SISTEMA

SEROTONINÉRGICO
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIAPAS (UNACH).
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA CAMPUS IV.

EQUIPO 5:
Juárez Delgado Joel.
Morales Martínez Elizabeth.
Perez Chilel David Ignacio.
Pérez Osorio Ady.
Reyes Canseco Fátima Anhelí.

3-”A”.

Farmacología.

SISTEMA SEROTONINÉRGICO.
 SEROTONINA (5-HIDROXITRIPTAMINA)
La serotonina pertenece a la familia de los autacoides, la palabra autacoides deriva del
griego autos ‘que actúa por sí mismo o sobre sí mismo’ + akos ‘remedio, cura’.

Una característica en común de todos los autacoides es que se forman en los tejidos
sobre los que actúan, es decir, funcionan localmente.

La serotonina es un:
❖ Neurotransmisor en el SNC 1-2%
❖ Una hormona local en el intestino 90%
❖ Un componente del proceso de coagulación plaquetaria
La serotonina se forma de su precursor, el
aminoácido Triptófano.
 Únicamente las neuronas y las células cromafines sintetizan 5-HT.
Triptófano
En las neuronas, la serotonina no atraviesa la
barrera hematoencefálica, sin embargo, sí su
precursor, el aminoácido Triptófano.

La serotonina se produce en neuronas presinápticas de L-triptófano.

 5-HT1A
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS
Cerebro: hipocampo Ansiólisis Buspirona
y núcleos del rafe.
Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Buspirona Tratamiento del Oral. 5 mg dos Se absorbe rápido a No se recomienda su Frecuentes: vértigo.
trastorno de veces al día; esta través de la mucosa administración en
ansiedad dosis se puede gastrointestinal. pacientes con Poco frecuentes:
generalizada. aumentar en 5 Se metaboliza en el disfunción hepática o somnolencia,
Su efecto mg cada 2 a 4 hígado por oxidación y renal. confusión
ansiolítico se días hasta un sus metabolitos se El alcohol aumenta
establece en una máximo de 60 mg eliminan en la orina. sus efectos
semana al día. Su vida media de depresores.
eliminación es de 2 a 3
h.

Clínicamente, la buspirona alivia los

síntomas asociados a un desórden
de ansiedad generalizada tales
como tensión motora (inquietud,
crispación y tensión muscular)
hiperactividad autonómica
(sudoración, palpitaciones y
taquicardia) y vigilancia.
 5-HT1B
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS
Cerebro: ganglios Analgesia Sumatriptán
basales, ganglio del Zolmitriptán
trigémino, músculo liso
vascular
Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Zolmitriptán Al igual que el Administración Después de una dosis Contraindicado en Algunos de los
sumatriptán, oral. oral, el fármaco se casos de efectos
inhibe el sistema Adultos: el absorbe rápidamente, hipersensibilidad al secundarios
vascular del tratamiento se alcanzando las zolmitriptán, observados en >
trigémino y debe iniciar con máximas enfermedad 2% de los
revierte de una dosis de 2.5 concentraciones en cerebrovascular, pacientes con
manera indirecta mg (las dosis plasma a las 2 h. Se isquemia cardiaca, una frecuencia
(inhibición de la efectivas son de biotransforma enfermedad vascular superior a la del
liberación de 1, 2.5 y 5 mg). Si extensamente en el periférica,hipertensión placebo incluyen
neuropéptidos) la la migraña no hígado y su metabolito no controlada. astenia, dolor
dilatación de los desaparece, se N-desmetilado es de También está torácico (sin
vasos craneales. puede repetir el dos a seis veces más contraindicado especificar),
A diferencia del tratamiento a las potente que el fármaco durante el embarazo y síndrome de
sumatriptán, dos horas, no original. La la lactancia. Usar con presión torácica,
inhibe la excediendo los 10 biodisponibilidad precaución en diaforesis,
excitabilidad de mg en 24 horas. absoluta es del 40% y pacientes con mareos.
las neuronas del se elimina en la orina y insuficiencia hepática .
núcleo caudal del heces y su vida media o renal, enfermedad
trigémino. de eliminación es de coronaria.
2.5 a 3.0 h.
Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Sumatriptán El efecto del Oral La biodisponibilidad del Contraindicado en Se han

sumatriptán es 50-100 mg sumatriptán por via casos de comunicado
una subcutánea es del 97%, hipersensibilidad al mareos, debilidad,
vasoconstricción Spray nasal mientras que es sólo sumatriptán, mialgia en el 13%
selectiva de los 10-20 mg del 15% tras la dosis hipertensión arterial de los pacientes
vasos craneales oral. no controlada, tratados con
de la circulación Via subcutánea 6 Se metaboliza en gran enfermedades sumatriptán.
carotídea mg medida en el hígado cerebrovasculares. También pueden
dilatados, (80%) y sus metabolitos producirse
también se se eliminan en la orina náusea/vómitos.
relaciona con su y heces
capacidad de
reducir la
liberación de
neuropéptidos
 5-HT1D
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS ANTAGONISTAS

Globo pálido, Vasoconstricción. *Sumatriptán. *Ketanserina.

sustancia
negra.
 Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Sumatriptán Indicado en el Oral La biodisponibilidad del Contraindicado en Administración

tratamiento 25-100 mg. sumatriptán por vía casos de oral: Náuseas,
subcutánea es del 97%,
agudo de mientras que es sólo del
hipersensibilidad al vómitos y
migraña, no se Vía intranasal 15% tras la dosis oral. sumatriptán, en alteraciones del
recomienda su 20 mg. pacientes que hayan gusto.
utilización como Después de la sufrido infarto de
agente Vía subcutánea administración subcutánea: miocardio o Administración
El 22% de la dosis se
profiláctico. 6 mg. elimina en la orina y el
padezcan una subcutánea:
38-40% en forma de un enfermedad Calor, sofocos,
metabolito inactivo (ácido coronaria isquémica sensación de
indol-acético). Una pequeña o vasoespasmo opresión torácica
parte se elimina en las coronario. y en la nuca.
heces.

Después de la
administración oral: El 60%
de la dosis se elimina por vía
renal, el 40% restante se
elimina en las heces.
 Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Ketanserina Muestra efectos Hipertensión: La ketanserina se une Contraindicada en Astenia, aumento

benéficos sobre Administración en un 60% a las pacientes que sean de peso, sofocos,
la cicatrización, oral proteínas plasmáticas y hipersensibles al hipotensión,
también se indica 20 mg. en 27% a los eritrocitos. fármaco o a alguno prurito, sequedad
en el tratamiento No atraviesa la barrera de los ingredientes de boca y
de la Síndrome de hematoencefálica. de su formulación. somnolencia.
hipertensión y Raynaud:
del síndrome de Administración Después de una dosis
Raynaud. oral oral el 68% de la dosis
20 mg. es eliminada por vía
renal en 24 horas en
Administración forma metabolizada,
tópica: mientras que el 25% se
Gel al 2%. elimina en las heces.
 5-HT1E

LOCALIZACIÓN AGONISTAS

Corteza, cuerpo *Dihidroergotamina.

estriado.
 Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicaciones Reacciones
administración y adversas
dosis

Dihidroergotamina Indicado en el Administración Se absorbe incompleta e Contraindicada en Dolor en las

tratamiento parenteral irregularmente en el tracto pacientes con extremidades,
gastrointestinal y por lo tanto
agudo de 1 mg IM o IV. se administra por vía
condiciones que mialgia,
migraña. parenteral o vía intranasal. predisponen a entumecimiento y
Administración reacciones hormigueo en los
intranasal vasoespásticas, en la dedos, cianosis
0,5 mg en cada enfermedad y/o las
fosa nasal. coronaria (incluyendo extremidades
la angina frías,
vasoespástica o vasoespasmo
inestable), sepsis, coronario, eventos
enfermedad vascular cardíacos graves
periférica, y eventos
antecedentes de cerebrovasculares
infarto de miocardio o adversos.
hipertensión no
controlada.
 5-HT1F
LOCALIZACIÓN AGONISTAS

Rafe dorsal, *Lasmiditán.

hipocampo.
 Fármaco Indicaciones Vía de Reacciones
administración adversas

Lasmiditán Indicado en el Vía oral. Mareos,

tratamiento de somnolencia,
migraña. entumecimiento,
cansancio,
náuseas y vómito..
Receptor Localización
5HT2 Función principal

5HT2a Plaquetas, músculo liso y corteza regulación del estado de ánimo, la

cerebral cognición, la percepción sensorial,
agregación plaquetaria y contracción

5HT2b SNC (corteza cerebral, el Sistemas de recompensa y motivación,

hipotálamo y el tronco encefálico) regulación del equilibrio emocional y
y fondo gástrico participa en la contracción y relajación de
los vasos sanguíneos.

5HT2c corteza cerebral, el hipotálamo y Regulación del estado de ánimo, conducta,

plexo Coroideo apetito y saciedad.
 Agonistas
Receptor Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocin Contraindica Reacciones
administraci ética ciones adversas
ón y dosis

5HT2a y LSD Vía oral Se metaboliza a Alucinacion

nivel hepático.
5HT2c Al cerebro solo es
llega una
pequeña parte
de la cantidad
ingerida, que es
suficiente para
producir los
efectos
psicodislépticos.
Tiene una
semivida de una
hora y 45
minutos
aproximadament
e.
 Agonistas
Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinética Contraindicacio Reacciones
administración y nes adversas
dosis

Amitriptilina estados depresivos, el Vía oral se une fuertemente a hipersensibilida Somnolencia,

dolor de origen 13-65 años: 25 a 75 las proteínas de las d al fármaco, sedacon,
mg/día plasma y de los
neurogénico y la falta >65 años: 10 a 25
embarazo mareos,
de atención tejidos. La semivida confusión
mg, hasta 150
de eliminación es de
relacionada con la mg/dia
-niños:1 mg/kg/dia
10 a 50 horas para la
hiperactividad.
amitriptilina. Después
Vía intramuscular de una dosis única,
-Adultos: 20 a 30 entre el 25 y 50% de
mg tres veces al la dosis se excreta en
día la orina y una
pequeña parte en las
heces.
 Antagonistas
Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocinéti Contraindicacio Reacciones
administración ca nes adversas
y dosis

Risperidona Psicosis, Oral: Después de una Enfermedad de agitación,

>15 años: dosis de dosis, alcanza las Parkinson, ansiedad, insomnio
síndrome de 2 mg/día concentraciones y jaquecas. Con
demencia
tourette, Ancianos: 0.5 mg máximas en el menor frecuencia
dos veces al día plasma en 1-2 psicogénica pueden
horas. Tanto la hipersensibilidad manifestarse visión
Intramuscular: 25 risperidona como al borrosa, fatiga,
mg por vía i.m cada sus metabolitos se fármaco,paciente rinitis, aumento de
dos semanas unen en gran la líbido,
proporción a las
s epilépticos o impotencia y
proteínas del con tumores disfunción
plasma, siendo más cerebrales. eyaculatoria.
elevadas las
concentraciones de
fármaco libre en los
pacientes con
enfermedades
hepáticas.
 Antagonistas
Receptor Fármaco Indicaciones Vía de Farmacología. Contraindica Reacciones
administraci ciones adversas
ón y dosis

AyC Metisergida Síndrome 4 a 8 mg al Inhibe o Hipersensibilidad Complicaciones

al medicamento o fibróticas,
(Sansert) carcinoide y día, bloquea los a la tartrazina cardiovasculare
migraña administrada efectos de la embarazo, s,
lactancia,
vía oral. serotonina enfermedad
gastrointestinale
vascular
s, del SNC,
periférica dermatológicas.

Agomelatina Episodios de Oral: 25 mg Aumenta la Hipersensibil Cefalea,

depresión 1 vez/día liberación de idad a mareo,
dopamina y
mayor en antes de agomelatina insomnio,
noradrenalina, migraña;
adultos. acostarse. en la corteza náuseas,
frontal diarrea, dolor
abdominal, ;
Receptor Fármaco Indicaciones Vía de Farmacocin Contraindica Reacciones
administraci ética ciones adversas
ón y dosis

5HT2a/c Clozapina Tratamiento Oral: el fármaco se hipersensibilidad somnolencia,

Adultos: 12.5 g. absorbe al producto, no se vértigo,
(CLOZARIL) de la El primer día Si rápidamente debe de taquicardia,
esquizofreni el fármaco es después de una administrar a hipotensión
pacientes con arterial,
a refractaria. bien tolerado, administración
leucopenia estreñimiento,
las dosis oral, pero aumento del peso
pueden ser debido a un corporal, diarrea,
aumentadas en intenso sialorrea,
25 a 50 mg metabolismo de incontinencia
cada dos días a primer paso, urinaria.
lo largo de un sólo el 25-50%
período de 2 de la dosis
semanas hasta alcanza la
llegar a una circulación
dosis diarias de sistémica
300—450 mg
 5-HT3A y B
Localización Función principal Agonistas Antagonistas

En el encéfalo (en el SNC: activación del 2-metil-5-HT. Ondansetron

área postrema, centro de náuseas y
vómitos
tronco del encéfalo,
asta dorsal de la SNP : excitación
médula espinal. neuronal, emesis
 5-HT4
Localización Función principal Agonistas Antagonistas

Aparato digestivo, Sus efectos son Metoclopramida Manzanilla

sistema límbico, los excitadores y
ganglios basales, el causan un
hipocampo y la incremento
sustancia negra. de la motilidad
digestiva
Actúan estimulando
la
adenilato ciclasa.
 5-HT5A
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS Antagonistas
SNC ¿Modulación de la conducta Triptanos, 8-OH-DPAT Metiotepina, clozapina,
exploratoria (roedores)? espiperona,
metisergida, dihidroergotamina.
 5-HT6
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS Antagonistas
SNC, leucocitos ¿Aprendizaje y memoria? LSD, ergotamina Metiotepina, clozapina,
metisergida, yohimbina,
ketanserina
 5-HT7
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN PRINCIPAL AGONISTAS Antagonistas
SNC, tubo digestivo, ¿Termorregulación? Buspirona, cisaprida, Metiotepina, clozapina,
vasos sanguíneos ¿Ritmo circadiano? 8-OH-DPAT, LSD metisergida,
buspirona, dihidroergotamina,
ketanserina, yohimbina