CLARITROMICINA

Posee una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos

grampositivos, muchas bacterias anaerobias (fundamentalmente las que
constituyen la flora de la boca) y algunos bacilos grampositivos. Los bacilos
gramnegativos, como se señaló en el apartado anterior son intrínsecamente
resistentes a los macrólidos. Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de
proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano. Actualmente se acepta que los macrólidos del grupo de
la eritromicina bloquean el proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el
ribosoma. El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida,
según la especie bacteriana sobre la que actúen, del tamaño del inóculo, de
la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias y de la
concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección. Hay que
tener en cuenta que los macrólidos se caracterizan por requerir 2-4 veces la
concentración mínima inhibitoria (CMI) para conseguir la concentración
mínima bactericida (CMB) y que esta concentración debe mantenerse
durante el tiempo suficiente, puesto que el efecto bactericida es tiempo-
dependiente. En concentraciones subinhibitorias se mantiene el efecto
antibacteriano (efecto posantibiótico) durante un tiempo que es variable
para los diferentes macrólidos. La claritromicina presenta actividad 10-50
veces mayor que eritromicina y 4-8 veces más potente que azitromicina
sobre M. chelonae (CMI90 de 0,25-0,5 microgramos/mL). Tanto
claritromicina como azitromicina son más potentes que eritromicina sobre
M. fortuitum.
La claritromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibióticos macrólidos. Su acción consiste en detener el crecimiento de las
bacterias. Los antibióticos como la claritromicina no funcionan para combatir
resfriados, influenza u otras infecciones virales.
Igual que la eritromicina, su acción antimicrobiana se atribuye a que inhibe la
síntesis proteínica de los microorganismos sensibles mediante unión
reversible con las subunidades ribosómicas 50S de las bacterias.
es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450 (aunque
no tan potente como la eritromicina) y puede aumentar los niveles séricos de
teofilina, cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina, ácido valproico,
triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida , ciclosporina,
ketoconazol, digoxina, terfenadina, astemizol, antiarrítmicos, glucósidos
cardíacos y otros fármacos de estrecho margen terapéutico, lo cual
incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos graves. En el caso de la
ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento de las concentraciones de
estos puede dar lugar a la generación de toxicidad por vasoespasmo
periférico y disestesias. Las sales de aluminio y magnesio reducen los niveles
plasmáticos de la azitromicina. Ranitidina y citrato de bismuto: no asociar con
la claritromicina en pacientes con porfiria aguda. Disminuye las
concentraciones plasmáticas de zidovudina. El ritonavir incrementa las
concentraciones plasmáticas de claritromicina. La rifampicina disminuyendo
los niveles séricos de claritromicina. Pimozida: se incrementa el riesgo de
arritmias.
A diferencia de la eritromicina, la claritromicina se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal, independientemente de la presencia de comida, por lo que
puede ser administrada sin protectores gástricos. Como el macrólido de
mejor absorción, tiene una biodisponibilidad del 50%. Su rápida
biotransformación produce un metabolito activo el cual mantiene un pico a 3
horas posteriores a su administración.
La claritromicina tiene buenas concentraciones en los tejidos, que son
mayores que las de eritromicina, pero menores que las de azitromicina,
alcanzando niveles 10 veces mayores que los del plasma sanguíneo. Penetra
bien los macrofagos, por lo que puede ser efectivamente transportada a los
sitios de infección. Durante el proceso de fagocitosis por los leucocitos PMN,
se liberan grandes concentraciones de la claritromicina.