodiacepinas son menores que los que se observan con los
barbitúricos. De ahí que hoy por hoy como ansiolíticos (hipnóticos y
anticonvulsivantes) se prefiere el uso de benzodiacepinas que de barbitúricos por
ser menos tóxicos y ser eficaces.

Por ejemplo, cuando el paciente llega a la emergencia con la convulsión

una de las opciones, si es que hay en la emergencia, es el uso de las
benzodiacepinas como el Diazepam vía endovenosa. Es decir, para el tratamiento
agudo de la crisis las benzodiacepinas siguen siendo una de las elecciones.
También hay barbitúricos para la administración endovenosa para los casos de
crisis pero sopesando en una balanza el efecto tóxico las benzodiacepinas son
medicamentos más seguros y de uso terapéutico más confiable que el caso de los
barbitúricos.

Dentro de las benzodiacepinas las que se han determinado que tienen más
acción anticonvulsivante:

- Clonazepam: para crisis de ausencia, en convulsiones mioclónicas, los

espamos en niños (en estas patologías se dice que hay un componente
genético).
- Clorazepato: se ha usado para crisis parciales.
- Nitrazepam: para convulsiones mioclónicas, espasmos en niños.
- Lorazepam: para diversos tipos de epilepsias, para las parciales, tónico-
clónicas generalizadas.
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- Diazepam: para status epilépticos, es decir, en el propio momento de la

convulsión de ese paciente, al igual que el Lorazepam ambos se utilizan
para status epilépticos.

Dentro de los efectos indeseables: Sedación, pero en menos intensidad que

los barbitúricos