Absorción de Fármacos

Aguilar Briones Omar

Herrera Jiménez Christian
Martínez Ramírez Manuel
Morales Hurtado Fernando
Definiremos absorción como el proceso por el cual un
fármaco accede a circulación sistémica desde su sitio
de administración.

Cuando hablamos de esta definición estamos

pensando en que el fármaco ha alcanzado la aorta,
iniciando su distribución a través de las arterias del
sistema circulatorio.

Cuando hablamos de tejido de barrera pensamos en

uno o más tipos celulares que colectivamente
establecen una frontera que separa dos ambientes
fisiológicos.
 Barreras de absorción de Fármacos
La absorción de un fármaco depende de sus
propiedades fisicoquímicas, su formulación y
su vía de administración.

Las formas farmacéuticas están compuestas

por el fármaco y otros ingredientes, y se
formulan de manera que puedan ser
administradas por diversas vías.

Cualquiera sea la vía de administración, en

primer lugar los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos.
Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una
concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas de baja concentración (p.
ej., la sangre).

La velocidad de difusión es directamente proporcional al gradiente, pero también depende de

la liposolubilidad de la molécula, de su tamaño, de su grado de ionización y de la superficie
de absorción
Un fármaco debe atravesar varias barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la
circulación sistémica.

Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente el flujo de las
moléculas de los fármacos. Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por

● Difusión pasiva
● Difusión pasiva facilitada
● Transporte activo
● Pinocitosis
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se encuentran en las formas
ionizada y no ionizada en un entorno acuoso.

La forma no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a través de las membranas
celulares. La forma ionizada es poco liposoluble (pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está
sometida a una alta resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas celulares.
La proporción de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la capacidad del fármaco para atravesar
membranas) depende del pH ambiental y del pKa (constante de disociación ácida) del fármaco.

El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Cuando
el pH es menor que el pKa, en el caso de un ácido débil predomina la forma no ionizada, pero en las bases débiles
la forma predominante es la ionizada.

Por lo tanto, cuando se administra por vía oral un ácido débil, la mayor parte de éste se encuentra en forma no
ionizada en el estómago, lo que favorece su difusión a través de la mucosa gástrica. Si se trata de una base débil
con un pKa de 4,4, la situación se invierte; la mayor parte del fármaco se encuentra en forma ionizada en el
estómago.

En teoría, los fármacos de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido acetilsalicílico) se absorben con más rapidez a partir
de un medio ácido (estómago) que los de naturaleza básica débil (p. ej., quinidina). Sin embargo,
independientemente de que un fármaco sea ácido o básico, la mayor parte del proceso de absorción ocurre en el
intestino delgado, debido a la mayor superficie de absorción y a la mayor permeabilidad de sus membranas
En los fármacos en los que los efectos dependen en
la concentración, se utilizan diversos parámetros
farmacocinéticos para determinar el efecto de los
fármacos como son:
Periodo de latencia (PL): ES el tiempo que transcurre desde la
administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, o sea
hasta que alcanza la concentración mínima eficaz (CME)

intencidad: (IE) para algunos fármacos se relaciona con la concentración

máxima que se alcanza pero la concentración en los tejidos puede variar
debido a la unión de las proteínas plasmáticas, flujo sanguíneo o la
afinidad del fármaco por los receptores.

Duración de la acción: es el tiempo entre el momento en que se alcanza el

CME y el momento en el que desciende por debajo de esta.
 Efecto del primer paso
Es La alteración de un fármaco por
parte de las enzimas hepáticas
antes de llegar a la circulación
general.

Los fármacos absorbidos en el

intestino delgado luego de la
administración oral ingresan en la
circulación portal hepática por la
vena porta, antes de alcanzar la
circulación general. Esto es
importante porque muchos de ellos
se metabolizan al pasar a través
del hígado por las enzimas
hepáticas.
Factores que modifican la absorción de fármacos

-Fisiológicos

-Patológicos

-Farmacológicos

-Farmacéuticos

-Ambientales
Factores fisiológicos: Superficies de absorción
Los fármacos se absorben con rapidez en áreas grandes, como mucosa
intestinal y epitelio alveolar pulmonar. A mayor superficie, más rápida
será la absorción, y ésta será más lenta si la superficie es menor.

2da Ley de Fick

Indica que existe una relación

fundamental entre el tiempo
transcurrido y el cuadrado de
la longitud sobre la que tiene
lugar la difusión.
El intestino delgado presenta la
mayor superficie de absorción de
fármacos de todo el tubo digestivo, y
sus membranas son más permeables que
las gástricas.

El estómago presenta una superficie

epitelial relativamente extensa, pero
el grosor de su capa mucosa y el
corto período de tránsito limitan la
absorción.
 pH fisiológico
Otro factor importante que influye en
la absorción de un medicamento por vía
oral es el pH del compartimiento
corporal donde se encuentra el
medicamento.

Esófago: ↑6

Estómago: 1-4

I. Delgado: 5-7.5

I. Grueso: 8
La fórmula de Henderson-Hasselbalch se emplea para medir el
mecanismo de absorción de los fármacos.

Ácidos
débiles

Bases
débiles
biodisponibilidad
La biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de
la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica
y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un
efecto. Ésta depende críticamente de la vía de administración y de la
forma farmacéutica utilizada.
Alimentos
Los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción y la cantidad
absorbida, pero también pueden no alterarla e incluso aumentarla. La
absorción de los fármacos por vía oral puede alterarse con alimentos o con
algún tipo concreto de alimentos, como las grasas.La importancia de esta
influencia es muy variable y con frecuencia clínicamente irrelevante, por
lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas para
mejorar el cumplimiento terapéutico.
 Ejemplos
Analgésicos
Ácido acetilsalicílico y
salicilatos + cafeína – Acción:
la cafeína aumenta la
biodisponibilidad, la velocidad
de absorción y los niveles
plasmáticos de estos fármacos.
– Recomendación: administrarlos
conjuntamente, se consiguen
efectos analgésicos de manera
más rápida y más eficaz.
Morfina + alimentos – Acción: los
alimentos aumentan su
biodisponibilidad oral e incrementan
sus niveles plasmáticos. –
Recomendación: la administración
conjunta puede ser conveniente
cuando se requiera un efecto
analgésico mayor.
Paracetamol + alimentos –
Acción: la velocidad de
absorción de paracetamol puede
disminuir cuando se administra
con alimentos. –
Recomendación: si se quiere un
efecto rápido, lo
administraremos en ayunas.
Debemos evitar especialmente
la ingestión simultánea de
alimentos ricos en hidratos de
carbono y pectinas.
 Tetraciclinas + leche y
derivados – Acción: la
Antibióticos administración conjunta de
Tetraciclinas +
alimentos tetraciclinas y leche o
derivados puede reducir de
Ampicilina + – Acción: el calcio un 70 a un 80% la
alimentos presente en los biodisponibilidad del
alimentos puede fármaco, pudiendo incluso
– Acción: los
formar complejos anular sus efectos
alimentos
con las terapéuticos.
disminuyen su
tetraciclinas e
biodisponibilidad.
interferir en su – Recomendación: espaciar
– Recomendación: absorción. dos horas entre la ingesta
tomarla una hora de fármaco y de alimento.
– Recomendación:
antes o después de
administrarlas en
comer.
ayunas.
 Antiasmáticos
Teofilina + cafeína
– Acción: la cafeína aumenta las
concentraciones plasmáticas de
teofilina, lo que puede provocar
síntomas de intoxicación.
– Recomendación: aunque no es
preciso eliminar totalmente la
cafeína de la dieta, se ha de
tener especial cuidado ante la
aparición de los efectos
secundarios de esta sustancia.
Teofilina + alimentos a la
brasa – Acción: la ingestión
de alimentos cocinados a la
brasa provoca un acortamiento
significativo de la vida
media plasmática de la
teofilina.
– Recomendaciones: los
enfermos sometidos a
tratamiento crónico con
teofilina no deben incidir en
exceso en dietas a base de
alimentos cocinados a la
brasa.
factores Patológicos
La absorción oral puede alterarse cuando se tienen vómitos, diarrea y
enfermedades digestivas que alteren el vaciamiento gástrico, el tránsito
intestinal o la superficie de absorción. Por vía intramuscular y
subcutánea son importantes las alteraciones que produce la insuficiencia
cardíaca y el choque hemodinámico por reducción del flujo sanguíneo.
insuficiencia hepática
Se produce por causas
diversas como hepatitis, Por otra parte La La insuficiencia
intoxicaciones o insuficiencia hepática hepática altera el
alcoholismo produciéndose puede producir un flujo sanguíneo
daño celular, respuesta aumento en la hepático, la
inflamatoria y biodisponibilidad oral actividad enzimática
de algunos fármacos, y la unión a
desorganización de la por disminución del proteínas, que son
estructura hepática, que efecto de primer paso los tres factores que
pueden afectar a las debido al déficit en inciden en el
numerosas funciones del la actividad aclaramiento hepático
hígado y muy enzimática o a la de los fármacos
reducción del flujo
especialmente a su
portal
capacidad de
biotransformación.
Insuficiencia cardiaca El aclaramiento hepático y
renal de fármacos se reduce
en estos pacientes debido a
La insuficiencia
la hipoperfusión del hígado
La reducción del gasto cardiaca provoca una
y del riñón.
disminución del vaciado
cardiaco que se produce gástrico, congestión y
en estos pacientes edema intestinal, que
implica una disminución reducen la absorción
en la perfusión oral de algunos
fármacos. Por otra parte, la
sanguínea de diferentes
hipoperfusión hepática
órganos y tejidos, con que se produce
importantes incrementa la
implicaciones La absorción intramuscular biodisponibilidad de
farmacocinéticas también se encuentra fármacos con alta
afectada en estos pacientes, extracción hepática, por
por reducción del flujo reducción en el efecto
sanguíneo local. de primer paso hepático.
insuficiencia renal
La insuficiencia renal produce un incremento en el pH y una disminución el
tiempo de vaciamiento gástrico, que pueden afectar a la absorción de
electrolitos débiles.

Los cambios en la distribución de fármacos producidos por la insuficiencia renal se

deben a la formación de edemas y a los fenómenos de desplazamiento en la unión a las
proteínas plasmáticas.

La insuficiencia renal afecta directamente a la funcionalidad de la nefrona,

modificando tanto la filtración glomerular como la secreción tubular. La disminución
en la excreción renal de los fármacos es proporcional al descenso en la función
renal
referencias
Aristil, P. (2013). Manual de farmacología básica y clínica. México: Mc Graw Hill.

Armijo, J. (s.f.). Absorción, distribución y eliminación de los fármacos. Obtenido de

http://www.pdcorynthia.sld.cu/Documentos/estudiantes/Absorci%F3n%20distribuci%F3n%20y%20eliminaci%F3n%20de%20los
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Talevi, A., Quiroga, P., & Ruiz, M. (2016). Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño de formas farmacéuticas y el éxito de la
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