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FARMACOLOGÍA

COLINÉRGICOS
MD. JUAN ISMAEL RODRIGUEZ SALINAS
INTEGRANTES:
BERNAL RUIZ AMANDA BEATRIZ
CHOCHABOT TORRES ROSSMERY KATHERENY
SANCHEZ NAUCA KAROLY
SAUSA CALDERÓN AARON
VILLACORTA CHUMBE OSWALDO
VILLAR GALVEZ LUZ CLARITA

CHICLAYO 09/04/2019
NEUROTRANSMISI conjunto de sinapsis cuyo neurotransmisor es la
ÓN COLINÉRGICA acetilcolina

A) las sinapsis ganglionares del sistema


nervioso vegetativo (SNV) simpático y
parasimpático, donde la acetilcolina actúa sobre
receptores nicotínicos comprende:
C) algunas fibras posganglionares del SNV
simpático donde la acetilcolina actúa sobre
B) unión neuroefectora del SNV receptores muscarínicos (glándulas
parasimpático, donde la acetilcolina actúa sudoríparas, músculos piloerectores y algunos
sobre receptores muscarínicos. vasos sanguíneos

E) algunas vías del sistema nervioso central


D) la placa motriz donde la acetilcolina actúa (SNC) donde la acetilcolina actúa sobre
sobre receptores nicotínicos. receptores muscarínicos y nicotínicos.
¿QUÉ ES EL SNA? División
El SNA es un sistema
eferente que inerva la
musculatura lisa vascular y SNA se divide en Simpático y
visceral, las glándulas endo Parasimpático. Difieren entre si
y exocrinas y las células por:
parenquimatosas. • La emergencia de las fibras
Parte del SN Periférico pregangliónicas
incluye los nervios motores • La cercanía de los ganglios
involuntarios. respecto al órgano que inervan
SNA controla funciones que el neurotransmisor que regula
la función.
no necesitan de decisión
(respiración, latido cardíaco,
digestión).
DROGAS COLINERGICAS
Parasimpaticomimeticos

Dr. Julio C. Arana Delgado.


Profesor de Farmacología
UDCH
DROGAS
COLINERGICAS
Generalidades

Estimulan los receptores de acetilcolina o inhiben la


acción de acetilcolinesterasa.

Se clasifican de acuerdo al espectro de acción y del


receptor que es activado: nicotínico y muscarínico.

Parasimpáticomiméticos pues imitan las acciones de


Ach en el Sistema Nervioso Parasimpático.
Agonistas
Colinérgicos

ESTERES DE LA COLINA:
(Colinérgicos de acción directa sobre los receptores
de células efectoras)

Acetilcolina Metacolina Carbacol Betancol


INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

De acción irreversible
(compuestos
organofosforados)
De acción reversible
 Ecotiofato (Fosfolina)
 Neostigmia (Prostigmin)  Diisopropilfluorofosfato (DFP)
 Fisostigmina (Eserina)  Tetraetilpirofosfato (TEPP)
 Piridostigmina (Mestinon)  Tabun,Sarin,Soman (Gases
 Edrofonio (Tensilon) nervinos,de guerra)
 Ambenomium(Mytelase)  Malathion
 Parathion
 Paraoxon
Se sintetiza en el
axoplasma fuera de las
Acetilcolina vesículas.

Se libera en las
terminaciones de las fibras
nerviosas colinérgicas.

Persiste en el tejido unos


pocos segundos.

La colina es reutilizada en
la síntesis de nueva
acetilcolina

Es escindida en ión
acetato y colina..
AGONISTAS COLINERGICOS FARMACODINAMIA
APARATO APARATO GLÁNDULAS
CARDIOVASCULAR ARBOL URINARIO EXOCRINAS
GASTROINTESTINAL
Estímulo de la
Vasodilatación : En Músculo liso: peristalsis ureteral. 1. Glándulas
todas las áreas, incremento del Incremento de la
lacrimales.
incluso circulación 2. Glándulas traqueo
pulmonar y coronaria. tono, de la contracción del bronquiales.
* Liberación endotelial actividad músculo detrusor 3. Glándulas salivales.
de NO. peristáltica, mayor de la vejiga. 4. Glándulas
Corazón: amplitud de las
Incremento de la sudoríparas.
• Disminución presión vesical. 5. Glándulas
automatismo: contracciones. Disminución de la digestivas: secreción
bradicardia sinusal. Glándulas de capacidad vesical. gástrica, pancreática,
• Disminución secreción externa: Relajación del
intestinal, biliar.
conductibilidad: aumento
nódulos SA y AV. trígono y esfínter OJO: ESFÍNTER DEL
• Disminución generalizado de externo. IRIS Miosis (aplicación
contractilidad. las secreciones. BRONQUIOS : tópica, colirios).
Broncoconstricción.
MECANISMO DE ACCIÓN MUSCARÍNICOS

Unión de agonistas muscarínicos a los


receptores es la activación del IP3 y DAG

Incremento de la concentración
intracelular de GMPc.

Aumento del flujo de potasio a través de


membranas celulares.

Inhibición de la actividad de adenilciclasa,


modulan incremento de AMPc inducido por
catecolaminas.
SUBTIPOS DE RECEPTORES

Receptores Muscarínicos están en membrana plasmática de órganos inervados por SNP y

nervios simpáticos colinérgicos posganglionares.

Forman segundos mensajeros con proteína G.

Muscarínicos (siete segmentos transmembrana unidos a


proteína G):

M1(M1a) localizado
M3 (M2b o glandular)
en nervios, M2(M2a o cardiaco) corazón
glándulas, músculo M4 y M5
nervios o músculo liso,
mecanismo post- liso, endotelio ; (SNC) AMPc
mecanismo inhibe producción
receptor IP3 y mecanismo post- y IP3-DAG.
de AMPc activa conductos K.
DAG. receptor IP3 y DAG.
MUSCARÍNICOS
Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros Antagonistas Agonistas

++
M1 Neuronas del SNC, Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca Atropina, Acetilcolina y esteres
neuronas citosólico telenzepina y sintéticos de la
postganglionares Pirenzepina colina:
simpáticas, sistema •Metacolina
digestivo, algunos sitios •Carbacol
presinápticos •Betanecol

M2 Miocardio, músculo liso, Inhibición de la adenilciclasa y + Atropina y Alcaloides Sintéticos:


SNC AMPc y apertura de canales de K Metoctramina
•Pilocarpina
•Muscarina
•Arecolina
++
M3 Tejido glandular, vasos Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca Atropina y
(músculo liso y endotelio) citosólico Hexahidrosiladifen
idol
M4 SNC Inhibición de la adenilciclasa y + Atropina
AMPc y apertura de canales de K

++
M5 SNC Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca Atropina
citosólico
MECANISMO DE
ACCIÓN
NICOTÍNICOS

Actúa sobre subunidades Si la ocupación se


alfa del receptor cambiando prolonga, desaparece la
configuración de proteína y
rpta del efector y el
abriendo el conducto
iónico: despolariza-ción de músculo esquelético se
la célula nerviosa o de placa relaja: bloqueo
terminal neuromuscular despolarizante.
Subtipos de Receptores
Ambos actúan despolarizando los conductos
iónicos de Na y K.
Receptores Nicotínicos
polipéptido transmembrana
cuyas subunidades forman
conductos iónicos selectivos.

Células postganglionares
parasimpáticas y simpáticas
en ganglios autónomos y Nn (tipo neuronal) cuerpo celular post-
músculos inervados por fibras ganglionar, dendritas.
motoras somáticas.

Nm (tipo muscular) unión


neuromuscular del músculo
Nicotínicos esquelético
NICOTINICOS

TIPO ESTRUCTURA LOCALIZACIÓN AGONISTAS ANTAGONISTAS

• •
Ganglionar o Ganglios Dimetilfenil- Trimetafán
neuronal 4 subunidades: autónomos y piperazinio •Hexametonio
2 alfa, medula •Epibatidina
1 gamma y suprarrenal •Nicotina/AcH
1 beta


Musculo Placa motora Feniltrimetil- - D-tubocurarina
estriado amonio
•Nicotina/AcH
AGONISTAS COLINÉRGICOS

ACCION DIRECTA ACCIÓN INDIRECTA

Acetilcolina y Alcaloides Reversible Irreversible


esteres naturales
sintéticos de la
colina
1.Metacolina 1.Pilocarpina 1. Diisopropil
2.Carbacol 2.Muscarina 1. Edrofonio fosfofluorifato
3.Betanecol 3.Arecolina 2. Piridostigmina (DFP)
3. Neostigmina 2. Paratión y
4. Fisostigmina Paraoxón
5. Ambeninio (insecticidas de
6. Ecotiofato uso agrícola)
7. Tacrine 3. Samón y Sarín
(de uso militar)
ACCION DIRECTA  Esteres sintéticos de la colina
FARMACO ESTRUCTURA ACCIÓN USOS TERAPEUTICOS RAMs
BETANECOL Cloruro de cabamil-β- Intensa actividad GI: Atonía gástrica, Estimulación colinérgica
metacolina. muscarínica, nula megacolon congénito, íleo generalizada,
No puede ser nicotínica. paralítico, distensión sudoración, salivación,
hidrolizado por la AcHE GI y Genitourinario: abdominal. bochornos, hipotensión,
pero si por otras aumenta el tono del Vejiga: atonía, retención náuseas, dolor
esterasas intestino y de la vejiga, urinaria postparto o abdominal, diarrea y
relaja el trígono y el postoperatoria no broncoespasmos.
esfínter vesical  obstructiva, neurogénica,
micción. miógena.

CARBANECOL Ester de Ac Carbánico. Muacarínica (M2 y M3) Potente y de acción Pocos a dosis
Sustrato de baja y nicotínica. prolongada. Su uso es oftalmológicas.
afinidad por la AcHE y GI y Genitourinario limitado
otras esterasas lo Cardiovascular Glaucoma, pro producir
degradan con menor miosis y reducir la presión
facilidad. intraocular.

METACOLINA Colina acetilada con un Muacarínica exclusiva.


metilo en la posición Mayor efecto
beta. cardiovascular.
Menos susceptible a
hidrólisis por AcHE.
ACCION DIRECTA  Alcaloides naturales

FARMACO ESTRUCTUR ACCIÓN USOS RAMs


A TERAPEUTICO
S
PILOCARPINA Amina Receptores muscarínicos Ojo: Glaucoma Ingresa al
terciaria  M3. mucho menos de ángulo Cerebro 
liposoluble. potente que la AcH. agudo/cerrado alteraciones
Estable a la Miosis y contracción del (disminución del SNC.
hidrólisis de musculo ciliar abre la urgente de la Sudoración,
la AcHE. red trabecular  presión salivación
incrementa el drenaje del intraocular. profusa.
humor acuoso Vejiga.
Estimulación mas
potente de la secreción
exocrina (sudor, lagrima,
saliva).
ACCIÓN INDIRECTA  Reversibles
FARMACO ESTRUCTURA ACCIÓN USOS TERAPEUTICOS RAMs
EDROFONIO Amina cuaternaria Duración: 2- VIV. (30-60 seg). Genera Estimulación
 baja 4min incremento rápido de la colinérgica
liposolubilidad, esta fuerza muscular. Diagnostico generalizada.
cargado y no puede de Miastenia Gravis. (1era Antídoto:
atravesar la BHE. dosis de 2mg  2da de Atropina.
3mg3era de 5mg)

PIRIDOSTIGMINA Duración: 3- VO. Tto crónico de la


6 h. Miastenia Gravis.
NEOSTIGMINA Duración: 3- VO o parenteral. Tto de la
4h. Miastenia Gravis
FISOSTIGMINA Amina terciaria de Duración: 4- Atonía GI y de vejiga. Acción sobre el
buena 8h. Glaucoma (tópico) SNC 
liposolubilidad  Sobredosis por fármacos de convulsiones,
SNC. acción anticolinérgica: Bradicardia,
Atropina, fenotiacionas, parálisis del M.
antidepresivos triciclicos, Estriado.
https://www.youtube.com/watch?v=qFytOolbuL4
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Flores,J. Farmacología clínica. Barcelona: editorial Elsevier.6ª
ed.2014.
2. Farmacos colinérgicos.
https://www.youtube.com/watch?v=qFytOolbuL4