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Propranolol (Sumial):

El propranolol es un frmaco que pertenece al grupo de los beta- bloqueantes los cuales bloquean los receptores beta (beta1y 2) que existen en el corazn, pulmones y otros rganos .En el corazn disminuye la necesidad de oxigeno y reduce el ritmo cardiaco provocando un descenso en la fuerza de contraccin en el musculo cardiaco, debido a esto disminuye la presin con la que la sangre sale del corazn a los vasos sanguneos. Este frmaco se administra de forma oral e intravenosa. Se puede utilizar en: Hipertensin arterial y renal. Angina de pecho estable. Arritmias cardacas. Prevencin de migraas. Temblor esencial. Miocardiopata hipertrfica obstructiva. Complemento al tratamiento del feocromocitoma (tumoracin de la glndula suprarrenal). Taquicardia y temblor asociado a ansiedad. Prevencin de hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con hipertensin portal y varices esofgicas. Prevencin tras infarto de miocardio. Complemento al tratamiento de la tirotoxicosis (elevacin de hormonas tiroideas).

Propiedades farmacolgicas: Farmacodinamia: El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos (bloqueo beta adrenrgico no cardioselectivo, sin actividad simpaticomtica intrnseca y marcada actividad estabilizadora de membrana).El bloqueo beta le confiere actividad estabilizadora de membrana. Propranolol posee efectos inotrpicos negativos y por tanto est contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada. Es efectivo y bien tolerado por la mayora de las poblaciones tnicas, aunque la respuesta puede ser menor en pacientes de raza negra. cron trpica e inotrpica negativa , base fundamental de sus principales efectos farmacolgicos .Carece de actividad agonista en los receptores beta adrenrgicos ,pero posee una actividad

Farmacocintica: Va intravenosa: la vida media plasmtica del propranolol es de aproximadamente dos hora y la relacin de meta bolitos con respecto al frmaco original en sangre es menor que tras la va oral. En concreto, el 4-hidroxipropranolol no est presente despus de la administracin intravenosa. Va oral. El propranolol se absorbe completamente tras la administracin oral y las concentraciones plasmticas mximas aparecen 1-2 horas despus de la administracin a pacientes en ayunas. El propranolol se distribuye amplia y rpidamente por el organismo, presentndose los mayores niveles en pulmones, hgado, rin, cerebro y corazn .el propranolol presenta una elevada unin a protenas (80-90%).su indisponibilidad es baja alrededor de un 36%debido a que sufre un importante metabolismo de primer paso. es metabolizado en el hgado , con formacin de meta bolitos activos , siendo posteriormente eliminado por la orina . el hgado elimina hasta el 90% de una dosis oral , con una vida media de eliminacin de 3 a 6 horas . Debido a que la vida media puede aumentar en pacientes con alteracin heptica o renal significativa, se debe tener precaucin al comenzar el tratamiento.

Posologa: Adultos: dosis inicial de 80mg dos veces al da que podra aumentarse a intervalos semanales de acuerdo con la respuesta del paciente. Normalmente, se alcanzara una respuesta adecuada con 160-320mg/dia . No debiendo exceder la dosis mxima de 640mg/da .administrado concomitantemente un diurtico u otro tratamiento anti-hipertensivo, puede obtenerse una reduccin mayor de la presin arterial. Angina de pecho, ansiedad, migraa y temblor esencial: dosis de 40mg dos o tres veces al da que podr aumentarse en igual cantidad a intervalos semanales de acuerdo con la respuesta del paciente. En la migraa, ansiedad y temblor esencial normalmente se alcanzara una respuesta adecuada con 80-160mg/da y en la angina con 120240mg/da. No se debe exceder de una dosis mxima de 240 mg/da para la migraa y de 480mg/da para la angina. Arritmias taquicardia de la ansiedad, miocardiopata hipertrfica obstructiva y tirotoxicosis: la respuesta requerida se alcanzara con dosis de 10-40 mg tres o cuatro veces al da. No se debe sobrepasar una dosis de 240mg/da para en las arritmias. Post-infarto de miocardio: el tratamiento deber iniciarse entre los das 5 al 21 despus del infarto de miocardio , con una dosis inicial de 40mg cuatro veces al da durante dos o tres das .Con el fin de aumentar la aceptacin del tratamiento por parte del enfermo la dosis total diaria puede ser de 80mg dos veces al da . Feocromocitoma: (solamente se empleara SUMIAL en asociacin con un frmaco bloqueante alfaadrenrgico). En faces preoperatorias se recomienda 60mg diarios durante tres das .En casos malignos (no operables) se recomienda 30mg diarios. Hipertensin portal: El tratamiento deber evaluarse hasta alcanzar una reduccin de aproximadamente el 25% de la frecuencia cardiaca en reposo .La dosis inicial ser de 40mg dos veces al da, aumentndose a 80mg dos veces al da .Dependiendo de la respuesta de la frecuencia cardiaca .si es necesario la dosis puede ser aumentada en incremento hasta un mximo de 160mg dos veces al da.

Nios: El tratamiento deber ser determinado individualmente. Las siguientes dosis son solo orientativas: Arritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: 0,25-0.5mg/tres o cuatro veces al da, segn sea necesario. Migraa: -Menores de 12 aos: 20mg dos a tres veces al da. -Mayores de 12aos.: Utilizar la dosis para adul.tos citada anteriormente. nota: existen a disposicin del interesado detalles de una formulacin adecuada para la preparacin extempornea de suspensiones orales de SUMIAL, para uso peditrico. Ancianos: la dosis ptima ser determinada individualmente de acuerdo a la respuesta clnica.

Precauciones: -Puede enmascara los signos de tirotoxicosis. -Produce bradicardia y si esto provoca sntomas, hay que reducir dosis. -La retirada brusca puede precipitar ngor o IAM, ICC o arritmias (reducir gradualmente). -Funcin renal o heptica alterada .Iniciar con la dosis menor del intervalo de dosificacin. -Hipertensin portal .La funcin heptica puede deteriorarse y desarrollarse encefalopata heptica .algunos informes. -sugieren que el tratamiento con propranolol puede aumentar el riesgo a desarrollar encefalopata heptica. -Miastenia gravis .Propranolol puede potenciar la debilidad muscular.

Contraindicaciones: -Hipersensibilidad al propranolol o a otros beta-bloqueantes o a los excipientes del producto. -No se debe administrar en caso de historial previo de asma bronquial o bronco espasmo. -Bradicardia, shock cardiogenico, hipotensin acidosis metablica, tras u ayuno prolongado, trastornos graves de la circulacin arterial perifrica, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado. -Sndrome del seno enfermo (con un antagonista del receptor alfa-adrenrgico) -No utilizar en pacientes con predisposicin a hipoglucemia, es decir, en pacientes tras un ayuno prolongado o pacientes con reservas limitadas contra-reguladoras.

Reacciones adversas: -Trastornos generales y en lugar de administracin: fatiga, mareos -Trastornos cardiacos: bradicardias, extremidades fras, fenmeno de raynaud -Trastornos del sistema nervioso .trastorno del sueo, pesadillas -Trastornos gastrointestinales: nauseas, vmitos, diarrea. -Trastornos de la sangre y del sistema linftico: trombocitopenia. -Trastornos de la piel y tejido subcutneo. Purpura, alopecia, reacciones cutneas psoriasiformes, exacerbacin de psoriasis, erupciones cutneas -Trastornos oculares: sequedad ocular, trastornos visuales. -Trastornos respiratorios, torcicos y mediastinicos: bronco espasmo en pacientes con asma bronquial o un historial de episodios asmticos a veces con resultado fatal. -Trastornos endocrino: hipoglucemia: en neonatos, lactantes, nios, ancianos, pacientes con tratamiento antidiabtico, pacientes con ayuno prolongado y pacientes con enfermedades heptica crnica , convulsiones relacionadas con la hipoglucemia.