Azitromicina

Azitromicina es un antibitico de amplio espectro del grupo de los macrlidos que acta contra varias bacterias
grampositivas y gramnegativas.
Nmero CAS: 83905-01-5
Vida media: 68 h
Frmula: C38H72N2O12
Nombre comercial: AZIMUT 500
Biodisponibilidad: 38% para cpsulas de 250 mg
Metabolismo: heptico

Los macrlidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que ocupan un lugar destacado en el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: eritromicina, claritromicina,
azitromicina, espiramicina y roxitromicina.

azitromicina son derivados semisintticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran la
penetracin tisular y amplan el espectro de actividad. La estructura qumica de todos los macrlidos se compone
de un anillo lactnico macrocclico unido por un enlace glucosdico a diversos desoxiazcares aminados.

Mecanismo de accin
Actan inhibiendo la sntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de clulas de mamferos. Interfieren con la unin de otros
antibiticos como cloranfenicol y clindamicina. Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis proteica
son generalmente bacteriostticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del microorganismo, de las
concentraciones del antibitico y del tiempo de exposicin. Se concentran dentro de macrfagos y
polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos
intracelulares. Todos los frmacos de esta familia producen un efecto postantibitico prolongado. No se
recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en sangre.

Partiendo de la Eritromicina, la secuencia de etapas que conducen a la sntesis de

Azitromicina son las siguientes:
1) Formacin de la oxima.
2) Transposicin de Beckmann.
3) Reduccin.
4) Nmetilacin

Mecanismo de resistencia
Diversos mecanismos de resistencia han sido descritos:
1. Impermeabilidad de la pared celular: se observa por ejemplo en enterobacterias y Pseudomonas spp.
Azitromicina penetra mejor la membrana externa de la pared de bacterias gram negativas.
2. Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior, puede ser de origen plasmdico.
3. Inactivacin de la droga., mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactnico. Descrita en
bacilos gramnegativos,
4. Alteracin en el sitio de unin del antibitico: El cambio de un solo aminocido a nivel de la protena blanco
del ribosoma determina una disminucin de la afinidad para eritromicina y a menudo tambin para otros
macrlidos y lincosaminas Este tipo de resistencia se debe a una mutacin y ha sido demostrado en S. pyogenes,
S.aureus y Campylobacter spp. La resistencia denominada MLS se debe a alteraciones en el RNA y afecta tanto
a macrlidos, lincosamidas y streptograminas. Puede ser constitutiva (toda la poblacin la expresa) o inducible,
se expresa al exponer a las bacterias a concentraciones subinhibitorias de la droga.
Farmacocintica
Es ms estable que eritromicina en el medio cido gstrico. Cuando se administra con alimentos disminuye su
biodisponibilidad. Por eso se aconseja tomarla 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos.Al igual que
claritromicina es lipoflica y tiene excelente distribucin. La azitromicina tiene una penetracin tisular lenta, con
una vida media larga (ms de 60 horas). Alcanza concentraciones tisulares altas y eficaces incluso cuando el nivel
srico es menor a la CIM de microorganismos susceptibles. Tambin se concentra en macrfagos y
polimorfonucleares. Como su actividad persiste puede administrarse en ciclos teraputicos breves de 3 a 5 das.
El frmaco se elimina principalmente por el intestino en forma incambiada. La eliminacin urinaria de la droga
incambiada es menor. Azitromicina difiere de la claritromicina en que no interacta con el sistema del citocromo
P450. No es necesario hacer adaptaciones de las dosis en caso de disfuncin renal o heptica.

TINCIN GRAM
La tincin Gram es una prueba potente y rpida que nos permite diferenciar dos clases de bacterias estas son:
Bacterias grampositivas y las gramnegativas.

Las grampositivas se tien de morado ya que el colorante se queda atrapad en la capa gruesa de peptidoglucanos
que rodea a la clula

Las gramnegativas tienen una capa de petidoglucano mucho ms delgada es por ello que no retiene el violeta
cristal y por esto las clulas se tien con safranina y las observamos rojas.