UNIVERSIDAD PABLO GUARDADO CHÁVEZ

D.G.P. Expediente: 07-00096, Clave: 070102

Licenciatura Médico Cirujano

2 de septiembre del 2021

Tuxtla Gutiérrez Chiapas

Farmacología cínica

2A2

Ácidos nucleicos

Alumno:
Carlos Eduardo Ramos López

Docente
Molina Urbina Hugo Esteban
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones adversas Dosis
acción Farmacológicas
Duloxetina Absorción: Inhibidor de la Debido al riesgo del Cefalea, Trastorno de
alcanzando el valor recaptación de síndrome somnolencia, ansiedad
de Cmax a las 6 horas serotonina y de serotoninérgico, no mareos, letargo, generalizada:
de la administración noradrenalina. se debe utilizar temblores, inicial: 30 mg/día.
biodisponibilidad inhibe duloxetina en parestesia; Mantenimiento:
oral absoluta de débilmente la combinación con disminución del 60 mg. Puede
duloxetina va de recaptación de inhibidores apetito; insomnio, considerarse un
32% a 80% (media dopamina sin irreversibles no agitación,
escalado de la
de 50 %). Los una afinidad selectivos de la disminución de la
dosis de hasta 90
alimentos retrasan el significativa por monoaminoxidasa libido, ansiedad,
tiempo hasta los receptores (IMAOs) orgasmos anormales, ó 120 mg en
alcanzar la histaminérgicos, sueños anormales; aquellos con
concentración dopaminérgicos, visión borrosa; respuesta
máxima, de 6 a 10 colinérgicos y acúfenos; insuficiente a 60
horas. adrenérgicos. palpitaciones; mg (según
Distribución: se aumento de la tensión respuesta clínica y
une arterial, rubor; tolerabilidad).
aproximadamente bostezos; náuseas,
en un 96% a las sequedad de boca, Vía oral. Tomar 1
proteínas estreñimiento, vez/día
plasmáticas. diarrea, dolor
(albúmina como a la abdominal, vómitos,
alfa-1 glicoproteína dispepsia, flatulencia;
ácida.) aumento de la
Biotransformación: sudoración, erupción;
La duloxetina se dolor
metaboliza de forma musculoesquelético,
extensiva y los espasmo muscular;
metabolitos se disuria, polaquiuria;
excretan disfunción eréctil,
principalmente en la trastorno de la
orina. Tanto el eyaculación,
citocromo P450-2D6 eyaculación
como el 1A2. retardada; caídas,
Eliminación: La fatiga; pérdida de
vida media de peso. Raramente:
eliminación después enfermedad
de una dosis oral pulmonar intersticial.
oscila entre 8 a 17 Persistencia de
horas (media de 12 disfunción sexual
horas) dosis oral el
aclaramiento
plasmático oscila
entre 33 y 261 l/hora
(media de 101 l/hora).
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones adversas Dosis
acción Farmacológicas
Venlafaxina Vía oral: Su Está relacionada Potenciación de Astenia, escalofríos, Oral.
biodisponibilidad es con la toxicidad riesgo de fatiga ; hipertensión, - Liberación
del 90-95%, potenciación de síndrome vasodilatación, inmediata: 75
alcanzando la la actividad serotoninérgico : palpitaciones; mg/día en 2 ó 3
concentración sérica monoaminérgica triptanes, ISRS, ISRN, disminución del dosis. Si no
máxima al cabo de 2- en el SNC. son litio, sibutramina, apetito, estreñimiento, responden,
4 h. Los alimentos potentes fentanilo y sus náuseas, vómitos, incrementar hasta
retrasan ligeramente inhibidores de la análogos, xerostomía, dispepsia; dosis máx.: 375
la absorción. Su recaptación de dextrometorfano, hipercolesterolemia, mg/día.
volumen aparente de serotonina y tapentadol, petidina, pérdida de peso; - Liberación
distribución (Vd) es noradrenalina. metadona, sueños anormales, prolongada: 75
de 6-7 l/kg. El tiempo Inhibe pentazocina, hierba disminución de la mg 1 vez/día. En
preciso para que débilmente la de San Juan, libido, mareos, trastorno de
aparezca la acción recaptación de fármacos que afecten sequedad de boca, pánico 37,5
es de una o dos dopamina. al metabolismo o cefalea, hipertonía, mg/día durante 7
semanas. El grado precursores de la insomnio, días, entonces
de unión a proteínas serotonina. nerviosismo, aumentar a 75
plasmáticas es del Acción aumentada : parestesia, sedación, mg/día. Si no
30%. Es cimetidina. somnolencia, temblor, responden
metabolizado en 90- Potencia acción y confusión, incrementar hasta
95% en el hígado toxicidad de: despersonalización; máx. 225 mg/día
dando lugar a varios haloperidol. bostezos ; sudoración; ó 375 mg/día
metabolitos, uno de Precaución en anomalías en la (depresión
los cuales (O- coadministración : acomodación, mayor).
desmetilvenlafaxina imipramina, midriasis, trastornos Los incrementos
u ODV. El fármaco y metoprolol visuales; acúfenos; se harán a
sus metabolitos son Riesgo aumentado eyaculación/orgasmos intervalos de 2
eliminados en un de prolongación anormales (varones), sem o más, pero
90% con la orina. Su QTc y/o arritmias anorgasmia, no < 4 días.
aclaramiento ventriculares: disfunción eréctil,
plasmático medio es quinidina, afectación en la
de 22 ml/min/kg y su amiodarona, sotalol, micción, trastornos
semivida de dofetilida; algunos menstruales, disuria,
eliminación es de 5 h antipsicóticos como polaquiuria.
(11 h para el tioridazina; algunos Persistencia de
metabolito activo antibióticos disfunción sexua
ODV). El macrólidos; algunos
aclaramiento antihistamínicos;
hepático de algunos antibióticos
venlafaxina y de su quinolónicos como
metabolito activo son moxifloxacino
reducidos en un 50% Evitar consumo de:
y 30%, alcoho
respectivamente, en
pacientes cirróticos.
Asimismo, sus
respectivas
semividas de
eliminación son
incrementada en un
50% y 40% en
pacientes con
insuficiencia renal.
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acción Farmacológicas adversas
Desvenlafaxina Su Inhibidor selectivo Véase Taquicardia, Oral, ads.: 50 mg
biodisponibilidad de la recaptación Contraindicaciones palpitaciones; una vez/día. Dosis
oral absoluta es del de serotonina y y Advertencias y tinnitus, vértigo; máx. 200 mg una
80%, sin alterarse noradrenalina precauciones, midriasis, visión vez/día.
al ser administrado (IRSN). Se cree Además: borrosa; náuseas, Incrementos de
junto con que la eficacia del Potenciación de sequedad de boca, dosis gradual a
alimentos. El nivel succinato de toxicidad con estreñimiento, intervalos de al
de unión a desvenlafaxina riesgo de síndrome vómitos, diarrea; menos 7 días. I.R.
proteínas está relacionada serotoninérgico fatiga, astenia, grave o
plasmáticas es con la potenciación con: triptanes, escalofríos, enfermedad renal
bajo (30%). de los ISRS, ISRN, litio, nerviosismo, terminal: 50 mg en
Casi el 45% de neurotransmisores sibutramina, irritabilidad; HTA, días alternos
desvenlafaxina se serotonina y tramadol, hierba de aumento de peso,
elimina inalterada noradrenalina en el San Juan, pérdida de peso;
en la orina, con una SNC fármacos que pérdida de apetito;
semivida de afecten al mareos, cefalea,
eliminación de 11 metabolismo o somnolencia,
horas precursores de la temblor, déficit de
aproximadamente. serotonina. atención,
Se metaboliza Concentraciones parestesia,
principalmente por plasmáticas disgeusia;
conjugación con aumentadas con: insomnio,
O-glucurónido inhibidores del ansiedad,
(19%) y, en menor CYP3A4. nerviosismo,
proporción, por Lab.: falsos + en anorgasmia,
metabolismo los inmunoensayos disminución de la
oxidativo (<5%) de orina para libido, pesadillas;
mediante la fenciclidina (PCP) y disfunción eréctil,
isoenzima anfetaminas. incapacidad para
CYP3A4. eyacular; bostezos,
En su metabolismo erupción cutánea,
apenas interviene hiperhidrosis;
la ruta metabólica sofocos.
de CYP2D6 por lo Persistencia de
que su disfunción sexual.
farmacocinética es
similar en
individuos con
fenotipo
metabolizador
lento y rápido
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acción Farmacológicas adversas
Amitriptilina Vía oral: Su antidepresivo Potencia los Agresión, estado de trastorno
absorción es muy tricíclico y un efectos confusión, depresivo
rápida, con un analgésico. Evita cardiovasculares disminución de la mayor. Ads.
tiempo empleado la recaptación y, de: adrenalina, libido, agitación; Dosis inicial: 25
en alcanzar la por lo tanto, la efedrina, somnolencia, mg/12 h. se
concentración inactivación de la isoprenalina, temblor, mareo, puede
máxima (Tmax) = noradrenalina y la noradrenalina, cefalea, letargia, aumentar, si es
2-12 h. Sufre serotonina en las fenilefrina y trastorno del habla necesario, en 25
extenso terminaciones fenilpropanolamina. (disartria), mg en días
metabolismo de nerviosas. La Contrarresta los alteraciones de la alternos hasta
primer paso. La prevención de la efectos atención, disgeusia, un máx de 150
acción recaptación de antihipertensivos parestesias, ataxia; mg/día en 2
antidepresiva estos de: guanetidina, alteraciones de la tomas.
comienza a las 2- neurotransmisores betanidina, acomodación, Mayores de 65
3 semanas de de las reserpina, clonidina midriasis; años y pacientes
iniciado el monoaminas y metildopa. palpitaciones, con enf.
tratamiento. Se potencia su acción Potencia los taquicardia, bloqueo cardiovascular:
metaboliza en el cerebro, lo efectos en ojo, auriculoventricular, inicial: 10-25
ampliamente en el que parece SNC, intestino y bloqueo de rama; mg/día. En
hígado dando asociarse a la vejiga de: agentes hipotensión función de la
lugar entre otros, actividad anticolinérgicos. ortostática; respuesta
al metabolito antidepresiva. El Riesgo de congestión nasal; individual y la
activo nortriptilina. mecanismo de arritmias con: sequedad de boca, tolerabilidad, se
Se elimina acción también quinidina, estreñimiento, puede aumentar
principalmente incluye efectos antihistamínicos, náuseas; hasta 100-150
por la orina en bloqueantes sobre Efectos sobre el hiperhidrosis; mg/día en 2
forma los canales iónicos intervalo QT: trastornos urinarios, tomas.
metabolizada. Su del sodio, el metadona. retención urinaria; Dolor
semivida de potasio y el Riesgo de disfunción eréctil; neuropático, tto.
eliminación es de NMDA, tanto a convulsiones y fatiga, sensación de profiláctico de la
9-36 h. nivel central como síndrome sed; aumento de cefalea crónica
medular. serotoninérgico: peso,anomalías en tipo tensional y
sedantes : alcohol, el tto. profiláctico
barbitúricos y otros electrocardiograma, de la migraña.
depresores del prolongación del Ads.
SNC. Los intervalo QT Dosis inicial: 10-
antidepresivos electrocardiográfico, 25 mg por la
tricíclicos y los prolongación del noche. Pueden
neurolépticos complejo QRS en el aumentarse en
producen una electrocardiograma, 10 mg o 25 mg
inhibición mutua de hiponatremia. cada 3 - 7 días,
sus respectivos Despues de la según se
metabolismos, lo evolución de los toleren. Se
que puede generar datos de puede tomar
un umbral farmacovigilancia: una vez/día o
convulsivo más ojos secos. dividirse en 2
bajo y convulsiones Raramente: tomas.
alucinación
 Antidepresivos tricíclicos

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acción Farmacológicas adversas
se absorbe bien en el Inhibe la Potenciación de Mareos, fatiga, - IM.: iniciar 25-50
tracto gastrointestinal, recaptación toxicidad con: cansancio, mg, aumentando
Clomipramina pero hay una neuronal de IMAO, ISRS. aumento de apetito, 25 mg/día hasta
variabilidad noradrenalina y Disminuye efecto confusión, 100-150 mg/día.
considerable en la serotonina antihipertensivo de: desorientación, Alcanzada mejoría
Depresión de respuesta liberadas en guanetidina, alucinaciones reducir
cualquier etiología, individual. Los efectos hendidura betenidina, estados de gradualmente e
sintomatología y totales pueden tomar sináptica reserpina, clonidina ansiedad, agitación, instaurar un
gravedad. varias semanas para y alfametildopa. trastornos del tratamiento
Síndromes estabilizarse, aunque Potencia efecto sueño, manía, o. oral de
obsesivos, fobias. los efectos adversos cardiovascular de: hipomanía, mantenimiento.
Crisis de angustia. se pueden ver dentro adrenalina, agresividad, - Infus. IV: iniciar
Síndrome de de unas horas. Las noradrenalina, pérdida de la 50-75 mg/día (diluir
narcolepsia con concentraciones isoprenalina, memoria y de en 250-500 ml de
crisis de cataplejía. plasmáticas máximas efedrina, fenilefrina. concentración, solución isotónica
Niños: Enuresis se obtienen dentro de Potencia efecto de: despersonalización, salina o glucosada)
noctu las 2-6 horas después alcohol, agravamiento de la en 1,5-3 h;
de la administración barbitúricos, depresión, monitorizar. Si hay
oral. benzodiazepinas, insomnio, mejoría,
anestésicos pesadillas, administrar a lo
Los antidepresivos generales, bostezos; temblor, largo de 3-5 días.
tricíclicos se unen fenotiazina, dolor de cabeza, -Depresión,
extensamente a las antiparkinsonianos, mioclono; delirio, síndromes
proteínas en el plasma antihistamínicos, trastornos del obsesivos
y de los tejidos. La atropina, lenguaje, compulsivos, y
clomipramina está biperideno. parestesias, fobias: iniciar 25
bien distribuida en el Potencia acción y debilidad muscular, mg (inmediata)/ 2
líquido toxicidad de: hipertonía veces día ó 37,5
cefalorraquídeo, El cumarina. muscular; mg (sostenida)/1
metabolismo de la Acción disminuida sequedad de boca, vez al día (noche).
clomipramina tiene por: barbitúricos, sudoración,
lugar en el hígado para carbamazepina, estreñimiento,
producir fenitoína, nicotina, trastornos de
desmetilclomipramina, anticonceptivos acomodación
uno de varios orales. visual, visión
metabolitos. Alrededor No utilizar con: borrosa, trastornos
del 66% se excreta en quinidina. de micción,
la orina y el resto en Posibilidad de sofocos, midriasis;
las heces. La toxicidad cardiaca taquicardia sinusal,
eliminación del con: preparados palpitaciones,
fármaco original es de tiroideos. hipotensión
aproximadamente 36 Concentraciones postural, cambios
horas, pero el principal plasmáticas en ECG
metabolito, aumentadas con: clínicamente
desmetilclomipramina, cimetidina, irrelevantes en
puede tener una vida metilfenidato, pacientes con
media de eliminación estrógenos. estado cardiaco
de entre 4 y 233 días. Comedicación con normal; náuseas,
ISRSs puede vómitos, trastornos
conducir a efectos abdominales,
aditivos en el diarrea, anorexia;
 sistema elevación de
serotoninérgico. transaminasas,
rash cutáneo,

Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis

acción Farmacológicas adversas
Doxepina dministración oral Bloquea la Potenciación con: Sequedad de Oral. Procesos
Trastornos la doxepina es recaptación de depresores boca, visión de leve-mediana
psiconeuróticos absorbida desde el neurotransmisores centrales, alcohol. borrosa, intensidad:
donde la intestino y las por la membrana Potencia acción de: estreñimiento. inicial: 25 mg/día
concentraciones aminas Síntomas de
ansiedad y/o neuronal. al acostarse;
plasmáticas simpaticomiméticas supresión:
depresión son máximas se de acción directa. náuseas, dolor de mantenimiento:
síntomas alcanzan en Bloquea acción de: cabeza, malestar 50-150 mg/día en
prominentes: aproximadamente aminas 2-3 tomas;
neurosis con 2 horas. se simpaticomiméticas graves: hasta
ansiedad con o distribuye de acción indirecta. máx.: 300
sin síntomas ampliamente por Interrumpir los mg/día.
somáticos, todo el cuerpo. Los IMAO 2 sem antes
depresión efectos de iniciar
reactiva, antidepresivos tratamiento
completos tardan 2
depresión
o más semanas
ansiosa mixta. para estabilizarse,
pero los efectos
adversos pueden
ser vistos al cabo
de pocas horas.

Los antidepresivos
tricíclicos,
incluyendo la
doxepina, se unen
extensamente a
las proteína del
plasma y a los
tejidos. La
excreción primaria
tiene lugar en la
orina, y la semi-
vida de la
doxepina es de 6-8
horas.
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis
acción Farmacológicas adversas
La Imipramina parece ser Inhibe la Potenciación de Aumento de peso, Tratamiento.
completamente recaptación toxicidad: IMAO, anorexia; inquietud, ambulatorio: ads.:
absorbida en el neuronal de moclobemida confusión, delirio, inicial 25 mg/8-24 h,
intestino tras la noradrenalina y instaurar alucinaciones, se incrementará
administración oral, serotonina tratamiento ansiedad, gradualmente
y la concentración después de 14 días agitación, manía, hasta 150-200
plasmática máxima de suspender el hipomanía, mg/día, mantener
se alcanza en 1-2 IMAO y viceversa. alteraciones de la dosis hasta
horas La Acción y toxicidad libido, trastornos alcanzar mejoría, a
biodisponibilidad potenciada por: del sueño, continuación ir
sin embargo, varía ISRS, fluoxetina, desorientación; reduciendo hasta
desde 22 hasta paroxetina, temblor, vértigo, dosis de
77% debido a la sertralina, cefaleas, mantenimiento 50-
eliminación citalopram, somnolencia, 100 mg/día
presistémica fluvoxamina, parestesias; visión
significativa. La terbinafina. borrosa, trastornos Tratamiento.
distribución en todo Riesgo de s. de la acomodación hospitalario: ads.:
el cuerpo es muy serotoninérgico visual, disminución inicial: 25 mg/8 h.
amplia. se une en con: ISRS, del lagrimeo; Incrementar en 25
85-95% a las inhibidores de la taquicardia mg/día hasta máx.
proteínas, y su recaptación de la sinusales, cambios 300 mg.
semi-vida noradrenalina, en el ECG, Mantenimiento: 100
plasmática oscila antidepresivos arritmias,
entre 8-16 horas. tricíclicos, litio. palpitaciones, mg/día.
Potencia el efecto trastornos de la
El metabolismo de: alcohol y otras conducción;
ocurre en el hígado. sustancias sofocos,
Las depresoras hipotensión
concentraciones centrales como ortostática;
plasmáticas barbitúricos, sequedad de boca,
terapéuticas benzodiazepinas, estreñimiento,
sugeridas de anestésicos náuseas, vómitos;
imipramina más generales, cambios en la
desipramina (el anticoagulantes función hepática;
metabolito activo tipo cumarina, hiperhidrosis,
principal) para el fenotiazina, dermatitis alérgica,
tratamiento de la agentes erupción, urticaria;
depresión son 125- antiparkinsonianos, problemas de
250 ng/ ml. Puede antihistamínicos, micción; fatiga
tener lugar una atropina,
circulación biperideno,
enterohepática con adrenalina,
una secreción de noradrenalina,
ambos fármaco isoprenalina,
inalterado y efedrina, y
metabolitos en el fenilefrina.
jugo gástrico. Disminuye efecto
Debido al amplio antihipertensivo
metabolismo, de: guanetidina,
menos del 5% de betanidina,
imipramina reserpina, clonidina
inalterada se y alfametildopa..
elimina en la Efecto disminuido
orina.Una pequeña por: barbitúricos,
cantidad de la carbamazepina,
excreción se lleva a fenitoína, nicotina,
cabo a través de la y anticonceptivos
bilis y las heces. orales.
Concentraciones
plasmáticas
aumentadas por:
cimetidina,
metilfenidato,
verapamilo,
diltiazem, labetalol
y propranol.
Efecto disminuido
por: barbituratos,
fenitoína, nicotina.
Riesgo de
prolongación del
intervalo QTc y
torsade de pointes
con: sustancias que
tienen el potencial
de prolongar el
intervalo La
comedicación con
neurolépticos
puede resultar en
un incremento de
los niveles
plasmáticos de los
antidepresivos
tricíclicos, una
disminución del
umbral convulsivo,
y convulsiones. El
uso concomitante
con tioridazina
puede causar
arritmias cardiacas
graves
 Farmacocinética Mecanismo de acción Interacciones Reacciones Dosis
Farmacológicas adversas
Trimipramina Vía oral: Su Antidepresivo tricíclico Potenciación de Pérdida de peso, Oral.
biodisponibilidad es con propiedades toxicidad hipertrofia Depresiones
del 41%. Es sedantes (síndrome mamaria, menores,
absorbido (probablemente por serotoninérgico) galactorrea, trastornos
rápidamente Tmax=2 uncomponente con IMAO: no psicosomáticos
sofocos,
h. El grado de unión a histaminérgico); también administrar en de fondo
proteínas tiene propiedades períodos cercanos, reacciones depresivo,
plasmáticas es del anticolinérgicas 2 sem antes o cutáneas ansiedad y
95%. Es (centrales y periféricas) después, a la alérgicas, alteraciones del
metabolizado en el y potencia la respuesta administración de problemas sueño: dosis
hígado dando lugar a simpática. Tiene un trimipramina. hematológicos, única 12,5-50
desmetiltrimipramina. efecto similar a la Aumenta toxicidad síncopes, idea y mg por la noche.
Se elimina quinidina sobre el con: fluoxetina, comportamiento Depresiones
mayoritariamente corazón y un patrón fluvoxamina. suicida, boca graves: 300-400
con la orina en forma delelectroencefalograma Efecto sedante seca, retención mg/día en 2-3
metabolizada. Su distinto a la imipramina, aumentado por: tomas
urinaria,
semivida de al menos en pacientes alcohol.
eliminación es de 9- con depresión mayor. Su Potenciación del problemas de
11 h. mecanismo de acción no efecto depresor acomodación
es bien conocido; con: sedantes, ocular,
aunque está relacionado derivados estreñimiento,
químicamente con la morfínicos, taquicardia,
imipramina, no inhibe la barbitúricos, hipotensión
recaptación de antihistamínicos ortostática,
noradrenalina. H1 , hipnóticos, impotencia,
ansiolíticos, somnolencia o
clonidina,
sedación,
metadona.
Disminuye efecto elevación de la
antihipertensivo inhibición
de: guanetidina. psicomotriz con
Inhibe efecto riesgo de
antihipertensivo suicidio, cambio
de: clonidina. del humor con
Adición de aparición de
toxicidad atropínica episodios
con: atropina y maníacos.
sustancias
Mayor riesgo de
atropínicas.
Potencia acción fracturas óseas
de: baclofeno. en > 50 años.
Riesgo de
hipertensión
paroxística con:
epinefrina,
norepinefrina,
dopamina por vía
parenteral.
Riesgo de crisis
convulsivas
generalizadas con:
anticonvulsivantes,
carbamazepina.
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis
acción Farmacológicas adversas
Nortriptilina Absorción: Bloquea la Potenciación de Sequedad de Oral, ads.: Iniciar
La nortriptilina y, recaptación de efectos boca, sedación, 10-20 mg/día e
en general, todos noradrenalina o depresores sobre estreñimiento, incrementar
los antidepresivos serotonina. SNC con: alcohol retención urinaria, gradualmente, se
Alivio de síntomas tricíclicos son Principalmente la y depresores visión borrosa, puede precisar
de estados fármacos que se recaptación de centrales. trastornos de entre 2- 4 sem
depresivos absorben bien norepinefrina. Potenciación de acomodación, para alcanzar una
mayores. Enf. por vía oral. efectos glaucoma, respuesta. Dosis
bipolar tipo Sufren anticolinérgicos y hipertermia. usual: 25 mg/3 ó 4
depresivo. Distimia metabolismo toxicidad con: Supresión brusca veces/día.
y depresiones hepático de primer anticolinérgicos, tras terapia Máx.:150 mg/día
atípicas paso. antidiscinéticos, prolongada: en hospitalizados y
Las antihistamínicos. náuseas, dolor de 100 mg/día en
concentraciones Potencia efectos cabeza y malestar. ambulatorios.
plasmáticas varían de: Reducción gradual Niños de 6-12
muy ampliamente anticoagulantes dos primeras sem: años: 10-20 mg o
entre unos derivados de irritabilidad, 1-3 mg/kg/día en
individuos y otros, cumarina o de inquietud, varias tomas.
y no se ha indandiona. alteración del Máx.: 75 mg/día.
establecido una Riesgo de sueño. Adolescentes: 25-
correlación simple agranulocitosis 50 mg o 1-3
con la respuesta con: antitiroideos. mg/kg/día varias
terapéutica. Disminuye tomas. Ancianos:
Distribución: efectos : 30-50 mg/día
La unión a anticonvulsivantes. varias tomas.
proteínas es muy Inhibe efecto En I.R. o I.H.
elevada (90% o hipotensor de: disminuir dosis
más) en plasma y clonidina,
en tejidos. guanadrel o
El comienzo de la guanetidina.
acción Efectos
antidepresiva es a disminuidos por:
las 2 o 3 semanas. fenobarbital o
Biotransformación carbamazepina.
/Eliminación: Toxicidad
La aumentada por:
biotransformación cimetidina.
es exclusivamente Potenciación de
hepática con efectos y toxicidad
efecto de primer con: hormonas
paso. tiroideas.
La eliminación se Lab: aumento
produce como (biológico) de
metabolitos y es hormona
principalmente estimulante del
renal, durante tiroides.
varios días; es muy el ácido valproico
poco dializable puede aumentar la
debido a su concentración
elevada unión a plasmática de
proteínas. nortriptilina, por lo
que se recomienda
realizar un
seguimiento
clínico.
 Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina Citalopram
Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis
acción Farmacológicas adversas
Absorción: Su Inhibidor más selectivo Véase Aumento del apetito, Oral.
biodisponibilidad es del de la recaptación de Contraindicaciones y disminución del apetito, - Depresión.
orden del 80%, serotonina. Advertencias y aumento de peso, Prevención de
alcanzando una Desprovisto de efecto precauciones Además: disminución de peso, recaídas/recurrencias
concentración sérica sobre la recaptación de Advertencias y anorexia; agitación, de depresión:
máxima de 50 nmol/l noradrenalina, precauciones con nerviosismo, Ads.: 20 mg/día (o 16
(dosis oral de 20 mg) al dopamina y del GABA buspirona: a nivel disminución de la mg/día en gotas),
cabo de 4 h. Los farmacodinámico se libido, ansiedad, incrementar
alimentos no interfieren han notificado casos de estado de confusión, progresivamente
significativamente la síndrome trastornos del sueño, hasta máx. 40 mg/día
absorción oral del serotoninérgico. alteración de la dependiendo de
citalopram. Efectos atención, orgasmos respuesta y
serotoninérgicos anormales (mujeres), gravedad.
- Distribución: Su aumentados con: litio o sueños anormales, Trastorno de angustia
volumen aparente de triptófano. apatía; somnolencia, con o sin agorafobia:
distribución es de 15 Evitar con: alcohol. insomnio, cefalea, Ads.: inicial: 10
l/kg. El tiempo preciso Advertencias y temblor, mareo, mg/día (u 8 mg/día en
para que aparezca la precauciones con: parestesias, migraña, gotas), a la sem
acción es de 1-2 medicamentos que amnesia; acomodación incrementar a 20
semanas, alcanzando disminuyen el umbral anormal, trastorno mg/día (o 16 mg/día
el máximo a las 5-6 h. consulsivo, ej. visual; tinnitus; en gotas). Máx.: 40
El grado de unión a Antidepresivos palpitaciones, mg/día
proteínas plasmáticas (tricíclicos, ISRS), taquicardia; Trastorno obsesivo
es del 80%. neurolépticos hipertensión, compulsivo:
(fenotiazinas, hipotensión ortostática; Ads.: inicial: 20
tioxantenos y bostezos, rinitis, mg/día (o 16 mg/día
- Eliminación: Es
butirofenonas), sinusitis; sequedad de en gotas). Aumentar
metabolizado en 70-
mefloquina, bupropión y boca, náuseas, dosis en incrementos
80% en el hígado,
tramadol. de 20 mg hasta máx.
dando lugar a
metabolitos con menor Incrementa 40 mg/día si es
concentración de: necesario. El inicio de
actividad biológica que
desimipramina, acción es de 2-4 sem,
el propio fármaco,
metoprolol; ajustar con una mayor
siendo eliminado en un
dosis. mejoría con el
65% con las heces y un
35% (10-15% sin Concentración tiempo.
metabolizar) con la aumentada con: Vía oral: se
cimetidina, omeprazol, administran en una
orina. Su aclaramiento
esomeprazol, dosis única diaria, en
plasmático es de 6-7
fluvoxamina, cualquier momento
ml/kg/min y su
lansoprazol, ticlopidina, del día,
semivida de
ajustar dosis de independientemente
eliminación es de 33 h.
citalopram. de las comidas. Las
Interacción gotas orales pueden
farmacocinética entre mezclarse con agua,
citalopram/escitalopram zumo de naranja o
y fluconazol al ser este manzana.
último un inhibidor
potente del citocromo
CYP2C19
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis
acción Farmacológicas adversas
Escitalopram - Absorción: la Inhibidor selectivo Véase Náuseas, diarrea, Oral. Dosis única
absorción es casi de la recaptación Contraindicaciones y estreñimiento, diaria.
completa e de serotonina (5- Advertencias y vómitos, sequedad - Tto. de
independiente de la HT), con alta precauciones Además: de boca; aumento episodios
ingestión de afinidad por el sitio Riesgo de desarrollar de peso; insomnio, depresivos
alimentos. Tiempo primario de unión. síndrome somnolencia, mayores: 10 mg.
empleado en También se une a serotoninérgico por: mareos, parestesia, Según la
alcanzar la un sitio alostérico selegilina. temblor; sinusitis, respuesta
concentración del transportador Potenciación de efectos bostezos; individual puede
máxima (Tmax) = 4 de serotonina, con con: litio, triptófano. incremento de la aumentarse
h tras dosis una afinidad 1.000 Potencia toxicidad de: sudoración; hasta máx.: 20
múltiples. Al igual veces menor. Baja anticoagulantes orales. artralgia, mialgia; mg. Duración 6
que con citalopram o nula afinidad por Concentraciones disminución del meses mín. para
racémico, la 5-HT1a , 5-HT2 , plasmáticas apetito, aumento del consolidar
biodisponibilidad receptores aumentadas por: apetito; fatiga, respuesta.
absoluta de dopaminérgicos, inhibidores de pirexia; trastornos - Trastorno de
escitalopram se adrenérgicos, CYP2C19. de la eyaculación, angustia con o
espera que sea del histaminérgicos H1 Potencia acción y impotencia; sin agorafobia:
80% , colinérgicos toxicidad de: flecainida, ansiedad, inquietud, iniciar 5 mg la 1ª
aproximadamente. muscarínicos, propafenona, sueños anormales, sem antes de
benzodiazepínicos metoprolol, disminución de la aumentar a 10
- Distribución: el y opioides. desipramina, libido, anorgasmia. mg. Máx.: 20 mg.
volumen aparente clomipramina, En Máx. eficacia en
de distribución tras nortriptilina, postcomercialización 3 meses.
la administración risperidona, tioridazina, se han notificado Duración varios
oral es de 12-26 haloperidol. casos de meses.
l/kg aprox. La unión Precaución con: prolongación del - Trastorno de
del escitalopram y antidepresivos intervalo QT y ansiedad social
de sus metabolitos tricíclicos, ISRS, arritmia ventricular. (fobia social): 10
principales a las fenotiazinas, Persistencia de mg. Según
proteínas tioxantenos, disfunción sexual respuesta, puede
plasmáticas es butirofenonas, reducirse a 5 mg
inferior al 80%. mefloquina, bupropión, o aumentarse
tramadol. hasta máx.: 20
Interacción mg.
- Metabolismo:
escitalopram se farmacocinética entre Recomendable
metaboliza en el citalopram/escitalopram mantener el tto.
y fluconazol al ser este 12 sem, para
hígado a los
último un inhibidor consolidar
metabolitos
potente del citocromo respuesta.
desmetilado y
CYP2C19
didesmetilado, que
son
farmacológicamente
activos. Por otro
lado, el nitrógeno
se puede oxidar
para formar el
metabolito N-óxido.
Tanto la molécula
original como los
metabolitos se
excretan
parcialmente como
glucurónidos. Tras
la administración de
dosis múltiples las
concentraciones
medias de los
metabolitos
desmetilado y
didesmetilado
suelen ser 28-31%
y < 5% de la
concentración de
escitalopram,
respectivamente. La
biotransformación
de escitalopram al
metabolito
desmetilado, está
mediada
principalmente por
la CYP2C19,
aunque es posible
que las enzimas
CYP3A4 y CYP2D6
contribuyan a la
misma.

- Eliminación: la
vida media de
eliminación tras
dosis múltiples es
de 30 h y el
aclaramiento
plasmático oral de
0,6 l/min, aprox. Los
principales
metabolitos tienen
una vida media
significativamente
más larga. Se
supone que
escitalopram y sus
metabolitos
principales se
eliminan por vía
hepática
(metabólica) y vía
renal. La mayor
parte de la dosis se
excreta en forma de
metabolitos por la
orina
 Farmacocinética Mecanismo de Interacciones Reacciones Dosis
acción Farmacológicas adversas

Alprazolam causan una

depresión del
Se cree que ejerce su
efecto por unión a los
Efecto
potenciado
sedante
por:
Depresión,
sedación,
Oral.
-
Ads.:
Ansiedad
sistema nervioso receptores estero- alcohol. somnolencia, generalizada y
central dosis- específicos localizados Efecto depresor ataxia, alteración ansiedad
dependiente en SCN. Posee sobre SNC de la memoria, asociada a
variando desde propiedades potenciado por: disartria, mareo, depresión:
mínimas ansiolíticas, hipnóticas antipsicóticos cefalea; Comp.: 0,25-
alteraciones hasta relajantes musculares (neurolépticos), estreñimiento, 0,5 mg/3 veces
la hipnosis. Se cree y anticonvulsivantes, hipnóticos, boca seca; fatiga, día. Comp.
que el efecto así como una actividad ansiolíticos/sedantes, irritabilidad retard: 1
depende de la específica en crisis de antidepresivos, mg/día, en 1 ó
potencialización del angustia. antiepilépticos, 2 dosis. Gotas:
efecto del ácido anestésicos y 0,25-0,5 mg
gamma- antihistamínicos (10-20 gotas)/3
aminobutírico sedantes, inhibidores veces día.
(GABA) que está enzimáticos Rango de
mediado por los hepáticos (citocromo dosis: 0,5-4
receptores de tipo P450 3A4), mg/día en 1 ó 2
GABAa. analgésicos dosis.
narcóticos (aumento - Trastornos
Después de una de sedación de por angustia
administración oral, euforia, puede con o sin
ALPRAZOLAM es incrementar agorafobia:
rápidamente dependencia Comp.: 0,5-1
absorbido psíquica). mg por la
alcanzando los picos No administrar con: noche. Comp.
séricos entre 1 y 2 antifúngicos azólicos retard: 0,5-1
horas después de la Reducir dosis con: mg por la
administración. La nefazodona, noche o 0,5
vida media de fluvoxamina y mg/2 veces día
eliminación del cimetidina. Gotas: 0,5-1
ALPRAZOLAM es Precaución con: mg (20-40
de 12 a 15 horas, fluoxetina, gotas)/día por
siendo la orina la dextropropoxifeno, la noche.
principal vía de anticonceptivos Rango de
excreción.Como las orales, diltiazem, dosis: Comp. y
otras macrólidos. gotas:
benzodiacepinas, Ajustar dosis o incrementos
ALPRAZOLAM atra- suspender tto. con: no > a 1 mg
viesa la barrera ritonavir. cada 3-4 días.
placentaria y se Aumenta Comp. retard:
excreta por la leche concentraciones 5-6 mg/día en
materna. plasmáticas de: 1 ó 2 dosis.
digoxina,
especialmente en
ancianos.