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ANTIDEPRESIVOS María Luján Falsetti

Antidepresivos

Estimulan el ánimo pero no producen euforia


Uso en depresión endógena y dolor crónico
Todos se administra por vía oral

1. Tricíclicos
2. IMAO
3. Atípicos

Tricíclicos

 Inhiben la captación 1 en SNC de:


 Noradrenalina
 Serotonina
 Dopamina

 Características

 Antihistamínicos
 Sedantes
 Analgésicos
 Antiparkinsionanos

 Fármacos más usados

 Amitriptilina _ menos cardiotóxico


 Tofranil
 Imipramina _ gran bloqueo muscarínico
 Desipramina _ menos efectos adversos por bloqueo muscarínico
 Nortriptilina _ menos cardiotóxico
 Doxepina
 Protritilina

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 La inhibición de la captación 1 por si sola no explica el efecto


antidepresivo, porque este mecanismo es inmediato y el efecto no lo es.
(aparece recién a los 20 días)
 Inhibición de captación de dopamina _ efecto estimulante
 Inhibición de captación de serotonina _ efecto antidepresivo
 Inhibición de captación de noradrenalina _ efecto antidepresivo

 Existe otro mecanismo _ up-regulation de receptores beta en SNC _


mecanismo potencial de génesis de arritmias.

 Efectos adversos

 Sedación
 Anticolinérgicos
 Hipotensión
 Convulsiones
 Aumento de peso
 Taquicardia
 Depresión cardíaca
 Arritmias

 Efectos de los bloqueos de receptores

_ Bloqueo alfa 1 _ sufren tolerancia


Hipotensión ortostática
Bradicardia

_ Bloqueo muscarínico _ sufren tolerancia


 Visión borrosa
 Constipación

_ Bloqueo histaminérgico _ sedativo


_ Bloqueo serotoninérgico _ levemente antiemético

 Farmacocinética

 alta biodisponibilidad
 bajo efecto de 1º paso
 biotransformación
 oxidación microsomal (proceso casi no afectado en la insuficiencia
hepática)

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 conjugación con glucurónico


 excreción renal

Puede haber cuadro de excitabilidad neuropsiquiátrica por intento de


suicidio.

No hay tolerancia al efecto terapéutico

 Tricíclicos y anestesia (casos)

1. Paciente que hace poco tiempo que lo toma (2 meses) _


produce un cuadro de hipotensión por bloqueo alfa que se potencia
con las drogas anestésicas durante la inducción. _ se trata con la
administración de líquidos. En estos pacientes hay que evitar
vasoconstrictores, inotrópicos y halotano (pueden causar arritmias)

2. Paciente tratado crónicamente _ no causan inconvenientes con


la anestesia (tolerancia)

3. En cualquier caso, no deben suspenderse.

IMAO

 Acciones terapéuticas

 Bloquean la desaminación oxidativa mitocondrial _ Aumento de


catecolaminas _ antidepresión
 Son estimulantes del SNC y menos sedantes

 Clasificación

Según su reversibilidad o irreversibilidad para unirse a la enzima


Según si posee o no grupos hidrazínicos
Selectivos para algunas enzimas (“A” o “B”) o no selectivo.

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 Fármacos

 Fenelcina _ hidrazínico, se inactiva por acetilación y son


hepatotóxicos
 Isocarboxazida _ hidrazínico, se inactiva por acetilación y son
hepatotóxicos
 Tranilcipromina _ no hidrazínico. Reversible.
 Selegilina _ no hidrazínico. Es el único selectivo.

 MAO

 MAO “A” _ sensible a clorgilina. Tiene preferencia por serotonina


 MAO “B” _ sensible a selegilina. Tiene preferencia por feniletilamina.

 Farmacocinética

 Alta biodisponibilidad
 Distribución generalizada
 Oxidación microsomal
 Tranilcipromina (reversible) también sufre desaminación oxidativa en
la MAO
 Eliminación renal (pero no es necesario disminuir las dosis en la
insuficiencia renal)

 Efectos adversos

_ Síndrome tiramínico _ fabrica tiramina (octopamina) en lugar de


dopamina
_ 1º _ efecto octopamínico _ hipotensión
_ 2º _ efecto rebote _ hipertensión, taquicardia e hipertermia
(síntomas similares a la hipertermia maligna, sólo se diferencian en
que los que toman IMAO son pacientes añosos.
Tratamiento del síndrome tiramínico _ bloqueantes alfa y beta

_ Hepatotoxicidad _ fenelcina

_ Síndrome catecolamínico (por sobredosis) _ intento de suicidio

_ Hipertensión
_ Taquicardia

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_ Rubicundez
_ Hipotensión ortostática _ con la 1º toma

IMAO y anestesia

 Produce inhibición de muchas enzimas (además de la MAO) _ por lo


que produce muchas interacciones _ intervienen en la
biotransformación de muchas sustancias prolongando e intensificando
sus efectos

Interacciones más importantes

 Narcóticos _ prolonga en más del 50% sus efectos y es más común


con meperidina (bajar las dosis de narcóticos en un 50%)
 Barbitúricos
 Sedantes
 Succinilcolina
 No asociar IMAO con antidepresivos tricíclicos
 No suspenderlos antes de la cirugía (o hacer interconsulta con
psiquiatría para que los pasen a tricíclicos 3 ó 4 semanas antes de la
operación)

Atípicos

 Inhiben la captación 1 de Serotonina


 Son menos potentes
 Tienen menos efectos adversos _ por mayor selectividad (casi no
da efectos de bloqueo muscarínico y da menor hipotensión)
 Comienzo de acción más temprana
 Casi no causas problemas con la anestesia

 Trazodona _ inhibe la producción de prolactina


 Fluoxetina _ mayor rango terapéutico
 Neoserina _ inhibe captación de serotonina y con mayores dosis
también la de noradrenalina.

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Neurolépticos
(antipsicóticos)

 Fármacos

 Clorpromazina _ gran bloqueo alfa


 Trifluperazina
 Tioridazina _ gran bloqueo muscarínico
 Triflupromazina
 Clozapina
 Haloperidol _ gran bloqueo dopaminérgico
 Droperidol
 Metoclopramida
 Cisaprida

 Efectos

 Disminuyen el umbral convulsivo


 Aumentan la secreción de prolactina
 Hipotensión arterial central
 SNA
 Bloqueo alfa
 Bloqueo serotininérgico
 Bloqueo histamínico
 Extrapiramidales _ bloqueo D2
 Antieméticos
 Antihistamínicos

 Farmacocinética

 Muy liposolubles
 Alta unión proteica
 Alto volúmen de distribución
 Metabolizados por oxidación y conjugación
 Eliminación renal lenta

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