UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

BIOFARMACIA
NOMBRE: Anthony Marlon Santos Quevedo
DOCENTE: BQ.F. Fausto Dutan
PARALELO: 9no Semestre “B”
FECHA: 18/11/20

EJERCICIO DE BIOFARMACIA. BIODISPONIBILIDAD ADSOLUTA EN

MAGNITUD Y BIODISPONIBILIDAD RELATIVA EN MAGNITUD Y VELOCIDAD.
1. Se administra un fármaco por vía oral en forma de comprimido a una dosis de 500 mg,
cuyos datos se obtuvieron en la siguiente tabla, donde se comparó con otro
medicamento a la misma dosis, pero por vía I.V., cuya ABC es de 550 mg.h/L. Calcular
la biodisponibilidad absoluta en magnitud.

T (h) Conc (mg/L)

1 6,1
2 9,3
3 11,8
4 13,5
8 10,7
12 8,7
18 6,2
24 4,5

𝐴𝐵𝐶𝑂𝑟𝑎𝑙 / 𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠𝑂𝑟𝑎𝑙
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑎𝑏𝑠𝑜𝑙𝑢𝑡𝑎 𝑒𝑛 𝑚𝑎𝑔𝑛𝑖𝑡𝑢𝑑 = 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣 / 𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠𝑖𝑣

T (h) Conc (mg/L)

4 13,5
8 10,7
12 8,7
18 6,2
24 4,5
Eliminación de Comprimidos
 Aoel= 16,725 mg/L
Kel= 0.055 /h
Extrapolar

T (h) Conc (mg/L) Extrapolación (mg/L) Residual (mg/L)

1 6,1 y = 16,725e-(0,055 * 1) = 15,8299 9,7299
2 9,3 14,9828 5,6828
3 11,8 14,1810 2,3810
4 13,5 13,4221 -0,0778

Absorción del comprimido

 Aoabs= 20,789 mg/L
Kabs= 0,704 /h
𝐴𝑜𝑒𝑙 𝐴𝑜𝑎𝑏𝑠
𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝 = 𝐾𝑒𝑙
− 𝐾𝑎𝑏𝑠

𝑚𝑔 𝑚𝑔
16,725 𝐿
20,789 𝐿 𝑚𝑔*ℎ
𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝 = 0.055 /ℎ
− 0,704 /ℎ
= 283. 5611 𝐿

𝐴𝐵𝐶𝑂𝑟𝑎𝑙 / 𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠𝑂𝑟𝑎𝑙
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑎𝑏𝑠𝑜𝑙𝑢𝑡𝑎 𝑒𝑛 𝑚𝑎𝑔𝑛𝑖𝑡𝑢𝑑 = 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣 / 𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠𝑖𝑣

𝑚𝑔.ℎ
283,5611 𝐿
/ 500 𝑚𝑔
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑎𝑏𝑠𝑜𝑙𝑢𝑡𝑎 𝑒𝑛 𝑚𝑎𝑔𝑛𝑖𝑡𝑢𝑑 = 𝑚𝑔. ℎ = 0. 51
550 𝐿
/ 500 𝑚𝑔

0.51*100 = 51% biodisponible el comprimido

2. En un estudio de biodisponibilidad de un agente antihipertensivo formulado en

cápsulas y comprimidos en el que han participado 12 voluntarios sanos, de edades
comprendidas entre 19 y 24 años y con un peso promedio de 76 kg, se han obtenido los
resultados mostrados en la siguiente tabla:

T (h) Conc (µg/mL = mg/L)

Solución I.V. Comprimidos Cápsulas
Dosis: 1,5 mg/kg Dosis: 10 mg/kg Dosis: 9mg/kg
0,25 4,6 9 6,7
0,5 4,2 16,7 19,7
1 3,8 21,1 22,3
1,5 3,4 19,2 21,2
2 3 16,4 19,2
3 2,4 12,5 15,3
4 1,9 10,4 11,4
6 1,2 6,6 7,3
8 0,8 4,2 4,6
10 0,5 2,6 2,9

Calcular:
a) La biodisponibilidad absoluta en magnitud de los comprimidos y cápsulas.
 Comprimido
T (h)
s
1 21,1
1,5 19,2
2 16,4
3 12,5
4 10,4
6 6,6
8 4,2
10 2,6
Eliminación de Comprimidos

Ao el= 26,268 mg/L

Kel = 0,231/h
Extrapolar

T (h) Comprimidos Extrapolar Residual

0,25 9 y = 26,268e-0,231*0,25 24,7940 15,7940

0,5 16,7 y = 26,268e-0,231*0,5 23,4027 6,7027
1 21,1 y = 26,268e -0,231*1
20,8499 -0,2501
Absorción de comprimidos
 Ao abs = 37,216 mg/L
K abs = 3,428/h
Calculo de ABC de comprimidos

𝐴𝑜 𝑒𝑙 𝐴𝑜 𝐴𝑏𝑠
𝐴𝐵𝐶 = 𝑘𝑒𝑙
− 𝐾 𝑎𝑏𝑠

26,268 𝑚𝑔/𝐿 37,216 𝑚𝑔/𝐿

𝐴𝐵𝐶 = 0,231/ℎ
− 3,428/ℎ

𝐴𝐵𝐶 = 102, 858 mg*h/L

Solución I.V.
T (h) Dosis: 1,5
mg/kg
0,25 4,6
0,5 4,2
1 3,8
1,5 3,4
2 3
3 2,4
4 1,9
6 1,2
8 0,8
10 0,5
Eliminación de Solución
ABC de Solución
ABCiv= Ao el /kel

ABCiv= (4,7446 mg/L)/(0,225/h)

ABCiv= 21,0871mg*h/L

Dosis

Dosis Comprimido= 10 mg/Kg*76Kg= 760 mg

Dosis iv= 1,5 mg/Kg*76Kg= 114mg

𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑟𝑖𝑚𝑖𝑑𝑜/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑟𝑖𝑚𝑖𝑑𝑜

Biodisponibilidad Absoluta en magnitud= 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑖𝑣

𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑟𝑖𝑚𝑖𝑑𝑜/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑟𝑖𝑚𝑖𝑑𝑜

𝐵𝐴𝑀 = 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑖𝑣

(102,858 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/760 𝑚𝑔
𝐵𝐴𝑀 = (21,0871 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/114 𝑚𝑔

BAM= 0,7317
El comprimido es 73% biodisponible

Eliminación de capsulas

Cápsulas
T (h) Dosis:
9mg/kg
1 22,3
1,5 21,2
 2 19,2
3 15,3
4 11,4
6 7,3
8 4,6
10 2,9

Ao el= 29,61 mg/L

Kel= 0,232/h
Extrapolar

Cápsulas

T (h) Dosis: Extrapolar Residual

9mg/kg

0,25 6,7 y = 29,61e-0,232*0,25 27,9415 21,2415

0,5 19,7 y = 29,61e-0,232*0,5 26,3670 6,6670
1 22,3 y = 29,61e-0,232*1 23,4791 1,1791

Absorción de Capsulas
 Ao abs= 50,509 mg/L
K abs= 3,799/h

Cálculo ABC de capsulas

𝐴𝑜 𝑒𝑙 𝐴𝑜 𝐴𝑏𝑠
𝐴𝐵𝐶 = 𝑘𝑒𝑙
− 𝐾 𝑎𝑏𝑠

29,61 𝑚𝑔/𝐿 50,509 𝑚𝑔/𝐿

𝐴𝐵𝐶 = 0,232/ℎ
− 3,799/ℎ

𝐴𝐵𝐶 = 114,33 mg*h/L

Dosis
Dosis capsulas= 9 mg/Kg*76Kg= 684 mg

𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑎𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑎𝑝

Biodisponibilidad Absoluta en magnitud= 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑖𝑣

𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑎𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑎𝑝

𝐵𝐴𝑀 = 𝐴𝐵𝐶 𝑖𝑣/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑖𝑣

(114,33 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/684 𝑚𝑔
𝐵𝐴𝑀 = (21,0871 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/114 𝑚𝑔

BAM= 0,90
La capsula es 90% biodisponible

b) La Biodisponibilidad relativa en magnitud de las capsulas en relación con los

comprimidos

𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑎𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑎𝑝

Biodisponibilidad Relativa en magnitud= 𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑜𝑚𝑝
 𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑎𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑎𝑝
𝐵𝑅𝑀 = 𝐴𝐵𝐶 𝑐𝑜𝑚𝑝/𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑐𝑜𝑚𝑝

(114,33 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/684 𝑚𝑔
𝐵𝑅𝑀 = (102,858 𝑚𝑔*ℎ/𝐿)/760 𝑚𝑔

𝐵𝑅𝑀 =1,235
El rango es de 0,8 a 1,25, la biodisponibilidad relativa en magnitud de las capsulas en
relación a los comprimidos es de 1,234 por lo tanto, si cumple y es bioequivalente.

c) La Biodisponibilidad relativa en velocidad de las cápsulas en relación con los

comprimidos.

(𝐴𝑜 𝑎𝑏𝑠* 𝑘 𝑎𝑏𝑠)

𝑙𝑛 (𝐴𝑜 𝑒𝑙 * 𝐾𝑒𝑙)
𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = (𝑘 𝑎𝑏𝑠 − 𝑘𝑒𝑙)

(50,509 𝑚𝑔/𝐿* 3,799/ℎ)

𝑙𝑛 (29,61 𝑚𝑔/𝐿* 0,232/ℎ)
𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = (3,799/ℎ − 0,232/ℎ)

𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = 0, 9335 ℎ

−(𝑘𝑒𝑙*𝑇𝑚𝑎𝑥) −(𝑘 𝑎𝑏𝑠*𝑇𝑚𝑎𝑥)
𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = (𝐴𝑜 𝑒𝑙 * 𝑒 ) − (𝐴𝑜 𝑎𝑏𝑠 * 𝑒 )
−(0,232/ℎ*0,9335 ℎ) −(3,799/ℎ*0,9335 ℎ)
𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = (29, 61 𝑚𝑔/𝐿 * 𝑒 ) − (50, 509 𝑚𝑔/𝐿 * 𝑒 )

𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑎𝑝𝑠 = 22, 39 𝑚𝑔/𝐿

(𝐴𝑜 𝑎𝑏𝑠* 𝑘 𝑎𝑏𝑠)

𝑙𝑛 (𝐴𝑜 𝑒𝑙 * 𝐾𝑒𝑙)
𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = (𝑘 𝑎𝑏𝑠 − 𝑘𝑒𝑙)

(37,216 𝑚𝑔/𝐿* 3,428/ℎ)

𝑙𝑛 (26,268 𝑚𝑔/𝐿* 0,231/ℎ)
𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = (3,428/ℎ− 0,231/ℎ)

𝑇𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = 0, 9527 ℎ

−(𝑘𝑒𝑙*𝑇𝑚𝑎𝑥) −(𝑘 𝑎𝑏𝑠*𝑇𝑚𝑎𝑥)
𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = (𝐴𝑜 𝑒𝑙 * 𝑒 ) − (𝐴𝑜 𝑎𝑏𝑠 * 𝑒 )
−(0,231/ℎ*0,9527 ℎ) −( 3,428/ℎ*0,9527 ℎ)
𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = (26, 268 𝑚𝑔/𝐿 * 𝑒 ) − (37, 216 𝑚𝑔/𝐿 * 𝑒 )

𝐶𝑚𝑎𝑥 𝑐𝑜𝑚𝑝 = 19, 66 𝑚𝑔/𝐿

𝐶 𝑚𝑎𝑥  𝑐𝑎𝑝𝑠  / 𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠  𝑐𝑎𝑝𝑠
F= 𝐶 𝑚𝑎𝑥  𝑐𝑜𝑚𝑝  /  𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠  𝑐𝑜𝑚𝑝

22,39 𝑚𝑔/𝐿  / 684𝑚𝑔
F= 19,66 𝑚𝑔/𝐿  / 760 𝑚𝑔

F= 1,265
Conclusión: No cumple por que el rango es hasta 1,25 y el valor de F relativo en velocidad es
de 1,269, a pesar que en magnitud si cumple, pero en velocidad no cumple, por lo tanto, se
concluye que no es biodisponible ni bioequivalente (los dos deben cumplir tanto en magnitud
como velocidad)