impulsos nerviosos posganglionares parasimpaticos o colinergicos. Efecto muscarínico. Acción farmacodinámica análoga a la de la muscarina, que disminuye la velocidad del corazón, dilata las arteriolas, desciende la presión arterial, hace contraer el intestino y los bronquios y aumenta las secreciones. Se trata de una acción parasimpaticomimética. Efecto nicotínico. (Langley). Acción farmacodinámica sobre las estaciones ganglionares del sistema nervioso autónomo, análoga a la de la nicotina. A dosis débiles, este tóxico excita las sinapsis ganglionares (efecto nicotínico estimulante): en primer lugar las parasimpáticas y después las simpáticas y la medulosuprarrenal; provoca entonces taquicardia, hipertensión, polipnea, midriasis y aceleración del peristaltismo. A dosis elevadas (efecto nicotínico depresor) paraliza las sinapsis ganglionares (acción gangliopléjica) Se clasifican en 2 grupos:
1) Acetilcolina (AC) y varios esteres sinteticos
de la colina y sus derivados afines como cloruro de colina, acetilcolina, metacolina, carbacol, betanecol.
2) Alcaloides colinomimeticos naturales
principalmente pilocarpina, muscarina y arecolina. La acetilcolina (AC) practicamente no tiene aplicación terapeutica por sus acciones muy difusas y por la rapida hidrólisis por la acetilcolinesterasa (ACE).
Solo se investigaron la metacolina, carbacol y
betanecol. El mecanismo de accion de la acetilcolina corresponde a las 4 clases de nervios colinergicos.
1)Fibras parasimpaticas posganglionares que
van a las celulas efectoras autonomas.
2)Fibras autonomas preganglionares que van
de las celulas ganglionares simpaticas y parasimpaticas a la medula suprarrenal. 3)Nervios motores somaticos que van a los musculos esqueleticos.
4)Algunos haces de fibras del SNC.
La muscarina tiene una accion relativamente selectiva en las celulas efectoras autonoma.
Los que actuan sobre el SNA los llamaremos
muscarinicos. Todas las acciones de la AC y otros farmacos en receptores muscarinicos pueden bloquearse con atropina.
Las acciones nicotinicas de tales farmacos son
de estimulo inicial y en grandes dosis, de bloqueo sucesivo en las celulas ganglionares autonomas y en las uniones neuromusculares acciones comparables a la de la nicotina. Acetil-β-metilcolina: difiere de la acetilcolina por la accion mas duradera y su selectividad la accion duradera es por que la hidrólisis que en ella efectua es menor que la de esta enzima sobre la AC. Su selectividad es por que no hay efecto nicotinico importante y por el predominio de las acciones muscarinicas. El carbacol y el betanecol: son casi por completo resistentes a la hidrólisis por la acetilcolinesterasa.
El betanecol tiene acciones principalmente
muscarinicas.
Ambas sustancias obran en forma selectiva en
la musculatura lisa del conducto digestivo y en la vejiga El carbacol tiene un alto grado de actividad nicotinica principalmente en ganglios autonomos. La AC tiene 3 efectos principales en el aparato cardiovascular: vasodilatacion (-) frecuencia del latido efecto cronotropico negativo (-) disminucion de de la fuerza de contraccion efecto inotropico negativo. Este ultimo es aplicable al musculo auricular. La accion primaria es estimular las celulas efectoras autonomas en la misma forma que lo hacen los impulsos nerviosos posganglionares colinergicos.
Los alcaloides principales son: pilocarpina,
muscarina y arecolina. La muscarina actua casi exclusivamente en sitios receptores muscarinicos. La arecolina actua ademas sobre receptores nicotinicos. La pilocarpina actua sobre glandulas sudoriparas y aparato cardiovascular. Su mecanismo de accion es en receptores muscarinicos de celulas efectoras autonomas tambien pueden observarse efectos ganglionares ello se aplica en particular a la pilocarpina.