INSULINAS

Mecanismo de
Fármaco Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones
acción

Insulina Requerimiento
insulínico individual:
regular 0,3-1 UI/kg/día. Reducen necesidades de
Insulina insulina: antidiabéticos
SC: dosis individual
orales, IMAO, ß-bloqueantes
Lispro El efecto
según requerimiento
(enmascaran síntomas de
hipoglucemiante de SC, dosis individual en hipoglucemia), IECA,
la insulina asparta base a la necesidad del salicilatos, esteroides
se debe a que paciente. El anabolizantes y sulfonamidas.
Insulina
facilita la absorción requerimiento Aumentan necesidades de
aspartato de la glucosa al individual en ads. y Diabetes mellitus en Hipersensibilidad insulina: anticonceptivos
unirse a los niños oscila entre 0,5 y ads., adolescentes y Hipoglucemia orales, tiazidas,
receptores de 1,0 U/kg/día niños con un año de glucocorticoides, hormonas
insulina en las SC poco antes (0-15 edad y mayores tiroideas,
Insulina células musculares y min) o poco después de simpaticomiméticos,
glusina adiposas y a que una comida hormona de crecimiento,
inhibe al mismo danazol.
La dosis en los
tiempo la Aumentan o reducen
pacientes con diabetes
producción hepática necesidades de insulina:
Insulina tipo 1 es de 0.5-1
de glucosa.R octreotida/lanreótida.
UI/kg, en casos de
NPH diabetes tipo 2 la dosis
Efecto potenciado o
debilitado por: alcohol.
se calcula a razón de
0.3-0.6 UI/kg/día.
 SC. Ads.: 100-300
U/ml 1 vez/día;
adolescentes y niños ≥
2 años: 100 U/ml.
Administrar a
cualquier h pero
siempre a la misma (en
Insulina niños por la tarde),
Glargina ajuste individual. En
diabetes tipo 1 la dosis
de 300 U/ml. En
diabetes tipo 2 puede
asociarse con
antidiabéticos orales,
dosis inicial diaria 0,2
U/kg.
SC, 1 vez/día
(preferible a la misma
h). Pacientes con
diabetes mellitus tipo
Insulina 2: dosis inicial 10 U.
Pacientes con diabetes
degludec mellitus tipo 1:
administrar en
combinación con una
insulina de acción
rápida
Insulina iniciar con dosis única
diaria de 0,1-0,2 U/Kg
detemir ó de 10 U en ads.
 GRUPO BIGUANIDAS
Fármaco Mecanismo de acción Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones

Metformina Reduce la glucosa en 500 u 850 mg 2-3 Diabetes Disgeusia; náuseas, Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, Exposición aumentada
plasma postprandial y veces/día, durante mellitus tipo 2 vómitos, diarrea, dolor precoma diabético; I.R. (Clcr < 60 por: fármacos
basal. Actúa por tres o después de en especial en abdominal, pérdida de ml/min); patología aguda con riesgo de catiónicos eliminados
mecanismos. 1 reduce la comidas y ajustar a pacientes con apetito. alteración renal: deshidratación, por secreción tubular
infección grave, shock; enf. aguda o
producción hepática de los 10-15 días sobrepeso, (p. ej. cimetidina),
crónica con riesgo de hipoxia tisular:
glucosa por inhibición de según glucemia, cuando no insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de
estrecho control
gluconeogénesis y max. 3g/dia en 3 logran control miocardio reciente, shock; I.H., glucémico, ajustar dosis
glucogenolisis. 2 en el tomas. Combinada glucemico intoxicación alcohólica aguda, o cambiar tto. diabético.
músculo Incrementa la con insulina inicial adecuado solo alcoholismo. Precaución con:
sensibilidad a insulina y 500 u 850 mg 2-3 con dieta y glucocorticoides (vía
mejora de captación de veces/día, ajustar ejercicio. En sistémica y local) y
glucosa periférica y su según glucemia. administración simpaticomiméticos
utilización. 3 retrasa la Niños: >=10 años en monoterapia por aumentar glucemia
absorción intestinal de y adolescentes, o asociada con (control estrecho sobre
glucosa. No estimula la monoterapia y otros todo al principio, si es
secreción de insulina por combinada con antidiabeticos preciso ajustar dosis
lo que no provoca insulina 500 u orales o con metformina durante la
hipoglicemia. 850 mg 1 vez/día insulina concomitancia y al
durante o después Niños: >=10 suspenderlos);
de comidas, años y diuréticos (en especial
ajustar a los 10-15 adolescentes en los del asa) por mayor
 días según monoterapia o riesgo de acidosis
glucemia, max. en combinación láctica.
2g/día en 2-3 con insulina Niveles de glucosa
tomas disminuidos con: IECA,
ajustar dosi

GRUPO SULFUNILOUREA
Fármaco Mecanismo de acción Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones

Tolbutamida Tolbutamida es una
sulfonilurea que actúa
estimulando el tejido
pancreático para secretar
insulina, aumenta la
concentración de insulina
en la vena pancreática,
causa desgranulación de las
células beta, un fenómeno
asociado a la mayor
producción de insulina y;
por otro lado, potencia los
efectos tisulares de la
insulina, incrementando la
penetración de la glucosa en
el interior de las células.
se administra Hipoglucemiante oral Al inicio del tto pueden Diabetes inestable (juvenil) Estos medicamentos
mejor en dosis para el manejo de la presentarse trastornos tipo I inhiben el
divididas (p. ej., Diabetes Mellitus de la visión, síntomas (insulinodependiente), metabolismo de la
500 mg antes de estable tipo II (no de hipoglucemia por coma diabético; tolbutamida en el
cada comida). insulinodependiente), dosis excesiva descompensación hígado y aumentan sus
Algunos pacientes sin tendencia a la (ansiedad, escalofríos, metabólica de origen niveles de circulación
sólo necesitan una cetosis debilidad, náusea, piel diabético -cetoacidosis o
o dos tabletas fría y pálida, precoma-; estados
diarias. La dosis sudoración fría, hipoglucémicos; IR
máxima es de 3 taquicardia). (creatinina sérica > 2
000 mg diarios mg/dl); hipersensibilidad a
la tolbutamida; porfiria
aguda; Embarazo y
Lactancia; se recomienda
precaución en caso de
disfunción hepática y si la
 paciente desea
embarazarse; infecciones;
quemaduras o traumas
severos; cirugía mayor
Clorpropamida Estimula la liberación de La dosis de Diabetes mellitus tipo Rubor hiperémico Pacientes de edad avanzada No administrar con
insulina por célula ß- mantenimiento II del adulto o después de la ingestión Diabetes complicada con alcohol
pancreática y potencia los promedio es de iniciada en la de alcohol en pacientes cetosis, embarazo,
efectos de insulina a nivel 250 mg diaria, madurez, de tipo genéticamente infecciones, intervenciones
de tejidos. Inhibe administrada estable, no predispuestos y la quirúrgicas, en las formas
gluconeogénesis hepática. como una dosis complicada, benigna hiponatremia debido a inestables, juveniles y coma
única por la o moderadamente su efecto sobre la diabético, hepatopatías,
mañana grave, sin cetosis, y secreción y acción de la disfunciones renales,
que no pueda ser vasopresina. tiroideas graves
controlada
completamente con
régimen dietético.
Acetohexamida Estimula la liberación de Su dosificación es Diabetes tipo 2 no Leucopenia, rash La acetohexamida está Las sulfonilureas
insulina por célula ß- 0.25-1.5 g/d como adecuadamente maculopapular, contraindicada en pacientes pueden ser
pancreática y potencia los dosis única o en controlada por la urticaria, eritema y con alergia conocida a las combinadas con otros
efectos de insulina a nivel dos dosis dieta y el ejercicio prurito sulfonilureas. La fármacos
de tejidos. Inhibe divididas acetohexamida está antidiabéticos (por ej.,
gluconeogénesis hepática. contraindicada en pacientes inhibidores de la a-
con diabetes tipo1, glucosidasa,
cetoacidosis diabética, metformina o insulina)
coma diabético, cirugía para mejorar el control
mayor o trauma grave glucémico. Riesgo de
hipoglicemias
Gliburida Estimula la secreción de La dosis de inicio Tratamiento adjunto Hipoglicemia, Insuficiencia hepática y en Las sulfonilureas se
insulina por células ß del habitual es de 2.5 a la dieta en la enrojecimiento los pacientes con pueden combinar con
páncreas. Reduce la mg/d o menos, y diabetes de tipo 2 insuficiencia renal otros antidiabéticos
producción hepática de la dosis de (por ejemplo, los
glucosa y aumenta la mantenimiento inhibidores de la a-
capacidad de unión y de promedio es de 5- glucosidasa, la
respuesta de la insulina en 10 mg/d metformina o la
tejidos periféricos. administrada insulina) para mejorar
 como una sola el control de la
dosis por la glucemia
mañana; no se
recomiendan
dosis de
mantenimiento
superiores a 20
mg/d
Glipizida Estimula la excreción La dosis inicial Tto. en ads. de la Hipoglucemia; Insuficiencia hepática y Aumentan efecto
insulínica por parte de recomendada es diabetes mellitus tipo náuseas, diarrea, dolor falla renal hipoglucemiante:
células ß-pancreáticas de 5 mg/d, con 2 cuando la dieta y el en la parte superior del Hipersensibilidad; diabetes alcohol, antifúngicos
hasta 15 mg/d ejercicio físico no son abdomen, dolor tipo mellitus tipo 1; (miconazol, fluconazol,
administradas adecuados para abdominal. cetoacidosis diabética; voriconazol), AINE,
como dosis única. mejorar el control coma diabético. salicilatos, agentes ß-
Cuando se glucémico. bloqueantes, IECA,
requieren dosis antagonistas de
diarias más altas, receptores H2,
deben dividirse y antiácidos, IMAO,
administrarse fluoroquinolonas.
antes de las
comidas. La dosis
diaria total
máxima
recomendada por
el fabricante es 40
mg/d, aunque
algunos estudios
indican que el
máximo efecto
terapéutico se
logra con 15-20
mg del fármaco
Glimepirida Estimula la excreción Única dosis diaria Diabetes mellitus tipo Hiperglucemia, Hipersensibilidad a Hipoglucemia
insulínica por parte de de 1 mg es II, cuando la dieta, reducción de glimepirida, otras potenciada por:
células ß-pancreáticas efectiva, y la dosis ejercicio físico y capacidad visual sulfonilureas o fenilbutazona,
diaria máxima reducción de peso por sulfonamidas. Diabetes azapropazona,
recomendada es sí solos no son insulino-dependiente, coma oxifenbutazona,
de 8 mg adecuados diabético, cetoacidosis, I.R. antidiabéticos orales e
e I.H. graves (requieren insulina, metformina,
cambio a insulina). salicilatos, ác. p-
Embarazo y lactancia aminosalicílico,
esteroides
anabolizantes y
hormonas sexuales
masculinas,
cloranfenicol,
anticoagulantes
cumarínicos,
fenfluramina, fibratos,
IECA, fluoxetina,
alopurinol

Fármaco Mecanismo de acción
Pioglitazona Activa receptores
nucleares específicos
(receptor gamma activado
por un proliferador de
peroxisoma),
produciendo un aumento
de sensibilidad a insulina
de cel hepáticas, tej
adiposo y músc
esquelético en animales.
Reduce producción de
glucosa hepática y intolerancia
aumenta utilización de
glucosa periférica en casos
de resistencia a insulina.
GRUPO TIAZODINEDIONAS
Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones
La Tto. de 2ª o 3ª elección Infecciones tracto respiratorio Hipersensibilidad, I.H., Antes de iniciar tto.
pioglitazona se de diabetes mellitus superior; aumento de peso, insuf. cardiaca o historia valorar factores de riesgo
puede tomar tipo 2 en: hipoestesia, fractura ósea. En de la misma (NYHA, de cáncer de vejiga (edad,
una vez al día; Monoterapia: ads. monoterapia, además: grado I a IV), cetoacidosis antecedente de
la dosis de (particularmente con anomalías de visión. Con diabética, cáncer de vejiga tabaquismo, exposición a
inicio habitual sobrepeso) sin control metformina, además: anemia, activo o antecedente del agentes quimioterápicos
es de 15-30 glucémico adecuado anomalías de visión, artralgia, mismo, hematuria como ciclofosfamida o
mg/d, y la con dieta y ejercicio y cefalea, hematuria, disfunción macroscópica no filiada radioterapia previa en
dosis máxima que no pueden recibir eréctil. Con sulfonilurea, zona pélvica) y descartar
es de 45 mg/d metformina por además: flatulencia, mareo. hematuria macroscópica;
contraindicación o Con metformina y sulfonilurea, valorar respuesta a los 3-6
además: hipoglucemia, meses y suspender si no es
aumento CPK, artralgia. Con adecuada, continuar
insulina, además: edema, revisiones rutinarias para
hipoglucemia, bronquitis, confirmar beneficio ante
artralgia, dolor de espalda, los riesgos del tto.
disnea, insuf. cardiaca. prolongado
Postcomercialización: se han
 notificado reacciones de
hipersensibilidad.

Rosiglitazona Reduce la glucemia Se administra Está aprobado el uso Anemia; hipercolesterolemia, Hipersensibilidad, insuf. Posible concentración
disminuyendo la una o dos veces de la rosiglitazona en la hipertrigliceridemia, cardiaca o historia de la plasmática reducida por:
resistencia a la insulina en al día; 2-8 mg diabetes tipo 2 como hiperlipidemia, aumento de misma (clases I a IV fenitoína, carbamazepina,
el tejido adiposo, el es la dosis total monoterapia, en peso, aumento de apetito; NYHA), síndrome fenobarbital, hipérico.
músculo esquelético y el habitual terapia de doble isquemia cardiaca; coronario agudo (angina
hígado. combinación con una estreñimiento; fracturas óseas; inestable, IAMSEST e
biguanida o edema. IAMCEST), I.H.,
sulfonilurea, o en una cetoacidosis diabética o
combinación precoma diabético.
cuádruple con una
biguanida, sulfonilurea
e insulina.
 GRUPO INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA ALFA
Fármaco Mecanismo de Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones
acción

Acarbosa Inhiben Inicia a una dosis de 50 Tto. diabetes mellitus Flatulencia, diarrea y Insuficiencia renal Molestias abdominales o incluso
competitivamente mg dos veces al día con no insulino- dolor abdominal diarrea como resultado del aumento de
las enzimas un aumento gradual de dependiente en ads. fermentación de carbohidratos en el
glucosidasa α 100 mg tres veces al cuando dieta y colon con: sacarosa.
intestinal y día. Disminuye los ejercicio no controlan Con sulfonilurea, metformina o
reducen el niveles de glucosa la glucemia. Puede insulina puede ser necesario ajuste de
aumento posprandial en 30-50% administrarse con dosis, se han notificado algunos casos
Miglitol posprandial de la Inicia con una dosis de sulfonilureas, de choque hipoglucémico.
glucosa después 25 mg tres veces al día. metformina o Afecta biodisponibilidad de: digoxina
de las comidas al Dosis mantenimiento insulina. (ajustar dosis digoxina).
retrasar la 50 mg tres veces al día Acción influida por: antiácidos,
digestión y la colestiramina, adsorbentes
 absorción del intestinales, enzimas digestivos.
almidón y los Reducción pronunciada de glucosa
disacáridos postprandial y aumento de
frecuencia/gravedad de reacciones
adversas gastrointestinales con:
neomicina oral (reducir dosis acarbosa
temporalmente si los síntomas son
graves).

GRUPO INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 SODIOGLUCOSA (SGLT2)

Fármaco Mecanismo de Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones
acción

Canagliflozina La glucosa se filtra La dosis habitual Adultos con diabetes Candidiasis vulvovaginal, Hipersensibilidad Aumenta el efecto de
libremente por los es 100 mg diarios. mellitus tipo 2 no balanitis o balanopostitis, diuréticos y de
glomérulos renales El aumento de la suficientemente infección del tracto urinario deshidratación e hipotensión
y se reabsorbe en dosis a 300 mg controlada, asociado a (pielonefritis y urosepsis);
los túbulos diarios en dieta y ejercicio: hipoglucemia en combinación
proximales por pacientes con - en monoterapia con insulina o sulfonilurea;
acción de los función renal cuando la metformina estreñimiento, sed, náuseas;
 transportadores de normal puede no se considera poliuria o polaquiuria;
sodio-glucosa disminuir la adecuado debido a dislipemia, aumento del
(SGLT). El HbA1c en 0.5% intolerancia o hematocrito; fotosensibilidad.
transportador 2 de adicional. contraindicaciones,
sodio-glucosa - añadido a otros
(SGLT2) representa medicamentos para el
90% de la tratamiento de la
reabsorción de diabetes
Dapagliflozina glucosa y su La dosis habitual Diabetes mellitus tipo Vulvovaginitis, balanitis e Aumenta el efecto diurético
inhibición causa es 10 mg al día, 2 insuficientemente infecciones genitales de: tiazidas y diuréticos del
glucosuria y reduce pero se controlada en relacionadas o del tracto asa. Mayor riesgo de
los niveles de recomienda combinación con la urinario; hipoglucemia (cuando deshidratación e hipotensión
glucosa en los inicialmente 5 mg dieta y el ejercicio se usa con sulfonilurea o
pacientes con al día en pacientes insulina); mareos; erupción;
diabetes tipo 2. Los con insuficiencia dolor de espalda; disuria,
inhibidores del hepática poliuria; aumento del
SGLT2 disminuyen hematocrito, disminución del
los niveles de Clcr durante tratamiento inicial,
glucosa a través de dislipidemia.
Empaglifozina cambios en el La dosis habitual Moniliasis vaginal,
umbral renal y no es 10 mg diarios, vulvovaginitis, balanitis y
mediante la acción pero se pueden otras infecciones genitales,
de la insulina usar 25 mg/d infección del tracto urinario
(incluyendo pielonefritis y
urosepsis); hipoglucemia
(cuando se usa con
sulfonilurea o insulina), sed;
estreñimiento; prurito
(generalizado), exantema;
hipovolemia; aumento de la
micción; aumento de los
lípidos en suero.
 GRUPO ANÁLOGOS DE LA MEGLITINIDA
Fármaco Mecanismo de Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicacion Interacciones
acción es
Nateglinida Estimula la secreción Dosis inicial. 60 mg 3 Terapia combinada con Síntomas sugestivos de Hipersensibilidad. Hipoglucemia potenciada por: IECA,
de insulina por veces/día, 1-30 min antes metformina en diabetes hipoglucemia; dolor I.H. grave. Diabetes AINE, salicilatos, IMAO,
inhibición de los de comidas, puede tipo II inadecuadamente abdominal, diarrea, tipo 1. Cetoacidosis bloqueantes ß-adrenérgicos no
canales K dependientes aumentarse hasta 120 mg controlada con dosis máx. dispepsia, náuseas diabética, con o sin selectivos, hormonas anabólicas (por
de ATP de células ß del 3 veces/día. de metformina en coma. Embarazo y ej. metandrostenolona).
páncreas. Comienzo de Dosis máx. ≤ 180 mg 3 monoterapia. lactancia. Hipoglucemia reducida por:
acción rápido y de corta veces/día. diuréticos, corticosteroides,
duración. agonistas ß2 , somatropina, análogos
de somatostatina (por ej. lanreotida,
octreotida), rifampicina, fenitoína,
hipérico.
Precaución con: inhibidores potentes
de enzima 2C9 (por ej. fluconazol,
gemfibrozilo, sulfinpirazona).
Repaglinida Cierra los canales Administración Ads. con diabetes Hipoglucemia, dolor Hipersensibilidad. Metabolismo y aclaramiento
potásicos ATP- preprandial, desde mellitus tipo 2 no abdominal, diarrea. Diabetes tipo 1, alterado por:
dependientes de inmediatamente antes, controlada con dieta, péptido C negativo, inductores/inhibidores
membrana de células hasta 30 min antes de reducción de peso y cetoacidosis citocromo P-450.
ß-pancreáticas, vía comidas, normalmente ejercicio, o con diabética (con o sin Efecto hipoglucemiante
proteína diana 15 min. metformina sola coma). I.H. grave. potenciado y/o prolongado por:
diferente de otros Dosis inicial. 0.5 mg, 1 (asociar a metformina) Concomitancia con claritromicina, itraconazol,
secretagogos, mg si se ha resivido otro gemfibrozilo. ketoconazol, ciclosporina, otros
despolarizándolas y hipoglucemianrte oral antidiabéticos, IMAO, IECA,
 produciendo la Maximo. 16 mg/dia salicilatos, AINE, octreotida,
apertura de canales alcohol, esteroides anabolizantes;
de Ca. El aumento del trimetoprim, deferasirox y
flujo de Ca estimula la clopidogrel.
secreción de insulina Efecto hipoglucemiante
de células ß. Acción disminuido por: anticonceptivos
corta. orales, barbitúricos,
carbamazepina, tiazidas,
corticosteroides, danazol,
hormonas tiroideas,
simpaticomiméticos.
Metabolismo inducido e inhibido
por: rifampicina, puede
precisarse ajustar dosis
repaglinida según control
glucémico al iniciar tto. con
rifampicina. dosificación
siguiente y en retirada y hasta 2
sem después.
Enmascaran síntomas de
hipoglucemia: ß-bloqueantes.
Mitiglinida Estimula la secreción Dosis habitual 10 mg Tratamiento para Los efectos secundarios La mitiglinida está La mitiglinida se metaboliza
de insulina por el tres veces al dia antes diabetes tipo 2 comunes fueron síntomas contraindicada en principalmente por
cierre de los canales de las comidas de hipoglycemia, pacientes con glucuronidación con UGT1A9 y
de K(+ ) ATP- trastornos hipersensibilidad al 1A3. Se deben tomar
sensibles en las gastrointestinales, como principio activo o a precauciones para la co-
células beta distensión abdominal, alguno de los administración de fármacos que
pancreáticas, y la estreñimiento, diarrea, la excipientes se metabolizan (p.ej. tapentadol,
liberación de insulina sensación de hambre y incluidos en su ratelnavir, etc)
temprana y corta dolor de cabeza. Infarto al formulación.
duración de acción miocardio. Hipoglucemia Igualmente la
sería eficaz para metiglinita está
 reducir la l contraindicada en
hiperglucemia pacientes con
postprandia. cetoacidosis
diabética, coma
diabético o pre-
coma, o diabetes
mellitus insulino-
dependiente.

GRUPO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4

Fármaco Mecanismo de acción Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindicaci Interacciones
ones
Linagliptina Inhibidor de DPP-4, Dosis inicial. 5 mg 1 En ads. con diabetes Hipoglucemia (al combinarlo Hipersensibilidad Posible pérdida de eficacia
enzima implicada en vez al dia mellitus tipo 2 como tto. con una sulfonilurea); con: rifampicina.
inactivar hormonas asociado a dieta y ejercicio alteraciones del gusto; diarrea,
incretinas. Aumenta la para mejorar el control náuseas, solor abdominal;
secreción de insulina y glucémico como lipasa elevada.
disminuye la de glucagón monoterapia cuando la
con un comportamiento metformina no es
glucosa dependiente, lo adecuada debido a
que produce una mejora intolerancia o está
de la homeostasis de la contraindicada debido a
glucosa. I.R. o en combinación con
otros medicamentos para
el tto. de la diabetes,
incluida la insulina,
 cuando éstos no
proporcionen un control
glucémico adecuado.
Saxagliptina Inhibidor de DPP-4 muy ≥ 18 años: 5 mg, 1 En ads. con diabetes Infección del tracto
Hipersensibilida Vigilancia del control
potente, selectivo, vez/día. mellitus tipo 2 como respiratorio alto y urinario,
d o antecedentes glucémico y posible
reversible y competitivo. complemento a la dieta y el gastroenteritis, sinusitis;
de reacciones de reducción de
ejercicio para mejorar el mareo, cefalea; dolor
hipersensibilida concentración plasmática
control glucémico: abdominal, diarrea, náuseas,d graves, con: inductores potentes
- Como monoterapia vómitos; erupción cutánea;
incluyendo del CYP3A4 (rifampicina,
cuando la metformina no fatiga. reacción carbamazepina,
sea adecuada anafiláctica, dexametasona,
- En combinación con shock fenobarbital y fenitoína).
otros medicamentos para anafiláctico y
el tratamiento de la angioedema, a
diabetes cualquier
inhibidor de la 4-
dipeptidil
peptidasa.
Sitagliptina Pertenece a una clase de Dosis inicial. 100 Mejora el control Hipoglucemia, dolor de cabeza. Hipersensibilida Aumenta concentración
antihiperglucemiantes mg, 1 vez/día. glucémico en ads. con Además, con frecuencia rara: d. plasmática de: digoxina,
orales que se denominan I.R. moderada: 50 diabetes mellitus tipo 2: trombocitopenia. no se recomienda ajustar
inhibidores de la mg 1 vez/día; I.R. En monoterapia en dosis de digoxina, pero sí
dipeptidil-peptidasa 4 grave o enf. renal pacientes controlados vigilar si hay riesgo de
(DPP-4). La mejoría del terminal que precise inadecuadamente con toxicidad.
control glucémico hemodiálisis o dieta y ejercicio por sí
observada podría estar diálisis peritoneal: solos y para los que el uso
mediada por un aumento 25 mg 1 vez/día. de metformina no es
de los niveles de adecuado debido a
hormonas incretinas contraindicaciones o
activas. intolerancia.
Alogliptina Alogliptina es un Ads. ≥ 18 años: 25 En ads. ≥ 18 años con Infecciones del tracto Hipersensibilida En los estudios clínicos, la
alogliptina no aumentó de forma
inhibidor potente y mg, 1 vez/día I.R. diabetes mellitus tipo 2, respiratorio superior, d o antecedentes significativa la exposición sistémica
 altamente selectivo de la moderada (Clcr ≥30 para mejorar el control nasofaringitis; cefalea; dolor de una reacción a los siguientes fármacos que se
metabolizan por isoenzimas CYP o
DPP-4. Mejora el control a ≤ 50 ml/min): 12,5 glucémico en combinación abdominal, ERGE; prurito, grave de que se excretan sin modificarse en
glucémico a través de un mg/día. .I.R. grave con otros medicamentos erupción. hipersensibilida la orina. No se recomienda ajustar
mecanismo dependiente (Clcr < 30 ml/min) hipoglucemiantes, d, entre las que las dosis de INCRESINA® con base
en los resultados de los estudios
de la glucosa, por el cual o enf. renal terminal incluida la insulina, se incluyen farmacocinéticos descritos
se mejora la liberación de que requiere cuando éstos, junto con reacción
insulina y se suprimen diálisis:: 6,25 dieta y ejercicio, no anafiláctica,
los niveles de glucagón mg/día. proporcionan un control shock
cuando los niveles de glucémico adecuado. anafiláctico y
glucosa son elevados. angioedema, a
cualquier
inhibidor de la
dipeptidil-
peptidasa-4
(DPP-4).
Vildagliptina Inhibición rápida y En monoterapia o Diabetes mellitus tipo 2 en Con metformina: temblor, Hipersensibilida Posible reducción de efecto
hipoglucemiante con: tiazidas,
completa de actividad de combinación: 50 ads.: cefalea, mareos, náuseas, d. corticosteroides, productos para
DPP-4, aumentando así mg/12 h (mañana y Como monoterapia: en hipoglucemia. Con tiroides y simpaticomiméticos.
niveles endógenos noche). pacientes controlados sulfonilurea: temblor, cefalea, Riesgo de de angioedema
aumentado con: IECA. Posible
postprandiales, y en - En combinación inadecuadamente con mareos, astenia, hipoglucemia. reducción de efecto
ayunas de hormonas dual con una dieta y ejercicio solamente Con tiazolidindiona: aumento hipoglucemiante con: tiazidas,
incretinas GLP-1 sulfonilurea, 50 y para los que metformina de peso, edema periférico. En corticosteroides, productos para
tiroides y simpaticomiméticos.
(péptido 1 similar al mg/día por la no es adecuado por monoterapia: mareos. Con Riesgo de de angioedema
glucagón) y GIP mañana. contraindicaciones/intoler metformina + sulfonilurea: aumentado con: IECA.
(polipéptido I.R. grave o ancia. hipoglucemia, mareos,
insulinotrópico moderada o enf. Como terapia dual en temblor, hiperhidrosis,
dependiente de glucosa). renal terminal: 50 combinación con: astenia. Con insulina:
El aumento de niveles mg 1 vez/día. Tiazolidindiona, disminución de glucosa en
endógenos de hormonas sulfonilurea, metformina sangre, cefalea, escalofríos,
incretinas, potencia náuseas, ERGE. Post-
sensibilidad a glucosa de comercialización: PFH
células ß, favoreciendo alteradas y hepatitis, urticaria,
 secreción de insulina pancreatitis, lesiones de piel
dependiente de glucosa. bullosas y exfoliativas,
penfigoide ampolloso.

GRUPO INHIBIDORES DE SGLT2

Fármaco Mecanismo de acción Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindi Interacciones
caciones

Ertugliflozina Inhibidor potente, Dosis inicial En adultos a partir de los 18 Infección micótica Hipersensib - Puede aumentar el efecto
selectivo y reversible del recomendada: 5 mg años con diabetes mellitus vulvovaginal y otras ilidad de diuréticos e incrementar
SGLT2, por lo que se 1 vez/día. En de tipo 2 como un infecciones micóticas el riesgo de deshidratación
reduce la reabsorción pacientes que complemento a la dieta y al genitales femeninas, balanitis e hipotensión.
renal de la glucosa toleren dosis inicial, ejercicio para mejorar el por cándida y otras - Puede aumentar el riesgo
filtrada y disminuye el se puede aumentar control glucémico infecciones micóticas de hipoglucemia cuando se
umbral renal para la a 15 mg 1 vez/día. genitales masculinas; utiliza en combinación con
glucosa, aumentando de Hipoglucemia ; Hipovolemia; insulina y/o un secretagogo
este modo la excreción Aumento de la frecuencia de de insulina.
urinaria de glucosa. micción; Prurito
vulvovaginal; Sed; Lípidos en
suero alterados, hemoglobina
elevada, BUN.
Dapagliflozina Dapagliflozina es un 1) Diabetes mellitus 1) Diabetes mellitus tipo 2 Vulvovaginitis, balanitis e Hipersensib Aumenta el efecto diurético
inhibidor selectivo y tipo 2: 10 mg/día insuficientemente infecciones genitales ilidad de: tiazidas y diuréticos del
reversible muy potente 2) Insuficiencia controlada en combinación relacionadas o del tracto asa . Mayor riesgo de
del cotransportador de cardíaca crónica con la dieta y el ejercicio en urinario; hipoglucemia deshidratación e
sodio y glucosa 2 sintomática con adultos y niños ≥ 10 años. (cuando se usa con hipotensión. Mayor riesgo
(SGLT2). Reduce la fracción de 2) Insuficiencia cardíaca sulfonilurea o insulina); de hipoglucemia.
reabsorción de glucosa eyección reducida: crónica sintomática con mareos; erupción; dolor de Aumenta la excrección
del filtrado glomerular en 10 mg/día. fracción de eyección espalda; disuria, poliuria; renal de: litio
el túbulo proximal renal 3) Enfermedad reducida en adultos. aumento del hematocrito,
con una reducción renal crónica: 10 3) Tratamiento de la disminución del Clcr durante
concomitante de la mg/día. enfermedad renal crónica tratamiento inicial,
reabsorción de sodio que I.H. grave: dosis de en adultos. dislipidemia.
conduce a la excreción inicio de 5 mg.
urinaria de glucosa y a la
diuresis osmótica
Empagliflozina Empagliflozina es un - Diabetes mellitus 1) Tratamiento de adultos Moniliasis vaginal, Hipersensib Aumenta el efecto diurético
inhibidor competitivo tipo 2: 10 mg/día con diabetes mellitus tipo 2 vulvovaginitis, balanitis y ilidad de: tiazidas y diuréticos del
reversible y selectivo tanto en no suficientemente otras infecciones genitales, asa.
altamente potente del monoterapia como controlada asociado a dieta infección del tracto urinario Aumenta el riesgo de
cotransportador de sodio- en combinación con y ejercicio en monoterapia y (incluyendo pielonefritis y hipoglucemia con: insulina
glucosa tipo 2 (SGLT2), otros combinados urosepsis); hipoglucemia y secretagogos de insulina.
mejora el control antidiabéticos. 2) Tratamiento de la (cuando se usa con Evitar con: inductores de
glucémico en pacientes - Insuficiencia insuficiencia cardíaca sulfonilurea o insulina), sed; las enzimas UGT.
con diabetes tipo 2 al cardíaca: 10 crónica sintomática en estreñimiento; prurito Aumenta la excrección
reducir la reabsorción mg/día. adultos. (generalizado), exantema; renal de: litio
renal de glucosa hipovolemia; aumento de la
micción; aumento de los
lípidos en suero.
Canagliflozina Canagliflozina es un Dosis inicial de 100 Adultos con diabetes Candidiasis vulvovaginal, Hipersensib Aumenta el efecto de
inhibidor del SGLT2 mg/día. En mellitus tipo 2 no balanitis o balanopostitis, ilidad diuréticos y de
activo por vía oral. Al pacientes que suficientemente controlada, infección del tracto urinario deshidratación e
inhibir al SGLT2, toleren bien esta asociado a dieta y ejercicio (pielonefritis y urosepsis); hipotensión.
 canagliflozina hace que dosis y con TFG ≥ hipoglucemia en combinación Aumenta el riesgo de
disminuya la reabsorción 60 ml/min/1,73 m 2 con insulina o sulfonilurea; hipoglucemia con: insulina
de la glucosa filtrada y o aclaramiento de estreñimiento, sed, náuseas; y secretagogos de insulina.
reduce el umbral renal creatinina CrCl≥ 60 poliuria o polaquiuria; Evitar con: inductores de
para la glucosa, con lo que ml/min y que dislipemia, aumento del las enzimas UGT. La
aumenta la EUG y necesitan un hematocrito; fotosensibilidad. rifampicina reduce la
disminuye las control glucémico concentración de
concentraciones más estricto: 300 canagliflozina.
plasmáticas de glucosa mg/día. Tomar Aumenta el efecto con:
anteriormente elevadas antes de la 1ª colestiramina.
por este mecanismo comida del día. Precaución con: digoxina u
independiente de la otros glucósidos cardiacos,
insulina en pacientes con dabigatrán, medicamentos
diabetes tipo 2 transportados por la BCRP
 GRUPO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR GLP- 1
Fármaco Mecanismo de acción Dosis Indicaciones Reacciones adversas Contraindic Interacciones
aciones

Exenatida Exenatida incrementa, 1) Formas de liberación 1) Formas de liberación Hipoglucemia (con Hipersensibili Riesgo de hipoglucemia en
de forma glucosa- prolongada: 2 mg 1 prolongada: en adultos, sulfonilurea o insulina), dad. tratamiento concomitante
dependiente, la vez/semana. adolescentes y niños ≥ disminución del apetito; con: sulfonilurea.
secreción de insulina de 2) Formas de liberación 10 años con diabetes cefalea, mareos; náuseas, Precaución con: fármacos
las células ß inmediata: iniciar con 5 mellitus tipo 2 para vómitos, diarrea, orales que requieran
pancreáticas. Suprime mcg 2 veces/día durante mejorar el control dispepsia, dolor absorción gastrointestinal
la secreción de glucagón mín. 1 mes; puede glucémico en abdominal, ERGE, rápida o de estrecho margen
aumentarse a 10 mcg 2 combinación con otros distensión abdominal, terapéutico.
veces/día. Administrar 1 h medicamentos estreñimiento, flatulencia; Posible incremento del INR
antes de 2 comidas hipoglucemiantes, prurito y/o urticaria. en tratamiento concomitante
principales del día, 2) Formas de liberación Además, para las formas con warfarina y/o derivados
separadas por mín. 6 h. inmediata: tratamiento de liberación inmediata: del cumarol.
de diabetes mellitus tipo hiperhidrosis, prurito, Evaluar regularmente el
2 en combinación en eritema y erupción en el perfil lipídico con:
adultos que no hayan lugar de iny., fatiga, inhibidores HMG CoA
astenia. reductasa.
 alcanzado un control Los fármacos orales cuya
glucémico adecuado eficacia dependa de su
umbral de concentración
deben tomarse mín. 1 h
antes.
Los inhibidores de la bomba
de protones, se deben tomar
1 h antes o más de 4 h
después.
Dulaglutida Agonista de larga Monoterapia: 0,75 mg/sem. Tratamiento de adultos Hipoglucemia; náuseas, Hipersensibili Retrasa el vaciado gástrico
duración del receptor En combinación: 1,5 con diabetes mellitus diarrea, vómitos, dolor dad afectando a la absorción de
del péptido similar al mg/sem; pacientes ≥ 75 tipo 2 no abdominal, disminución medicamentos administrados
glucagón tipo 1 (GLP-1). años: 0,75 mg/sem como suficientemente del apetito, dispepsia, concomitante por vía oral.
Dulaglutida posee dosis inicial. controlada asociado a estreñimiento, flatulencia, Exposición aumentada con:
distintas acciones dieta y ejercicio distensión abdominal, sitagliptina.
antihiperglucemiantes ERGE, eructos; fatiga;
del GLP-1. aumenta el taquicardia sinusal,
AMP cíclico intracelular bloqueo
(AMPc) en las células auriculoventricular de
beta pancreáticas primer grado. Además,
produciendo liberación poco frecuentes:
de insulina. Dulaglutida colelitiasis, colecistitis.
suprime la secreción de
glucagón que está
inapropiadamente
elevado en pacientes
con diabetes tipo 2
Semaglutida Semaglutida es un Adultos: dosis inicial: 3 Tratamiento de adultos Hipoglucemia cuando se Hipersensibili Retrasa el vaciamiento
análogo de GLP-1, actúa mg/día, 1 mes. Después de con diabetes mellitus utiliza con insulina, dad gástrico y puede afectar a la
como un agonista del 1 mes: 7 mg/día. Tras mín. tipo 2, que no han sido sulfonilurea u otros tasa de absorción de
receptor de GLP-1 que 1 mes con dosis 7 mg/día: controlados antidiabéticos orales, medicamentos orales
se une de forma adecuadamente, como apetito disminuido; administrados de forma
 selectiva al receptor de incrementar a 14 mg/día. complemento de la dieta complicaciones de la concomitante.
GLP-1 y lo activa. Dosis máx.: 14 mg/día. y el ejercicio retinopatía diabética; Aumenta la AUC de:
reduce la glucosa en náuseas, diarrea, vómitos, levotiroxina.
sangre de un modo dolor y distensión Control frecuente de la INR
dependiente de la abdominal, estreñimiento, al inicio del tratamiento con:
glucosa, mediante la dispepsia, gastritis, ERGE, warfarina u otros derivados
estimulación de la flatulencia; fatiga; de la cumarina.
secreción de insulina y aumento de lipasa y
la disminución de la amilasa, peso disminuido.
secreción de glucagón
cuando la glucosa en
sangre es elevada.
Liraglutida Liraglutida se une al Adultos y adolescentes ≥ 12 Para el tratamiento de la Hipoglucemia; insomnio; Hipersensibili Uso concomitante con:
receptor de GLP-1 años: dosis inicial: 0,6 diabetes mellitus tipo 2. dolor de cabeza, mareo, dad warfarina u otros derivados
(GLP-1R) y lo activa. mg/día. Aumentar hasta 3 está indicado como disgeusia; náuseas, de cumarina
Liraglutida es un mg 1 vez/día en adyuvante a la dieta y el vómitos, diarrea,
análogo acilado incrementos de 0,6 mg en ejercicio para lograr el estreñimiento, sequedad
humano del péptido-1 intervalos de mín control glucémico en de boca, dispepsia,
similar al glucagón adultos con diabetes gastritis, ERGE, dolor
(GLP-1) mellitus tipo 2 abdominal superior,
flatulencia, eructos,
distensión abdominal;
colelitiasis; reacciones en
lugar de iny., astenia,
fatiga; lipasa y amilasa
elevadas.
Lixisenatida Agonista selectivo del Inicial: 10 mcg 1 vez/día, 14 Diabetes mellitus tipo 2 Náuseas, vómitos, diarrea, Hipersensibili Reduce absorción de
receptor del GLP-1. días; mantenimiento: 20 en ads., combinado con gripe, infec de vía dad medicamentos administrados
estimula la secreción de mcg 1 vez/día. medicamentos respiratoria superior y vía oral (retrasa vaciado
insulina cuando hipoglucemiantes y/o vírica, cistitis, gástrico): vigilar los de índice
aumenta la glucosa en insulina basal cuando hipoglucemia (en terapéutico estrecho y
sangre, pero no en éstos, junto con dieta y combinación), cefalea, administrar formulaciones
normoglucemia, lo cual ejercicio, no logran mareo, somnolencia, dolor gastrorresistentes y
reduce el riesgo de control glucémico de espalda, prurito en el antibióticos orales 1 h antes o
hipoglucemia; además, adecuado. lugar de iny. 4 h después.
suprime la secreción de Monitorizar INR en: tratados
glucagón. con warfarina/cumarínicos.