Universidad Autónoma del Estado de México

Facultad de Química

Lic. Química Farmacéutica Biológica

U.A. Farmacología Avanzada

Fármacos Parasimpaticomiméticos y parasimpaticolíticos

8vo Semestre Grupo 83

Jose Andres Gameros Benito

15 de febrero de 2023
 De acción indirecta Inhiben la AChE, por lo que aumentan la
}Agonistas de los receptores colinérgicos De acción directa Fármacos Parasimpaticomiméticos o inhibidores de la concentración de acetilcolina en las
o muscarínicos sinapsis y uniones neurocolinérgicas
o colinomimeticos acetilcolinesterasa

Esteres de colina: Acetilcolina, la metacolina En general alcoholes y derivados carbamicos,

(acetil-𝛽-metilcolina), carbacol (carbamilcolina) así como organofosforados.
Ejemplos
Ejemplos y el betanecol (carbamil -𝛽 -metilcolina).
Edrofonio, fisostigmina, neostigmina,
Alcaloides: Muscarina, pilocarpina, la arecolina piridostigmina, galantamina, ecotiopato,
y la oxotremorina. tacrina y donepezilo
Son sustancias que tienen la propiedad de reproducir las acciones
farmacológicas de la acetilcolina.
Agonistas de receptores muscarínicos mediados por
acetilcolina. Localizados en uniones neuroefectoras del
sistema nervioso parasimpático, los ganglios del sistema Efecto principal común a todos los aceticolinescerásicos es el de inhibir la hidrólisis de Mecanismo de
vegetativo y la médula suprarrenal. También presentes la acetilcolina por la AChE acción
en estructuras no inervadas, como las células
endoteliales de los vasos. Los efectos de los fármacos anticolinesterásicos se deben al aumento de la concentración
local de acetilcolina, que produce la activación de los receptores colinérgicos muscarínicos
y nicotínicos
Mecanismo de Los agonistas colinérgicos reproducen las acciones de la acetilcolina, pero la Actúa a nivel de la sinapsis
duración de su acción es mayor. colinérgicas del sistema
acción
nervioso autónomo, la placa
motora del sistema
Hiperestimulación parasimpática: crisis vagal que reproduce un incremento Los efectos sobre las vías respiratorias, el aparato digestivo y urinario, el ojo y las musculoesquelético y el SNC.
generalizado de la acetilcolina. glándulas exocrinas son cualitativamente similares a los que se observan tras la
Efectos administración de fármacos agonistas muscarínicos
Farmacológicos
Cardiovascular (vasodilatación arteriolar, efecto cronotrópico negativo, efecto
dromotropico negativo, efecto ionotrópico negativo); Respiratorio (induce la Efectos
Cardiovascular (Bradicardia, disminución de la contractilidad auricular, reducción
contracción del músculo liso de las vías respiratorias y estimula la secreción de las Farmacológicos
del gasto cardiaco); Aparatos digestivo y genitourinario (Incrementa la actividad
glándulas de la mucosa traqueobronquial); Aparatos digestivo y genitourinario motora,); Ojo (Miosis de larga duración y y disminución de la presión intraocular);
(Incrementa el tono y la amplitud de las contracciones peristálticas del tubo digestivo, Glándulas exocrinas (incrementan la secreción glándulas sudoríparas, lagrimales,
relajación de esfínteres, incremento de la velocidad de tránsito intestinal, dolor cólico, bronquiales, salivales, gástricas, intestinales y acinares pancreáticas); Musculo
diarrea, incrementa el peristaltismo ureteral, contrae el músculo detrusor y relaja el esquelético (aumento de la fuerza de contracción muscular, fibrilación muscular,
trígono y el esfínter de la vejiga); Ojo (Miosis y disminución de la presión intraocular);
Glándulas exocrinas (incrementa la secreción de las glándulas sudoríparas,
lagrimales y nasofaríngeas.) Aparatos digestivo y urinario: Usar neostigmina. Para parálisis intestinal o atonía
de la vejiga urinaria.
Indicaciones
Terapéuticas Aparatos digestivo y genitourinario: Usar betanecol. Tratamiento de diferentes Miastenia grave. Ésta es una enfermedad neuromuscular caracterizada por
trastornos que cursan con depresión de la actividad del músculo liso digestivo y debilidad y fatigabilidad de la rnusculatura esquelética. Administración por vía oral Indicaciones
urinario (íleo paralítico, la distensión abdominal postoperatoria, la atonía y la de neostigmina, piridostigmina o ambenonio. Terapéuticas
retención gástricas, el megacolon congénito, la atonía vesical, la retención urinaria
postoperatoria o posparto y algunos casos de vejiga hipotónica de origen miógeno o Ojo. Fisostigmina. Asociada a la pilocarpina se utilizó en el tratamiento inicial del
neurógeno. glaucoma de ángulo cerrado.

Ojo: Usar pilocarpina. Se usa para el glaucoma de ángulo cerrado, así como para Intoxicación por anticolinérgicos. La fisostigmina, resulta eficaz para revertir los
revertir la midriasis producida por atropina. efectos centrales y periféricos de la intoxicación por atropina y de altas dosis de
otros fármacos parasimpaticolíticos

Signos indicativos de toxicidad muscarínica son las náuseas, los vómitos, la diarrea, Consisten en la exacerbación de sus efectos farmacológicos: fasciculaciones Reacciones
Reacciones la salivación y sudoración excesivas, la disnea, la bradicardia y la vasodilatación musculares, sialorrea, dificultad respiratoria, bradicardia, vómitos, molestias
Adversas Adversas
cutánea. abdominales y diarrea.
 Alcaloides Pueden presentar estructura terciaria o
}Extraídos usualmente de plantas. Alcaloides naturales Fármacos antagonistas semisintéticos y cuaternaria en función del número de
muscarínicos o parasimpaticolíticos sustituyentes del grupo amino de su molécula.
sintéticos

La atropina (d,/-hiosciamina) y la Semisintético terciario: Homatropina; Sintéticos

escopolamina (l-hioscina). terciarios: Pirenzepina, la diciclomina, la
Ejemplos
tropicamida y la benzatropina; Semisintéticos y
Ejemplos
sintéticos cuaternarios: glicopirrolato,
metilatropina, metilescopolamina, ipratropio y el
Impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los
tiotropio
receptores colinérgicos muscarínicos en las uniones neuro efectoras
del sistema nervioso parasimpático.

Se unen al sitio ortostérico (se comportan como Pueden diferir en su afinidad relativa (orden de potencia) por los diferentes subtipos de Mecanismo de
antagonistas competitivos) de los receptores receptores muscarínicos acción
muscarínicos.

Mecanismo de Se debe a que los receptores muscarínicos, al igual que muchos otros receptores de
membrana acoplados a proteínas G, se encuentran constitutiva mente activos.
acción
SNC (alteraciones del comportamiento, alucinaciones, delirio, depresión del SNC,
amnesia anterógrada, alteraciones del sueño, anticinetosico). Aparato digestivo y
Efectos genitourinario (menor motilidad e intensidad en función secretora, disminución de
Farmacológicos secreción salival, poca inhibición de secreción gástrica, enlentecimiento de vaciado
gástrico, acción débil en musculatura de aparato urinario). Cardiovascular
(incremento de la frecuencia cardíaca, aumento de velocidad de conducción en el
nódulo auriculoventricular, bradicardia temporal). Aparato respiratorio
(broncodilatación, reducen la secreción de las glándulas mucosas de la nariz, faringe,
laringe, tráquea y bronquios). Glándulas sudoríparas (reducen la producción de
sudor). Ojo (Midriasis, cicloplejia, pueden elevar la presión intraocular
Cardiovasculares. Tratamiento de la bradicardia sinusal y control de los reflejos
vagales tras infarto de miocardio y en pacientes con reflejo del seno carotídeo
aumentado: atropina intravenosa.
Indicaciones
Terapéuticas Oftalmológicas. Inducción de midriasis y cicloplejía: tropicamida (acción breve) y
ciclopentolato (acción prolongada) tópicos; prevención de sinequias en uveítis
anteriores: atropina y homatropina tópicas; enlentecimiento de la progresión de la
miopía: atropina (dosis bajas) tópica.
Toxicológicas. Tratamiento de la intoxicación por anticolinesterásicos y agentes
muscarínicos: atropina intravenosa.
Derivados de nitrógeno cuaternario (interferir en la actividad de los plexos nerviosos
Efectos
mientéricos, impotencia, hipotensión postura, actividad antiulcerosa gástrica y duodenal
pobre, broncodilatación). Derivados de nitrógeno terciario (reducir los efectos Farmacológicos
extrapiramidales de los fármacos antipsicóticos, utilizados en oftalmología y administrados
de forma tópica, su efecto queda limitado al iris)
Neurológicas. Prevención de la cinetosis: escopolamina oral o transdérmica;
enfermedad de Parkinson: trihexifenidilo, biperideno y benzatropina orales; control de
las discinesias agudas producidas por neurolépticos.
Anestesia. Reducción de la secreción salival y traqueobronquial y control de los reflejos
vagales: atropina o escopolamina subcutánea, intramuscular o intravenosa;
prevención de náuseas y vómitos postoperatorios: escopolamina intramuscular o Indicaciones
transdérmica. Terapéuticas
Respiratorias. Tratamiento de EPOC: ipratropio, tiotropio, glicopirrolato y aclidinio
inhalados.
Digestivas. Tratamiento del síndrome del intestino irritable: diciclomina u otilonio orales;
tratamiento de la colitis espasmódica: butilescopolamina oral.
Urológicas. Tratamiento de la vejiga hiperactiva y del espasmo vesical postoperatorio:
darifenacina, tolterodina y solifenacina orales o parenterales; tratamiento del cólico
nefrítico: metilescopolamina oral o parenteral.

Consisten en la exacerbación de los efectos farmacológicos: sequedad de boca,

fotofobia, visión borrosa, retención urinaria e íleo adinámico. En el SNC se manifiestan Estos síntomas aparecen también con frecuencia durante el tratamiento con fármacos
Reacciones como trastornos de la atención y del estado de ánimo, amnesia, desorientación, Reacciones
que no son primariamente antagonistas muscarínicos, como los antipsicóticos, los
Adversas alucinaciones, hipertermia, ataxia, etc. antidepresivos y los bloqueantes de los receptores de histamina H1 Adversas
 Referencias
1. Fernández, P. L., González, A. M., Cerro, J. C. L., Hernández, I. L., & Sánchez, M. Á. M. (2022). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (1.a ed.). Editorial Médica Panamericana, S.A. de C.V.