Farmacoterapia de la enfermedad de

Parkinson
Causas genéticas:

Alpha sinucleina
Parkina
UCHL 1
Hipótesis oxidativa:

DA+ O2 +H20

 MAO /AD

DOPAC + NH3 + H202

H2O2 + Fe+2

OH + OH- + Fe+3
 Farmacoterapia de la Enfermedad de Parkinson

Levodopa: Absorción y transporte a través de la BHE por transportador de

aminoácidos aromáticos

Se administra en conjunto con carbidopa (Grifoparkin®) o benserazida

(Metilase®),inhibidores periféricos de la decarboxilasa de aminoácidos
aromáticos

Benserazida
Fenómenos:
“wearing off” (Fluctuaciones de fin de dosis)Rigidez y aquinesia

“on-off” Disquinecia

Descarboxilación periférica de Levodopa: Hipotensión ortostática,nauseas

arritmias

Síndrome de retirada: “Síndrome neuroléptico maligno ”

Agonistas dopaminérgicos
1. Bromocriptina (Agonista
Bromocriptina (Parlodel): D2, antagonista parcial D1)
2. Pergolida (Agonista D1 y
D2)

Pergolida (Celance): • Titular lentamente por

hipotensión ortostática.
• Pobre tolernacia
gástrica
• Enf. Cardiaca
valvular: Pergolida
Pramipexol (Sifrol):

• AGONISTAS SELECTIVOS
D2

Ropinirol (Radiotil) :
• Buena tolerancia
• Sin problemas de titulación
• Mayor somnolencia y
alucinaciones
Inhibidores de la COMT

-Principal acción terapéutica es bloquear la conversión periférica

de levodopa a 3-O-metil DOPA

Entacapona: Reduce síntomas clínicos de “fluctuaciones de fin de dosis”

Comtan, Stalevo (junto con levodopa y carbidopa)

Tolcapona: Reduce síntomas clínicos de “fluctuaciones de fin de dosis”

Tasmar
Efectos adversos: Confusión, hipotensión ortostática, alucionaciones y
nauseas.
Selegilina (Seleparkin): Inhibidor selectivo de la MAO-B

• MAO-B en el estriado
• No tiene acción periférica
• Bajas dosis (> 10 mg → MAO-A)
• ¿fármaco neuroprotector?
• Uso en estados iniciales de EP.
• Metabolitos: anfetamina y meta-
anfetamina → ansiedad,
insomnio.
• Reduce síntomas clínicos de
“fluctuaciones de fin de dosis”
(50-63%)
Enfermedad de Alzheimer
Inhibidores de la
Acetilcolinestersasa

•Tacrina (Cognex®)
-Anorexia, nauseas, vómitos
y diarrea

•Donepezil

•Rivastigmina (Exelon®)

•Memantina: antagonista no-competitivo

del receptor NMDA