UNIVERSIDAD PABLO GUARDADO CHÁVEZ

D.G.P. Expediente: 07-00096, Clave: 070102

Licenciatura Médico Cirujano

4 de septiembre del 2021

Tuxtla Gutiérrez Chiapas

Farmacología cínica

4ª1
Farmacoterapia de la psicosis y la manía. Capítulo 16

Alumno:
Carlos Eduardo Ramos López

Docente
Aristides De Jesus Luna Gonzalez
 Fenotiazinas Forma de farmacocinetica Mecanismo de accion Dosis Interaciones Reacciones adversas
dosificación farmacologica

O, S, IM la clorpromazina se administra por vía oral, la clorpromazina es un
Clorpromazina parenteral y rectal. antagonista de los receptores
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta dopaminérgicos D2 y similares
en la leche materna. El metabolismo de la (D3 y D5) y, a diferencia de
clorpromazina disminuye con la edad, siendo otros fármacos del mismo tipo,
menor en los ancianos. muestra una alta afinidad hacia
Después de su administración oral, solo el los receptores D1. La
32% de la dosis aparece en su forma activa dopamina incapaz de unirse a
en la circulación sistémica, debido a un sus receptores experimenta
metabolismo hepático de primer paso. una retroalimentación cíclico
Después de su administración oral, solo el que estimula a las neuronas
32% de la dosis aparece en su forma activa dopaminérgicas para que
en la circulación sistémica, debido a un liberen más neurotransmisor,
metabolismo hepático de primer paso. lo que se traduce en un
aumento de la actividad
dopaminérgica neural en el
momento en el que se
administra la clorpromazina.
Administración oral: El uso combinado de litio Somnolencia, hipotensión postural,
y clorpromazina puede taquicardia y mareos, Agitación
Adultos: las dosis ocasionar un síndrome motora.
iniciales suelen ser encefalopático.
de 10 a 25 mg dos La clorpromazina
veces al día. prolonga e intensifica los
efectos de los depresores
del sistema nervioso
central tales como los
barbitúricos y los
narcóticos.
La administración
concomitante de
clorpromazina y
propranolol ocasiona un
incremento de los niveles
plasmáticos de ambos
fármacos.

O, S, IM después de la administración oral , la la perfenazina bloquea los Administración oral: las fenotiazinas pueden inquietud motora, crisis oculógiras,
Perfenazina perfenazina se absorbe rápidamente, receptores de dopamina potenciar la acción de hiperreflexia, distonía, dificultad para
experimenta un metabolismo en la mucosa postsinápticos en el sistema Adultos y depresores del SNC de hablar, la disfagia, la acatisia,
gástrica y en el primer paso por el hígado. mesolímbico y aumenta la adolescentes: las otros fármacos como las discinesia, parkinsonismo y ataxia.
mayor parte del fármaco que se excreta en la recirculación de dopamina por dosis iniciales son de benzodiazepinas. hipotensión postural, taquicardia,
orina; Una pequeña cantidad de perfenazina el bloqueo del autorreceptor 4 -8 mg PO tres Las fenotiazinas pueden bradicardia, paro cardíaco,
se excreta por vía biliar y aparece en las somatodendrítico D2. veces por día. potenciar los efectos desmayos y mareos.
heces. depresores del SNC de
El fármaco atraviesa la placenta y se excreta Administración los barbitúricos.
en la leche materna. intramuscular: Las fenotiazinas, cuando
se utilizan
Adultos y concomitantemente con
adolescentes: 5 mg diversos anticonvulsivos
IM ya tienen un pueden aumentar la
efecto tranquilizante depresión del SNC y
inmediato, puede ser también disminuir el
necesario el uso de umbral convulsivo.
10 mg IM .
 O, S, IM la trifluoperazina se absorbe rápidamente recambio de minas por Dosis oral: Adultos: las fenotiazinas pueden inquietud motora, crisis oculógiras,
Trifluoperazina después de la administración oral, el fármaco bloqueo del autorreceptor Inicialmente, 2—5 mg potenciar la acción de hiperreflexia, distonía, dificultad para
se metaboliza en la mucosa gástrica y somatodendrítico D2. PO una vez al día o depresores del SNC de hablar, la disfagia, la acatisia,
durante el primer paso por el hígado, la dos veces al día. otros fármacos como las discinesia, parkinsonismo y ataxia.
mayor parte del fármaco que se encuentra benzodiazepinas. hipotensión postural, taquicardia,
en la orina. La respuesta óptima Las fenotiazinas pueden bradicardia, paro cardíaco,
El fármaco atraviesa la placenta y puede generalmente ocurre potenciar los efectos desmayos y mareos.
excretarse en la leche materna. con 15-20 mg/día. depresores del SNC de
los barbitúricos.
Las fenotiazinas, cuando
se utilizan
concomitantemente con
diversos anticonvulsivos
pueden aumentar la
depresión del SNC y
también disminuir el
umbral convulsivo.
O, S, IM, se absorbe rápidamente después de la capacidad para bloquear los Administración oral las fenotiazinas pueden inquietud motora, crisis oculógiras,
decanoato de administración oral, el fármaco se metaboliza receptores D2 de la dopamina (compridos o elixir) potenciar la acción de hiperreflexia, distonía, dificultad para
depósito IM en la mucosa gástrica y durante el primer del sistema límbico y los depresores del SNC de hablar, la disfagia, la acatisia,
paso por el hígado, Se excreta tanto en la ganglios de la base. Adultos: 2,5-10,0 mg otros fármacos como las discinesia, parkinsonismo y ataxia.
Flufenazina orina como en las heces. La semivida y debe ser dividido y benzodiazepinas. hipotensión postural, taquicardia,
plasmáticas es de aproximadamente 7-10 dado a intervalos de Las fenotiazinas pueden bradicardia, paro cardíaco,
días. seis a ocho horas. potenciar los efectos desmayos y mareos.
El fármaco atraviesa la placenta y puede depresores del SNC de
excretarse en la leche materna. los barbitúricos.
Las fenotiazinas, cuando
se utilizan
concomitantemente con
diversos anticonvulsivos
pueden aumentar la
depresión del SNC y
también disminuir el
umbral convulsivo.
 Otros agentes Forma de farmacocinetica Mecanismo de accion Dosis Interaciones Reacciones adversas
seleccionados de dosificación farmacologica
primera generación
O, S, IM, Actúa al disminuir la excitación mareos, sensación de inestabilidad,
Loxapina inhalado anormal del cerebro. o dificultad para mantener el
equilibrio, vómitos, sed excesiva,
movimientos extraños, lentos o
incontrolables de cualquier parte del
cuerpo.
O, S Después de la administración oral, el Se utiliza en el tratamiento de Dosis oral: Adultos y puede potenciar las inquietud motora, crisis oculógiras,
Tiotixeno tiotixeno se absorbe rápida y bien, El trastornos psicóticos y adolescentes: acciones de otros hiperreflexia, distonía, dificultad para
metabolismo tiene lugar en el hígado, pero esquizofrenia. Inicialmente, 2 mg depresores del SNC, hablar, la disfagia, la acatisia,
se excretan grandes cantidades de fármaco PO tres veces al día como los agonistas discinesia, parkinsonismo y ataxia.
con metabolitos en las heces, a través de la o 5 mg PO dos veces opiáceos, los barbitúricos hipotensión postural, taquicardia,
bilis. al día. bradicardia, paro cardíaco,
desmayos y mareos.
O, S, IM el haloperidol se administra por vía oral, por el haloperidol bloquea los Administración No se recomienda el uso disminución de la actividad motora,
Haloperidol decanoato de vía intramuscular o intravenosa en forma de receptores dopaminérgicos D2 parenteral concomitante del temblores en estado de reposo,
depósito IM lactato, o en forma de decanoato por post-sinápticos en el sistema (haloperidol lactato): haloperidol con otros hipersalivación, anormalidades
inyección intramuscular. mesolímbico e incrementa la antipsicóticos tales como posturales, etc.
recirculación de la dopamina al Adultos: administrar la olanzapina o las
bloquear los autoreceptores D2 inicialmente 2-10 mg fenotiazinas.
somatodendríticos. por vía intramuscular puede potenciar los
o intravenosa, efectos depresores de
repitiendo la dosis a otros fármacos que
intervalos de 1 hora si actúan sobre el sistema
fuera necesario. nervioso central como los
ansiolíticos, sedantes o
hipnóticos.
Agentes de Forma de farmacocinetica Mecanismo de Dosis Interaciones Reacciones
segunda dosificación accion farmacologica adversas
generación
O después de una dosis oral el aripiprazol presenta las propiedades de Administración oral: se debería utilizar nerviosismo, agitación,
Aripiprazol monohidrato/ lauroxil se absorbe bastante bien, es un antagonista y en los aripiprazol con precaución taquicardia, náuseas, vómitos,
de depósito IM metabolizado muy extensamente por el modelos animales de Adultos: La dosis cuando se utilice en estreñimiento, dispepsia.
hígado, principalmente por tres vías de hipoactividad dopaminérgica recomendada de combinación con alcohol u
biotransformación: deshidrogenación, las propiedades de un inicio de aripiprazol otros fármacos de acción
hidroxilación y N-dealquilación, agonista. es de 10 ó 15 mg/día central.
con una dosis de
mantenimiento 15
mg/día administrada
como una única
dosis diaria
independientemente
de las comidas.

O, S, ODT el fármaco se absorbe rápidamente
Clozapina después de una administración oral,
siendo la semi-vida de eliminación
terminal del 6 a 33 horas.
Aproximadamente el 50% de la dosis es
eliminada en la orina.
Los efectos clínicos de los
antipsicóticos se deben en
su mayor parte a un
antagonismo en los
receptores dopaminérgicos
del sistema nervioso central.
Administración oral: La actividad anticolinérgica puede producirse una
de la clozapina puede agranulocitosis, pueden
Adultos: se interferir con fármacos experimentar trastornos del
recomiendan unas colinérgicos como el sueño, con insomnio y desarrollo
dosis iniciales de donazepilo o la tacrina. de pesadillas.
12.5 mg. Las benzodiazepinas y la
clozapina pueden ser
utilizadas conjuntamente
pero con precaución debido
al riesgo de efectos aditivos
depresores sobre el sistema
nervioso central.
 O, ODT, IM la olanzapina se administra por vía oral, la olanzapina tiene unos dministración oral a olanzapina posee unos incluyen amnesia, ansiedad,
Olanzapina pamoato de depósito IM experimenta un intenso metabolismo potentes efectos moderados efectos afasia, euforia, hostilidad,
hepático de primer paso, experimenta un antipsicóticos como Adultos: por regla anticolinérgicos, a cambios en el comportamiento,
intenso metabolismo hepático de primer resultado del antagonismo general, el olanzapina posee unos insomnio.
paso. de los receptores de tratamiento se inicia moderados efectos
dopamina y de serotonina de con 5-10 mg una vez anticolinérgicos.
tipo 2. al día, intentando
llegar a la dosis de
10 mg al cabo de
unos días.

Paliperidona palmitato O de
depósito IM
La semi-vida de eliminación terminal de
la paliperidona es de aproximadamente
tienen eficacia en la
esquizofrenia.
Administración oral: La paliperidona puede
antagonizar el efecto de
taquicardia y acatisia,
somnolencia, dispepsia,
23 horas. Adultos: la dosis levodopa y otros agonistas estreñimiento, aumento de peso,
recomendada de de la dopamina. y nasofaringitis.
paliperidona de 6 mg
administrados una
vez al día.
Administración
intramuscular

O se administra por vía oral, es
rápidamente absorbida por el tracto
Quetiapina digestivo, es extensamente
metabolizada en el hígado.
Adulto: se han
recomentado una
dosis de carga inicial
de 234 mg el día.
es un potente antagonista Administración oral: La quetiapina puede ganancia de peso, somnolencia,
de los receptores 5-HT2 antagonizar los efectos de mareos, constipación, dispepsia.
con una actividad moderada Adultos: la levodopa y de los
como antagonista de los inicialmente se agonistas dopaminérgicos
receptores D2 de dopamina. recomiendan 25 mg como la bromocriptina, la
dos veces al día. pergolida o el pramipexol.

Risperidona O, S, ODT
microesferas de
se administra por vía oral y por vía
intramuscular, La risperidona tiene una
es un antagonista selectivo Administración oral: Otros antagonistas de la
monoaminérgico con una dopamina, como las
puede producir hipotensión, us
síntomas incluyen mareos,
depósito IM semi-vida plasmática de unas 3 horas elevada afinidad frente a Adultos y fenotiazinas y el desvanecimientos, taquicardia
mientras que la 9-hidroxi-risperidona los receptores adolescentes de > 15 haloperidol pueden causar sinusal y síncope.
tiene una semi-vida de 2 horas. serotoninérgicos (5-HT2) y años: se recomienda efectos aditivos si se
dopaminérgicos (D2). comenzar el administran
tratamiento con concomitantemente con la
dosis de 2 mg/día en risperidona y deben
una o dos utilizar con precaución.
administraciones.
 Sertindol O

Ziprasidona O, IM la ziprasidona se puede administrar por

vía oral e intramuscular.
Aproximadamente el 20% de la dosis se
excreta en la orina, y el 66% se elimina
en las heces.
tiene alta afinidad para los
receptores de la dopamina
tipo 2 (D2).
Administración oral: La ziprasidona no debe ser
utilizada con cualquier otro
Somnolencia, Infección del
tracto respiratorio, síntomas
Adultos: la medicamento que prolongue extrapiramidales, mareos ,
ziprasidona debe el intervalo QT. aturdimiento, vision anormal,
administrarse en acatisia, astenia, vómitos.
una dosis diaria
inicial de 20 mg dos
veces al día con la
comida.