Farmacología del

sistema nervioso
central
MSC. BRAYAN JOSE ROLLANO SANTANDER
 Definición

Medicamentos capaces de provocar

la perdida temporal de la
sensibilidad o conciencia , las cuales
pueden ser de tipo local y general
Anestésicos generales y
locales
 Estos fármacos actúan sobre el sistema
ANESTÉSICOS nervioso central, deprimiendo la actividad
GENERALES neuronal y bloqueando la transmisión de
señales nerviosas, lo que resulta en la pérdida
de sensibilidad, pérdida de la capacidad de
respuesta y amnesia temporal

Anestésicos Se administran en un área específica del cuerpo

para bloquear la conducción de los impulsos
locales nerviosos y producir una pérdida temporal de
la sensibilidad en esa área
Aspectos generales

Afinidad: mantener al paciente sin experiencia del dolor

durante el procedimiento quirúrgico
Efectos: Inconciencia, Amnesia, Analgesia, Inhibición De
Reflejos Autónomos, Relajación De La Musculatura
Esquelética
Ideal:
1. Perdida suave de la conciencia
2. Rápidamente reversible post suspensión
3. Amplio grado de seguridad
Usos
Cirugia superficial menor o
procedimientos dx invasivos
Sedantes orales o parentales + a.
locales(cuidado anestésico
monitorizado
Finalidad: adecuada fx respiratoria y
responde ordenes
Procedimientos quirúrgicos mas
invasivos
Uso de varios fármacos
Inicio: Benzodiacepinas
Inducción: Ag IV
Mantenimiento: Focos inhalados o IV
Neurotransmisor
gaba
 Potenciación de la actividad
inhibitoria del ácido gamma-
aminobutírico (GABA)
El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor en el Barbitúricos y las Benzodiazepinas
sistema nervioso central y desempeña un papel crucial en
la regulación de la excitabilidad neuronal.
En primer lugar, produce sedación y relajación muscular al
reducir la actividad neuronal en áreas del cerebro
responsables de la vigilia y la contracción muscular.
La potenciación del gaba también puede tener efectos
ansiolíticos, reduciendo la ansiedad y promoviendo la
relajación
 Neurotransmisor glutamato

El glutamato se sintetiza a partir del ácido

glutámico, un aminoácido no esencial. La
síntesis ocurre en las células gliales
(astrocitos) y en las neuronas. Una vez
sintetizado, el glutamato se almacena en
vesículas sinápticas en las terminaciones
presinápticas de las neuronas.
 Función del N. glutamato

Excitación neuronal
Plasticidad sináptica
Desarrollo cerebral
Regulación del estado de ánimo
Control motor
 Interacción con canales iónicos
La interacción con canales iónicos es de
gran importancia, ya que muchos fármacos
actúan modificando la función de estos
canales para lograr efectos terapéuticos
específicos.
Bloqueo de canales iónicos: Algunos fármacos pueden unirse a
los canales iónicos y bloquear su función, impidiendo el paso
de los iones a través de ellos.
Activación de canales iónicos: Algunos fármacos pueden
interactuar con los canales iónicos y promover su apertura, lo
que aumenta el flujo de iones a través de ellos.
Modulación de la conductancia iónica: Algunos fármacos
pueden modular la conductancia de los canales iónicos,
alterando su respuesta a los estímulos eléctricos o químicos.
Fármacos
Tipos
Inhalatorios intravenoso
Volátiles Menos complicaciones que los
Gaseosos inhalatorios prolonga analgesia y
reduce efectos post operatorios
 Mecanismo de
Tipo Ejemplos Uso Efectos Secundarios
Acción

Dependencia,
Aumento de la acción
Fenobarbital, sedación excesiva,
Sedantes, hipnóticos, del GABA-A,
Barbitúricos pentobarbital, riesgo de sobredosis,
anticonvulsivantes inhibición del sistema
tiopental disminución de la
nervioso central
función cognitiva

Dependencia,
Aumento de la acción sedación,
Diazepam, Ansiolíticos, sedantes,
del GABA-A, somnolencia,
Benzodiazepinas alprazolam, hipnóticos,
inhibición del sistema disminución de la
lorazepam anticonvulsivantes
nervioso central memoria y la
coordinación motora
Analgésicos
 Definición

Los analgésicos son sustancias o

medicamentos utilizados para aliviar o
reducir el dolor. Funcionan bloqueando o
inhibiendo las señales de dolor que se
transmiten al cerebro, lo que ayuda a
disminuir la sensación de dolor en el
cuerpo.
Clasificación
Analgésicos no opioides Analgésicos opioides
Los AINE, como el ibuprofeno y el Como la morfina, oxicodona,
naproxeno, también actúan codeína, que se unen a los
inhibiendo la producción de receptores opioides en el sistema
prostaglandinas a través de la nervioso central, bloqueando la
inhibición de la enzima transmisión de señales de dolor.
ciclooxigenasa (COX). Al reducir la
producción de prostaglandinas,
disminuyen la inflamación y el
dolor.
No opioides
 Protección gástrica: La COX-1 desempeña un papel
importante en la producción de prostaglandinas que
protegen la mucosa gástrica, manteniendo la integridad
del revestimiento del estómago y previniendo la
formación de úlceras.
Regulación del flujo sanguíneo renal: La COX-1 participa
en la síntesis de prostaglandinas que regulan el flujo
sanguíneo hacia los riñones, ayudando a mantener una
función renal adecuada.
COX-1 Agregación plaquetaria: La COX-1 es responsable de la
producción de tromboxano A2, una sustancia que
promueve la agregación plaquetaria y la formación de
coágulos sanguíneos. Esta función es esencial en la
hemostasia, el proceso de coagulación de la sangre para
detener el sangrado en caso de lesiones.
 Inflamación: La COX-2 es inducida en tejidos inflamados y
desempeña un papel crucial en la síntesis de prostaglandinas que
promueven la inflamación local. Estas prostaglandinas contribuyen
al aumento del flujo sanguíneo, la vasodilatación, el reclutamiento
de células inflamatorias y la sensibilización de los nervios para
generar dolor.

Dolor y fiebre: La COX-2 está involucrada en la producción de

prostaglandinas que transmiten señales de dolor y participan en la
regulación de la temperatura corporal.
Cox-2
Reparación del tejido: La COX-2 también está involucrada en la
producción de prostaglandinas que promueven la regeneración y
reparación de tejidos lesionados. Estas prostaglandinas pueden
desempeñar un papel importante en la cicatrización de heridas y la
restauración de la integridad de los tejidos.
Clasificación de los aines

AINEs no selectivos: Inhiben tanto la COX-1 como la

COX-2. Ejemplos incluyen el ibuprofeno, naproxeno y
diclofenaco.
AINEs selectivos de COX-2: Inhiben principalmente la
COX-2 y tienen menor actividad sobre la COX-1.
Ejemplos incluyen el celecoxib.
Estructura química

Clasificación Ejemplos
Indometacina, Diclofenaco,
Ácido acético
Etodolaco, Ketorolaco
Ibuprofeno, Naproxeno,
Ácido propiónico
Ketoprofeno, Flurbiprofeno
Oxicam Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
COXIBs Celecoxib, Etoricoxib, Lumiracoxib
Salicilatos Ácido acetilsalicílico (aspirina)
Opioides
Los opioides son una clase de medicamentos que se utilizan
comúnmente para aliviar el dolor. También se conocen como
analgésicos opioides. Estos medicamentos actúan uniéndose a los
receptores opioides en el sistema nervioso central para reducir la
sensación de dolor.
Origen
Naturales: como la morfina y la codeína, que se encuentran en la planta de la
adormidera (Papaver somniferum).
Semisintéticos: como la oxicodona, la hidrocodona y la heroína, que se derivan
de sustancias naturales, pero se modifican químicamente en un laboratorio.
Sintéticos: como el fentanilo, el tramadol y la metadona, que se producen
completamente en laboratorios.
Potencia
Opioides de baja potencia: como la codeína y la tramadol.
Opioides de potencia moderada: como la hidrocodona y la
oxicodona.
Opioides de alta potencia: como la morfina y el fentanilo.
 Clasificación
Forma de
Clasificación Ejemplos Origen Potencia administración
Naturales Morfina, codeína Planta de adormidera Variable Oral, inyectable
Oxicodona, Derivados de
Semisintéticos Variable Oral, inyectable
hidrocodona sustancias naturales
Oral, transdérmico,
Fentanilo, tramadol, inyectable, intranasal,
Sintéticos Laboratorio Variable
metadona rectal

Potencia Codeína, tramadol Variable Baja Oral

Hidrocodona,
Moderada Variable Moderada Oral
oxicodona
Oral, inyectable,
Alta Morfina, fentanilo Variable Alta
transdérmico
 Generalidades
Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos con afinidad
selectiva por los receptores opioides.
La activación de dichos receptores por los analgésicos opioides
provoca analgesia de elevada intensidad sobre el SNC:
• Reducen la intensidad de las señales de dolor que llegan al
cerebro.
• Afectan a las áreas del cerebro que controlan las emociones, lo
que disminuye los efectos del estímulo doloroso.
 Receptores opioides

Los receptores opioides son

proteínas ubicadas en las
membranas de las células del
sistema nervioso central y periférico.
Estos receptores son específicos para
la unión de opioides, como la
morfina, la codeína y otros
analgésicos opioides.
Tipos de receptores opioides
Fármacos
Antidepresivos y
ansiolíticos
 Antidepresivos

Los antidepresivos son medicamentos

utilizados para tratar la depresión y otros
trastornos del estado de ánimo. Estos
medicamentos actúan sobre los
neurotransmisores en el cerebro para
ayudar a restaurar el equilibrio químico y
mejorar los síntomas asociados con la
depresión
 Inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS)

La serotonina es un neurotransmisor que

regula el estado de ánimo, entre otras
funciones. Los ISRS bloquean la recaptación
de serotonina en las células nerviosas, lo
que resulta en un aumento de la
disponibilidad de serotonina en el espacio
sináptico, lo que puede ayudar a aliviar los
síntomas de la depresión.
Inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS)
Clase de antidepresivo Ejemplos
Inhibidores selectivos de la Fluoxetina (Prozac)
recaptación de serotonina (ISRS) Sertralina (Zoloft)
Escitalopram (Lexapro)
Paroxetina (Paxil)
Citalopram (Celexa)
 Inhibidores de la recaptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN)

Los inhibidores selectivos de la recaptación

de 5-HT y noradrenalina (IRSN) restauran los
niveles de 5-HT y noradrenalina en la
hendidura sináptica mediante la unión a sus
transportadores de recaptación previniendo
la recaptación y posterior degradación de 5-
HT y noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN)

Clase de antidepresivo Ejemplos

Fluvoxamina (Luvox)
Inhibidores de la recaptación de

serotonina y noradrenalina (IRSN) Venlafaxina (Effexor)

Duloxetina (Cymbalta)
 antidepresivos tricíclicos (ATC)

Los ATC bloquean la recaptación de los

neurotransmisores serotonina y
noradrenalina, lo que resulta en un
aumento de la disponibilidad de estos
neurotransmisores en el espacio
sináptico. Al inhibir la recaptación, los
ATC prolongan la acción de la serotonina
y la noradrenalina en las neuronas
receptoras, lo que puede ayudar a
mejorar el estado de ánimo.
antidepresivos tricíclicos (ATC)
Bloqueo de los receptores adrenérgicos, colinérgicos e
histaminérgicos: Los ATC pueden tener afinidad por los receptores
adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos en el cerebro. Esto
puede tener efectos secundarios, como sequedad de boca, visión
borrosa, estreñimiento y somnolencia.
antidepresivos tricíclicos (ATC)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (ATC)

Clase de antidepresivo Ejemplos

Antidepresivos tricíclicos (ATC) Desvenlafaxina (Pristiq)

Amitriptilina (Elavil)

Imipramina (Tofranil)

Nortriptilina (Pamelor)
Antiepilépticos
 Que es la epilepsia

La epilepsia es un trastorno neurológico crónico

caracterizado por la presencia recurrente de
convulsiones. Estas convulsiones son causadas por
una actividad cerebral anormal y excesiva, que
puede manifestarse de diversas formas, desde
movimientos involuntarios hasta alteraciones en la
conciencia y la percepción. La epilepsia puede
afectar a personas de cualquier edad, y se estima
que aproximadamente el 1% de la población
mundial la padece.
 Tipo de epilepsia Descripción
Convulsiones que se originan en una región específica
Epilepsia focal o parcial del cerebro. Las convulsiones pueden tener síntomas
motores, sensoriales, emocionales o cognitivos.
Convulsiones que involucran ambos hemisferios
cerebrales desde el inicio. Puede incluir subtipos como
Epilepsia generalizada
la epilepsia tónico-clónica, ausencias, mioclónicas y
atónicas.
Convulsiones caracterizadas por contracciones
Epilepsia mioclónica musculares rápidas y repentinas. Pueden afectar los
brazos, las piernas o todo el cuerpo.
Convulsiones que causan una pérdida súbita y completa
Tipos Epilepsia atónica del tono muscular, lo que puede resultar en una caída
repentina.
Episodios breves de pérdida de conciencia que pueden
Epilepsia ausencia durar solo unos segundos. Durante estos episodios, la
persona puede parecer ausente o desconectada.
Convulsiones que comienzan con rigidez muscular (fase
Epilepsia tónico-clónica tónica) seguida de movimientos rítmicos e involuntarios
(fase clónica). También conocida como "gran mal".