ANTIPARASITARIOS

Los seres humanos albergan una amplia variedad de parasitos protozoarios que pueden ser
transmitidos por insectos vectores, en forma directa desde otros reservorios mamíferos o de una
persona a otra.

FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS

Eflornitina
La eflornitina (α-D,L difluorometilornitina) es un inhibidor catalítico irreversible de la ornitina
descarboxilasa, la enzima que cataliza el primer paso limitante de la velocidad en la biosíntesis de
poliaminas. Se necesitan las poliaminas (putrescina, espermidina, y en los mamíferos, espermina)
para la división celular y para la diferenciación celular normal. En los tripanosomas, se necesita
también la espermidina para la síntesis de tripanotiona, que es un conjugado de espermidina y
glutatión que reemplaza muchas de las funciones del glutatión en la célula parasitaria, La eflornitina
es tolerable y mas eficaz que melarsoprol para tratar la enfermedad del sueño gambiense en la etapa tardia, y en
la actualidad es el tratamiento de primera opcion recomendado para esta enfermedad cuando se pueden brindar
los cuidados adecuados que exige su administración

Efectos antitripanosómicos: La eflornitina es un citostático que tiene múltiples efectos bioquímicos sobre los
tripanosomas, todos los cuales son consecuencia del agotamiento de poliaminas.
La eflornitina inhibe de manera irreversible la ornitina descarboxilasas de mamíferos y tripanosomicas, con lo
que se evita la síntesis de putrescina, un precursor de aminas indispensable para la división celular. Las
enzimas del parasito y las del ser humano son igualmente susceptibles a la inhibición por la eflornitina; sin
embargo, la enzima del mamífero se recambia con rapidez, en tanto que la enzima del parasito es estable y es
posible que esta diferencia desempeñe una función en la toxicidad selectiva.
Absorción, distribución y excreción. Se administra eflornitina mediante venoclisis. El fármaco no se une a las
proteínas plasmáticas, pero se distribuye bien y penetra en el líquido cefalorraquídeo
(LCR). Se elimina por vía renal.
Usos terapéuticos. La eflornitina se utiliza para el tratamiento de la tripanosomiosis africana occidental en etapa
terminal causada por T. brucei gambiense
Toxicidad y efectos secundarios. Se informa que la eflornitina produce reacciones adversas en la mayoría de los
pacientes tratados. El dolor abdominal, tanto leve como moderado, asi como las cefaleas fueron las
manifestaciones predominantes seguidas de reacciones en los sitios de inyección. Se observaron también
infecciones de los tejidos y neumonía. Se puede presentar
hipoacusia reversible después del tratamiento prolongado con dosis orales

Fumagilina
La fumagilina es un macrolido polienico aciclico producido por el hongo Aspergillus fumigatus
Tanto la fumagilina como su analogo sintetico TNP-470 son toxicos para microsporidios, y se utiliza la
fumagilina de manera generalizada para tratar el microsporidiano Nosema apis.
Se administra la fumagilina por via tópica para tratar la queratoconjuntivitis causada por E. hellem en una dosis
de 3 a 10 mg/ml en una suspension de sal equilibrada. Para el tratamiento
de la microsporidiosis intestinal causada por E. bieneusi, se utilizo fumagilina en una dosis de 20 mg por via
oral tres veces al dia durante dos semanas. Los efectos secundarios de la fumagilina pueden ser colicos
abdominales, nausea, vomito y diarrea. Tambien se ha comunicado trombocitopenia reversible y neutropenia

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