FACULTAD DE MEDICINA

QUIROPRACTICA

FARMACOLOGIA
DR. AIDA VERONICA BLANCO CORNEJO
TRANQUILIZANTES, HIPNOTICOS Y SEDANTES

ADRIANA HUESCA ZAPATA

5TO SEMESTRE

7 DE SEPTIEMBRE DEL 2016

VERACRUZ, VER.
INTRODUCCION
Como sabemos nuestro organismo se rige por el sistema nervioso
central y perifrico, en este tema de tranquilizantes, hipnticos y
sedantes, hablaremos sobre los frmacos depresores del sistema
nervioso central.
Objetivos:

Saber las diferencias entre hipntico y sedante

Saber que son las benzodiacepinas y su efecto teraputico
Definir los frmacos barbitricos
La manera en cmo los frmacos producen su efecto en el sistema
Ver los efectos adversos de los frmacos

Al haber entendido estos puntos podremos darnos cuenta de la

importancia de estos frmacos al momento de presentar ciertos
sntomas o enfermedades, as como de cmo podran ayudarnos al
momento de estar en situaciones de estrs y la manera responsable en
la cual podremos consumirlos para que no nos produzcan efectos
indeseables a la salud.

DESARROLLO DEL TEMA

En el manual de farmacologa de Goodman y Gilman describe un
sedante como frmaco que disminuye la actividad, modera la excitacin
y calma a la persona que lo recibe y al hipntico como el frmaco que
produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado
de sueo que parece fisiolgicamente natural.
El sedante produce una depresin leve en el sistema nervioso central
mientras el hipntico produce una depresin pronunciada.
En el libro de manual de farmacologa y teraputica de Goodman y
Gilman, el manual de farmacologa y el libro de farmacologa bsica y
clnica de Velsquez describen las benzodiacepinas y otros frmacos
como los principales frmacos que actan sobre el receptor GABAergico.
Las benzodiacepinas son los frmacos que nos dan efecto sobre el
SNC, deprimen los niveles del neuroeje y tienen caractersticas

farmacolgicas similares, estas ejercen sus efectos actuando sobre

receptores GABAa directamente, estas potencian la transmisin
sinptica inhibidora medida despus de la estimulacin de las fibras
aferentes.
Tienen
propiedades
ansiolticas,
sedantes,
hipnticas,
anticonvulsivas y relajantes musculares, dependiendo la dosis van a
avanzar las acciones del frmaco y producirn mayor efecto es por esto
que se deber tener cuidado cuando se administren las dosis, ya que
tienen la capacidad de generar dependencia.

Accin Ansioltica: en la experimentacin con animales,

disminuyen la actividad motora, la agresividad y la evitacin
pasiva, suprime el miedo y la ansiedad.
Accin relajante muscular: efecto relajante deseable en
cuadros de ansiedad o tensin muscular.
Accin anticonvulsivantes: Se ejerce en convulsiones
experimentales como en clnicas.
Accin hipntica: son inductoras de sueo.

En el manual de farmacologa clasifican a las benzodiacepinas como

benzodiacepinas de accin prolongada, de accin intermedia y de accin
corta.

Las benzodiacepinas de accin prolongada poseen vida media de

24 horas o ms y su biotransformacion da a lugar a formacin de
metabolitos acticos
Las benzodiacepinas de accin intermedia tienen una vida media
de entre 5 y 24 horas, su biotransformacion da lugar a una parte
activa y otra inactiva.
Las benzodiacepinas de accin corta tienen una vida media menor
de 5 horas y en su biotransformacion no existe formacin de
metabolitos activos.

Las benzodiacepinas mimetizan los efectos del GABA que est

situado en la membrana plasmtica del terminal postsinptico, es el que
se relaciona con los receptores de las benzo-diacepinas. Este receptor
facilita la entrada del ion cloro dentro de la neurona, lo que produce la
hiperpolarizacion de la neurona hacindola menos susceptible a los
estmulos activadores y por lo tanto produce el estado de inhibicin
neuronal.

El efecto de las benzodiacepinas modifica la disposicin estructural

tridimensional del receptor, haciendo que el efecto de apertura del canal
de ion cloro por la accin del GABA se potencie. A esta accin se le
conoce como modulacin alosterica.
Estos frmacos tienen una accin rpida, favorecen la transmisin
gabaergica e inhiben el recambio de ciertos neurotransmisores, como
noradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina, lo que ocasiona su
efecto ansioltico y sedativo.
Suele ser administrada por va oral en el libro de farmacologa bsica
y clnica dice que su absorcin es fcil pero en el manual de
farmacologa marca que no es muy rpida y que su concentracin
plasmtica se alcanza entre los 30 minutos y 8 horas.
En su distribucin, existe una gran unin a protenas plasmticas
principalmente la albumina en 85-97%, atraviesan la berrara
hematoencefalica por su alta liposolubilidad, si biotransformacion ocurre
en el hgado en el sistema microsomico y su principal va de eliminacin
es renal.
Podemos encontrar benzodiacepinas como:
Clonacepam: para crisis de ansiedad (ataque de pnico).
Clorazepato: para trastornos de ansiedad.
Alprazolam: para ansiedad relacionada con sntomas depresivos
y crisis de angustia.
Lorazepam: para crisis de angustia.
Triazolam: se indica como hipntico y en la medicacin pre
anestsia.
Oxazepam: se usa como ansioltico de eleccin en ancianos y
aquellos con trastornos renales o hepticos.
Midazolam: se utiliza en procedimientos quirrgicos antes y
durante la ciruga. (Es el medicamento ms utilizado como
sedante en los pacientes que requieren apoyo ventilatorio
mecnico)
Las reacciones adversas ante las dosis hipnticas de
benzodiacepinas producen grados variables de mareos, laxitud, aumento
del tiempo de reaccin, incoordinacin motriz, alteracin de las
funciones mentales y motrices, confusin y anemia antergrada.

Otras acciones inespecficas de las benzodiacepinas son: aumento

de peso, dolor de cabeza, reacciones alrgicas cutneas, irregularidades
menstruales y alteraciones de la funcin sexual, debilidad, visin
borrosa, vrtigo, nuseas y vmitos, molestia epigstrica y diarrea; son
mucho ms infrecuentes las artralgias, el dolor torcico y la
incontinencia.
Las benzodiacepinas anticonvulsivas a veces
frecuencia de convulsiones en pacientes con epilepsia.

aumentan

la

Los barbitricos en un tiempo se utilizaron ampliamente como

frmacos sedantes-hipnticos, estos deprimen en forma reversible la
actividad de todos los tejidos excitables. El SNC es extraordinariamente
sensible, e incluso cuando se administran barbitricos en
concentraciones anestsicas, los efectos directos sobre los tejidos
excitables perifricos son dbiles. Sin embargo, en la intoxicacin aguda
por barbitrico, ocurren deficiencias importantes en las funciones
cardiovasculares y otras perifricas.
Para su utilizacin como sedantes-hipnticos, los barbitricos por
lo general se administran por va oral. Las sales de Na+ se absorben con
ms rapidez que los cidos libres correspondientes, sobre todo de
formulaciones lquidas. El inicio de la accin vara de 10 a 60 min y se
retrasa por la presencia de alimento.
Las inyecciones intramusculares de soluciones de sales de Na+
deben aplicarse profundamente en los msculos grandes para evitar el
dolor y la posible necrosis que pueden presentarse en zonas ms
superficiales.
La va intravenosa por lo general se reserva para el tratamiento del
estado epilptico o para la induccin o el mantenimiento de la anestesia
general. Los barbitricos se distribuyen ampliamente y cruzan con
rapidez la placenta.
La absorcin en tejidos menos vascularizados, sobre todo msculo y
tejido adiposo, conduce a una diminucin en la concentracin de
barbitricos en el plasma y el cerebro. Con el tiopental y el metohexital,
esto causa el despertar de los pacientes al cabo de 5 a 15 min de la
inyeccin de la dosis habitual de anestsico.

Los barbitricos actan en todo el sistema nervioso central, las dosis

no anestsicas suprimen de preferencia las respuestas polisinpticas. La
facilitacin disminuye y la inhibicin por lo general se intensifica.
La zona de inhibicin es postsinptica, como en las clulas
piramidales de la corteza y el cerebelo y en el ncleo cuneado, la
sustancia negra y las neuronas de relevo talmico, o presinpticas, como
en la mdula espinal.
La intensificacin de la inhibicin se presenta principalmente en la
sinapsis donde la neurotransmisin es mediada por GABA que acta
sobre los receptores GABAa. Los mecanismos subyacentes a las acciones
de los barbitricos sobre los receptores GABAa parecen ser diferentes de
los de GABA o de las benzodiacepinas.
Sus usos teraputicos van dependiendo del frmaco como:

Amobarbital: Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento

urgente de las convulsiones.
Butabarbital: Insomnio, sedacin preoperatoria.
Mefobarbital: Trastornos convulsivos, sedacin diurna.
Metohexital: Induccin y mantenimiento de la anestesia.
Pentobarbital: Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento
urgente de las convulsiones.
Fenobarbital: Trastornos convulsivos, estado epilptico, sedacin
diurna
Secobarbital: Insomnio, sedacin preoperatoria.
Tiopental: Induccin/mantenimiento de la anestesia, sedacin
preoperatoria, tratamiento urgente de las convulsiones.

Los barbitricos activan a los receptores GABAa inhibidores e inhiben

a los receptores de AMPA/kainato excitadores. Estas acciones pueden
explicar sus efectos depresores sobre l.
Pueden producir todos los grados de depresin del SNC, que fluctan
desde la sedacin leve hasta la anestesia general.
Las propiedades ansiolticas de los barbitricos son inferiores a las
ejercidas por las benzodiacepinas. Con excepcin de las actividades
anticonvulsivas del fenobarbital y sus congneres, los barbitricos
poseen un bajo grado de selectividad y un ndice teraputico reducido.

La percepcin del dolor y la reaccin al mismo no se alteran

relativamente hasta el momento de la prdida del conocimiento, y en
dosis pequeas, los barbitricos aumentan las reacciones a los estmulos
dolorosos; por consiguiente, no se puede confiar en ellos para producir
sedacin o sueo cuando hay dolor, incluso moderado.
Estos frmacos tienen efectos secundarios
excitacin paradjica y la hipersensibilidad.

como

residuales,

Efectos residuales. La somnolencia puede durar slo algunas horas

despus de una dosis hipntica de barbitrico, pero la depresin
residual del SNC a veces es evidente al siguiente da y pueden
demostrarse distorsiones sutiles del estado de nimo, alteracin del
juicio y de las destrezas motrices finas.
Vrtigo
Nauseas
Vmitos
Excitacin

Excitacin paradjica. En algunas personas, los barbitricos producen

excitacin ms que depresin y el paciente puede tener aspecto de
embriaguez. Este tipo de idiosincrasia es relativamente frecuente en
pacientes geritricos y en el debilitado.
Inquietud
Excitacin
Delirio

Hipersensibilidad: Las reacciones alrgicas ocurren sobre todo en

personas con asma, urticaria, angioedema o trastornos similares.
edema circunscrito en prpados, mejillas o labios
dermatitis eritematosa
la erupcin de la piel puede acompaarse de fiebre, delirio y
cambios degenerativos notables en el hgado y en otros rganos
parenquimatosos.

CONCLUSION
Como pudimos ver estos frmacos actan directamente con el
sistema nervioso central, los hipnticos y sedantes los utilizamos
para fines como la ansiedad o insomnio, que podemos pensar que
son sntomas no tan importantes y por esa situacin algunas veces
los tomamos por cuenta propia, es de suma importancia darnos

cuenta que no se deben tomar por automedicacin porque ya vimos

que actan muy rpido en nuestro organismo y pueden provocarnos
reacciones adversas o hasta la muerte.
Pueden producirnos una dependencia y generar que los tomemos
por mucho tiempo y como todo frmaco, despus causar problemas
en otros rganos o sistemas, como hasta dejar daos estructurales en
el sistema nervioso.
Como conclusin las personas no deberan aprovecharse de
estos medicamentos y tomarlos con suma responsabilidad, asi como
los mdicos saber en que dosis recetarlas para no provocar efectos
dainos inesperados en los pacientes.
A nosotros como quiroprcticos nos sirve saber cmo es que se
activan los frmacos en el sistema nervioso, su farmacocintica y
farmacodinamia, para saber cmo se absorben, distribuyen,
metaboliza, eliminan, cuanto duran en el organismo y que efectos
adversos producen en el paciente, porque si nos llega alguien ya
medicado sus sntomas podran ser por haber tomado estos
frmacos, y as aliviarlos y darles mejor salud.

BIBLIOGRAFIA
1. M. Bousoo, C. Arango, M. T Bascaran, J. Bobes. Frmacos
ansiolticos e hipnticos. Velzquez, P. Lorenzo, A. Moreno.
Farmacologa bsica y clnica. 18 edicin. Mxico. Panamericana.
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2. Pierre Mitchel Aristil Chery. Frmacos antipsicticos, antidepresivos
y ansiolticos. Manual de farmacologa bsica y clnica. 5ta Edicin.
Mxico. Mc Graw Hill. 2001. p. 61-72
3. Laurence L. Brunton, Randa Hilal-Dandan. Hipnticos y sedantes.
Goodman y Gilman manual de farmacologa y teraputica. 2da
Edicin. Mc Graw Hill. Mxico. 2015. 280-294