FARMACOLOGIA DEL

ERLOTINIB
Alumno: Espinoza Chicoma Miguel Alexander
Curso: Farmacologia
Docente: Azeta Espinoza
FARMACOQUIMICA
El Erlotinib es un inhibidor del receptor del factor de
crecimiento epidérmico, inhibiendo la tirosina quinasa del
receptor del factor de crecimiento epidérmico humano
tipo 1 (EGFR, también conocido como HER1, "Receptor del
factor de crecimiento epidérmico"). El erlotinib se utiliza
en el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico y
en el cáncer de páncreas
 FARMACOCINETICA
El erlotinib se metaboliza en el hígado por las isoenzimas del citocromo hepático P450,, principalmente por
la CYP3A4 y en menor medida por lal CYP1A2.

También contribuye potencialmente al aclaramiento metabólico del erlotinib el metabolismo

extrahepático por la CYP3A4 en el intestino, por la CYP1A1 en pulmones y por la CYP1B1 en
tejido tumoral. Se han identificado tres rutas metabólicas principales: O-demetilación de
cualquiera de las cadenas laterales o de ambas, seguida de la oxidación de los ácidos
carboxílicos; oxidación del grupo acetileno, seguida de la hidrólisis del ácido aril carboxílico
y finalmente, hidroxilación aromática del grupo fenil-acetileno.

El erlotinib se excreta predominantemente por las heces en forma de metabolitos (90 %) y una pequeña cantidad de
una dosis oral se elimina por vía renal (aproximadamente el 9 %). Menos del 2 % de la dosis administrada oralmente se
excreta como sustancia sin alterar. El aclaramiento aparente medio es de 4,47 l/hora con una semivida de 36,2 horas.
Por lo tanto, el tiempo en alcanzar la concentración plasmática en equilibrio se espera que sea de 7-8 días
aproximadamente
FARMACODINAMIA

El Erlotinib inhibe la
fosforilación intracelular
del EGFR. El EGFR se
expresa en la superficie
de células normales y
cancerosas. In vitro, la
inhibición de la
fosfotirosina del EGFR da
lugar a que la célula quede
en fase de equilibrio y/o
se produzca su apoptosis
 FARMACOCLINICA EFECTOS ADVERSOS
Diarreas y vómitos (muy frecuentes: pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas).
Irritación de los ojos debido a conjuntivitis/queratoconjuntivitis (muy frecuente: puede afectar a más de 1 de
cada 10 personas).
Se han observado perforaciones gastrointestinales (poco frecuente: puede afectar hasta 1 de cada 100
personas).
En casos raros se observó fallo hepático (raro: puede afectar hasta 1 de cada 1.000 personas).

CONTRAINDICACIONES
El erlotinib está contraindicado en pacientes
con hipersensibilidad grave al fármaco a
alguno de los componentes de la formulacion.
CASO CLINICO
 Enfermedad intestinal inflamatoria
Enfermedad intestinal inflamatoriaLa denominación enfermedad
inflamatoriaintestinal, que se abrevia frecuentemente como EII,se
emplea para referirse a una serie de problemas que afectan
predominantemente al intestino, y que se caracterizan porque
producen una inflamación crónica, que no tiende a la curación.Agrupa
varias enfermedades, pero sobre todo la enfermedad de Crohn y la
colitis ulcerosa
ENFERMEDAD DE
Sintomas
CROHN
Dolor y cólicos
Es una enfermedad abdominales.
inflamatoria intestinal de tipo Presencia de sangre en
granulomatoso, que afecta las heces.
principalmente el segmento Disminución del apetito y
distal del íleon y el colon, pero pérdida de peso.
puede localizarse en cualquier Aftas
parte del tubo digestivo. Fiebre
Fatiga
Diarrea
COLITIS ULCEROSA
La colitis ulcerosa es una
enfermedad inflamatoria
intestinal crónica grave que
produce inflamación y úlceras o
llagas en la pared interior, en
concreto en la membrana, del
colon o intestino grueso y el
recto.
Deshidratación grave Fatiga Diarrea con sangre o moco
SINTOMAS:
Adelgazamiento Dolor abdominaL Necesidad urgente de defecar
 DIFERENCIAS
ENTRE CU Y EC
BRONQUITIS CRONICA
 CASO CLINICO
HISTORIA CLINICA ANTECEDENTES PATOLOGICOS

Paciente de 64 años, casado y con un hijo. Vive en un medio urbano
contaminado y padece una bronqúitis crónica con sobreinfección
respiratoria. Presenta astenia, anorexia y depresión nerviosa; gastritis e
insomnio.
A los 26 años, cuando estaba en Tánger, presentó un brote tuberculoso que, al parecer, se
resolvió.
- A los 28 años presentó un nuevo brote de tuberculosis pulmonar, que fue tratado con
tuberculostáticos.
- Años atrás (no recuerda cuántos exactamente) sufrió dos neumonías. Debido a todas
estas patologías, desde hace 40 años refiere problemas respiratorios continuados.
-Paludismo a los 2 años.
- Rabia a los 8 años.
- Miopía.
- Glaucoma: el ojo izquierdo, del que ha sido intervenido; el ojo derecho está en
tratamiento, bien controlado.
- Hace un año fue intervenido de sinusitis y ha presentado otros cuadros de sinusitis cuyos
efectos se han resuelto con tratamiento médico.
- En tres ocasiones ha requerido ingres() hospitalario por sobreinfección respiratoria de su
bronquitis crónica
MOTIVO DE CONSULTA MEDICACIO ACTUAL
El paciente acude a nuestra consulta el 14 de octubre de 1984, tras su último
Farmaproína 1 .200.000 durante 4 días (´Penicilina Procaina).
ingreso hospitalario de casi dos meses de duración, del 13 de julio al 19 de
- A partir del 4. 0 días, Bendralan jarabe, dos cucharadas/6 horas (penicilina oral).
septiembre del mismo año. Nos comenta que todo su problema respiratorio se había
- Elixifilin 2-2-2.
agravado desde hace tres años, coincidiendo con el primer ingreso hospitalario. Sus
- Broncodilatadores.
antecedentes patológicos junto con sus hábitos tóxicos y su trabajo de pintor
- Ventolín 1-1-1 .
profesional que le obliga a estar a la intemperie durante mucho tiempo, expuesto a
- Vahos.
corrientes de aire y en una fábrica de pinturas durante los últimos dos años, crean
- Al cabo de 10 días de tomar Bendralan pasó a Clamoxyl mucolítico.
un terreno abonado para empeorar y hacer crónica su bronquitis residual. (Incluso
puede haber habido alguna reactivación tuberculosa.) Esto nos demuestra, una vez
más, que si no mejoramos los hábitos higiénicos de la persona (tabaquismo, vino,
dieta ... ) no lograremos curar sus enfermedades ni mejorarlas en caso de que la
curación no sea posible en su totalidad.
EXPLORACION TRATAMIENTO
Piel blanca, amarillenta, con labios y mucosas algo cianóticas. Dificultad evidente al Dejar la medicación actual .
respirar, adoptando la posición del soplador rosa, sentado con las manos en las - Dieta: abundante en frutas,. zumos y caldos vegetales, proteínas vegetales,
rodillas y balanceado hacia delante. eliminando las féculas. - Humidificación con vapor de agua.
Tipo leptosomático, con algo de pectum excavatum . - Ejercicios respiratorios.
El análisis morfológico según Kuhne daría una persona nerviosa, con algún carácter de - Refuerzo con alimentos muy ricos en vitamina C.
linfático. Fitoterapia: plantas favorecedoras de la eliminación, antibióticas y mucolíticas.
Cabeza: ligera molestia a la presión de la región malar y supraorbitaria.
Cuello; contracción de esternocleidomastoideos y trapecios.
Auscultación cardiaca: normal
Auscultación respiratoria: Roncus y sibilantes diseminados por ambos campos
pulmonares. Crepitantes en ambas bases.
Abdomen: puntos dolorosos a la presión en epigastrio, mesogastrio e hipocondrio
derecho. Gran timpanismo. T.A. 1 5/9.
Capacidad vital forzada espiratoria 1 .400 ce. Analítica:
- 4.750.000 hematíes, Hto. 400Jo, Hb. 1 2,6.
- 6.400 leucocitos, seg. 73, cayados 2, linfos 23, mono 2.
- VSG 102/ 1 16. - Urea 40, colesterol 2 1 2, ácido úrico 5,9 y glucosa
 BRONQUITIS CRONICA
BRONQUIO NORMAL BRONQUITIS CRONICA
FARMACOQUIMICA

Ipratropio (bromuro de
ipratropio en forma de
monohidrato), es un
medicamento anticolinérgico
derivado de la atropina y
administrado por inhalación
como broncodilatador para
reducir síntomas en la
enfermedad pulmonar
obstructiva crónica y en el
asma
C20H30NO3
 FARMACOCINETICA

Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la

dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y
eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación o
FARMACODINAMIA
el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores
muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina
monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los
músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es
selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce
acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las
glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin
embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos
veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus
efectos sistémicos son mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.
FARMACOCLINICA