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Procinéticos

Los trastornos de la motilidad gastrointestinal son un grupo diverso de


síndromes y enfermedades; en la mayor parte de los casos, sus bases
fisiopatológicas no son conocidas

Las alteraciones pueden ser funcionales (dispepsia funcional, síndrome


de intestino irritable, etc.) o secundarias a otras enfermedades (diabetes
mellitus, enfermedades del tejido conectivo o enfermedades
neurológicas)

Pueden afectar a uno o varios tramos del tubo digestivo, desde el


esfínter esofágico superior hasta los esfínteres anales

Los procinéticos son medicamentos que aumentan la motilidad y el


tránsito por el tubo digestivo

Es un grupo diverso de fármacos desde el punto de vista químico y


Definición farmacológico

Actúan directamente sobre los receptores de las neuronas motoras


localizadas en el tubo digestivo o indirectamente sobre neuronas
alejadas del mismo

Los antiguos procinéticos, provocaban la activación directa de los


receptores muscarínicos (acetilcolina), aumentando las contracciones
intestinales de forma simultánea, generalizada y no coordinada

Los actuales, aumentan la liberación de acetilcolina en la unión entre el


musculo y el nervio, alteran la motilidad digestiva fisiológica normal y se
mantiene la coordinación de los distintos segmentos digestivos,
facilitando la propulsión del contenido a través tubo digestivo

Los principales mecanismos de acción de los procinéticos actuales


Mecanismo de son el bloqueo de los receptores dopaminérgicos acción
acción antidopaminérgica ) y los que actúan sobre receptores de serotonina
acción serotoninérgica
Dopamina y Serotonina en el Tubo digestivo

Dopamina Serotonina
▪Juega un papel fundamental en la motilidad ▪Interviene en la modulación de la motilidad y
gastrointestinal sensibilidad gastrointestinal a diferentes niveles del
tracto digestivo, a través de receptores específicos
▪Actúa sobre los receptores dopaminérgicos que tienen efectos antagónicos sobre la
D2 inhibitorios motilidad digestiva.

▪Reduce el tono del esfínter esofágico inferior ▪Desde el punto de vista de la motilidad digestiva
(EEI), el tono gástrico, la presión intragástrica existen tres tipos de receptores que tienen
especial importancia
▪Inhibe la coordinación gastroduodenal

Receptores 5-HT4
Se encuentran distribuidos a lo largo del plexo mientérico, en el tracto
gastrointestinal superior (esófago, estómago y duodeno) como el inferior y
promueven la motilidad intestinal (medicamentos agonistas)

Receptores 5-HT3
Serotonina
Al bloquearlos, se logra un importante efecto antiemético, modula la
sensibilidad visceral y tiene poca actividad procinética.

Receptores 5-HT1
Antagonistas, producen la relajación marcada del estómago y también se
utilizan como antimigrañosos.

Acción colinérgica → Neostignima

Acción antidopaminérgica → Antagonistas selectivos Rc D2 periféricos:


Cleboprida, Levosulpirida, Domperidona

Procinéticos Acción central → Metoclopramida

Acción serotoninérgica → Cisaprida y Cinitaprida, Ondansetron

Agonistas de la motilina → Eritromicina

Tratamiento de trastornos gastrointestinales


Dispepsia funcional
Principales Reflujo gastroesofágico
indicaciones Gastroparesia diabética
Íleo postoperatorio , así como para prevención de los vómitos
postoperatorios
De acuerdo a su estructura química, los procinéticos se clasifican de
la siguiente forma:
1. Benzamidas
2. Bencimidazoles
Clasificación
3. Dihidrobenzofurancarboxamidas (Prucaloprida)
4. Agentes anticolinesterasas (neostigmina)
5. Agentes serotoninérgicos (ondansetrón)
6. Agonistas de la motilina

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