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antidiabeticos

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 Viviana Marcela De La Rosa Quiñones 16181374

ANTIDIABETICOS ORALES (SECRETAGOGOS DE INSULINA)

DOSIS
MECANISMO DE VÍA DE
FARMACO PRESENTACIÓN INDICACIÓN TERAPEUTICAS- EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
ACCION ADMINISTRACION
DOSIS MÁXIMA
SULFUNILÚREAS : Se unen al receptor 1 de sulfonil urea de las células de los islotes pancreáticos cerrando el canales de ATP sensible a potasio de la membrana celular, causando
despolarización de la membrana , influjo de iones de calcio y subsecuente liberación de insulina de los depósitos vesiculares. Se encargan de sensibilizar los tejidos a la acción de la insulina y
reducen la eliminación hepática de la insulina, con lo que se incrementa aún más la concentración plasmática de esta hormona. Con la administración crónica disminuye las concentraciones
iniciales de insulina pero mantienen el efecto de reducción de glucosa plasmática.

PRIMERA GENERACIÓN

Debe iniciarse con

dosis mín. de 0.5 g
cada vez,
administrando 1
La actividad
tableta con el
hipoglucemiante
desayuno, 1 tableta
conduce a un ahorro Diabetes inestable tipo I,
con la comida y 1
del metabolismo de coma diabético;
tableta con la cena. Pueden presentarse
los hc. Los Hipoglucemiante oral descompensación
Las tabletas deben trastornos de la visión,
citotrópicos en el para el manejo de la -VO metabólica de origen
tomarse antes de síntomas de hipoglucemia
páncreas producen un Diabetes Mellitus -T acción 6-10 hrs diabético -cetoacidosis o
No se encuentra los alimentos por dosis excesiva
TOLBUTAMIDA aumento de la estable tipo II (no -se une a la precoma-; estados
en nuestro medio principales. De ser (ansiedad, escalofríos,
secreción de insulina insulinodependiente), albumina hipoglucémicos; IR
necesario debilidad, náusea, piel fría
y una reducción del sin tendencia a la (creatinina sérica > 2
incrementar la y pálida, sudoración fría,
umbral de cetosis. mg/dl); hipersensibilidad a
dosis, se taquicardia).
sensibilidad a la la tolbutamida; porfiria
recomienda hacerlo
glucosa de las células aguda
gradualmente a
B o a un aumento de
razón de 0.5 g cada
su reactividad a la
vez, sin sobrepasar
glucosa.
la dosis de 2 g/día.
La dosis máx. por
toma es de 1 g.
Estimula la liberación No se encuentra Diabetes mellitus -VO inicial: 500 Prurito, reacciones Diabetes complicada con
CLORPROPAMIDA
de insulina por célula en nuestro medio tipo II del adulto o -VMB- 36 hrs mg/día. Ancianos cutáneas, ictericia cetosis, embarazo,
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ß-pancreática y iniciada en la -T acción 24-72 y ads. < 50 kg: colestática, eritema infecciones,
potencia los efectos madurez, de tipo hrs inicial: 250 mg/día. multiforme, dermatitis intervenciones
de insulina a nivel de estable, no Mantenimiento: exfoliativa. quirúrgicas, en las
tejidos. Inhibe complicada, benigna 250-125 mg/día. formas inestables,
o moderadamente Dosis única con juveniles y coma
gluconeogénesis
grave, sin cetosis, y desayuno. diabético, hepatopatías,
hepática. que no pueda ser disfunciones renales,
controlada tiroideas graves.
completamente con
régimen dietético.
SEGUNDA GENERACIÓN Cien veces más potente que la tolbutamida a dosis equivalentes. Precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o de edad avanzada por el riesgo de
hipoglucemia

Estimula la secreción
de insulina en las
células Beta del Inicial 5 mg (antes
hipoglicemia,molestias
Diabetes mellitus -VO del desayuno). Si es
páncreas. Mediante tipo II cuando no
visuales transitorias (al
la inhibición de -97% unión a prot necesario se inicio); hipersensibilidad; DM1
pueda controlarse - se absorbe aumenta 2,5mg por Coma diabético
canales de K+ náuseas, vómitos,
mediante dieta,
Reduce la rápido día y una dosis hiperacidez gástrica, Cetoacidosis
GLIBENCLAMIDA Tabletas de 5 mg ejercicio físico y
producción hepática pérdida de peso.
-metabolismo – máxima de 20 mg dolor epigástrico, Insuficiencia renal o
de glucosa y hígado en una o dos tomas anorexia, estreñimiento, hepática
Coadyuvante de
aumenta la insulina en diabetes -eliminación – según las dosis. El diarrea; prurito, eritema, Lactancia y embarazo
capacidad de unión y orina y bilis medicamento se da dermatitis, erupciones
insulinodependiente.
de respuesta de la exantematosas.
antes de la comida
insulina en tejidos
periféricos.

Reduce la glucemia Hipersensibilidad a

Diabetes mellitus tipo Inicial de 80 a
estimulando la gliclazida o a otras
II, cuando la dieta, 160mg dosis Hipoglucemia, dolor
secreción de insulina Comprimidos de sulfonilureas o a
ejercicio físico y máxima 320mg/día. abdominal, náuseas,
GLICLAZIDA por células ß de 30-80mg y tabletas Vía oral sulfamidas. I.R. o I.H.
reducción de peso La dosis total se vómitos, dispepsia,
islotes de Langerhans. de 80mg graves; diabetes tipo 1;
por sí solos no son divide en dos tomas diarrea, estreñimiento.
El aumento de precoma y coma
adecuados. diarias
secreción de insulina diabético, cetoacidosis
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postprandial y de diabética. Concomitancia
péptido C persiste con miconazol. Lactancia.
después de 2 años de
tto. Además tiene
propiedades
hemovasculares.
METIGLINIDAS: No son sulfunilureas pero también produce el aumento de la secreción de insulina por un estímulo de canales de potasio sensibles a ATP
Ads. con diabetes
mellitus tipo 2 no Hipersensibilidad.
Estimulan secreción De 0,5 a 16mg/día,
controlada con dieta, Diabetes tipo 1, péptido C
de insulina al inhibir la dosis diaria se
REPAGLINIDA reducción de peso y Hipoglucemia, dolor negativo, cetoacidosis
los canales de K+ Atp Tabletas de 1-2MG Vía oral administra antes de
ejercicio, o con abdominal, diarrea. diabética (con o sin coma).
dependintes. Uso cada cominda
metformina sola I.H. grave. Concomitancia
exclusivo preprandial principal
(asociar a con gemfibrozilo.
metformina).
SENSIBLIZADORES
BIGUANIDAS:
Reduce la glucosa Primera línea de
en plasma tratamiento
postprandial y basal. farmacológico para la Hipersensibilidad;
METFORMINA Actúa por 3 diabetes mellitus tipo cetoacidosis diabética,
500mg dosis máx
NO causan mecanismos. 1: 2 sola o en -VO, se absorbe precoma diabético; I.R.
2,550 mg/día
liberación de Reduce la
combinación con en el tubo (Clcr < 60 ml/min);
producción hepática repartidos en varias patología aguda con
insulina sulfonilureas. digestivo
tomas con las
NO producen de glucosa por
Además de mejorar -VMB ฀ 2-3 hrs riesgo de alteración
inhibición de comidas. Pueden Disgeusia; náuseas, renal: deshidratación,
glucemia Tabletas de 500- los valores de -NO se une a
gluconeogénesis y combinarse con vómitos, diarrea, dolor infección grave, shock;
Aumentan la 750-850-1000mg glucemia, disminuyen proteínas
glucogenolisis. 2: En otros abdominal, pérdida de enf. aguda o crónica con
acción de insulina el músculo las concentraciones plasmáticas apetito. riesgo de hipoxia tisular:
hipoglicemiantes
en los tejidos incrementa la altas de lípidos. -NO se metaboliza insuf. cardiaca o
orales, o para
periféricos sensibilidad a en especial en y es eliminada sin respiratoria, infarto de
disminuir o
Alternativa más insulina y mejora de pacientes con ningún cambio a miocardio reciente,
suprimir las dosis
adecuada en captación de glucosa sobrepeso, cuando través de los shock; I.H., intoxicación
periférica y su de insulina. alcohólica aguda,
diabéticos obesos no logran control riñones
utilización. 3: glucémico adecuado alcoholismo.
Retrasa la absorción solo con dieta y
intestinal de glucosa. ejercicio. En ads. en
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No estimula la monoterapia o
secreción de insulina asociada con otros
por lo que no antidiabéticos
provoca orales, o con
hipoglucemia. insulina.
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Oscila entre 50 a
Hipersensibilidad en
Inhiben en el 200mg tres veces al
menores de dieciocho
intestino las alfa día. La dosis años, alteraciones
glucosidasa, promedio es de gastrointestinales como
retardando la En el diabético tipo 2 100mg tres veces al mala digestión o
degradación de los Flatulencia, meteorismo,
Tabletas 50 y obeso, luego de día. Se debe tomar malabsorción,
ACARBOSA oligó y polisacáridos Vía oral distención abdominal,
de la dieta y así
100mg haber implementado al iniciar las cólico, diarrea.
obstrucción intestinal,
la dieta comidas y estas no síndrome de intestino
disminuye los
deben contener irritable, tumores
valores de
carbohidratos para intestinales, grandes
hiperglucemia
hernias, embarazo y
postprandial evitar efectos
lactancia
adversos

TIAZOLINEDIONAS (GLITAZONAS)
Son ligandos del receptor gamma activador de la proliferación del peroxisoma, un grupo de receptores hormonales nucleares que participan en la regulación de los
genes relacionados con el metabolismo de la glucosa y los lípidos, después de activarse el PPAR y tener una compleja acción en los linfocitos, producen un aumento en la
sensibilidad de los tejidos a la insulina
Aumento de Infecciones tracto
sensibilidad a insulina respiratorio superior;
-VO, absorción 15 a 45mg diarios
de células hepáticas, Pts con DM2 obesos aumento de peso, Hipersensibilidad, I.H.,
rápida en una dosis como
tejido adiposo y insulina resistentes – hipoestesia, fractura ósea. insuf. cardiaca o historia
-↑ unión a monoterapia,
músculo esquelético incluso pacientes con En monoterapia, además: de la misma (NYHA, grado
proteínas puede combinarse
PIOGLITAZONA en animales. Reduce Tabletas de 15 y intolerancia a la anomalías de visión. Con I a IV), cetoacidosis
-↓ Vd con sulfunilureas,
producción de 30mg metformina metformina, además: diabética, cáncer de vejiga
VMB 4-6 hrs metforminas e
glucosa hepática y Alcanzan su máx anemia, anomalías de activo o antecedente del
Se metabolizan a insulina en estos
aumenta utilización acción a 6-8 sem visión, artralgia, cefalea, mismo, hematuria
nivel hepático casos se debe
de glucosa periférica después hematuria, disfunción macroscópica no filiada.
reducir la dosis
en casos de eréctil. Con sulfonilurea,
resistencia a insulina. además: flatulencia,

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mareo. Con metformina y
sulfonilurea.
INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA
Inhibidor competitivo
DM2 como terapia -VO Hipersensibilidad
de las α-glucosidasas Flatulencia y distención
primaria; -Concentraciones 50 mg/cada 8 hrs < 18 años
en el borde el cepillo abdominal
Tabletas de 50y principalmente en plasmáticas se Oscila entre 50mg a NO como única terapia en
ACARBOSA de las células Ocasional diarrea
100mg conbinación con alcanzan después 200mg tres veces al DM1
intestinales < frecuente dolor
hipoclucemiantes de una hora día Pts con alteraciones
(enterocitos del abdominal
orales e insulina. gastrointestinales
yeyuno)
INHIBIDORES DE LA DDP-4 DIPEPTIDYL PEPTIDASA
Inhiben la enzima dipeptidyl peptidasa IV, aumentando la acción de las incretinas el péptido 1 semejante al glucagón y el péptido insulinotrópico dependiente de glucosa, regulan la glicemia
por aumentar la respuesta insulinaca de las células pancreáticas beta e inhibir la secreción de glucagón en las células pancreáticas alfa, actúan sólo cuando el valores altos o normales de
glucosa en sangre. Cumplen dos mecanismos: 1 agonista del receptor de GLP-1 resistente al degradación de DPP-2, inhibidores de DPP-4.
Pertenece a una clase
Dosis es de
de
Se indica en 100mg/día. Si hay
antihiperglucemiantes
pacientes con falla renal con
orales que se
diabetes mellitus tipo depuración de
denominan
dos, como creatinina que 30 a
inhibidores de la Comprimidos 25, Hipoglucemia, dolor de
monoterapia o en 50 ml/min, la dosis
dipeptidil-peptidasa 4 50 y 100 mg + cabeza. Además, con
SITAGLIPTINA combinación con Vía oral se reduce Hipersensibilidad
(DPP-4). La mejoría recubiertos con frecuencia rara:
Metformina o a50mg/día, si la
del control glucémico metformina. trombocitopenia.
derivados de depuración de
observada podría
tiazolidinedionas. Se creatinina es menor
estar mediada por un
deben ajustar dosis de 30ml/min la
aumento de los
en falla renal. dosis es de
niveles de hormonas
25mg/día
incretinas activas.
Inhibidor de DPP-4, Comprimido 2,5 y Se indica en
enzima implicada en 5 mg comprimidos pacientes con
inactivar hormonas Hipoglucemia, dolor de
recubiertos. diabetes mellitus tipo
incretinas. Aumenta Dosis 2,5 y 5 mg cabeza. Además, con
LINAGLIPTINA Metformina dos, como Vía oral Hipersensibilidad
la secreción de una vez al día frecuencia rara:
insulina y disminuye 500mg o 1000mg , monoterapia o en
trombocitopenia.
la de glucagón con Saxagliptina 2,5 a 5 combinación con
un comportamiento mg Metformina o

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glucosa derivados de
dependiente, lo que tiazolidinedionas. Se
produce una mejora deben ajustar dosis
de la homeostasis de en falla renal.
la glucosa.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE GLP-1 (MIMETICOS DE LAS INCRETINAS)
De las incretinas como el péptido glucagón simil-1 mejora la secreción de insulina dependiente de la glucosa. Estimula la secreción de insulina dependiente de la glucosa por parte de las
células beta del páncreas, suprime la secreción inadecuada de glucagón y disminuye la velocidad del vaciamiento gástrico. Se usa en combinación con Metformina o sulfunilúreas
Se inicia con 5
microgramos 2
veces al día s.c.
Incrementa, de Sln esteril para aplicala cada 60 Hipoglucemia (con
forma glucosa- sulfonilurea o insulina),
inyección. Caja por minutos andes de
dependiente, la disminución del apetito;
secreción de insulina 1 inyector Está indicado un las comidas en la cefalea, mareos;
de las células ß prellenado de monoterapia mañana y en la náuseas, vómitos,
pancreáticas. A 2,4ml que contiene adyuvante para noche y con diarrea, dispepsia, dolor
medida que la 10 micro mejorar el control intervalo mayor de abdominal, ERGE,
EXENATIDE Subcutanea Hipersensibilidad
concentración de gramos/dosis. Caja glucémico en 6 horas. No se debe distensión abdominal,
glucosa sanguínea por 1 inyector pacientes con aplicar sobre las eructación,
disminuye, la prellenado de diabetes mellitus comidas. Se puede estreñimiento, flatulencia;
secreción de insulina 1,2ml que contiene riesgo incrementar la prurito y/o urticaria;
se normaliza. prurito, eritema y
5 dosis a 10
Suprime la secreción erupción en el lugar de
de glucagón. microgramos/dosis microgramos luego iny., fatiga, astenia.
de 1 mes de uso.
Mnatener
resfrigerada.
Incrementa, de forma En pacientes con
Iniciar 0.6mg/día Hipoglucemia de leve a
glucosa-dependiente, Está indicado un susceptibilidad a este
1ml de solución por una semana, la moderada y dependiente
la secreción de monoterapia producto o cualquiera de
contiene 6mg de dosis se debe de la dosis y la terapia
insulina de las células adyuvante para sus componentes. No es
liraglutide. Una aumentar a 1,2mg. combinada, es mayor
ß pancreáticas. A mejorar el control sustitutos de insulina y no
LIRAGLUTIDE pluma Subcutánea Despues de otra cuando se combina con
medida que la glucémico en debe usarse en diabetes
prellenadacontiene semana la dosis se sulfunilúreas o con
concentración de pacientes con mellitus1. No está
18mg de liraglutide puede auemtnar a insulina. Nauseas, vómito,
glucosa sanguínea diabetes mellitus recomendado en
en 3ml. 1,8mg como diarrea como el
disminuye, la riesgo pacientes con enfermedad
máximo nerviosismo, mareo,
secreción de insulina renal terminal, embarazo
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se normaliza. Suprime cefalea, dispepsia y dolor o historia personal de
la secreción de en el punto de aplicación. cáncer medular de tiroides
glucagón. o en pacientes con
síndrome de neoplasia
endocrina múltiple tipo
dos

INSULINAS

TIPO INICIO DE ACCIÓN PICO DE ACCIÓN DURACIÓN DE SU ACCIÓN MODO DE ADMINISTRACIÓN

DE ACCIÓN RÁPIDA 5 minutos 1 a 2 horas 2 a 4 horas Intravenosa y subcutáneo
Lispro
Aspart
Glulisina
DE CORTA ACCIÓN 20 minutos 2 a 4 horas 5 a 8 horas Intravenosa y subcutánea
DE ACCIÓN INTERMEDIA 1 a 2 horas 6 a 12 horas 18 a 24 horas Subcutánea
DE ACCIÓN LENTA 4 a 6 horas 16 a 18 horas 20 a 36 horas Subcutánea
ULTRALENTA: 30 minutos No tiene 24 horas Subcutánea
Glargina
Detemir
DEGLUDEC 1 hora 9 horas 25 horas Subcutánea

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