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Estimulan o inhiben a las celulas efectoras

autonomas de la misma manera que lo hacen los


impulsos nerviosos posganglionares
parasimpaticos o colinergicos.
 Efecto muscarínico. Acción farmacodinámica
análoga a la de la muscarina, que disminuye la
velocidad del corazón, dilata las arteriolas,
desciende la presión arterial, hace contraer el
intestino y los bronquios y aumenta las
secreciones. Se trata de una acción
parasimpaticomimética.
 Efecto nicotínico. (Langley). Acción
farmacodinámica sobre las estaciones
ganglionares del sistema nervioso autónomo,
análoga a la de la nicotina. A dosis débiles, este
tóxico excita las sinapsis ganglionares (efecto
nicotínico estimulante): en primer lugar las
parasimpáticas y después las simpáticas y la
medulosuprarrenal; provoca entonces taquicardia,
hipertensión, polipnea, midriasis y aceleración del
peristaltismo. A dosis elevadas (efecto nicotínico
depresor) paraliza las sinapsis ganglionares
(acción gangliopléjica)
 Se clasifican en 2 grupos:

 1) Acetilcolina (AC) y varios esteres sinteticos


de la colina y sus derivados afines como
cloruro de colina, acetilcolina, metacolina,
carbacol, betanecol.

 2) Alcaloides colinomimeticos naturales


principalmente pilocarpina, muscarina y
arecolina.
 La acetilcolina (AC) practicamente no tiene
aplicación terapeutica por sus acciones muy
difusas y por la rapida hidrólisis por la
acetilcolinesterasa (ACE).

 Solo se investigaron la metacolina, carbacol y


betanecol.
 El mecanismo de accion de la acetilcolina
corresponde a las 4 clases de nervios
colinergicos.

 1)Fibras parasimpaticas posganglionares que


van a las celulas efectoras autonomas.

 2)Fibras autonomas preganglionares que van


de las celulas ganglionares simpaticas y
parasimpaticas a la medula suprarrenal.
 3)Nervios motores somaticos que van a los
musculos esqueleticos.

 4)Algunos haces de fibras del SNC.


 La muscarina tiene una accion relativamente
selectiva en las celulas efectoras autonoma.

 Los que actuan sobre el SNA los llamaremos


muscarinicos.
 Todas las acciones de la AC y otros farmacos
en receptores muscarinicos pueden bloquearse
con atropina.

 Las acciones nicotinicas de tales farmacos son


de estimulo inicial y en grandes dosis, de
bloqueo sucesivo en las celulas ganglionares
autonomas y en las uniones neuromusculares
acciones comparables a la de la nicotina.
 Acetil-β-metilcolina: difiere de la acetilcolina por
la accion mas duradera y su selectividad la accion
duradera es por que la hidrólisis que en ella
efectua es menor que la de esta enzima sobre la
AC.
 Su selectividad es por que no hay efecto
nicotinico importante y por el predominio de las
acciones muscarinicas.
 El carbacol y el betanecol: son casi por
completo resistentes a la hidrólisis por la
acetilcolinesterasa.

 El betanecol tiene acciones principalmente


muscarinicas.

 Ambas sustancias obran en forma selectiva en


la musculatura lisa del conducto digestivo y en
la vejiga
 El carbacol tiene un alto grado de actividad
nicotinica principalmente en ganglios
autonomos.
 La AC tiene 3 efectos principales en el aparato
cardiovascular:
 vasodilatacion (-) frecuencia del latido efecto
cronotropico negativo
 (-) disminucion de de la fuerza de contraccion
efecto inotropico negativo. Este ultimo es
aplicable al musculo auricular.
 La accion primaria es estimular las celulas
efectoras autonomas en la misma forma que lo
hacen los impulsos nerviosos posganglionares
colinergicos.

 Los alcaloides principales son: pilocarpina,


muscarina y arecolina.
 La muscarina actua casi exclusivamente en sitios
receptores muscarinicos.
 La arecolina actua ademas sobre receptores
nicotinicos.
 La pilocarpina actua sobre glandulas sudoriparas
y aparato cardiovascular.
 Su mecanismo de accion es en receptores
muscarinicos de celulas efectoras autonomas
tambien pueden observarse efectos
ganglionares ello se aplica en particular a la
pilocarpina.

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