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Farmacología Gastroenteral

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Farmacología
GASTROENTERAL

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Defensa – 3er año Medicina | FCS – UNER Camila Boero UP 3

FARMACOLOGÍA
GASTROINTESTINAL
Dra. Érica Ortman (video del Campus)
https://youtu.be/efNlNqRUQzw

Grupos farmacológicos

 SECRECIÓN ÁCIDA
- Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
- Antihistamínicos H2
- Protectores de la mucosa
- Análogos de prostaglandinas
 MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
- Proquineticos – anticinéticos
- Antieméticos
- Antidiarréicos
 FLUJO DE AGUA
- Laxantes
 SECRECIÓN BILIAR
 SECRECIÓN PANCREÁTICA
 ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL

Descripción del fármaco individual

 Fisiología – fisiopatología de la enfermedad a tratar

 Grupo al que pertenece
 Estructura química / modificaciones
 Clasificaciones (mecanismo de acción, esructura, etc)
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA  mecanismo de acción  efectos
 FARMACOCINÉTICA
 EFECTOS ADVERSOS DETERMINANTES DE LA ELECCIÓN:
 INTERACCIONES 1° o 2° elección
Evidencia disponible de su eficacia
 INDICACIONES
 CONTRAINDICACIONES

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Secreción ácida
Enfermedades asociadas con la secreción gástrica

 ERGE y sus complicaciones  Gastritis

 Úlcera péptica – hemorragia digestiva
 Gastropatía por AINE, estrés, alcohol…
 Gastrinoma (tumor en páncreas o duodeno;
produce ↑ de gastrina  ↑HCl)
 Profilaxis de gastropatías por AINE
 Profilaxis de gastropatías por estrés (¡!) mayor
susceptibilidad a padecer de úlceras
 Erradicación de H. pylori
 Dispepsia funcional

Farmacología de la secreción ácida

 Inhibidores de la secreción ácida:

- IBP
- Antihistamínicos H1
 Neutralizantes de la secreción ácida:
- Antiácidos
 Protectores de la mucosa
- Sucralfato
 Análogos de las prostaglandinas
- Misoprostol

Fisiología de la secreción gástrica

CÉLULA PARIETAL

ATPasa de protones  secreta H+ hacia la luz y modificar el pH

intragástrico

Estimulantes de la secreción, síntesis y forma de llegada a la cél

parietal

 Acetilcolina
 Gastrina
 Histamina

Inhibidores de la secreción

 Somatostatina
 PGE2

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP)

Mecanismo de acción

1. Fco alcanza el duodeno  abs

 pasa a la circulación sanguínea
2. Llega a la cél parietal
3. Alcanza la luz gástrica
4. En contacto con los H+  unión
covalente irreversible con la bomba.
5. Inhibición de la bomba

IBP. Farmacocinética

 Vías de administración
- Oral  cápsulas – tabletas con cubierta entérica (absorción duodenal)
- E.V
 Absorción  Alimentos retrasan la absorción
 Baja Bd  requiere dosis repetidas para inicio de su efecto
 Alta unión a proteínas – Vd bajo
 Pasa BHE y placenta
 Metabolismo hepático cit P450 (metabolizadores lentos) T½ eliminación plasmática: 1 hs
 Excreción renal (80%) – lanzoprazol excreción biliar –
 Baja toxicidad
 No requiere modificación de dosis en IR o IH

IBP. Efectos adversos

 Frecuentes: leves, transitorios, no requieren suspensión o modificación de dosis. Son inespecíficos:

constipación, náuseas, dolor abdominal, mareo, cefalea, erupción cutánea
 Uso prolongado:
- ↑gastrina  pólipos gástricos
- ↑ riesgo de infecciones gastrointestinales y respiratorios (teórico, no se ha confirmado)
 Embarazo  no teratogénico (por lo tanto no está contraindicado)
 Lactancia  ↓peso RN

IBP. Interacciones

 Estabilización de ATB para tx de H. pylori

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 Modificaciones de la absorción de otros fármacos (↑ pH)

- ↓ absorción ó ↑ absorción  (por eso es importante ver qué otros medicamentos utiliza el px)

 Metabolismo hepático: ↓metabolismos de otros fcos. Ej: clopridogrel (sin ↑ del riesgo CV)

ANTIHISTAMÍNICOS H2

 Tratamiento de 2° línea
Demostró en los estudios clínicos que se hicieron que no logran niveles mantenidos de pH intragástrico >4,
menor eficacia antisecretora que IBP y acción menos predecible en todas las formas de ERGE

 Compiten con la histamina de forma específica y reversible a nivel del rc, disminuyendo la producción de
ácido.
 Estricta relación con la dosis y las concentraciones plasmáticas
 Efectivos sobre la secreción nocturna
 El aumento de la dosis no consigue mayor reducción en la producción de ácido, pero sí un incremento en la
duración de sus efectos.

Farmacocinética

 Absorción
- Buena por vía oral
- No modificada por las comidas
 Bd
- ↓ 10-30% con ingesta concomitante de antiácidos o sucralfato
 Atraviesan bien las diversas barreras orgánicas (LCR, circulación fetal, leche materna)
 Metabolismo hepático en la V.O, ↓ en la vía E.V
 Excreción biliar en la V.O, renal en la E.V
 En IR, su T1/2 se prolonga x 2-10 veces  disminución de dosis

Efectos adversos

 TOLERANCIA  con el uso prolongado ↓ efectividad antisecretora

 EFECTO REBOTE ↑ secreción ácida post-suspensión
 Efectos en SNC: si comparten Rc H1 y H2
- Cefalea, delirio, psicosis, confusión, desorientación, alucinaciones, hostilidad, irritabilidad, agitación u
otros cambios en el estado mental.
 Hiperprolactinemia transitoria (uso E.V)

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ANTIÁCIDOS
 2° línea de tx – tx de rescate
 Compuestos inorgánicos

Mecanismo de acción: neutralización del HCl en la luz gástrica

 Su acción requiere la presencia del compuesto en el estómago  efecto

transitorio de una sola dosis y depende de la velocidad del vaciado
gástrico.
 Duración del efecto: en ayunas 15-20 min, 1 h después de las comidas llega
a durar 3-4 h.
 Obliga a una administración con dosis elevadas y repetidas que, en algunos casos, podría coincidir reacciones
adversas importantes.

Efectos adversos

 Alteración de la motilidad gastrointestinal

- Acción astringente (aluminio)
- Efecto laxante (magnesio)
 Síndrome de leche y alcalinos (hipercalcemia, alcalosis y elevación de creatinina sérica por IR crónica)
- Ingesta crónica de preparados que contengan calcio o bicarbonato
 Depleción de fósforo
- Debida a la capacidad absorbente del hidróxido de aluminio sobre los fosfatos.

Interacciones

 ↑ pH intragástrico: modificaciones en la absorción y Bd de una gran número de sustancias (evitar su

administración con fcos de estrecho rango terapéutico)

PROTECTORES DE LA MUCOSA

 < eficacia < control de síntomas que IBP

- Molécula compleja: porción hidrato de carbono y porción inorgánica (aluminio, sulfato)

Mecanismo de acción:

En contacto con un pH gástrico bajo, polimeriza y origina una pasta pegajosa cargada negativamente, que se adhiere
de modo selectivo a las proteínas o restos proteicos del carácter ulceroso, formando una barrera protectora sobre la
zona lesionada.

Otros efectos protectores sobre la mucosa:

- Quelante de bilis efecto trófico,

- ↑ flujo sanguíneo,

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- facilita la acumulación de factores de crecimiento,

- activa los macrófagos y la formación de tejido de granulación en las zonas lesionadas
- ↑ factores defensivos (ON, PG)
- Estimula la secreción de bicarbonato y moco.

Farmacocinética

 Permanece en la luz gastrointestinal donde ejerce el efecto barrera

 Escasa absorción oral
 Duración del efecto: 5 hs aproximadamente
 Excreción: material fecal
 Buena tolerancia, adversos gastrointestinales (constipación)

ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINAS

Prostaglandinas PGE1, PGE1 y prostaciclina (PGI2)

 Vasodilatadores
 Incrementan la producción de moco y bicarbonato
 Estabilizan lisosomas
 Estimulan los fenómenos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión.

Reacciones adversas frecuentes:

- Dolor abdominal y diarrea No es de

elección

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