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Práctica 2 - IV
Práctica 2 - IV
Práctica No. 2
INTRODUCCIÓN
Fac
Vd ke
n=0
n=1 Fae
Figura 1. Representación del MAUC para la vía intravenosa. Fac: fármaco en el compartimiento central; Vd:
volumen de distribución; Fae: fármaco eliminado; ke: Constante de eliminación.
Una vez administrado el fármaco por vía IV, éste llega directamente al compartimiento central y se
distribuye para ejercer su acción, pero, al mismo tiempo puede ser eliminado del organismo por
distintas vías (renal, biliar, glandular, etc.) mediante procesos de orden cero u orden uno dependiendo
de la naturaleza del fármaco y/o sus metabolitos.
1
Eliminación mediante una cinética de orden cero.1-3
Fármaco eliminado de manera constante conforme el tiempo transcurre independientemente de la
cantidad de fármaco administrado, es decir, que el fármaco se excreta en cantidades iguales en un
tiempo determinado aunque sigamos administrando fármaco. Forma matemática integrada:
Cp = Cp° - ket
Cp = Cp° e-ket
Esta expresión matemática y su representación gráfica resulta un poco complicada de usar, por los
que conviene trabajarla en forma de línea recta convirtiéndola a su forma logarítmica:
COMPETENCIA
CONOCIMIENTOS PREVIOS
2
CUESTIONARIO PREVIO
MATERIAL Y REACTIVOS
METODOLOGÍA
1. Llenar con agua el sistema de simulación, cuidando que no queden burbujas en su interior.
2. Agregar constantemente agua en el matraz de inicio (Figura 2) con el fin de regular el flujo de 125
mL/min (Condiciones de la Tasa de Filtración Glomerular (TFG)).
3. Una vez regulado el flujo; tomar con una jeringa, 10 mL de una disolución de rojo de fenol (C stock = 5
mg/mL) e inyectar en el último matraz (Figura 2), el cual simula el torrente sanguíneo y por
consiguiente al compartimiento central.
3
Figura 2. Dispositivo de ensayo
“Conejo de vidrio”.
4. Tomar 9 muestras del rojo de fenol por el conducto de salida del dispositivo (Figura 2) de simulación
a diferentes tiempos: 1, 3, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 min.
Nota: iniciar el tiempo inmediatamente después de haber administrado el “fármaco” (Rojo de
fenol).
5. Una vez terminado el ensayo, comparar la intensidad de color de las muestras tomadas con la
curva patrón que el profesor le proporcionará y asignarle la concentración correspondiente (Tabla 1)
7. Graficar los resultados y determinar el orden de la cinética de eliminación, así como la obtención de
los parámetros farmacocinéticos (Tabla 3).
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Tabla 2. Resultados del experimento de simulación del MAUC-IV. Flujo de 125 mL/min
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EJERCICOS COMPLEMENTARIOS4
1. Cuando se trata de un fármaco que presenta eliminación renal con una depuración de 125
mL/min se dice que su mecanismo de eliminación renal es por filtración glomerular; sin
embargo, este valor para el fármaco puede aumentar o disminuir de acuerdo a alguna
nefropatía o daño a ese nivel. En la siguiente tabla predice en términos de aumento,
disminución o igualdad la influencia de la depuración sobre los parámetros farmacocinéticos
propios del MAUC-IV, tomando como referencia los datos obtenidos en la práctica a un flujo de
125 mL/min.
2. Con base a la pregunta anterior, predice y dibuja de forma cualitativa cómo se observarían los
perfiles farmacocinéticos de los flujos de 75 y 175 mL/min con respecto al de 125 mL/min.
Cp
t
0
6
3. Se administró por IV una dosis única de 600 mg de ampicilina a un adulto. Las
concentraciones plasmáticas obtenidas fueron las siguientes
Tiempo (h) 1 2 3 5
Cp (µg/mL) 37.0 21.5 12.5 4.5
Calcula:
a) El volumen de distribución
b) La constante de eliminación
c) La vida media de eliminación
Determina:
a) La ecuación que describe la concentración del fármaco en plasma e indique los valores de las
constantes en la ecuación
b) El volumen de distribución y la vida media de eliminación
c) El valor de la depuración total
d) Determine la vida media del fármaco en un paciente cuya función renal esta disminuida en un
50%
REFERENCIAS
2. Katzung, B. G. Farmacología básica y clínica. 9ª edición; Edit. El Manual Moderno; México; 2005, p.p. ISBN:
3. Velázquez, L. B. Farmacología básica y clínica. 17ª edición; Edit. Médica Panamericana; Madrid, España; 2008,
p.p. ISBN:
4. Jung Cook H., Fuentes Noriega I., Medina Reyes L. J., Garzón Serra A. Problemas de biofarmacia 2003. D.F.,
México: Facultad de Química, U.N.A.M. p.p. 14-21.