UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
Integrantes:

Barreno Carlos Curso: Sexto “B”

Guevara Jonathan
Guijarro Pamela Dr. Carlos Moyano
Medina Cristina
Tocalema Jefferson
CAPAS DEL INTESTINO

Despolariza
FISIOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

Plexo nervioso submucoso o de

Meissner:
• Contiene neuronas que comunican
con fibras motoras que estimulan:
• La secreción de hormonas.
• La secreción de enzimas y todas las
sustancias de las glándulas digestivas.
.
FISIOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

Plexo mientérico o de Auerbach:

• Contiene neuronas que hacen sinapsis con:
• Los plexos de la vesícula biliar.
• Páncreas.
•Regulan los reflejos peristálticos, las
secreciones digestivas biliares y pancreáticas.
 SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO

C. enteroendócrinas

NUTRIENTES

Aminoácidos
Péptidos
Glucosa
HORMONAS
FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

Red neuronal que inicia y genera

MMC una respuesta peristáltica.

(1) Neuronas aferentes primarias

intrínsecas
(2) interneuronas ascendentes
(3) interneuronas descendentes
(4) cadena diferente de
interneuronas
(5) neurona motora inhibitoria
(6) neurona motora excitadora
(7) neuronas aferente primaria
intrínseca
(8) células enterocromafines
MMC: Complejo Motor Migratorio
FÁRMACOS PROCINÉTICOS
Fármacos
procinéticos

Antagonistas de
Colino
los receptores
miméticos
de dopamina

Betanecol Neostigmina Metoclopramida Domperidona

 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Colino Miméticos
BETANECOL

MECANISMO DE ACCIÓN
Estimula directamente a los receptores
muscarínicos
Aumenta la presión del esfínter gastroesofágico,
mejora el aclaramiento esofágico y el tono gástrico y
estimula la fase III del complejo motor migratorio.

USO TERAPÉUTICO
Motilidad intestinal disminuida: promueven las
contracciones gástricas e aumentan la motilidad del
intestino.
Reflujo gastroesofágico: mejora la motilidad GI
coordinada y el tránsito de material en el tracto GI.
Retención urinaria aguda en el postoperatorio.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Colino Miméticos

BETANECOL

Dosis: 10 a 50 mg - 3 o 4 veces al día

El antídoto específico es la atropina

EFECTOS ADVERSOS
Dolor abdominal, diarrea, alteración de la
frecuencia miccional, cefalea, hipertensión arterial
y visión borrosa.

No administrar cuando la integridad gastrointestinal

o de las paredes vesicales están en juego, o en
presencia de una obstrucción mecánica
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Colino Miméticos
NEOSTIGMINA

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que
impide la hidrolisis de la acetilcolina y produce el
aumento de la concentración de acetilcolina en el
receptor.

USO TERAPÉUTICO
La reversión de los efectos de los bloqueantes
neuromusculares. Empleado principalmente para
mejorar la fuerza muscular en la miastenia grave.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Colino Miméticos

NEOSTIGMINA

Dosis: 15 mg VO / 3 veces al día

EFECTOS ADVERSOS
Bradicardia, hipotensión o disritmias. En pacientes
con determinadas afecciones cardiovasculares,
puede aumentar el riesgo de complicaciones de la
presión arterial y la frecuencia cardiaca.

CONTRAINDICACIONES
Enfermedad cardiaca, arteria coronaria o arritmias
cardiacas, asma, peritonitis , bradicardia.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
METOCLOPRAMIDA

MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonistas de receptores de dopamina D2 en
el tubo digestivo y en centro del vómito del bulbo.
Agonista de los receptores 5HT4.

INDICACIONES
Aumentan la amplitud del peristaltismo en el esófago y
mejoran el tránsito intestinal.
Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y estimula
las contracciones antrales y del intestino delgado.
Favorecen el vaciamiento gástrico.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
METOCLOPRAMIDA
oral

FARMACOCINÉTICA
Absorción rápida. Excreción principalmente en la orina.
Semivida de 4 a 6 h.
Las Cmax: 1 h después de una sola dosis oral.
Duración de la acción es de 1-2 h.

Dosis: Iniciar con 10 mg por vía oral, 30 min antes de cada

comida y al acostarse.
Náuseas intensas; dosis inicial de 10 mg por vía IM (inicio de
acción 10-15 min) o IV (inicio de acción 1-3 min). IM / IV
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
METOCLOPRAMIDA

USO TERAPÉUTICO
Pacientes sintomáticos con gastroparesia: mejoras del
vaciamiento gástrico.
En procedimientos médicos o de diagnóstico (intubación
intestinal o la radiografía con contraste del tracto GI)
Mayor utilidad: mejorar las náuseas y los vómitos que a menudo
acompañan a los síndromes de dismotilidad GI.

EFECTOS ADVERSOS
Efectos neuropsiquiátricos, acatisia, disquinesia tardía (en
tratamiento crónico) y síndrome neuroléptico maligno.
Galactorrea.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
DOMPERIDONA

MECANISMO DE ACCIÓN
Antagoniza predominantemente el receptor D2.
Los efectos procinéticos son poco intensos, sólo actúa como
agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores
5-HT4.

INDICACIONES
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos de cualquier
etiología.
La domperidona IV y oral aumentan la presión esofágica,
mejora la gastromotilidad antroduodenal y aceleran el
tránsito.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
DOMPERIDONA

USO TERAPÉUTICO
Tratamiento de los vómitos asociados al uso de la quimioterapia
del cáncer, en el reflujo esofágico y como procinético en la
gastroparesia diabética.

FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un
intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático,
lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%.
Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos
(rectal).

Dosis: 10 a 20 mg/3 veces por día

 FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Antagonistas de los
receptores de dopamina
DOMPERIDONA

EFECTOS ADVERSOS
Aparato digestivo: espasmo abdominal pasajero, estreñimiento o diarrea
La hiperprolactinemia (frecuente), galactorrea, amenorrea reversible,
mastalgia y ginecomastia.

CONTRAINDICADO
Hipersensibilidad al medicamento
Mujeres embarazadas: es capaz de atravesar la barrera placentaria,
desconociéndose sus efectos sobre los fetos.
Cuando la estimulación de la motilidad gástrica pudiera ser peligrosa:
en hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
LAXANTES
 Laxantes
• Altamente autoprescritos por la población que no los necesitan.

• Dieta occidental: <3 veces a la semana

Estreñimiento
• Disminución de la frecuencia
• Dificultades en el inicio o la eliminación,
• Expulsión de heces duras

Prevención
• Dieta abundante en fibra
• Consumo de líquidos
• Hábitos de defecación
• No medicamentos de estreñimiento.
 Laxantes
Laxantes, catárticos, purgantes, aperientes y evacuantes.

Mecanismo de acción:

1) Incremento de la retención intraluminal de

líquido por mecanismos hidrofílicos u
osmóticos

2) Disminución de la absorción de líquido por

efectos en el transporte de líquidos y
electrólitos en los intestinos delgado y grueso

3) Alteración de la motilidad por inhibición de las

contracciones de segmentación o propulsoras
estimulantes.
Laxantes formadores de masa
Mecanismo de acción:
• Son coloides hidrófilos indigeribles.
• Aumenta la masa bacteriana.
• Forman un gel voluminoso y
emoliente.
• Distiende el colon y promueve el
peristaltismo.
• La digestión bacteriana de las fibras
vegetales aumentan de la hinchazón
y los flatos.
Laxantes formadores de masa
 Laxantes formadores de masa

Contraindicaciones:
• Fibra: Pacientes con síntomas obstructivos y
megacolon o megarrecto.
• Policarbofilo cálcico: en pacientes que restringen el
consumo de calcio o que están tomando tetraciclina.
• Laxantes de volumen sin azúcar: pacientes con
fenilcetonuria y pueden contener aspartame
Efectos adversos:
• Fibras solubles: Meteorismo
• Reacciones alérgicas al psyllium.
 Laxantes osmóticos
Laxantes salinos
Sulfato de magnesio, hidróxido de magnesio, citrato de magnesio, fosfato de sodio.

Mecanismo de acción Presentaciones

Su efecto catártico = retención Sales de magnesio: dosis 40 a

de agua mediada 120 meq de Mg2+ y produce 300
osmóticamente, → peristalsis. a 600 ml de heces en 6 h.

Fosfato de sodio:
Los laxantes que contienen Solución Oral: (FLEET
magnesio pueden estimular la PHOSPHO-SODA) en adultos
liberación de colecistocinina, de 20 a 30 ml con agua.
Tabletas: (VISICOL), 1.5 g de
fosfato de sodio total por tableta.
Puede prepararse en enema.
 Laxantes osmóticos
Laxantes salinos
Efectos adversos:

• El sabor intensamente amargo de Mg2+ suele causar

náuseas.

• Evitarse en enfermos con insuficiencia renal, afección

cardíaca o anormalidades electrolíticas, y enfermos
con tratamiento diurético.

• Pacientes que toman más de 45 ml de fosfato de

sodio oral → deshidratación sintomática, insuficiencia
renal, acidosis metabólica, tetania por hipocalciemia y
la muerte en poblaciones médicamente vulnerables.
 Laxantes osmóticos
Azúcares o sales no absorbibles
Lactulosa (Cephulac, Chronulac), sorbitol y manitol

Mecanismo de acción Presentaciones

Se hidrolizan en el colon en
Soluciones al 70%, en dosis de
ácidos grasos de cadena
15 a 30 ml por la noche, con
corta, que estimulan la
incrementos según se requieran
motilidad propulsora del colon
hasta 60 ml/día en dosis
por la extracción osmótica de
divididas.
agua a la luz
 Laxantes osmóticos
Azúcares o sales no absorbibles

Efectos adversos:

• Primeros días molestia o distensión abdominal

y flatulencia.

• Sabor dulce de los preparados; la dilución con

agua o jugo de frutas puede ocultar el sabor.
 Laxantes osmóticos
Polietilenglicol equilibrado
Contienen un azúcar osmóticamente activo (PEG), no absorbible, con sulfato de sodio, cloruro
de sodio, bicarbonato de sodio y cloruro de potasio

Usos clincicos Presentaciones

• Limpieza colónica completa • Limpieza intestinal: 1-2 L de

antes de procedimientos forma rápida la noche antes, y
endoscópicos gastrointestinales de nuevo entre 4-6 horas antes.
• Permite que no ocurran cambios • Estreñimiento: PEG en polvo
intravasculares de líquidos o con agua o jugos (17 g/8 oz)
electrolitos. diariamente.
 Agentes lubricantes de las heces
(suavizadores)
Mecanismo de acción Presentaciones

Suavizan el material de las

• Docusato (por vía oral o
heces, permitiendo que el
mediante enema) en
agua y los lípidos penetren.
pacientes hospitalizados

• Supositorios de glicerina

• Aceite mineral: lubrica la

materia fecal y retarda la
absorción de agua de las
heces. Impactación fecal
 Agentes lubricantes de las heces
(suavizadores)

Efectos adversos:

• La aspiración puede resultar en una neumonitis

lipídica severa.

• Uso a largo plazo puede perjudicar la absorción

de vitaminas liposolubles
 Laxantes estimulantes

Mecanismo de acción Precauciones

• Estimulación directa del sistema

Uso a largo plazo:
nervioso entérico, así como electrolitos
• Dependencia
colónicos y secreción de fluidos.
• Destruir el plexo mientérico,
• Atonía
• Inducen inflamación leve limitada en los
• Dilatación del colon.
intestinos delgado y grueso

Necesarios para:
• Acumulación de agua y electrólitos y
• Pacientes con problemas
estimula la motilidad intestinal.
neurológicos y encamados.
 Laxantes estimulantes

Derivados de difenilmetano Derivados de la antraquinona

• Bisacodilo • Áloe, senna y cáscara sagrada

• Presentación: tabletas y • Farmacocinética: VO induce
supositorios evacuación intestinal 6-12 horas,
• Usos: y VR 2 horas.
Estreñimiento agudo y crónico • Efectos adversos: pigmentación
Limpieza del colon con PEG melanosis coli y posible
• Farmacocinética: VO induce un carcinógenicidad.
movimiento intestinal 6-10 h , y
VR dentro de 30-60 min.
 Procinéticos y Otros
Activadores de la secreción de cloro
Lubiprostona

• Estimula canal de cloro tipo 2 CIC-2 en

el intestino delgado.
• Aumenta secreción de líquidos ricos en
cloro al intestino.
• Efecto a las 24 horas.
• 24 mcg VO BID (estreñimiento crónico)

• Usos: estreñimiento crónico, SII

• Nauseas, distensión abdominal,
flatulencias

• Categoría C en el embarazo
 Procinéticos y Otros
Activadores de la secreción de cloro
Linaclotida, Plecanatida

• Activa Guanilato ciclasa C en la superficie

del lumen.
• Aumento GMPc …. Activa regulador de
conductancia transmembrana de la fibrosis
quística CFTR
• Linaclotida: 145 mcg VO QD
(estreñimiento); 290 mcg VO QD .. SII
• Plecanatida: 3 mg VO QD (estreñimiento)

• Diarrea, nauseas, distensión abdominal

• Usos: estreñimiento crónico, SII
• Contraindicado: px pediátricos (deshidratación )
Antagonistas de los receptores opioides
Disminuir MI, +TTI, +Absorción de
agua fecal
Metilnaltrexona
Metilnaltrexona, Alvimopan

• Antagonistas selectivos de
receptores mu(μ) -opioides.
• No atraviesa barrera
hematoencefálica …. no afecta
efecto analgésico en SNC
• Metilnaltrexona: 0.15 mg/kg SC
c/2 días (estreñimiento por
opioides)
• Alvimopan: Acotar periodo de ileo
posoperatorio 12 mg 5 h antes, y
BID después. No mas de 7 días
• CV: dolor retroesternal, taquicardia
Agonistas de los receptores de serotonina
(5HT4)
Tegaserod, Prucaloprida, Cisaprida
• Agonistas de serotonina 5-HT4 R
• Mejoran liberación de ACh y péptido
relacionado con el gen de la
calcitonina (CGRP), promoviendo
la actividad refleja.

• Usos: Estreñimiento, SII con

estreñimiento crónico
• Efectos adversos: Molestias GI
(dolor, náuseas, diarrea), cefalea,
síntomas gripales, tos. Tegaserod
(taquicardia)
 AGENTES
ANTIDIARRÉICOS
 ANTIDIARRÉICOS
Diarrea aguda: la mayoría de veces es de
origen infeccioso, ingesta de agua o
Diarrea: aumento en la frecuencia de las
alimentos contaminados.
deposiciones (más de tres al día)
acompañada de una disminución de la
Diarrea crónica: Sd de colon irritable, EII
consistencia.

• Aumento de la motilidad
• Aumento de la secreción
• Disminución de la absorción de líquidos
• Aumento de la pérdida de electrolitos
 ANTIDIARRÉICOS
AGONISTA DE LOS OPIOIDES
Agonistas de mu(μ) –opioides, inhibición de los nervios
colinérgicos.
Aumento de tiempo de transito intestinal y absorción de
agua

Loperamida
No cruza barrera hematoencefálica …. No tiene
propiedades analgésicas, no adictivas.
2 mg QD-QUD veces al día

Difenoxilato
Dosis bajas: no tiene propiedades analgésicas
Dosis altas: efecto sobre SNC, analgésico, dependencia.
Preparaciones comerciales tienen atropina …
propiedades anticolinérgicas (antidiarreicas)
 ANTIDIARRÉICOS
AGONISTA DE LOS OPIOIDES

Eluxadolina (alta afinidad por mu)

VO: Tránsito colónico lento y mayor absorción

de líquido

Usos: SII con diarrea persistente (75-100 mg

BID)

Efectos adversos: estreñimiento, espasmo del

esfínter de Oddi

Contraindicaciones: Antecedentes de
pancreatitis, alcoholismo o enfermedad crónica
del esfínter de Oddi
 ANTIDIARRÉICOS
RESINAS DE UNIÓN A SALES BILIARES
Sales biliares se absorben en íleon terminal
E. de Crohn o resección quirúrgica

Colestiramina, Colestipol, Colesevelam

Se unen a sales biliares y favorecen su eliminación
fecal.
Se pueden tomar antes de cada comida TID
Efectos adversos: Distensión, flatulencias,
estreñimiento, retención fecal.
Precaución
Px con ácidos biliares disminuidos …. Puede
causar exacerbación de malabsorción de grasas.

Se unen a varios medicamentos y reducen su

absorción (tomar después de 2 horas)
 ANTIDIARRÉICOS
OCTREÓTIDO
Somatostatina
Péptido de 14 aminoácidos
Se libera en TGI gracias a células D
y nervios entéricos.
• Inhibe secreción de gastrina,
insulina, secretina, 5-HT, VIP
• Reduce secreción de líquido
intestinal y secreción pancreática
• Reduce motilidad intestinal
• Reduce flujo sanguíneo portal y
esplénico

Vida media: 3 minutos …. IV

 ANTIDIARRÉICOS
OCTREÓTIDO
Sintético de 8 aminoácidos. Funciones
similares a somatostatina
Actúa en somatostatina-R …. Inhibe secreción
de:
Serotonina, Gastrina, VIP, Secretina
• Mayor absorción de agua y electrolitos
• Mayor duración de tránsito intestinal

Usos: Inhibición de efectos de tumores

endócrinos GI (carcinoide), 50 mcg SC
motilidad, 100-250 mcg SC motilidad.

Esteatorrea, nauseas, dolor abdominal,

flatulencia, cálculos biliares (50%),
hiperglucemia, bradicardia (raro)
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DEL
SÍNDROME INTESTINAL
IRRITABLE
 Síndrome Intestinal Irritable
Es un trastorno gastrointestinal que se caracteriza por dolor
abdominal crónico y alteración del hábito intestinal en ausencia de
una causa orgánica.

Sensación de plenitud o hinchazón

Cambios en frecuencia de las dep.

Cambios en consistencia de heces

Urgencia defecatoria

Dolor que alivia con la deposición.

 Antiespasmódicos
Reducir la contractilidad y los espasmos excesivos del músculo liso intestinal

Bloquean la acción de la acetilcolina en

los receptores muscarínicos

Relajación del músculo liso

gastrointestinal y ↓ motilidad

Diciclomina e Hiosciamina
S.N. entérico

Absorción: 15-30 v.o - 1-3 i.m

Distribución: Amplia
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
 INDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS
 Antagonistas de los receptores de 5 HT
ALOSETRÓN

HT3: despolarización
neuronal, dolor visceral,
secreciones GI y el
hidroxitriptamina
tránsito colónico

Antagonista selectivo 5-
HT3, bloquea la activación
de los canales iónicos lo
que resulta en una
modulación del sistema
nervioso entérico.
 Agonistas de los receptores de 5 HT
TEGASEROD

Agonista parcial 5-HT4. La

activación de los receptores
hidroxitriptamina
5-HT4 en el tracto
gastrointestinal estimula el
reflejo peristáltico y la
secreción intestinal, e inhibe
la sensibilidad visceral.
 INDICACIONES:

● Alosetrón: Tratamiento de la diarrea asociada al SCI de las

mujeres
● Tegaserod: Síndrome del intestino irritable, Constipación
ideopática crónica

EFECTOS ADVERSOS:

• Alosetrón: (Raros) Sobre hemoglobina, sangre u

órganos linfáticos, arritmias, taquicardia.
• Tegaserod: Dolor abdominal, diarrea. Menos frecuentes:
mareo y ruborización.
 Activador de los conductos de cloruro
Estimula los conductos de Cl 2
presentes en el intestino delgado. Se
activa Proteinquinasa A
↑ la secreción de líquido rico en
cloruro hacia el intestino = ↑de la
motilidad intestinal.

Tratamiento de estreñimiento crónico y

síndrome de colon irritable.
Útiles en tratamientos a largo plazo.
Aunque se absorbe muy poco tiene
clasificación C durante el embarazo. El
efecto adverso más frecuente es la
náusea. PG E1
ANTIEMÉTICOS
 ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE 5HT3
Ondansetrón, granisetrón, dolasetrón, palonosetrón

Antagonistas selectivos de los receptores 5HT-3.

Receptor 5HT3 se asocia a una liberación de serotonina por las células enterocromafinas.
Por lo que el ondasetrón al inhibir esta serotonina (central o periférica), actuaría como antiemético
 CORTICOSTEROIDES
Dexametasona, Metilprednisolona

• Efecto
Pese a que el efecto • Interacción
antiinflamatorio
antiemético no es claro, se con receptor -
• Acción central
NK1 y NK2 y α-
sabe que participa en el en el núcleo
adrenalina.
control de la emesis del tracto
• Inhibición
mediante diferentes solitario en la
de la síntesis
mecanismos: médula
PG
 ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE NEUROQUININA (NK1)
Centro de la emesis
El vómito es un proceso complejo que parece estar
coordinado por un centro de emesis.
FRA → bulbo raquídeo
Adyacente CTZ, en el área postrema en la base del
cuarto ventrículo y al STN.

CTZ → poco desarrollo de Barrera Hematoencefálica.

Recibe Información de:

Intestino, principalmente por el nervio vago y también por

la vía de la médula espinal.

Otras dos importantes entradas al centro de la emesis

provienen de la corteza cerebral y el aparato vestibular.

La CTZ tiene altas concentraciones de receptores de la

5HT3, D2, ACh (muscarínico M1), H1, NK1, CB1 y
opioides.
 ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE NEUROQUININA (NK1)
Aprepitant, fosaprepitant

Las nauseas y vómitos asociados a quimioterapias Fosaprepitant: profármaco

emetógenas, se compone de una fase aguda (24h) y una fase
retardada (2-5 días) en algunos pacientes. → I.V. Dosis de 115mg
(aprepitant)

Aprepitant: Antagonista de NK1

→ Bloqueo del área postrema (CTZ)
→ V.O. 40-80-125 mg 1h antes de la quimioterapia y mantenimiento
de 80 mg los días 2 y 3; I.V. 150 mg perf. 20-30 minutos una hora → Antagonista 5HT3
antes. → Corticosteroide.
→ Metabolizado Citocromo P450
→ T ½ 9-13h
→ Eliminación por heces.
→ Interacciones Cisaprida y Pimozida (Prolongación de QT).
→ EA: Cefalea, mareo, hipo, estreñimiento, dispepsias y fatiga.
 ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE
NEUROQUININA (NK1)
Rolapitant

Dosis oral única (t ½

Eliminación Hepato-
Incluido a la FDA en 2015 180h)
biliar.
C max: 4h
Usada para emesis
Antagonista de NK1 Metabolismo hepático
retardada
P450 para M19 (C4-
EA: neutropenia,
Antagonista de 5HT3 y pirrolidina-rolapitant
hipo, disminución del
corticoesteroides hidroxilado)
apetito y mareos
T ½ 158h
 FENOTIAZINAS Y BUTIROFENONAS
Proclorperazina, Prometazina y Tietilperazina, Droperidol
Fenotiazinas:
Las fenotiazinas son antisicóticos, inhiben los receptores de dopamina y muscarínicos.
→ Anti nauseosos y antieméticos de “propósito general”.
→ Actividad anticolinérgica y antihistamínica ( cinetosis y vomito de origen GI).
→ Vía oral como parenteral ( I.M. – I.V.) y Vía rectal
→ La prometazina (+potente y efectiva); → acción sedante desventajosa.
→ EA: reacciones extrapiramidales, distonía, efectos cardiacos e hipotensión.
→ Contraindicados en pacientes ancianos con demencia.

Butirofenonas:

Las butirofenonas producen bloqueo dopaminérgico central (CTZ → área postrema)

Droperidol
→ Tratamiento y prevención nauseas y emesis post-operatorias.
→ Prevención emesis durante analgesia (morfina)
→ Torsades de pointes y posteriores arritmias ventriculares fatales.
Tietilperazina:
→ Náuseas y vómitos por afecciones gastrointestinales y hepáticas, embarazo, intervenciones
quirúrgicas (preanestesia), traumatismo craneal, etc.
 BENZAMIDAS SUSTITUIDAS
Metoclopramida y trimetobenzamida

Bloqueo de receptores D2
Antieméticos moderadamente útiles (procinético)
Emesis por quimioterapia aguda
Útiles emesis tratamientos de trastornos GI

Metoclopramida emesis retardada

→ 10 mg tres veces/día (max 5 días) (a.c.)

Trimetobenzamida vómitos post-operatorios y gastroenteritis

→ 300mg c/6h V.O. o I.M. 200 mg

EA: Somnolencia, astenia, diarrea, trastornos

extrapiramidales, depresión SNC, síntomas parkinsonianos,
hipotensión. Mayor producción de prolactina
 ANTIHISTAMÍNICOS H1 Y ANTICOLINÉRGICOS
Difenhidramina, dimenhidrinato meclizina, hioscina
(escopolamina)
Anticolinérgicos
Antagonista de receptores muscarínicos
Antihistamínicos (bloqueo vagal)
Antagonistas de H1 Útiles en cinetosis (hioscina)
Útiles en cinetosis y emesis post-operatoria Poca actividad antiemética pos-operatoria
Sedación Parche transdérmico 1.5 mg cada 3 días
EA: sequedad de boca, alteraciones visuales
(cicloplejía) y somnolencia

BENZODIAZEPINAS Por sí solas no son antieméticos muy efectivos,

Lorazepam, diazepam Tiene efectos sedantes, amnésicos y anti ansiolíticos
 CANABINOIDES
Dronabinol y Nabilona
Dronabinol Nabilona
→ Δ-9-tetrahidrocannabinol Sintético cannabinoide
→ Natural Cannabis sativa Mecanismo similar a dronabinol
→ Estimula receptores CB1 en neuronas (CTZ) T ½ 2h para compuesto y 35h metabolito
Administración oral (alta liposolubilidad) E: biliar fecal 69%; renal 25%
Farmacocinética:
Efecto 1h y Cmax 2-4h Se puede administrar 1-2mg una noche antes
Metabolismo del primer paso de la quimioterapia.
Biodisponibilidad del 10-20% Habitual: 1-3 h antes y cada 8-12 horas
Metabolito: durante 2 días.
11-OH-delta-9-tetrahidrocannabinol
→ E: vía biliar-fecal (10-15% orina) EA: similares a dronabinol.
→ Profilaxis emética en quimioterapia
→ Estimulante de apetito (sida o anorexia)
EA: palpitaciones, taquicardia, vasodilatación,
hipotensión e inyección conjuntival.
Cuando otros medicamentos
Euforia, disforia, somnolencia, mareos,
antieméticos no son efectivos
ansiedad, nerviosismo, pánico
Síndrome de abstinencia
FÁRMACOS UTILIZADOS EN DIVERSOS TRASTORNOS
DEL APARATO DIGESTIVO

ENZIMAS PANCREÁTICAS
Pancreatina y Pancreolipasa

SALES BILIARES
Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)
FÁRMACOS UTILIZADOS EN DIVERSOS TRASTORNOS
DEL APARATO DIGESTIVO

ENZIMAS PANCREÁTICAS
Pancreatina y Pancreolipasa

→ Utilizados en casos de fallas pancreáticas (fibrosis quística, pancreatitis

crónica) o pancreatectomía.
→ Cuando el páncreas exocrino déficit 10% enzimática.
→ Administración de acuerdo a la necesidad o daño
→ Se administra durante cualquier comida (cubierta acidoresistente)
→ Las dosis diarias 5-15 cápsulas.
→ EA: muy inusuales; estenosis del ciego y colitis en niños
FÁRMACOS UTILIZADOS EN DIVERSOS TRASTORNOS
DEL APARATO DIGESTIVO
SALES BILIARES
Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)

→ Ácido ursodesoxicólico → hígado.

→ Disminuye el colesterol de la bilis al reducir la
síntesis hepática (Colelitiasis).
→ Las sales biliares no se alteran.
→ En el hepatocito: estabiliza membranas
canaliculares.
→ Distribuye y concentra en bilis
→ 10 mg/kg/d durante 12 a 24 meses
→ T ½ 4 a 6 días
→ E: fecal
→ Resultados de 3 a 6 meses
→ EA: Náusea, vómito, diarrea
 BIBLIOGRAFÍA

Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología básica y clínica (13a. ed.).
México: McGraw-Hill.
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L.(2006) “Goodman & Gilman.
Las bases farmacológicas de la Terapéutica” Undécima Edición. México:
McGraw Hill.