Farmacología General

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

UNIDAD 4. Farmacocinética

Biotransformación:
1. Investiga que es el efecto del Primer paso hepático, menciona ejemplos de
fármacos que sufren este fenómeno e indica como influye en el efecto de los
fármacos.
Se entiende por fenómeno de primer paso la metabolización del fármaco, tanto
en la pared del tracto gastrointestinal como en el
hígado a donde llega a través de la vena porta, de modo que una fracción del
fármaco queda metabolizada antes de llegar a la circulación sistémica.
2. Describe los factores que influyen en el proceso de biotransformación
Intrínsecos
 Liposolubilidad. Existen sustancias con una liposolubilidad tan elevada
que resultan metabólicamente estables y se acumulan en el tejido
adiposo.
 Unión a proteinas plasmaticas. Competencia por unión a proteínas
plasmáticas y el consecuente desplazamiento de los distintos
xenobióticos. El xenobiótico ha de estar en su forma libre para que se
produzca su metabolismo y acción tóxica.
 Dosis. La dosis va a condicionar la cantidad de una sustancia tóxica o
de su metabolito característico en el lugar en el que producen su efecto.
Así como su metabolismo y excreción
 Vía de administración. La absorción y metabolización de los tóxicos va
a depender de la vía de administración por la que penetre.
 Vía de eliminacion. Existe una vía mayoritaria para el tóxico pero en
caso de intoxicación como en el metabolismo, se activan vías
alternativas.
Extrínsecos
 Edad. Es uno de los factores extrínsecos que influyen en la
biotransformación, así pues en recién nacidos hay mayor riesgo de
intoxicación, puesto que estos presentan una metabolización escasa.
 Sexo. El sexo también influye: así, las hembras presentan mayor
capacidad de biotransformación (más rápido), mientras que los machos
presentan biotransformación más lenta.
 Factores genéticos. Las enzimas que participan en el proceso de
biotransformación de xenobióticos van a depender de la dotación
genética del individuo. 
 Nutrición. La nutrición influye en tanto a la presencia de contaminantes
en la dieta: pueden activar o inhibir enzimas biotransformantes.

3. Investiga que son los inductores e inhibidores de la biotransformación, y da

ejemplos de ellos.
Inducción enzimática
Es el resultado de una mayor síntesis de enzimas del citocromo P450 tras la
exposición duradera a un agente inductor, incrementando así la tasa de
 Farmacología General

biotransformación y la disminución de la disponibilidad y actividad del fármaco

original, o bien aumentando la toxicidad del fármaco en el caso de que su
biotransformación de lugar a metabolitos activos. Como consecuencia puede
aumentar o disminuir la toxicidad farmacológica.
 Fenobarbital
 Etanol
 Esteroides
 RIfampicina 
 Clofibratos
Inhibición enzimática
Consiste en una reducción de la actividad de los enzimas microsómicos tras la
administración de un agente inhibidor, ya sea un fármaco u otra sustancia. La
inhibición de las enzimas de biotransformación ocasionan mayores
concentraciones plasmáticas de fármaco original, prolongación del efecto y
mayor incidencia de toxicidad por una sobredosificación. La inhibición es un
proceso más rápido que la inducción, dando lugar a un aumento de las
concentraciones de fármaco original en dos o tres días.
 Insecticidas organofosforados
 Metales
 Algunos medicamentos
4. Investiga las reacciones de biotransformación de los siguientes fármacos:
paracetamol, acido acetil salicílico, alcohol, clorpromacina y procaina.
Paracetamol

Acido acetilsalicílico

Alcohol
 Farmacología General

Procaina

5. Resuelve los siguientes ejercicios:

I. Escribe las reacciones de biotransformación de la fenacetina

1.
Fase: l
Reacción: o-desalquilación
Enzima: desacetilasa

2.
Fase: ll
Reacción: Glucuronoconjugación
Enzima: Glucoroniltransferasa
Sustrato:GSH
Metabolito: N-acetil
Vía de eliminación: Renal
 Farmacología General

II. Escribe las reacciones de biotransformación del siguiente fármaco

Fase l
Reacción: Oxidación
Enzima: CYP2D6

Fase ll
Reacción: Conjugación y glucuronoconjugación
Enzima: CYP2D6
Sustrato: Glicina y UDPGA
Metabolito: A. Hipúrico y glucuronido de ac. Benzoico
Vía eliminación: renal

Fase: l,ll,lll
Reacción: Glucuronoconjugación , sulfaconjugación , oxidación
Enzima: CYP2D6
Sustrato: UDGPA ,PAPS, OH
Metabolito: Glucuronido de hidroxianfetamina,sulfato de hidroxianfetamina y
hidroxinorepinefrina.

III. Escribe las reacciones de biotransformación del cloranfenicol

Fase: l
Reacción: Acetilación
Enzima: Acetil transferasa

6. Completa la siguiente tabla:

Factores que modifican el metabolismo de los fármacos.
Factor que
modifica el Descripción y características
 Farmacología General

metabolismo
Ambientales Presión atmosférica: La reacción de los tóxicos con los
receptores es más intensa al aumentar la presión atmosférica.

Actividad lumínica: en verano aumenta el saturnismo;

hipersensibilidad a sustancias.

Genéticos Las enzimas que participan en el proceso de biotransformación

de xenobióticos van a depender de la dotación genética del
individuo. 

Fisiológicos Edad. Es uno de los factores extrínsecos que influyen en la

biotransformación, así pues en recién nacidos hay mayor riesgo
de intoxicación, puesto que estos presentan una metabolización
escasa.
Sexo. El sexo también influye: así, las hembras presentan
mayor capacidad de biotransformación (más rápido), mientras
que los machos presentan biotransformación más lenta.

Otros fármacos La administración de dos fármacos simultáneamente uno puede

afectar la metabolización del otro como :
 Inductor Metabólico
 Inhibidor Enzimático

Tolerancia  La mayoría de las veces las sustancias se comportan como

metabólica inductores de su propio metabolismo, esto puede llevar a
fenómenos de tolerancia.

Fisiopatológicos Estrés: aumenta la biotransformación (produce un aumento de

la liberación de glucocorticoides inductores de la síntesis
proteica).
Insuficiencia y cáncer hepático: disminuye la biotransformación