Anticoagulantes

Agonistas colinérgicos

Antagonistas colinergicos

Cardiovascular

Antihipertensivos

Diureticos

Antianginosos

Antiarritmicos

Antianemicos
 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS /
PARASIMPARICOMIMETICOS
Se utilizan actualmente en el tratamiento de trastornos
de la vejiga urinaria y xerostomía y en el diagnóstico de
hiperreactividad bronquial. También se utilizan en
oftalmología como agentes mióticos y para el
tratamiento del glaucoma. Ileo post operatorio, atonía
gástrica e intoxicación por antimuscarinicos. Existe un
interés creciente en el uso de agonistas M1 en el
tratamiento del deterioro cognitivo asociado con la
enfermedad de Alzheim
RECEPTORES COLINÉRGICOS
M1 Tejido gástrico, glándulas salivales (secreción),
Tejido neuronal
M2 Se encuentran en el miocardio (inotrópico -), M.
liso (relajan)
M3 M. liso (contracción), vasos (vasodilatación por la
liberación de oxido nítrico (NO)), glándulas exocrinas
(secreción)
M4 SNC, M. liso, inhibidores del Ca+
M5 Glándulas salivales, Musculo ciliar
MECANISMOS DE ACCIÓN:
Acción directa: Fármacos que sean o se parezcan a la
acetilcolina.
 Esteres de colina (4): Acetilcolina, metacolina,
carbacol, betanecol
 Alcaloide natural (3): Muscarina (4), pilocarpina (3),
arecolina (3)
Acción indirecta: Fármacos que inhiban la
acelcolinesterasa (AChE).
 Reversibles
 Uso en Alzheimer: Donepezilo, Galantamina (3),
Rivastigmina
 Acción corta - 12 min (alcoholes simples):
Edrofonio (4)
 Acción intermedia – 6 hrs (Carbamatos):
Pirodostigmina (4), neostigmina (4), Fisostigmina
(3), Rivastigmina (3)
 Irreversible
 Acción prolongada – 30 días (organofosforados):
Ecotiopato
EFEC. ADV Muscarínicos: Síndrome colinérgico
(antídoto atropina), Intoxicación por órganofosforados,
diaforesis y diarrea, incontinencia urinaria, miosis,
broncorrea, broncoespasmo, bradicardia, lagrimeo,
emesis, salivación. Nicotínicos: Síndrome adrenérgico,
parálisis.
ACCIÓN DIRECTA
ACETILCOLINA: se utiliza tópicamente para la
inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica, en
una solución a 1%
BETANECOL
PRESENTACIONES:
10 a 50 mg 3 o 4 veces al día *el
fármaco debe administrarse con el
estómago vacío (es decir, 1 h antes o 2 h
después de una comida) para minimizar
las náuseas y los vómitos
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Afecta tractos
urinario y GI
 Utilidad en el tratamiento de la retención urinaria
 Vaciado inadecuado de la vejiga cuando no existe
obstrucción orgánica (retención urinaria
posoperatoria, vejiga hipotonica)
 Estimula el peristaltismo, aumenta la motilidad y la
presión del esfínter esofágico inferior en reposo
CARBACOL: Glaucoma (tópica) y la inducción de la
miosis durante la cirugía; se instila en el ojo como una
solución a 0.01-3%
METACOLINA: Diagnostico de la hiperreactividad
bronquial
PILOCARPINA: Aplicación tópico produce miosis
rápida. Usado para tratamiento de la xeroftalmia, y de
glaucoma de Angulo cerrado. Este es uno de los
estimulantes más potentes de las secreciones (sialogogo
y diaforético)
ACCIÓN INDIRECTA
CONTRAINDICACIONES
ASMA, EPOC, Obstrucción urinaria o del tracto GI,
Enf. ácido péptico, Enf. cardiovascular con bradicardia,
hipotensión, hipertiroidismo
EDROFONIO: Sirve como prueba de diagnóstico para
miastenia grave (Prueba de Tensilon) que se realiza por
inyección intravenosa rápida de 2 mg. Una respuesta
positiva consiste en una breve mejora de la fuerza
muscular sin acompañamiento de fasciculaciones
lingual (que generalmente ocurre en pacientes sin
miastenia). Reversion de los bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes (BNM) y
diagnistico diferencial de arritmias por intoxicación por
digitalicos
PIRIDOSTIGMINA
PRESENTACIONES:
Envase con 20 grageas, c/u contiene
60 mg de piridostigmina
Dosis Adultos y niños: 60 a 120 mg
cada 4 horas. Dosis de sostén 200 mg
cada 8 horas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de
la miastenia grave, tratamiento ileo paralitico no
obstructivo
EFEC ADV: Náusea, vómito, cólico, diarrea,
bradicardia e hipotensión arterial sistémica, sudoración,
salivación, producción excesiva de secreciones
bronquiales, miosis y espasmos musculares
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al
fármaco, asma bronquial, infarto del miocardio,
hipertiroidismo, arritmias cardiacas, úlcera péptica,
obstrucción intestinal, obstrucción de vías urinarias
NEOSTIGMINA
PRESENTACIONES:
SOLUCIÓN INYECTABLE: Cada ampolleta contiene:
0.5 mg de neostigmina. Envase con 6 ampolletas con 1
ml
TABLETA. Envase con 20 tabletas. 15 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Se usa para el
íleo paralítico y la atonía de la vejiga urinaria, Alivio de
la distención abdominal, Reversión de los BNM y
Diagnostico de miastenia grave
 La actividad peristáltica comienza 10-30 min después
de la dosis
FISOSTIGMINA: Potencialmente útil para revertir el
síndrome anticolinérgico central producido por
sobredosis o una reacción inusual a estos fármacos (ya
que este atraviesa BHE). Además del tx del Sindrome
de Friedreich (ataxia neuro-degenerativa hereditaria)
RIVASTIGMINA
PRESENTACIONES:
PARCHE de 5 cm² con 9 mg.
Envase con 30 parches, c/u
libera 4.6 mg/24 horas.
Parche de 10 cm2 contiene 18
mg de rivastigmina. Envase con
30 parches, cada parche libera
9.5 mg/24 horas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: alternativa muy
soluble en lípidos para tratar la enfermedad de
Alzheimer
Efectos Adversos: Anorexia, disminución del apetito,
ansiedad, angustia, depresión, insomnio, mareos,
cefalea, náuseas, eritema, prurito, disminución de peso.
Precauciones: Si el tratamiento se interrumpe por varios
días, se debe reiniciar con parche de 5 cm². Utilizar con
cuidado en pacientes con Sind. del seno enfermo, asma
bronquial y en úlcera duodenal.

CONTRAINDICADO: No debe usarse cuando hay

obstrucción intestinal/vejiga
DOSIS:
 Intramuscular o subcutánea. Adultos: 0.5 a 2.5 mg,
hasta obtener la respuesta. Niños: 0.07 a 0.08 mg/ kg
de peso corporal, Previamente administrar 0.01 mg
de atropina.
 Oral. Adultos: 15 a 30 mg cada 8 horas. Niños: 2
mg/kg de peso corporal /día, fraccionar cada 6 a 8
horas
 ANTIANGINOSOS
La angina de pecho es un súbito dolor torácico intenso y
opresivo que puede irradiar al cuello, la mandíbula, la
espalda o brazos (síntoma). Disminución de la
irrigación cardiaca (Insuficiencia cardiaca), alteraciones
de los vasos (ateroesclerosis) o vaso espasmos
coronarios (Trombosis coronaria IAM)
Tres clases de fármacos solos o combinados son
eficaces para tratar a los pacientes con angina inestable:
NITRATOS
MECANISMO DE ACCIÓN: Son potentes
vasodilatadores, por medio de la disminución del calcio
intracelular que evitan la contracción del M. liso de los
vasos
 Disminuyen la demanda de oxigeno miocárdico:
disminuyen precarga y post carga
 Incrementan el flujo coronario: vasodilatación
coronaria y redistribución del flujo sanguíneo
cardiaco
*Favorecen que la célula del endotelio vascular libere
NO y relaje a las células musculares
La nitroglicerina puede alterar el cociente
ventilación/perfusión en el pulmón debido al efecto
relajante que ejerce sobre los músculos bronquiales y
aumenta la perfusión cerebral de sangre. Induce una
relajación breve y no muy potente del músculo liso
uterino, cervical y vaginal. La perfusión sanguínea
uterina aumenta.
INDICACIONES GENERALES: Angina estable,
inestable, variante, IAM
FARMACOCINÉTICA: Elevada solubilidad.
Absorción rápida y completa por mucosa (sublingual) y
piel (transdermica). VO requiere de dosis elevadas
(isosorbida). Sus metabolitos son eliminados por la
orina.
EFEC ADV: Vasodilatación excesiva (cefaleas,
hipotensión, vértigo y taquicardia refleja incrementa
la demanda de O₂, por eso se puede dar con B-
bloqueadores para evitarlo). Producen tolerancia,
ejemplo: a los parches de un uso de más de 14 hrs al día
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Efecto
hipotensor potenciado por el sildenafil (Viagra)
hipotensión intensa, taquicardia muerte. Poppers
(nitrito de amilo, droga) causa fuerte efecto
vasodilatador.
NITROGLICERINA
PRESENTACIONES:
Parches transdermicos 1 al día
Tabletas de 5 mg 4v al dia
Tabletas de liberación prolongada 60
mg 1v/D
Infusión venosa de 2 – 8 mg por hora
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Crisis aguda de angina, profilaxis y tratamiento de
angina estable
 Infarto agudo de miocardio (IAM).
 Edema pulmonar agudo asociado a Infarto Agudo del
Miocardio.
 Insuficiencia ventricular izquierda aguda.
 Insuficiencia cardiaca congestiva asociada a IAM.
 Hipotensión arterial controlada.
 Crisis hipertensiva con descompensación cardiaca.
 Espasmos coronarios inducidos por catéter.
 Para aumentar la tolerancia a la isquemia durante una
angioplastia percútanea transluminal coronaria.
 Control de hipertensión durante cirugía cardiaca.
 Miorrelajante uterino (para la extracción manual de
la placenta retenida).
CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse en
pacientes con:
 Hipersensibilidad a compuestos nitrogenados.
 Insuficiencia circulatoria aguda (choque, colapso
circulatorio)
 Choque cardiogénico, salvo que con fármacos
positivamente inotrópicos
 Edema pulmonar tóxico.
 Hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a
90 mmHg).
 Enfermedades asociadas a un aumento de la presión
intracraneal
 Hemorragia cerebral. Debido a un aumento
considerable en el efecto hipotensor y los efectos
secundarios severos resultantes
 Categoría C dentro de los factores de riesgo para el
embarazo
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos tóxicos son causados principalmente por
vasodilatación y metahemoglobinemia. Al inicio de la
terapia, se produce con frecuencia cefalea (inducidos
por los nitratos), que suelen desaparecer con el uso
continuado. Puede producirse un aumento de la
frecuencia cardiaca o una disminución de la presión
arterial dependiente de la dosis. Así como palpitaciones,
bradicardia paradójica y colapsos, incremento del angor
pectoris y lipotimias. Pueden producirse casos de
vértigo, mareo, náuseas, vómitos, rubores transitorios,
dolor abdominal, rubicundez y reacciones cutáneas
alérgicas
CONTRAINDICACIONES: Con antihipertensivos,
opiáceos y alcohol etílico aumenta la hipotensión.
Medicamentos adrenérgicos disminuyen su efecto
antianginoso
 DINITRATO DE ISOSORBIDA depresión, empeoramiento de la psoriasis. No combinar
con verapamilo riesgo de bloqueo AV
PRESENTACIONES:
PROPANOLOL: Antihipertensivos y antiarritmicos.
Envase con 100 ml (1 mg/1 ml). IV
en adultos De 2 a 7 mg/hora. Dosis
máxima 10 mg/hora.
5 a 30 mg por vía oral cuatro veces
al día

ADME: La administración sublingual de ISDN produce

concentraciones plasmáticas máximas del fármaco en 6
min, y la caída en la concentración es rápida (t1/2 de
aproximadamente 45 min). ISDN es así adecuado tanto
para la terapia en reposo como para la sostenida.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Tratamiento y profilaxis de angina de pecho.
 Cardiopatía isquémica crónica.
 Insuficiencia cardiaca.

ANTAGONISTAS DEL CA+

Bloquean entrada de Ca* voltaje dependiente:
vasodilatan arteria coronaria. Para crónicos no generan
tolerancia
INDICACIONES GENERALES:
 Angina estable, inestable y variante
 Están indicados cuando B-bloqueadores están
contraindicados, no son tolerados o son ineficaces
 Calcioantagonistas no han demostrado mejorar la
mortalidad post IAM
REAC ADV: Cefalea, rubor facial nausea,
dihidropiridinas pueden producir taquicardia refleja,
insuficiencia cardiaca. Efecto rebote si se quita
súbitamente.
NIFEDIPINO: más vasodilatador, reduciendo la
postcarga
VERAPAMILO: Mas cardiodepresor. Disminuye la
frecuencia cardiaca y la contractibilidad
DILTIAZEM: Previene angina de reposo y esfuerzo

BETA BLOQUEANTES
Disminuye el consumo diario de nitroglicerina. No
útiles en angina en reposo. Primera opción para la
prevención de la angina de esfuerzo. Prolongan la
esperanza de vida después de IAM
EFEC ADV: Efectos adversos: bradicardia, bloqueo
AV, broncoespasmo, vasoconstricción periférica,
empeoramiento de la insuficiencia cardiaca aguda,