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Metronidazol - Resumen Farmacología

Farmacología (Universidad Nacional Autónoma de México)

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Cruz Nava Aldo Grupo 3339

Nitroimidazoles: NITROFURANTOINA, METRONIDAZOL.
Descripción
Nitroimidazoles: Son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente
antiparasitaria (protozoarios) que se obtuvieron de la azomicina (2-nitroimidazol).
de la que luego de su uso clínico en 1959, se descubrieron propiedades
bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios.
Los Nitroimidazoles son profármacos que se activan en el interior de las células
sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del parásito, formando un
compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.
Estructura
Los nitroimidazoles son compuestos heterocíclicos sintéticos relacionados con los
nitrofuranos y se obtienen a partir de la nitrificación del anillo imidazólico.

Vía de administración
Nitrofurantoína: vía oral, junto con alimentos para mejorar su absorción
Metronidazol: Se administra por vía oral, intravenosa, intravaginal y cutánea.
Indicaciones

METRONIDAZOL: indicado en Tricomonicida, giardicida, amebicida.

endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis. neumonía producidos
por Bacteroides sp. Septicemia bacteriana, Endocarditis causada por Bacteroides
sp. Tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Gardnerella vaginalis.

NITROFURANTOINA: Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas

originadas por gérmenes sensibles en pacientes con aclaramiento de creatinina >
40 ml/min.

Mecanismo de Acción
Metronidazol: es a través de la eliminación del potencial reductor de
microorganismos anaerobios y microaerofílicos. Esto se da mediante la acción de

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proteínas transportadoras de electrones como la piruvato: ferrodoxina

oxidoreductasa o flavodoxina localizadas en el interior del parásito/bacteria, las
cuales llevan a cabo la reducción del grupo nitro del MTZ que resulta en la
formación de N-(2-hidroxietil) del ácido oxámico y de acetamida. El MTZ daña a
las células al formar aductos con las proteínas y los ácidos nucleicos.
NITROFURANTOINA: inhibe la acetil-coenzima A bacteriana, interfiriendo con el
metabolismo de los carbohidratos e impidiendo la formación de la pared celular.
En general, es bacteriostática, pero a altas concentraciones puede ser bactericida
frente a determinados microorganismos
Farmacocinética:
NITROFURANTOINA: Se absorbe por vía oral, biodisponibilidad de 90% aun mas
rapido si se administra en forma de cristales, se une a proteína plasmática en 60%
atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
METRONIDAZOL: Se administra vía oral, endovenosa y por óvulos vaginales. La
fracción biodisponible es del 99%, su unión a proteínas plasmáticas es baja (10%)
y se elimina por biotransformación hepática con una vida media de 8 – 9 hs. la
cantidad de Metronidazol sin metabolizar que se rescata en orina es menor al
10%, pero la droga se elimina por hemodiálisis.
Efectos adversos
NITROFURANTOINA: náuseas, anorexia, vómito, fiebre, escalofríos, tos, dolor
torácico, disnea y radiológicamente como un infiltrado pulmonar y eosinofilia.
METRONIDAZOL: mareo, vértigo y muy raramente, encefalopatía, convulsiones,
incoordinación y ataxia.
Interacciones:
METRONIDAZOL: El MTZ es un inhibidor del CYP2C9
NITROFURANTOINA: antagoniza la acción del ácido nalidíxico, disminuye la
absorción de nitrofurantoína, también pueden inhibir la secreción tubular de
nitrofurantoína, lo cual puede incrementar la toxicidad.
Contraindicaciones
NITROFURANTOINA: Pacientes con deterioro acentuado de la función renal, en
pacientes embarazadas a término y en recién nacidos (menores a un mes).
METRONIDAZOL: Hipersensibilidad, 1er trimestre del embarazo, pacientes con
enfermedad activa del SNC
Embarazo

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NITROFURANTOÍNA: Categoría de riesgo al embarazo (FDA) B Aún no se ha

establecido la seguridad de durante el primer y segundo trimestre del embarazo y
la lactancia. No debe usarse en el tercer trimestre del embarazo, así como en
niños recién nacidos (niños menores de un mes).
METRONIDAZOL: Categoría de riesgo al embarazo (FDA) C. Los estudios en
animales han demostrado que el medicamento ejerce efectos teratogénicos o
embriocidas, pero, no existen estudios controlados con mujeres o no se dispone
de estudios ni en animales ni en mujeres.
Presentación
METRONIDAZOL:
-Metronidazol 500 Mg. Oral 30 Tabletas. $320
-METRONIDAZOL / NISTATINA OVULOS. $27
-METRONIDAZOL 125 MG 120 ML SUSP (GENERICO) $25
NITROFURANTOÍNA:
-NITROFURANTOINA CAPSULAS. $67
-Nitrofurantoína 100 Mg Caja Con 40 Tabletas -RX2 $176
Bibliografía:
Metronidazol: una visión integral, Bendesky Andrés, Monografía, Rev Fac Med
UNAM Vol.44 No.6 Noviembre-Diciembre, 2001
NITROFURANTOINA, vademécum, monografía creada del 17 de marzo de 2011.
Equipo de redacción de IQB (centro de colaborador de la Administración Nacional
de medicamentos y tecnología médica-ANMAT-Argentina)
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n028.htm
Metronidazol: vademécum, Monografía revisada el 26 de Noviembre de
2010.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración
Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm

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