Nombre del
Mecanismo de acción Farmacocinética Espectro
medicamento
Unión del receptor del Excelente biodisponibilidad oral y
GABAA, prolongando la unión a proteínas relativamente
apertura del canal de bajas.
cloruro asociado Se metaboliza en el hígado, ¼ parte
se elimina sin cambios en la orina.
Vida media: 80-100 hrs.
FENOBARBITAL Inductor enzimático de P450
FENITOÍNA Se une al estado activo Su biodisponibilidad se reduce con
del canal de sodio la administración concomitante de
(bloquea el canal) para calcio, antiácidos y alimentación
prolongar su rápido nasogástrica. Se une altamente a
estado inactivado, proteínas en 90%.
reduciendo así la Se metaboliza en el hígado
frecuencia de disparo del (citocromo P450), 2C9 y 2C19 =
potencial de acción inductor enzimático.
El metabolismo es saturable, lo que
resulta en cinética no lineal. A
medida que aumenta la
concentración sérica, alcanza un
rango terapéutico, más allá de eso,
aumenta desproporcionadamente
con un aumento en la dosis.
Reducen su metabolismo y hace
que se acumule: amiodarona,
fluoxetina, isoniazida y
antifúngicos azoles.
Se prefiere la Fosfenitoína para uso
IV
No efectivo Dosis Efectos adversos
Crisis de inicio focal y Crisis de Dosis de mantenimiento:
generalizado, crisis TC. ausencia 1mg/día-2.5mg/kg/día, muchos
generalizadas recomiendan una dosis inicial
más baja de 30-60mg en HS.
La dosis se puede aumentar de
30-60mg c/1-2 semanas según
sea necesario.
Concentración sérica
recomendada: 15-40µ/mL.
Para estatus epiléptico:
20mg/kg IV y luego 100mg
c/6hrs
Crisis de inicio focal y Crisis Inicial: 200-400mg/día, una
crisis TC generalizadas mioclónicas dosis a la hora de acostarse.
generalizadas o Concentración sérica
de ausencia terapéutica es de 10-20µ/mL
generalizadas. La concentración libre
Incluso puede recomendada es de 1-2µ/mL.
exacerbar estas Por su cinética no lineal se
crisis. deben hacer pequeños
NO es buena aumentos (p. ej. 30-60mg).
opción en Dosificar 2 veces al día es
epilepsia aceptable en crisis resistente a
generalizada los medicamentos.
idiopática. Dosis de carga oral: 18mg/kg
divididos en 3 dosis
administradas con 2-3 horas de
diferencia (o incluso como una
sola dosis si es necesario).
Sedación
Disminución de la concentración
Cambios de humor (depresión)
Hiperactividad (en niños)
Su uso a largo plazo: disminución
de la densidad ósea, contractura de
Dupuytren, fibromatosis plantar y
hombro congelado.
Teratógeno: > riesgo de
malformaciones cardiacas y
disminución de las capacidades
cognitivas.
IV: reacciones locales  dolor
ardiente, flebitis, celulitis y rara
vez, el sx de guante morado.
IM contraindicado por la absorción
errática y formación de abscesos.
Fosfenitoína menos efectos
adversos y se puede usar la vía IM.
Ambos: hipotensión y arritmias
La administración IV no debe
exceder los 50mg/min para la
fenitoína y los 150mg/min para
Fosfenitoína.
Puede tener efectos adversos
cognitivos en algunos individuos,
incluso dentro del rango
terapéutico.
E2 por altas concentraciones:
ataxia, incoordinación, disartria,
nistagmo y diplopía.
Reacciones alérgicas y raro Sx
Stevens Johnson, NET o sx de
hipersensibilidad con fiebre,
exantema, linfadenopatía,
eosinofilia y daño hepático y renal.
E2 por uso a largo plazo:
hiperplasia gingival, acné,
hirsutismo, atrofia cerebelosa,

*Bloquea el canal de
sodio dependiente de
voltaje, reduciendo
descargas neuronales de
alta frecuencia.
CARBAMAZEPINA
OXCARBAZEPINA Análogo estructural de la
carbamazepina.
Se une al canal de sodio e
inhibe la descarga
neuronal repetitiva de alta
frecuencia
Buena biodisponibilidad oral, unión
a proteínas 75%.
Se metaboliza en el hígado por
CYP3A4 = potente inductor
enzimático.
El metabolito activo es la
carbamazepina-10,11-epóxido.
También induce su propio
metabolismo (autoinducción)
Se acumula cuando se coadministra
con: eritromicina, macrólidos
(excepto azitromicina), fluoxetina,
propoxifeno y jugo de toronja. //
valproato y felbamato.
Solo disponible vía oral.
Biodisponibilidad oral excelente, se
convierte muy rápido en el derivado
monohidroxilado que tiene 2
enantiómeros (S-licarbazepina
activa responsable de la > parte de
disminución de la densidad ósea,
anemia y neuropatía periférica
Crisis de inicio focal y Puede exacerbar Dosis inicial 100mg BID o Náuseas, mareos, sedación y
las TC generalizadas. las crisis de 200mg en HS cuando se usa la cansancio.
ausencia, liberación prolongada. Deterioro cognitivo en pruebas
Otros usos: neuralgia del mioclónicas y La dosis se puede aumentar en neuropsicológicas.
trigémino, manía aguda atónicas. 200mg c/3 días hasta una dosis Con niveles elevados  visión
y trastorno bipolar. NO es buena diaria total objetivo de 400mg- borrosa, diplopía, nistagmo,
opción para 800mg en 2 dosis divididas y la inestabilidad, hiponatremia, falta
epilepsia dosis se puede aumentar aún de coordinación y temblor.
generalizada más, si es necesario. Aumento de peso y disminución de
idiopática. Rango terapéutico la densidad ósea con tratamiento
recomendado: 4 a 12µ/mL prolongados.
Leucopenia leve en el 10-20%
suele ser benigna
Anemia aplásica más grave es rara
(1 de cada 200,000).
Reacciones alérgicas (menos
común): sx Stevens Johnson y
NET son raros, pero más
probablemente con el alelo HLA-
B1502 en personas con
ascendencia asiática
Otros efectos raros: sx similar al
lupus, hepatotoxicidad y sx
hipersensibilidad con fiebre y
exantema.
Teratogénico: espina bífida
Su retirada abrupta puede estar
asociada con crisis por rebote
graves.
RECOMENDABLE: hemato y
PFH antes de iniciar el tx, después
de 2-3 meses, luego c/6-12 meses
según sea necesario.
Crisis de inicio focal Puede exacerbar Se puede iniciar con 300mg Somnolencia, cefalea y fatiga.
las crisis de BID. Las dosis más altas pueden causar
ausencia y Si no es urgente, iniciar con mareos, visión borrosa, diplopía,
mioclónicas. 150mg BID. La dosis se puede náuseas, vómitos y ataxia.
Evitarse en ajustar en 300mg por semana Erupción cutánea puede ocurrir en
pacientes con según sea necesario. el 2-4% de las personas.
 la actividad anticonvulsiva (80%) y
la R-licarbazepina (< activa pero
que contribuye a los efectos
adversos).
Su unión a proteínas no es
importante.
Vida media de 1-3.7 horas y la de
los derivados monohidroxilados es
de 8-10 horas.
Inductor débil de CYP3A4
(responsable del metabolismo de
los estrógenos, y reduce la eficacia
de los ACOS a dosis >900mg/día.
Es un inhibidor leve de CYP2C19,
no induce su propio metabolismo.
No se ve afectada por los
inhibidores de CYP3A4
ÁCIDO Potenciación de GABA, Disponible en forma de divalproato
VALPROICO/ bloqueo de los canales de sódico, un complejo de valproato y
DIVALPROATO calcio tipo T y bloqueo de valproato sódico.
SÓDICO los canales de sodio La biodisponibilidad oral es casi
(VALPROATE) completa, aunque ligeramente
menor para la preparación de
liberación prolongada.
Se une a proteínas en el 90%. La
fracción libre aumenta con el
aumento de la concentración total y
con la coadministración de
fenitoína, con la que compite por la
unión a proteínas.
Se meataboliza por conjugación y
oxidación. Vida media 13-16 horas,
pero es de 9 horas con fármacos
inductores de enzimas.
Es un inhibidor potente que reduce
el aclaramiento de fenobarbital,
lamotrigina, rufinamida y epóxido
de carbamazepina.
epilepsia
generalizada.
Todas las crisis focales y generalizadas,
incluidas las crisis de ausencia generalizada
y las mioclónicas.
EFICAZ para la epilepsia generalizada
idiopática con crisis TCG.
1era elección para hombres con epilepsia
generalizada.
Es igual de eficaz que la etosuximida para
las crisis de ausencia generalizadas en
niños, tiene más efectos adversos
cognitivos.
La formulación de divalproex sódico tiene
indicación para profilaxis de migraña y
trastorno bipolar.
La dosis más alta utilizada ha
sido 1200mg BID.
Rango terapéutico para el
monohidroxilado es de 15-
35µ/mL
La conversión de
carbamazepina se puede
realizar durante la noche
usando 300mg de
oxcarbazepina por cada 200mg
de carbamazepina cuando la
dosis de carba sea de 800mg o
menos.
Iniciar a dosis bajas para mejor
tolerabilidad.
Se prefiere la preparación de
divalproato sódico de liberación
prolongada, que se puede
administrar 1 vez al día.
Dosis inicial recomendada es
de 500mg en HS para el
divalproato sódico de liberación
prolongada o 250mg BID para
las de liberación inmediata.
La dosis se puede aumentar
gradualmente, hasta 1000-
2000mg/día.
Rango de concentración
terapéutica: 50-100µ/mL.
Tiene una reactividad cruzada del
25% con la carbamazepina.
Tiene más probabilidades de
causar hiponatremia que la
carbamazepina.
La hiponatremia sintomática es
más probable en personas mayores
y en aquellas que toman un
diurético.
La abstinencia abrupta puede
provocar convulsiones de rebote
severas.
Evitarse en toda mujer en edad
fértil por su riesgo teratogénico.
E2: irritación gástrica con náuseas,
vómitos y anorexia.
Diarrea, fatiga, somnolencia,
temblor, aumento de peso, pérdida
de cabello, edema periférico y
confusión.
La tolerabilidad mejora con la
formulación de liberación
prolongada.
Puede ocurrir trombocitopenia
relacionada con la dosis.
Los efectos endócrinos son más en
mujeres = Sx ovario poliquístico,
hiperandrogenismo,
hiperinsulinemia y resistencia a la
insulina.
También se ha visto:
parkinsonismo reversible,
trastornos de la marcha, demencia
y atrofia cerebral con el uso
crónico en personas mayores. La
encefalopatía y la hiperamoniemia

Bloque las corrientes de
calcio tipo T, que predice
la eficacia contra las crisis
de ausencia.
ETHOSUXIMIDA
Unión a la proteína
vesicular sináptica SV2A.
Esto resulta en una
disminución inespecífica
en la liberación de
LEVETIRACETAM neurotransmisores en un
estado de hiperactivación
neuronal
LACOSAMIDA Bloquea los canales de
Excelente biodisponibilidad oral
(>90%). La unión a proteínas es
muy baja. Se metaboliza
ampliamente en el hígado.
Vida media larga de 30-60 horas.
Disponible IV y PO.
Biodisponibilidad oral excelente y
una unión a proteínas muy baja. No
tiene metabolismo hepático. El 66%
se excreta sin cambios en la orina y
el resto se hidroliza a compuesto
inactivos.
La vida media es de 6-8 horas
No tiene interacciones
farmacocinéticas significativas
conocidas.
Biodisponibilidad oral es excelente.
pueden ocurrir con la politerapia.
La hepatotoxicidad idiosincrática y
la pancreatitis son potencialmente
mortales pero raras.
Teratogenicidad: riesgo de
malformaciones mayores superior
al 30% a dosis > 1100mg/día,
coeficiente intelectual verbal
reducido, disfunciones cognitivas y
autismo.
Solo para crisis de Dosis inicial es de 250mg para Náuseas, molestias abdominales,
ausencia generalizada pacientes de 3-6 años, y de anorexia, vómitos, diarrea,
250mg BID para >6 años. La somnolencia, insomnio,
dosis se puede aumentar en nerviosismo, mareos, fatiga, ataxia
250mg c/semana según sea y cambios de comportamiento.
necesario, sin exceder los La mayoría de los efectos adversos
500mg TID. están relacionados con las dosis y
Rango terapéutico se alivian con la administración de
recomendado es de 40- dosis divididas con las comidas.
100µg/mL. La cefalea, psicosis, la depresión y
las alucinaciones no están
claramente relacionadas con la
dosis.
Las reacciones adversas
idiosincrásicas son: erupción
cutánea, sx de Stevens-Johnson,
LES, anemia aplásica rara,
trombocitopenia, agranulocitosis y
tiroiditis autoinmune rara.
Crisis focales, crisis Iniciar con 500mg BID o 1 vez en HS con la Somnolencia, mareos y astenia.
TCG y las crisis preparación de liberación prolongada. La dosis Puede ocurrir irritabilidad y
mioclónicas puede aumentarse según sea necesario y tolerarse hostilidad, más a menudo en niños.
generalizadas. hasta una dosis diaria total de 3-4g/día. Los ajustes También puede presentarse
Es el único FAC con al alza deben limitarse cuando no se observa un depresión, ansiedad y en raras
evidencia clase I eficaz beneficio adicional después de 1 o 2 incrementos. ocasiones, psicosis.
contra las crisis IV se puede utilizar como tx de 2da línea para
mioclónicas estatus epiléptico.
Crisis de inicio focal y No es eficaz Iniciar con 100mg BID, luego Mareos, náuseas, vómitos,
 sodio, lo que mejora la La unión a proteínas no es las crisis TC de inicio contra las crisis aumentar en 100mg c/1-2 diplopía, fatiga y sedación, todos
inactivación lenta, a clínicamente significativa. La generalizado de de ausencia semanas hasta que se controlen son más comunes a dosis más
diferencia de la mayoría lacosamida se convierte en el pacientes >4 años. generalizadas o las crisis, aparezcan efectos altas. Los efectos son más
de los bloqueadores de los hígado en metabolitos inactivos, Eficaz contra las crisis las crisis secundarios o se alcance una comunes cuando se usa con otros
canales de sodio clásicos, pero aproximadamente el 40% se no convulsivas en mioclónicas, dosis diaria total de 600mg/día. bloqueadores de los canales de
que mejoran la elimina sin cambios en la orina. pacientes críticos pero es poco Vía IV indicada reemplazo a sodio.
inactivación rápida de los Vida media de 13 horas. probable que corto plazo cuando la Puede producir una prolongación
canales de sodio. exacerbe estas administración oral no es del intervalo PR dependiente de la
crisis en la factible en pacientes que tomen dosis, lo que podría ser
mayoría de lacosamida oral. clínicamente significativo en
pacientes. pacientes con problemas de
conducción cardiaca conocidos o si
se combina con drogas que tienen
un efecto similar.
TOPIRAMATO Múltiples mecanismos de Excelente biodisponibilidad oral, su Crisis TC focales y No es efectivo Titular gradualmente para Se tolera peor que la lamotrigina y
acción, incluido el unión a proteínas no es generalizadas. para las crisis de controlar los efectos adversos el principal problema son los
antagonismo de los clínicamente significativo. Se Indicado para la ausencia cognitivos. efectos cognitivos: enlentecimiento
receptores de ácido-α- metaboliza parcialmente en el profilaxis de la migraña generalizadas Iniciar con 25mg/día y cognitivo, disminución de la
amino-3-hidroxi-5- hígado, alrededor del 70% y como una preparación aumentar la dosis en 25mg atención y la memoria, deterior de
metilisoxazol-4- eliminado sin cambios en la orina. para bajar de peso en c/semana hasta una dosis diaria la función ejecutiva, dificultar para
propiónico Vida media de 21 horas. Inductor combinación con total de 100mg/día. Se puede encontrar palabras y reducción de
(AMPA)/kainato, el leve de CYP3A4, reduciendo la fentermina. considerar una titulación la fluidez verbal. Los pacientes
aumento de la actividad eficacia del anticonceptivo oral a También para el adicional de 25-50mg pueden no ser conscientes de estas
de GABA y el bloqueo de dosis >200mg/dL, y un inhibidor trastorno bipolar. c/semana, hasta una dosis diaria dificultades cognitivas.
los canales de sodio leve de CYP2C19 No es de 1era elección a total de 400mg/día en dos dosis Otros efectos: sedación, fatiga,
dependientes de voltaje. menos que tenga otras divididas. mareos, ataxia y depresión.
Inhibidore débil de la comorbilidades como Las de liberación prolongada Cálculos renales en el 1.5% de los
anhidrasa carbónica migraña u obesidad. Es administradas 1 vez al día pacientes. Puede ocurrir
eficaz contra las crisis pueden mejorar la tolerabilidad. disminución del apetito y pérdida
focales y generalizadas de peso. Al inicio y con el aumento
en el sx Lennox- de la dosis puede ocurrir
Gastaut. parestesias en las manos y los pies,
pero resuelven.
Puede ocurrir oligohidrosis,
hipertermia y acidosis metabólica
(más en niños).
RARO: miopía aguda y el
glaucoma de ángulo cerrado.
Puede ocurrir hiperamoniemia
cuando se usa junto con ácido
valproico.
Teratogénico: defectos del

Bloquea los canales de Excelente biodisponibilidad oral.
sodio, como la fenitoína y Se unión a proteínas no es
la carbamazepina, pero clínicamente significativo, se
tiene otros mecanismos metaboliza extensamente en el
no reconocidos para hígado, predominantemente por
explicar la eficacia glucuronidación y luego se elimina
contras las crisis de en la orina. Vida media 24 horas en
ausencia monoterapia y al menos el doble
cuando se usa con valproato y
aproximadamente la mitad cuando
se usa con un inductor enzimático.
Los estrógenos y el embarazo
aumentan su aclaramiento.
LAMOTRIGINA
Crisis focales, TC Es menos eficaz Requiere titulación muy lenta
generalizadas y sx de contra las crisis para evitar el desarrollo de
Lennox-Gastaut. de ausencia erupción cutánea. En
Es inferior al AV para la generalizadas monoterapia iniciar con
epilepsia generalizada que el valproato 25mg/día durante 2 semanas,
idiopática e inferior a la y la etosuximida seguido de 50mg/día durante 2
etosuximida para las semanas, luego 100mg/día. La
crisis de ausencia dosis diaria total se puede
generalizadas. aumentar en 100mg c/2
Puede ser eficaz contra semanas según sea necesario.
las crisis mioclónicas en La velocidad de titulación es la
algunos pacientes, pero mitad de rápida con AV
puede exacerbarlas en adyuvante, pero puede ser el
otros. doble de rápida en presencia de
También indicado para un inductor enzimático y en
el trastorno bipolar I. ausencia de AV. Medir
concentración si la dosis diaria
total es de 600mg/día y las
crisis no se controlan. Rango
terapéutico es de 2-20µg/mL.
La preparación de liberación
prolongada puede administrase
1 vez al día y reduce la
toxicidad de los niveles
máximos. Incluso puede
mejorar su eficacia cuando se
usa 2 veces al día en pacientes
con fármacoresistencia.
nacimiento con una tasa del 4%
(fisuras orales).
Mareos, visión borrosa, diplopía,
inestabilidad, náuseas y vómitos,
dolor de cabeza y temblor. Se
observa erupción en el 3% de los
pacientes, con una > incidencia en
niños, con la coadministración de
AV y con una titulación más
rápida y dosis más altas.
El riesgo de exantema aumenta en
pacientes con exantema previo con
carbamazepina o fenitoína.
Efectos adversos idiosincrásicos
graves: Sx de Stevens-Johnson,
NET, sx de hipersensibilidad y la
linfohistiocitosis hemafogocítica.
La lamotrigina es menos sedante y
tiene menos efectos adversos
cognitivos que los FAC
tradicionales.
Su uso en monoterapia tiene
menos tasa de teratogenicidad, se
puede usar en mujer en edad fértil.
Puede tener interacciones
farmacodinámicas con otros
bloqueadores de los canales de
sodio clásicos, lo que puede
provocar efectos adversos en
concentraciones séricas inferiores
a las esperadas, sin embargo, su
combinación con AV puede ser
sinérgica, con > eficacia de la
prevista.