Hipoglucemiantes Orales

Clase Fármaco Mecanismo de acción Vida Posología Efectos adversos Contraindicaciones

Media
Sulfonilureas Glibornuride Estimula las células beta 2-4 hrs 1.5 a 20 mg al manifestaciones de está contraindicada
del páncreas y hace que día hipoglucemia, en pacientes con
aumente la liberación de la náusea, vómito, una
insulina preformada, dolor abdominal, hipersensibilidad
acción que depende de su diarrea. conocida a las
unión a una porción sulfonilureas. Se
receptora del complejo que han descrito
regula la entrada de reacciones alérgicas
potasio en las células beta como angioedema,
del páncreas. artralgia, mialgia y
vasculitis.
Gliclazide La acción hipoglucemiante 12 y 20 La dosis diaria prurito, eritema, Está contraindicada
de la gliclazida se debe a hrs puede variar de dermatitis en personas con
la estimulación de las 1 a 4 exfoliativa), ictericia hipersensibilidad
células de los islotes comprimidos al colestática, anemia conocida al fármaco
pancreáticos lo que día, es decir, de hemolítica, aplasia o a otra sulfonilurea.
ocasiona un aumento de la 30 a 120 mg por medular, Se deberá
secreción de insulina. Las vía oral en una leucopenia, administrar con
sulfonilureas se unen a los única toma con trombocitopenia. precaución en la
receptores de los canales el desayuno. Sistema nervioso (1- diabetes juvenil,
potásicos ATP- 9% de pacientes): cetosis grave,
dependientes, reduciendo cefalea, mareos, acidosis, precoma y
el paso del potasio y parestesia, tinnitus. coma diabético,
produciendo la Endocrinos: insuficiencia renal
despolarización de la aumento de peso severa, insuficiencia
membrana. (menos de 2 kg en hepática grave.
obesos). Raramente
edema,
hiponatremia.
Glimepiride disminuye el nivel de 3-4 hrs 1-2 mg a dolor de cabeza, hipersensibilidad a
glucosa en sangre, gracias intervalos de 1-2 náuseas, vómitos, la glimepirida o a
al incremento en la semanas. Dosis dolor en el pecho, otras sulfonilureas,
secreción de insulina por habitual de debilidad, visión cetoacidosis
 estimulación de las células mantenimiento 4 borrosa, confusión diabética. Tampoco
beta del páncreas, a través mg/24h. Dosis mental, sudoración, se recomienda su
de su unión a un canal máxima 6-8 atragantamiento, administración
potasio-dependiente de mg/24h. dificultad para durante el embarazo
ATP. respirar y ansiedad. y la lactancia. En
pacientes con fiebre,
infecciones,
traumatismo,
quemaduras, o
cirugía puede ser
necesario sustituirla
por insulina.
Biguanidas Metformina Reducción de la 1.5 y 0.5-1gr cada 12 diarrea, náusea y Contraindicada en
producción hepática de 4.5 hrs hrs, dosis malestar estomacal. casos de
glucosa mediante la máxima de hipersensibilidad a
disminución de la 2550mg/día la metformina,
gluconeogénesis hepática, enfermedad
aunque, en menor grado, hepática grave,
también aumenta la enfermedad renal
captación de glucosa en la con uremia,
célula muscular5,6. complicaciones
agudas de la
diabetes (acidosis
láctica, coma,
infecciones,
gangrena), cirugía,
colapso
cardiovascular y
estados asociados a
hipoxemia.
Inhibidores de las Acarbosa inhibe alfa-glucosidasas 2hrs La dosis inicial meteorismo, ruido No debe
α - glucosidasas intestinales, retrasa de es de 3 x 1 intestinal, administrarse en
modo dosis dependiente la comprimidos de flatulencia, casos de
digestión de disacáridos, acarbosa (50 distensión cetoacidosis
oligosacáridos y mg) o 3 x ½ abdominal, diarrea diabética, cirrosis
polisacáridos. comprimido hepática,
Acarbosa 100 enfermedad
 mg (que intestinal asociada a
se corresponde problemas graves
con una dosis de absorción o
diaria de 150 mg digestión,
de acarbosa) enfermedad
inflamatoria
intestinal, en
menores de 18
años, durante el
embarazo y la
lactancia.
Miglitol Inhibidor reversible de alfa- 2-3hrs 50 mg/8h, que gases. contraindicado en
glucosidasas intestinales. se ajusta diarrea. pacientes con
La digestión de posteriormente dolor de estómago. enfermedad
carbohidratos complejos según la sarpullido inflamatoria
en monosacáridos tolerancia, a lo (erupciones en la intestinal, úlcera
absorbibles en el intestino largo de 4-12 piel) colónica,
delgado se retrasa de semanas, hasta obstrucción
forma dosis dependiente. una dosis intestinal parcial o
No estimula secreción de máxima de 100 en pacientes
insulina pancreática. mg/8h. predispuestos a la
obstrucción
intestinal.
Tiazolidinedionas Rosiglitazone Rosiglitazona reduce la 3-4 hrs Dosis inicial 4
glucemia disminuyendo la mg/día, si
resistencia a la insulina en después de 8
el tejido adiposo, el semanas no se
músculo esquelético y el alcanza
hígado. respuesta clínica
Hipersensibilidad,
satisfactoria
insuf. cardiaca o
puede
historia de la misma
aumentarse a 8
(clases I a IV
mg/día Aparición de NYHA), síndrome
Pioglitazone regulan la transcripción de 5-6 hrs 15 mg o 30 mg edemas y el coronario agudo
una serie de genes que una vez al día aumento de peso (angina inestable,
responden a la insulina.
IAMSEST e
 Los receptores PPARg se IAMCEST), I.H.,
encuentran en los tejidos cetoacidosis
más importantes en los diabética o precoma
que la insulina ejerce su diabético.
acción como el tejido
adiposo, el músculo
esquelético y el hígado.
Análogos GLP-1 Exenatide Exenatida incrementa, de 2-4 hrs 5 μg de náusea. Hipersensibilidad
forma glucosa- exenatida vómitos.
dependiente, la secreción administrada dos diarrea.
de insulina de las células ß veces al día estreñimiento.
pancreáticas. disminución del
apetito.
sensación de
nerviosismo.
mareos.
acidez estomacal.
Iiraglutide es un análogo de GLP-1 12-14 Inicial, 0.6 mg dolor de cabeza. Contraindicada en
con un 97% de homología hrs una vez al día estreñimiento. casos de
de secuencia con el GLP-1 durante una acidez estomacal. hipersensibilidad al
humano que se une al semana. secreción nasal, fármaco, carcinoma
receptor GLP-1 y lo activa. Mantenimiento, estornudos o tos. medular de la
El receptor GLP-1 es la 1.2 mg una vez cansancio. tiroides, síndrome
diana del GLP-1, una al día. La dosis dificultad o dolor o de neoplasia
incretina endógena que máxima es de ardor al orinar endocrina múltiple,
potencia la secreción de 1.8 mg al día. durante el embarazo
insulina dependiente de la y la lactancia.
glucosa en las células beta
pancreáticas. A diferencia
del GLP-1 regular, la
liraglutida tiene un perfil
farmacocinético y
farmacodinámico en
humanos adecuado para
su administración una vez
al día.
 Dulaglutide estimulando la liberación 4 a 7 0,75 mg diarrea. Hipersensibilidad
de insulina en el páncreas, dias administrados náusea.
suprime la secreción de una vez a la acidez estomacal.
glucagón provocando semana, en caso disminución del
disminución en la de tratamiento apetito.
producción de glucosa y en monoterapia sensación de
enlentece el vaciado y como cansancio.
gástrico. tratamiento
inicial en
combinación
para pacientes
de edad ≥75
años, y de 1,5
mg una vez a la
semana en caso
de terapia
combinada.
Inhibidores de Alogliptin es un inhibidor potente y 2-3 25 mg una vez al Nasofaringitis, Hipersensibilidad a
DPP-4 altamente selectivo de la minutos día infección del tracto los fármacos,
DPP-4, >10 000 veces respiratorio superior, acidosis metabólica
más selectiva para DPP-4 infección urinaria, o cetoacidosis
que para otras enzimas diarrea, cefalea, diabética, coma
relacionadas, incluidas edema periférico, hiperosmolar,
DPP-8 y DPP-9. influenza, pacientes con
hipertensión y diabetes mellitus
artralgia tipo 1, insuficiencia
renal.
Sitagliptina actúa inhibiendo la enzima 10- 12 100mg c/d nariz congestionada Hipersensibilidad al
dipeptidil peptidasa de tipo hrs o secreción nasal. fármaco
4 (DPP-4), implicado en la dolor de garganta.
inactivación de hormonas dolor de cabeza.
sincretinas. diarrea.
náusea.
saxagliptina prolonga la vida media del 2.5-3.5 2.5 o 5 mg una sarpullido. Hipersensibilidad al
péptido símil-glucagon tipo hrs vez al día. urticaria. fármaco
1 (GLP 1) y de esta descamación de la
 manera aumenta la piel.
liberación de insulina picazón.
dependiente de glucosa inflamación de la
cara, los labios, la
lengua o la
garganta.
dificultad para
respirar o tragar.
ronquera.
Inhibidores de Zanagliflozin inhibición reversible del co- 10.6- 100mg / día deshidratación, Hipersensibilidad
SGLT-2 transportador sodio- 13.1 problemas renales,
glucosa tipo 2 (SGLT-2), lo hrs bajo nivel de azúcar
cual reduce la reabsorción en sangre cuando
de glucosa a nivel renal, se combina con
aumentando su eliminación otros medicamentos
en orina y reduciendo de de venta bajo receta
esta forma la glucemia. para la diabetes
Apagliflozin nhibiendo la reabsorción 16 hrs 10 mg una vez al Infecciones Hipersensibilidad al
tubular activa de la glucosa día genitales y urinarias. fármaco.
filtrada procedente de la La frecuencia de
sangre y potenciando la hipoglucemia
eliminación de glucosa por depende del tipo de
vía renal. terapia
concomitante
(insulina o
sulfonilurea).
Empagliflozina inhibición selectiva y 12.4 10mg al día Moniliasis vaginal, Hipersensibilidad al
reversible del co- hrs vulvovaginitis, fármaco.
transportador sodio- balanitis y otras
glucosa tipo 2 (SGLT-2), lo infecciones
cual reduce la reabsorción genitales. Infección
de glucosa a nivel renal, del tracto urinario.
aumentando su eliminación Hipoglucemia
en orina y reduciendo de (cuando se usa con
esta forma la glucemia una sulfonilurea o
con insulina). Prurito
(generalizado).
Hipovolemia.
Aumento de la
micción, disuria.