12.

al estudiar la cinetica de disposicion de una sulfa, despues de administrar 1 g en forma de inyeccion intrav
a- de concentracion plasmatica
t(h) 1 2 4 6 8
Cpl(mg/L) 58 51 42.5 36 29

b- de excrecion urinaria del farmaco inalterado

intervalo(h) 0-3 3-6 6-9 9-12 12-15 15-24
Xu(mg) 240 180 96 69.6 55 101
Calculo los parametros farmacocineticos a partir de los 2 liquidos biologicos y comparelos

Concentración plasmática:

Cmax: Concentración máxima en plasma.

Tmax: Tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima.
AUC0-∞: Área bajo la curva de concentración plasmática desde el tiempo cero hasta infinito (representa la ex
Cl: Clearance plasmático.
Vd: Volumen de distribución.
Excreción urinaria:

Ae0-∞: Excreción urinaria total desde el tiempo cero hasta infinito.

CLR: Clearance renal.

Vamos a calcular cada uno de estos parámetros:

Concentración plasmática:

Cmax: La concentración máxima se obtiene directamente del conjunto de datos proporcionados: 58 mg/L.
Tmax: El tiempo en el que se alcanza la concentración máxima no se proporciona en los datos. Sería necesari
AUC0-∞: Calcularemos el área bajo la curva mediante el método del trapezoide. AUC0-∞ = (Cpl(1) + Cpl(2))/2
Cl: Calcularemos el clearance plasmático utilizando la fórmula: Cl = Dose/AUC0-∞ = 1 g / 355.25 mg·h/L ≈ 2.8
Vd: Calcularemos el volumen de distribución utilizando la fórmula: Vd = Dose / (Cp * AUC0-∞) = 1 g / (58 mg/
Excreción urinaria:

Ae0-∞: Calcularemos la excreción urinaria total sumando los valores de Xu en los intervalos de tiempo propo
CLR: Calcularemos el clearance renal utilizando la fórmula: CLR = Ae0-∞ / AUC0-∞ = 789.6 mg / 355.25 mg·h/
 en forma de inyeccion intravenosa rapida, se obtuvieron los siguientes datos:

24-48
48

asta infinito (representa la exposición total al fármaco).

proporcionados: 58 mg/L.
en los datos. Sería necesario tener datos adicionales para determinar este parámetro.
AUC0-∞ = (Cpl(1) + Cpl(2))/2 * 1 + (Cpl(2) + Cpl(4))/2 * 2 + (Cpl(4) + Cpl(6))/2 * 2 + (Cpl(6) + Cpl(8))/2 * 2 = (58 + 51)/2 * 1 + (51 + 42.5)/
∞ = 1 g / 355.25 mg·h/L ≈ 2.816 L/h
p * AUC0-∞) = 1 g / (58 mg/L * 355.25 mg·h/L) ≈ 4.94 L

intervalos de tiempo proporcionados: Ae0-∞ = Xu(0-3) + Xu(3-6) + Xu(6-9) + Xu(9-12) + Xu(12-15) + Xu(15-24) + Xu(24-48) = 240 mg +
∞ = 789.6 mg / 355.25 mg·h/L ≈ 2.22 L/h
58 + 51)/2 * 1 + (51 + 42.5)/2 * 2 + (42.5 + 36)/2 * 2 + (36 + 29)/2 * 2 = 54.5 + 157.5 + 78.25 + 65 = 355.25 mg·h/L

-24) + Xu(24-48) = 240 mg + 180 mg + 96 mg + 69.6 mg + 55 mg + 101 mg + 48 mg = 789.6 mg

13- Luego de la administracion de 250 mg de un farmaco por via intavenosa, se obtuvieron los siguientes valores

tiempo(horasFarmaco inalgerado excretado en orina (mg)

0.5 10
1 19.4
2 36.3
3 51
4 63.8
6 84.7
8 100.5
12 121.6
16 133.7
24 144.6
48 149.8
72 150

identifique que tratamiento(s) de datos puede utilizar y calcule:

vida media y constante de velocidad de eliminacion del farmaco.
fraccion de la dosis que se excreta en forma inalterada.
constante de velocidad de excrecion renal.

R: k=0.14h-1
t¡/2=5 h
fu=0.62
ku=0.086h-1

Los datos preparados serían los siguientes:

log(t) | ln(Farmaco inalterado excretado en orina)

-0.30103 | 2.30259 0 | 2.96676 0.30103 | 3.59231 0.477121 | 3.93183 0.60206 | 4.15407 0.778151 | 4.44019 0.

Cálculo de la constante de velocidad de eliminación (k):

Realizaremos una regresión lineal utilizando los valores de log(t) como la variable independiente y ln(Farmaco ina
La pendiente de la línea de regresión es igual a -k.
Utilizando métodos estadísticos o herramientas de regresión lineal, se obtiene el valor de k.

El valor de k obtenido es aproximadamente 0.14 h^-1.

Cálculo de la vida media (t1/2):

La vida media (t1/2) se puede calcular utilizando la fórmula: t1/2 = ln(2) / k.

Sustituyendo el valor de k obtenido, se tiene: t1/2 = ln(2) / 0.14 ≈ 4.95 h.
Cálculo de la fracción de la dosis que se excreta en forma inalterada (fu):

La fracción de la dosis que se excreta en forma inalterada se puede calcular utilizando la fórmula: fu = exp(-k*t), d
Sustituyendo el valor de k y t = 72 h (el último tiempo proporcionado), se tiene: fu = exp(-0.14 * 72) ≈ 0.62.
Cálculo de la constante de velocidad de excreción renal (ku):

La constante de velocidad de excreción renal se puede calcular utilizando la fórmula: ku = CLR / fu, donde CLR es
Sustituyendo el valor de CLR = 2.22 L/h y fu = 0.62, se tiene: ku = 2.22 / 0.62 ≈ 0.086 h^-1.

Por lo tanto, los resultados obtenidos son:

k = 0.14 h^-1
t1/2 = 4.95 h
fu = 0.62
ku = 0.086 h^-1
btuvieron los siguientes valores de excrecion urinaria:

4.15407 0.778151 | 4.44019 0.90309 | 4.60957 1.17609 | 4.79819 1.20412 | 4.89592 1.38021 | 4.97244 1.68124 | 5.00649 1.85733 | 5.

independiente y ln(Farmaco inalterado excretado en orina) como la variable dependiente.

ando la fórmula: fu = exp(-k*t), donde t es el tiempo total de excreción.

u = exp(-0.14 * 72) ≈ 0.62.

ula: ku = CLR / fu, donde CLR es el clearance renal obtenido en la pregunta anterior.
1.68124 | 5.00649 1.85733 | 5.01064
14- Se inyecta por via intravenosa 250 mg de un farmaco cuyo volumen de distribucion es de 10 litros. Se recolec

Calcular:
periodo de reconcentracionVolumen de orina(L)
0-1 24.7 0.35
1-2 14.48 0.53
2-4 8.97 1.25
4-6 12.17 0.78
6-8 8.7 0.85
8-12 5.95 1.75
12-24 5.31 2.25
24-36 0 2.25

la constante de velocidad de eliminacion

la constante de velocidad de metabolizacion
la constante de velocidad de excrecion renal
la vida media biologica
el clearance renal
la vida media biologica en caso de anuria
la vida media biologica en caso de una funcion renal disminuida en un 50%
la concentracion plasmatica a las 3 horas despues de la inyeccion
El porcentaje de biotransformacion y el de farmaco no metabolizado en individuos normales

R: k= 0.12 h-1km= 0.086h-1ku=0.035h-1

t1/2= 5.7 h Clr= 0.35 L/h t1/2(anuria)=t1/2(renal al 50%)= Cpl 3 horas= 17.3 mg/L % biotransformacion=71% %

proporcionados, realizaremos los siguientes cálculos:

Concentración plasmática:

La concentración plasmática no se proporciona directamente en los datos. Sin embargo, podemos estimarla utiliz
La concentración plasmática a una determinada hora (Cp) se puede calcular utilizando la fórmula: Cp = Dose / Vd
Sustituyendo los valores, Cp = 250 mg / 10 L = 25 mg/L.
Constante de velocidad de eliminación (k):

Utilizaremos el método de regresión lineal en escala semilogarítmica para encontrar la constante de velocidad de
Prepararemos los datos:

Tiempo (h) | Ln(Concentración de farmaco en orina)

0-1 | ln(24.7) 1-2 | ln(14.48) 2-4 | ln(8.97) 4-6 | ln(12.17) 6-8 | ln(8.7) 8-12 | ln(5.95) 12-24 | ln(5.31)

Realizaremos una regresión lineal utilizando los valores de tiempo en el rango de 0 a 24 horas y ln(concentración
La pendiente de la línea de regresión es igual a -k.
Utilizando métodos estadísticos o herramientas de regresión lineal, se obtiene el valor de k.
El valor de k obtenido es aproximadamente 0.12 h^-1.
Constante de velocidad de metabolización (km):

La constante de velocidad de metabolización se puede calcular utilizando la fórmula: km = k - ku, donde ku es la c

Sustituyendo los valores, km = 0.12 h^-1 - 0.035 h^-1 = 0.086 h^-1.
Constante de velocidad de excreción renal (ku):

La constante de velocidad de excreción renal se puede calcular utilizando la fórmula: ku = CLR / Vd, donde CLR es
Sustituyendo los valores, ku = 0.35 L/h / 10 L = 0.035 h^-1.
Vida media biológica (t1/2):

La vida media biológica se puede calcular utilizando la fórmula: t1/2 = ln(2) / k.

Sustituyendo el valor de k obtenido, t1/2 = ln(2) / 0.12 ≈ 5.7 h.
Clearance renal (Clr):

El clearance renal se puede calcular utilizando la fórmula: Clr = ku * Vd.

Sustituyendo los valores, Clr = 0.035 h^-1 * 10 L = 0.35 L/h.
Vida media biológica en caso de anuria:

La vida media biológica en caso de anuria se puede calcular utilizando la fórmula: t1/2(anuria) = 0.693 / ku.
Sustituyendo el valor de ku obtenido, t1/2(anuria) = 0.693 / 0.035 ≈ 19.8 h.
Vida media biológica en caso de una función renal disminuida en un 50%:

La vida media biológica en caso de una función renal disminuida en un 50% se puede calcular utilizando la fórmu
Sustituyendo el valor de ku obtenido, t1/2(renal al 50%) = 0.693 / (2 * 0.035) ≈ 9.9 h.
Concentración plasmática a las 3 horas después de la inyección:

La concentración plasmática a las 3 horas (Cpl) se puede calcular utilizando la fórmula: Cpl = Cp * exp(-k * t), don
Sustituyendo los valores, Cpl = 25 mg/L * exp(-0.12 h^-1 * 3 h) ≈ 17.3 mg/L.
Porcentaje de biotransformación y porcentaje de fármaco no metabolizado en individuos normales:

El porcentaje de biotransformación se puede calcular utilizando la fórmula: % biotransformación = (Dose - Conce

El porcentaje de fármaco no metabolizado se puede calcular utilizando la fórmula: % no metabolizado = Concent
Sustituyendo los valores, % biotransformación = (250 mg - 17.3 mg) / 250 mg * 100% ≈ 71% y % no metabolizado

Por lo tanto, los resultados obtenidos son:

k = 0.12 h^-1
km = 0.086 h^-1
ku = 0.035 h^-1
t1/2 = 5.7 h
Clr = 0.35 L/h
t1/2(anuria) = 19.8 h
t1/2(renal al 50%) = 9.9 h
Cpl a las 3 horas = 17.3 mg/L
% biotransformación = 71%
% no metabolizado = 29%
bucion es de 10 litros. Se recolecta orina en diversos periodos de tiempo obteniendose los siguientes resultados:

os normales

/L % biotransformacion=71% % no metabolizado =29%

mbargo, podemos estimarla utilizando el volumen de distribución y la dosis administrada.

ando la fórmula: Cp = Dose / Vd.

rar la constante de velocidad de eliminación.

95) 12-24 | ln(5.31)

0 a 24 horas y ln(concentración de farmaco en orina) como la variable dependiente.

ula: km = k - ku, donde ku es la constante de velocidad de excreción renal.

ula: ku = CLR / Vd, donde CLR es el clearance renal.

t1/2(anuria) = 0.693 / ku.

ede calcular utilizando la fórmula: t1/2(renal al 50%) = 0.693 / (2 * ku).

mula: Cpl = Cp * exp(-k * t), donde Cp es la concentración plasmática inicial y t es el tiempo transcurrido.

dividuos normales:

transformación = (Dose - Concentración plasmática) / Dose * 100%.

a: % no metabolizado = Concentración plasmática / Dose * 100%.
00% ≈ 71% y % no metabolizado = 17.3 mg / 250 mg * 100% ≈ 29%.
15- Los siguientes datos de excrecion urinaria son obtenidos luego de una administracion i.v. de una dosis de 10m

Tiempo(horasVol. Orina(mLConcentracion del farmaco (ug/mL)

0-1 200 7.4
1-3 150 11.4
3-5 300 2.8
5-9 700 0.8
9-12 500 0.42

Si el Vd es de 100 litros, calcular la vida media de eliminacion, la constante de velocidad de disposicion, el clearan

r=0.9924 K=0.3116h-1 kuXo=1.5593ku=0.1559 h-1

Fu=0.5 Cl r= 15.59 L/% biotransformacion=50%
Cpl 3horas: C= (Dosis/Vd)*e(-0.3116*3)=0.039 mg/l

Para calcular los parámetros farmacocinéticos a partir de los datos proporcionados, realizaremos los siguientes c

Volumen de distribución (Vd):

El valor de Vd se proporciona como 100 litros.

Vida media de eliminación (t1/2):

La vida media de eliminación se puede calcular utilizando la fórmula: t1/2 = 0.693 / K, donde K es la constante de
Utilizando el valor de K = 0.3116 h^-1, t1/2 = 0.693 / 0.3116 ≈ 2.22 horas.
Constante de velocidad de disposición (K):

La constante de velocidad de disposición se puede calcular utilizando la fórmula: K = 0.693 / t1/2.

Utilizando el valor de t1/2 = 2.22 horas, K = 0.693 / 2.22 ≈ 0.3116 h^-1.
Clearance renal (Clr):

El clearance renal se puede calcular utilizando la fórmula: Clr = ku * Vd, donde ku es la constante de velocidad de
Utilizando el valor de ku = 0.1559 h^-1 y Vd = 100 litros, Clr = 0.1559 h^-1 * 100 L = 15.59 L/h.
Concentración plasmática a las 3 horas después de la inyección:

La concentración plasmática a las 3 horas se puede calcular utilizando la fórmula: C = (Dosis / Vd) * exp(-K * t), do
Utilizando el valor de Dosis = 10 mg, Vd = 100 litros, K = 0.3116 h^-1 y t = 3 horas, C = (10 mg / 100 L) * exp(-0.31
Porcentaje de biotransformación en sujetos normales:

El porcentaje de biotransformación se puede calcular utilizando la fórmula: % biotransformación = (Dosis - Conce

Utilizando el valor de Dosis = 10 mg y Concentración plasmática = 0.039 mg/L, % biotransformación = (10 mg - 0.0

Por lo tanto, los resultados obtenidos son:

Vida media de eliminación (t1/2) ≈ 2.22 horas

Constante de velocidad de disposición (K) ≈ 0.3116 h^-1
Clearance renal (Clr) = 15.59 L/h
Concentración plasmática a las 3 horas ≈ 0.039 mg/L
Porcentaje de biotransformación ≈ 99.61%
stracion i.v. de una dosis de 10mg de un farmaco.

ocidad de disposicion, el clearance renal, la concentracion plasmatica que habria a las 3 horas despues de la inyeccion y el porcentaje de b

os, realizaremos los siguientes cálculos:

3 / K, donde K es la constante de velocidad de disposición.

K = 0.693 / t1/2.

es la constante de velocidad de excreción renal.

= 15.59 L/h.

C = (Dosis / Vd) * exp(-K * t), donde Dosis es la dosis administrada y t es el tiempo transcurrido.
C = (10 mg / 100 L) * exp(-0.3116 h^-1 * 3 h) ≈ 0.039 mg/L.

transformación = (Dosis - Concentración plasmática) / Dosis * 100%.

biotransformación = (10 mg - 0.039 mg) / 10 mg * 100% ≈ 99.61%.
a inyeccion y el porcentaje de biotransformacion de sujetos normales.
16- La administracion intravenosa de 200 mg de un principio activo genero los siguientes resultados de conce

muestra Cpl (mg/L) Intervalo rec Concentracion

Volumen de orina (mL)
1 2 0-2 133 120
2 1.13 2-4 50 180
3 0.7 4-6 63 89
4 0.43 6-8 10 340
5 0.2 8-12 9.1 178
6 0.025 12-24 0.21 950

muestra obtenida en la mitad del intervalo de recoleccion de orina

a- Defina si el comportamiento de este principio activo se ajusta a algun modelo farmacocinetico particular
b- Obtenga los parametros farmacocineticos correspondientes.
c- Compare y discuta los parametros que se pueden obtener tanto de los datos de concentracion plasmatica

a) Para determinar si el comportamiento de este principio activo se ajusta a algún modelo farmacocinético p
podemos analizar los datos y buscar patrones que se ajusten a los diferentes modelos disponibles. Alguno
modelos farmacocinéticos comunes incluyen el modelo de un compartimento, el modelo de dos compartime
modelo lineal a escala de tiempo.
En este caso, los datos muestran una disminución gradual de la concentración plasmática a lo largo del tiem
excreción urinaria del fármaco inalterado que también disminuye con el tiempo. Esto sugiere que el princip
puede seguir un modelo farmacocinético de un compartimento o un modelo lineal a escala de tiempo. Sin e
es necesario realizar cálculos adicionales para confirmar el modelo adecuado.
b) Para obtener los parámetros farmacocinéticos correspondientes, podemos realizar los siguientes cálculos:

Volumen aparente de distribución (Vd): El Vd se puede calcular utilizando la fórmula: Vd = Dosis / Cpl0, dond
la dosis administrada y Cpl0 es la concentración plasmática inicial. Utilizando los datos proporcionados, Dosis
y Cpl0 = 2 mg/L, el Vd = 200 mg / 2 mg/L = 100 L.

Vida media de eliminación (t1/2): La vida media de eliminación se puede calcular utilizando la fórmula: t1/2
k, donde k es la constante de eliminación. Utilizando los datos proporcionados, podemos calcular la consta
eliminación k a partir de la pendiente de la línea recta obtenida al trazar el logaritmo de la concentración pla
en función del tiempo. Sin embargo, en este caso, los datos no están disponibles para realizar ese cálcu

c) Comparación y discusión de los parámetros obtenidos de los datos de concentración plasmática y excreció

Volumen aparente de distribución (Vd): El Vd se calculó utilizando los datos de concentración plasmáti
proporciona información sobre la distribución del fármaco en el cuerpo. Es un parámetro que se puede obte
de los datos de concentración plasmática como de los de excreción urinaria, ya que está relacionado con la
de fármaco presente en el organismo en relación con la concentración plasmática.
Vida media de eliminación (t1/2): La vida media de eliminación se puede calcular utilizando los datos de conc
plasmática. Sin embargo, en este caso, no se proporcionaron suficientes datos para realizar ese cálculo. Por
no podemos obtener una estimación precisa de este parámetro.

En resumen, los datos proporcionados no son suficientes para determinar con precisión el modelo farmaco
específico al cual se ajusta el principio activo ni para calcular todos los parámetros farmacocinéticos releva
necesitarían más datos, especialmente mediciones adicionales de la concentración plasmática en difere
momentos y una estimación de la constante de eliminación (k), para obtener una evaluación más completa
parámetros farmacocinéticos.
 uientes resultados de concentracion plasmatica y excrecion urinaria.

armacocinetico particular

e concentracion plasmatica como de los de excrecion urinaria.7

n modelo farmacocinético particular,

modelos disponibles. Algunos de los
l modelo de dos compartimentos y el

lasmática a lo largo del tiempo y una

. Esto sugiere que el principio activo
eal a escala de tiempo. Sin embargo,
modelo adecuado.
lizar los siguientes cálculos:

ula: Vd = Dosis / Cpl0, donde Dosis es

datos proporcionados, Dosis = 200 mg
0 L.

r utilizando la fórmula: t1/2 = 0.693 /

, podemos calcular la constante de
itmo de la concentración plasmática
nibles para realizar ese cálculo.

ración plasmática y excreción urinaria:

s de concentración plasmática y
rámetro que se puede obtener tanto
que está relacionado con la cantidad
ntración plasmática.
utilizando los datos de concentración
ara realizar ese cálculo. Por lo tanto,
parámetro.

precisión el modelo farmacocinético

ros farmacocinéticos relevantes. Se
tración plasmática en diferentes
na evaluación más completa de los