Universidad Autónoma del Estado de México

Facultad de Química

Lic. Química Farmacéutica Biológica

U.A. Farmacología Avanzada

Fármacos Antiarrítmicos

8vo Semestre Grupo 83

Jose Andres Gameros Benito

08 de mayo de 2023
1. Elabore un mapa mental en el cual se describan los principales tipos de arritmias, las fases del potencial de acción de una célula cardiaca y su relación con el trazo observado en un electrocardiograma, los principales
grupos de fármacos antiarrítmicos, la actividad farmacológica de cada grupo, el mecanismo de acción y su uso terapéutico. Adicionalmente revise el siguiente video e incorpore a su mapa mental aquellos aspectos que
lo complementen: https://youtu.be/8PY3CaK-RVM
 Fármacos del Grupo l:
Fármacos del Grupo ll: ·
Bloqueantes de los
canales de Na+ Fármacos Antiarrítmicos antagonistas de receptores
beta- adrenérgicos.
dependientes del voltaje.

Los antiarrítmicos del grupo I se unen en un sitio receptor

localizado en la región del poro de la subunidad alfa del Consiste en bloquear los receptores beta del
canal de Na+ cardíaco. Para acceder a este receptor, musculo cardiaco, lo cual genera Ejemplos
Ejemplos de atraviesan por difusión pasiva la membrana celular y Mecanismo de
Mecanismo enlentecimiento de la frecuencia cardíaca y
penetran en el poro disminución la contractilidad miocárdica, acción
acción Forman un grupo heterogéneo de sustancias, tanto en su estructura
disminución del gasto cardiaco, reducen la
desde la cara citoplasmática. química como en su mecanismo de acción, que se utilizan para el frecuencia sinusal, enlentecen la conducción,
tratamiento y la prevención de las arritmias cardíacas. efecto antiarrítmico
Todos los antiarrítmicos del grupo I son bases débiles que a pH fisiológico coexisten
en forma catiónica y neutra, predominando la catiónica. Es la forma neutra (F) la que
puede atravesar la membrana, pero es la catiónica (FH +) la que se une al receptor.
Los bloqueantes beta disminuyen la inclinación de la fase 4 deprimiendo o suprimiendo los
Producen un mayor bloqueo de la conducción cuanto mayor es la frecuencia de la marcapasos normales y anormales. También suprimen el automatismo anormal que aparece
arritmia (bloqueo dependiente de la frecuencia), puesto que cuanto mayor es el en el miocardio despolarizado y la actividad desencadenada por postpotenciales precoces
número de latidos , más número de veces pasa el canal por los estados por los que y tardíos.
el antiarrítmico I tiene mayor afinidad . Además, todos los antiarrítmicos del grupo I
prolongan, en mayor o menor medida, el tiempo necesario para la reactivación del
canal de Na+
Efectos
Tienen efectos beneficiosos en las arritmias con cardiopatía isquémica ya que Farmacológicos
Estos fármacos bloquean los canales de Na+ lo que disminuye la entrada de Na+ deprimen la excitabilidad y aumentan el umbral de fibrilación ventricular; Suprimen
durante la fase 0 y, con ello, la amplitud de los potenciales de acción generados. potenciales de acción Ca2+-dependientes promovidos por las catecolarninas en el
Efectos
miocardio despolarizado por la isquemia; Son antiisquémicos, antihipertensivos y
Farmacológicos
antiagregantes plaquetarios; Mejoran el metabolismo cardíaco inhibiendo la lipólisis y
Grupo la: Quinidina (Bloqueador de del estado abierto del canal Na+, inotrópico la captación de ácidos grasos; Contrarrestan la hipopotasemia que provoca el
negativo, prolonga la duración del potencial de acción, antimuscarínico, bloqueador aumento del tono simpático y que sensibiliza a la aparición de arritmias.
alfa-adrenérgico); Procainamida (Bloquea canales de Na+, K+ y Ca2+, deprime más
la frecuencia sinusal y la conducción a través del nódulo AV); Disopiramida (perfil
es similar al de la quinidina , presentando efectos antimuscarínicos y depresores de
la contractilidad más acu sados que ésta, vasoconstricción, hipertension). Grupo lb:
Lidocaína (Bloqueo de canal Na+ en estado inactivo, acorta la duración del potencial
de acción ventricular). Grupo lc: Propafenona (Bloquea los canales de Na+,
preferentemente en estado abierto, los de Ca2+ y de K+ y presenta propiedades
bloqueantes beta)
Primera elección en la prevención de todas las taquiarritmias paroxísticas, solos o
Indicaciones asociados a otros antiarrítmicos son eficaces en el tratamiento de arritmias
Terapéuticas ventriculares, incluso en presencia de cardiopatía, y ayudar a controlar las
Grupo la: Quinidina (tratamiento de recidivas de flúter y fibrilación auricular “tormentas eléctricas” (taquicardias muy recidivantes) en pacientes con desfibrilador Indicaciones
paroxísticos o tras cardioversión eléctrica, para el tratamiento de arritmias ventriculares implantado. Solos o asociados a digoxina o a antagonistas del Ca2+ se usan para Terapéuticas
sintomáticas puede estar indicada en pacientes con ICC cuando otros fármacos no se controlar la frecuencia ventricular en la fibrilación y el flúter auriculares. También son
toleran o están contraindicados); Procainamida (tratamiento agudo de arritmias eficaces en las arritmias desencadenadas por postpotenciales y en las arritmias de
ventriculares y, con menor frecuencia, de la fibrilación auricular.); Disopiramida la intoxicación digitálica . Vigilando la aparición de una bradicardia excesiva, los
(fibrilación auricular, sin cardiopatía estructural). Grupo lb: Lidocaína (Arritmias bloqueantes beta pueden asociarse a otros fármacos antiarrítrnicos potenciando sus
ventriculares graves que aparecen tras un infarto de miocardio, durante cateterismo, efectos antiarrítmicos.
cardioversión o cirugía , así como en el tratamiento de las arritmias de la intoxicación
digitálicos). Grupo lc: Propafenona (Sus acciones proarrítmicas se manifiestan hasta
en el 5 -15 % de los enfermos y son mucho más frecuentes en los pacientes que más
necesitan el tratamiento antiarrítmico (con trastornos de la conducción intracardiaca, Reacciones
isquemia , ICC o síndrome de QT largo) . Adversas
 Grupo lll: fármacos que Fármacos del Grupo lV: ·
prolongan la duración del Bloqueadores de los
potencial de acción y el Fármacos Antiarrítmicos canales de Ca2+
período refractario cardíaco

Inhiben la entrada de Ca2+ a través de canales

Mecanismo de de Ca2+ cardíacos tipo L (antagonistas del
acción Mecanismo de
calcio). Bloquean los canales de Ca2+
preferentemente en estado abierto y/o inactivo, acción
Forman un grupo heterogéneo de sustancias, tanto en su estructura presentando mínima afinidad por el estado de
química como en su mecanismo de acción, que se utilizan para el reposo
tratamiento y la prevención de las arritmias cardíacas.
Prolongan la duración del potencial de acción cardíaco y, en consecuencia, el período
refractario en concentraciones en las que no modifican la velocidad de conducción.
Teóricamente, los antiarrítmicos del grupo III suprimen la reentrada del impulso
El verapamilo y el diltiazem disminuyen menos la velocidad de conducción a través de
porque el frente de activación no puede avanzar sobre un tejido que se encuentra
nódulo AV cuando el paciente está en ritmo sinusal que en presencia de taquicardia.
todavía en período refractario. A medida que se completa la repolarización, los
Disminuyen la pendiente de la fase 4 de los potenciales de acción dependientes de canales
canales de Na+ se reactivan, y el tiempo que tarden en reactivarse determinará la
de Ca2+ (nódulos SA y AV)
duración del período refractario .

Amiodarona: propiedades antiarrítmicas, vasodilatadoras y antianginosas, prolonga el Efectos

potencial de acción, bloquea la salida de K+, también bloquea los canales de Na+ en estado En pacientes con disfunción sinusal pueden producir bradicardia, pero por lo general Farmacológicos
Efectos inactivo (efectos tipo lb) y los de Ca2+ (efectos tipo lV) y, en dosis altas, es antagonista no en dosis terapéuticas no modifican la frecuencia sinusal, ya que su acción depresora
Efectos
farmacológicos competitivo de los receptores adrenérgicos alfa y beta (efectos tipo II). Homogeneiza la directa se compensa por el aumento del tono simpático que produce su acción
Farmacológicos repolarización ventricular, reduciendo la dispersión de la duración del potencial de acción, lo vasodilatadora. Disminuyen las demandas miocárdicas de oxígeno (por disminuir la
que dificulta la reentrada. Disminuye la frecuencia sinusal, suprime el automatismo anormal poscarga, la frecuencia y la fuerza de contracción cardíacas), son vasodilatadores y
y la actividad desencadenada por pospotenciales precoces y tardíos. previenen el espasmo coronario.
Dronedarona: Es un bloqueante de múltiples canales cardíacos; de hecho, al igual que la
amiodarona, bloquea canales de Na+, Ca2+ y K+ y es antagonista de los receptores
adrenérgicos alfa y beta. Es también antagonista de receptores muscarínicos. Genera
bradicardia aumento del potencial de acción y periodos refractarios, deprime la conducción a
través del nódulo AV, también tiene propiedades vasodilatadoras a nivel coronario y sistémico

Sotalol: Inhibe la corriente de K+, prolongación muy acusada de la duración del potencial de
acción y del período refractario en todos los tejidos cardíacos, que es más pronunciada
cuando el paciente está en ritmo sinusal que durante la taquicardia. Es de elección en el tratamiento agudo de taquicardias reentrantes que involucran
el nódulo AV (nodal o por vía accesoria) y para controlar la frecuencia ventricular
Indicaciones en el flúter y la fibrilación auriculares. Por vía oral puede ser útil en la prevención
terapéuticas de recurrencias de taquicardias intranodales. Es eficaz en las pocas arritmias Indicaciones
Indicaciones
Amiodarona: eficaz en el tratamiento de taquiarritmias supraventriculares y
ventriculares que son debidas a automatismo anormal en presencia o ausencia terapéuticas
Terapéuticas
ventriculares. Su eficacia para revertir el flúter o la fibrilación auriculares de comienzo
reciente a ritmo sinusal es baja , pero puede hacer recuperar el ritmo sinusal hasta en de cardiopatía estructural.
el 20-25 % de los pacientes con fibrilación auricular persistente. Es muy efectiva para
prevenir las recurrencias de flúter y fibrilación auriculares y puede administrarse a
pacientes con ICC. Su capacidad para deprimir la conducción en el nódulo AV y las vías
accesorias la hace efectiva en las taquicardias nodales y en el síndrome de WPW. Referencias

Dronedarona: prevención de recurrencias del flúter y la fibrilación auriculares, reducir
la frecuencia ventricular durante las recurrencias.
Sotalol: Prevención de recurrencias de la fibrilación y del flúter auriculares cuando otros
fármacos no se toleran o han fracasado o en presencia de cardiopatía
1.Fernández, P. L., González, A. M., Cerro, J. C. L., Hernández, I. L., & Sánchez,
M. Á. M. (2022). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (1.a ed.). Editorial
Médica Panamericana, S.A. de C.V.