AGONISTAS

ADRENERGICOS
3 ¨D¨
Maria de Los Angeles Gonzalez Silva
Mariana Barragán Solano
Maria Guadalupe Perez Sanchez
Brisa Elen Domínguez Castillejos
 AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS Α1

→agonista selectivo de α1
Fenilefrina En ↑ concentraciones activa los receptores β

Vida media: 2.5 a 3.0 horas

efectos vía tópica nasal son más rápidos y
potentes aunque menos duraderos.

Es posible que la fenilefrina
No obstante, es más frecuente la aparición de cause mareos, insomnio u otros
congestión de rebote. efectos secundarios
 Los efectos farmacológicos de la fenilefrina son similares a los de la metoxamina.
Origina constricción arterial importante durante el goteo intravenoso

como midriático en diversas presentaciones nasales

se utiliza como descongestivo nasal
y oftálmicas
 vida media plasmática es de 6.2 hrs
mecanismos directos e indirectos;
via de eliminacion : 9 a 17 hr
semejante a la efedrina

Mefentermina
Inotropico positivo
VIA IM
su acción comienza en término de 5 a 15 min
los efectos pueden durar varias horas
Contraindicaciones
Presión arterial baja causada por fenotiazinas
hipertensión
feocromocitoma.

Precauciones especiales
Pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa
Anteriormente se usaba en inhaladores enfermedades cardiovascular
descongestionantes nasales y antes como hipertiroidismo
estimulante en psiquiatría. enfermedades crónicas
lactancia, embarazo
Con el tiempo, el consumo de metanfetamina puede resultar en enfermedades con síntomas como

Una sobredosis de metanfetamina puede causar

el Parkinson
presión arterial muy alta
síntomas similares a la esquizofrenia
convulsiones
colapso cardiovascular
derrame cerebral e incluso la muerte
 El uso prolongado puede dar lugar a efectos acumulativos.

Metaraminol Existe riesgo de elevación prolongada de la presión arterial, incluso

despues de interrumpir la terapia, por un efecto vasopresor
excesivo.
Efecto directo α de los vasos.
Efecto indirecto que estimula la liberación de norepinefrina.

USADO para el tratamiento de:

estados de hipotensión
alivio de crisis de taquicardia auricular paroxística (en Se administra por fleboclisis IV lenta, gota a gota, a
particular las que acompañan a la hipotensión) un ritmo de 200mg/min
 Midodrina
administración oral

alcanza concentraciones máximas en alrededor de 1 h después de una dosis

La semivida de la desglumidodrina es de
unas 3 h
Es un profármaco y es activo
gracias a su conversión a desglumidodrina, metabolito activo,

La dosis típica que se

tratar pacientes con insuficiencia del sistema autónomo e
alcanza con el ajuste
hipotensión postural
cuidadoso de las
respuestas de la presión
arterial varía entre 2.5 y
10 mg tres veces al día.
Consideraciones
Recomendación:
antihipertensor de acción breve a la
hora de acostarse.

la hipertensión en decúbito dorsal puede

reducirse al mínimo si se administra el fármaco
en lapsos en que el enfermo permanecerá
erecto

no debe administrarse en las 4 h siguientes a

la hora de dormir y se elevará la cabecera de la
cama
 CLONIDINA
Se desarrollo como vasocontrictor descongestivo
nasal
La infusión intravenosa -> causa un aumento
agudo de la presión sanguínea -> respuesta
hipotensora más prolongada, que resulta de la
disminución de la salida simpática del CNS.

Imadazolina
 ORAL
Biodisponibilidad de casi el 100%
Concentración máxima en el plasma
y su efecto hipotensor máximo se
observa 1-3 h despues
Semivida es de 6-24 h
concentraciones plasmaticas
SUBCUTANEA
Administración continua
Se libera aprox. constante
durante 1 semana
Se requiere 3-4 dias para
alcanzar concentraciones
plasmaticas estables
Cuando se elimina-> las
permanecen estables aprox. 8 h

Atraviesa la barrera hematoencefalica y la barrera placentaria

Se excreta en la leche materna
 CLONIDINA
EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPEUTICOS: CONTRAINDICACIONES
TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS: son sequedad
Tratamiento fuera de etiqueta: en la de boca y sedación Hipersensibilidad al principio
reducción de la diarrea en algunos pacientes Disfunción sexual
activo
diabéticos con neuropatía autónoma Bradicardia
Bradiarritmias, bloqueo AV de
En el tratamiento de: adictos para la 5-20% de los pacientes desarrollan
segundo o tercer grado
supresión de narcóticos, alcohol y tabaco dermatitis de contacto cuando usan el via
transdérmica Transtornos de la perfusión
Otros usos no aprobados por la FDA:
Reacciones de abstinencia cerebral o periférica
fibrilación auricular, el ADHD, el retraso del

crecimiento en niños

 GUANFACINA
USO CLÍNICO
Se absorbe bien tras la administración
oral
Reduce la presión arterial
TRATAMIENTO:HIPERTENSIÓN
No se considera un agente preferido para el
manejo inicial de la hipertensión
Aprobado:tratamiento de ADHD(6-17 años)
EFECTOS ADVERSOS
Un síndrome de abstinencia puede
ocurrir después de la interrupción
abrupta, pero es menos frecuente Sequedad de boca
y más leve Sedación y depresión del SNC
Sarpullido
Depresión respiratoria

Concentración plasmatica máxima 1-4 h

La t1/2 para eliminación oscila entre 12 y
24 h
 METILDOPA
TRATAMIENTO: HIPERTENSIÓN
Se administra por vía oral; se puede
administrar por vía intravenosa
Biodisponibilidad: 50 %
Concentraciones plasmáticas máximas:
generalmente se alcanzan en
Alfa2-> SNC Centros vasomotores simpáticos
aproximadamente 3-6 horas
 MOXONIDINA
TRAMIENTO:HIPERTENSIÓN
Baja afinidad por los
receptores alfa2
Imadazolínicos

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio
activo
Bradiarritmias, bloqueo AV de
segundo o tercer grado
Transtornos de la perfusión
cerebral o periférica
 APRACLONIDINA

EFECTOS ADVERSOS COMUNES

Estimula los receptores α2

sequedad de boca

sensación de cuerpo extraño,

Tratamiento: a corto plazo del glaucoma crónico en

visión borrosa
pacientes con tratamiento médico máximo tolerado conjuntivitis

Ojo seco
Se usa para prevenir o reducir los aumentos
intraoperatorios y postoperatorios de la presión
intraocular

Se usa por vía tópica para reducir la presión

intraocular con efectos sistémicos mínimos
BRIMONIDINA

Reduce la presión intraocular en pacientes con

hipertensión ocular o glaucoma de ángulo
abierto
Puede cruzar la barrera hematoencefálica
Producir hipotensión y sedación, aunque estos
efectos en el CNS son leves en comparación
con los de la clonidina
GUANABENZ TIZANIDINA
Presenta efectos relajantes
TRATAMIENTO:HIPERTENSIÓN
musculares-> posiblemente por el
Disminuye la presión arterial aumento de la inhibición
Tiene una t1/2 de 4-6 h presinaptica de la neurona motora

es ampliamente metabolizado TRATAMIENTO: espasticidad

por el hígado. asociada a transtornos
cerebrales o de la medula
espinal

Los efectos adversos causados: (p. ej., boca seca y sedación) son similares a los observados con la clonidina.
AGONISTAS ADRENERGICOS DIVERSOS
 ANFETAMINA
β-fenilisopropilamina
racémica contráctil sobre el esfínter de la
SNC presión arterial sistólica y vejiga urinaria
Acciones periféricas α y β diastólica tratamiento para enuresis y la
efectos duran varias horas. frecuencia cardiaca (arritmias incontinencia
cardiacas)
isómero l
 ANFETAMINA
Estimula el centro respiratorio medular y CNS.
isómero d
efectos psíquicos, dosis oral de 10-30 mg
puede causar relajación y retrasar el
tono
movimiento o el efecto contrario.

vigilia, alerta, sensación de fatiga,

autoconfianza, concentración, euforia,
actividades motoras y de habla, mejor
ejecución de tareas mentales, errores

seguidos por depresión y fatiga.

dolor de cabeza, palpitaciones, mareos, trastornos vasomotores, agitación, confusión, delirio o fatiga.
FATIGA Y SUEÑO.  Respiración. 
lapsos de atención frecuencia y la profundidad de la respiración.
La necesidad de dormir puede posponerse
patrón de sueño recuperado hasta dos meses Apetito. 
tratamiento de la obesidad
ANALGESIA.  ingestión reducida de alimentos y aumento del
no utilidad terapéutica. metabolismo.
puede mejorar la producida por los opiáceos.
centro hipotalámico lateral
 MECANISMOS DE ACCIÓN EN EL SNC

Libera aminas biogénicas

El DAT y el VMAT2, objetivos
difusión de intercambio inducida por anfetamina, transporte
inverso

análogos afecta: VMAT, fosforilación, deplazamiento

efecto de alerta por la liberación de NE
actividad locomotora y el comportamiento liberación de DA
alteraciones de la percepción y un comportamiento
psicótico, liberación de 5HT y de DA.
 TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS
boca seca, sabor metálico, anorexia,
náuseas, vómitos, diarrea y calambres
abdominales
Inquietud, mareos, temblores, reflejos
dolor de cabeza, escalofrío, palidez o
hiperactivos, tensión, irritabilidad, debilidad,
enrojecimiento, palpitaciones,
insomnio, fiebre, euforia. También confusión,
arritmias cardiacas, dolor anginoso,
agresividad, cambios en la libido, ansiedad, delirio,
hipertensión o hipotensión y colapso
alucinaciones paranoides, estados de pánico y
circulatorio.
tendencias suicidas u homicidas.
.
LA INTOXICACIÓN FATAL
convulsiones y coma, y las hemorragias cerebrales
LA INTOXICACIÓN CRÓNICA
afecciones mentales anormales son más comunes, pérdida de peso.
reacción psicótica con alucinaciones vívidas y delirios paranoicos

La dosis tóxica de anfetamina varía ampliamente, 2 mg, >15 mg, 30 mg, 400-500 mg

tratamiento: acidificación de la orina con cloruro de

amonio, sedantes para los síntomas del CNS. La
hipertensión grave, nitroprusiato de sodio o un desaconsejable en pacientes con anorexia,
antagonista del receptor adrenérgico α. insomnio, astenia, personalidad psicopática o
antecedentes de tendencias homicidas o suicidas.

Dependencia y tolerancia 1.7 g

 METANFETAMINA
libera DA y otras aminas biogénicas
inhibir VMAT, MAO.
1. Dosis pequeñas
efectos centrales estimulantes frecuencia cardiaca
1. dosis algo mayores presión venosa periférica, retorno
presiones arteriales sistólica y venoso
diastólica presión arterial pulmonar
gasto cardiaco
 METILFENIDATO
derivado de piperidina potencial adictivo
estimulante leve del CNS tratamiento de la narcolepsia y el ADHD
actividades mentales CP máxima en aproximadamente 2 h.
grandes dosis: estimulación metabolito en orina, el ácido ritalínico
generalizada del CNS contraindicado en pacientes con
convulsiones. glaucoma.
DEXMETILFENIDATO PEMOLINA LISDEXANFETAMINA
profármaco
tratamiento del ADHD. lisina y D-anfetamina,
efectos mínimos sobre el sistema
cardiovascular efectos secundarios de leves a moderados
largo t1/2. disminución del apetito, mareos,
asociado con insuficiencia sequedad de boca, fatiga, dolor de
hepática grave. cabeza, insomnio, irritabilidad,
congestión nasal, faringitis nasal,
tratamiento del ADHD.
infección de las vías respiratorias
superiores, vómitos y disminución del
peso.
tratamiento del ADHD.

EFEDRINA
agonista en los receptores α y β;
simpaticomimético de acción mixta
Sólo la l-efedrina y la efedrina
racémica se usan clínicamente
efectos durante varias horas.
elimina en la orina
t1/2 de 3-6 h.
estimula la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco y aumenta de manera variable la
resistencia periférica;
puede aumentar la resistencia a la salida de la orina.
promueve la broncodilatación.
potente estimulante del CNS.
inotrópico y cronotrópico +
 efedrina como broncodilatador en pacientes asmáticos, promover la continencia urinaria,
tratar la hipotensión
Los efectos desagradables: hipertensión e insomnio.

OTROS AGENTES SIMPATICOMIMÉTICOS

propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina y xilometazolina: vasoconstrictores, mucosa nasal o el ojo.

La fenilefrina, la pseudoefedrina y la fenilpropanolamina: alivio de la congestión nasal.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
LOS FARMACOS SIMPATICOS

síndrome clínico
caracterizado por una
perfusión inadecuada de los
tejidos; se asocia con
hipotensión, con el fallo de
los sistemas orgánicos.
es una alteración que
amenaza la vida de manera
inmediata,
CHOQUE:
Las causas de choque incluyen
hipovolemia, falla cardiaca,
obstrucción al gasto cardiaco y
disfunción circulatoria periférica
la terapia inicial de choque implica
medidas de soporte vital. para
conservar el volumen sanguineo,
obliga a controlar los parametros
hemodinamicos
Pacientes en estado de choque,
la hipotensión es grave y requiere
med vasoconstrictores para
mantener una presión arterial
adecuada.
Norepinefrina, fenilefrina,
metaraminol, mefertermina.
pacientes con choque
cardiogenico --- nitroprusiato
 Los fármacos con actividad agonista predominante
Hipotensión :
α se pueden usar para elevar la presión sanguínea
en pacientes con resistencia periférica disminuida los pacientes con hipotensión ortostática
representan un desafio farmacologico
fludocortisona, inhibidores de la sintesis de
prostaglandinas, analogos de somatostatina,
cafeina, analogos de vasopresina y
antagonistas de DA
los medicamentos ultilizados
en el trastorno para activar
los receptores a1 incluyen
agentes de acción directa e
indirecta. la midodrina se
muestra en el tratamiento de INTOXICACION CON MEDICAMENTOS
ANESTESIA RAQUIDEA
este trastorno ANTIHIPERTENSIVOS
Hipertensión :
Los agonistas del receptor α2
que actúan centralmente,
como la clonidina, son útiles en
el tratamiento de la
hipertensión.
Arritmias Cardiacas:
El tratamiento farmacológico
puede facilitar la reanimación
cardiopulmonar en pacientes
con paro cardiaco debido a
fibrilación ventricular,
disociación electromecánica o
asistolia.
La EPI agente terapéutico importante agonistas a tambien ayudan a
aumenta la presión diastólica y mejora el preservar el flujo sanguineo cerebral
flujo sanguineo coronario durante la reanimacion
la EPI facilita la distribución
del limitado gasto cardiaco
a las circulaciones cerebral
y coronaria
pacientes con taquicardicas supraventriculares paroxísticas,
se acompañan de hipotension leve, la infusion cuidadosa de un
agonista a (fenilefrina) para elevar la presion arterial
 Insuficiencia cardiaca
congestiva:

Los agonistas b pueden aumentar

el gasto cardiaco en situaciones
de emergencia aguda como
choque, la terapia a largo plazo
con agonistas b como agentes
ionotrópicos no eficaz.
El interés en el uso de
antagonistas del receptor b en el
tratamiento de pacientes con
insficiencia cardiaca congestiva
ha aumentado
Efectos vasculares
locales :

La epinefrina se usa en procedimientos quirúrgicos en la

nariz, la garganta y la laringe para contraer la mucosa y
La inyección simultanea de EPI con anestésicos locales retarda
mejorar la visulización al limitar la hemorragia
su absorción y aumenta la duración de la anestesia

Tanto la finelefrina como la oximetazolina son

vasoconstrictores eficientes cuando se aplican
localmente en la cirugía sinusal
Descongestión nasal:
La constricción intensa de estos vasos
agonistas del receptor α descongestionantes nasales puede causar daño estructural a la mucosa

pacientes con rinitis alérgica o vasomotora y en la rinitis

aguda en pacientes con infecciones respirtorias altas

Los agonistas α se pueden
administrar por vía oral o
tópica
limitación importante de
la terapia con descongestionantes nasales es la pérdida de
eficacia, la hiperemia ´´de rebote´´ y el empeoramiento de
los sintomas con el uso crónico o cuando se suspenden el
medicamento
Reacciones alergicas:

La epinefrina es el farmaco de eleccion para revertir

las manifestaciones de reacciones de hipersensibilidad
graves y agudas (comida, picadura de abeja o alergia
a un medicamento)

el tratamiento puede salvar vidas cuando el edema

de la glotis amenaza la permeabilidad de las vías
resperatorias
Reducción de peso:
La anfetamina promueve la pérdida de peso al suprimir el
apetito en lugar de aumentar el gasto de energía

Los agonistas del receptor β3 tienen notables efectos antiobesidad y

antidiabetes en roedores

Otros medicamentos anorexígenos incluyen metanfetamina,

dextroanfetamina, fentermina, benzfetamina,
fendimetracina, fenmetracina, dietilpropión, mazindol,
fenilpropanolamina y sibutramina
 Trastorno por déficit de atención/hiperactividad
Las catecolaminas pueden estar
El síndrome de ADHD, evidente en la niñez,
involucradas en el control de la atención a
nivel de la corteza cerebral

Se han utilizado diversos fármacos estimulantes

en el tratamiento del ADHD

la dextroanfetamina es más efectiva que el placebo

El metilfenidato, la dextroanfetamina y la
El tratamiento puede comenzar con una dosis de 5 mg de anfetamina probablemente tengan una eficacia
metilfenidato por la mañana y durante el almuerzo similar en el ADHD y son los medicamentos
preferidos en este trastorno