GRUPO

#5
PARTICIPANTES

Carla Lioce
17-10060
Carmen Soraya Camino
17-1694
Isidro Perez
17-0238
Mirian De La Rosa
17-2029
Luisa De Oleo
15-4659
ANTECEDENTES ANTIPSICOTICOS
• CARLA LIOCE
 ANTECEDENTES

• A principios de la década del 50 se produjo el descubrimiento en forma

aleatoria y accidental del primer fármaco antipsicótico: la clorpromazina.
Fue sintetizado como antihistamínico por la industria farmacéutica
francesa y en 1950, Henri Laborit, cirujano francés, advirtió su efecto
sedante en pacientes psicóticos.
• En 1952, Delay, Deniker y Harl lo probaron en el Hospital Sainte Anne de
París, confirmando su utilidad sobre los síntomas psicóticos positivos.
• En 1955, Kline ensayó la reserpina en Nueva York. La reserpina, principio
activo de la raíz de serpentaria, se empleaba en la India en el tratamiento
de las enfermedades mentales.
 ANTECEDENTES

• Clorpromazina y reserpina son dos compuestos de fórmulas químicas diferentes con

dos propiedades en común: efecto antipsicótico a nivel mental y efecto neuroléptico a
nivel neurológico. Por este motivo, los antipsicóticos de primera generación o típicos
también se denominaron neurolépticos. El éxito de los primeros antipsicóticos dio
lugar al desarrollo de otras moléculas sintéticas que tuvieran propiedades similares.
Así surgió el famoso haloperidol.
• En el año 1958 ya se había sintetizado una molécula, la clozapina, que comenzó a
utilizarse en la clínica en 1965. Tiene la particularidad de ejercer un efecto
antipsicótico más limpio, despojado del efecto de neurolepsis característico de los
antipsicóticos convencionales pero la clozapina conjuga una alta efectividad con un
riesgo indeseable: la posibilidad de producir una abrupta caída de los glóbulos blancos
con la consiguiente inmunodeficiencia.
 ANTECEDENTES
• Pasados los años ´80, advino la segunda generación de antipsicóticos. Comenzando
con la risperidona que es una molécula de características peculiares porque tiene un
funcionamiento como atípico en bajas dosis pero típico cuando la dosis se incrementa.
• Las moléculas antipsicóticas tienen quizás los más complejos mecanismos de acción.
Particularmente, las atípicas. Se conocen en la actualidad diferentes sistemas de
neurotransmisión involucrados:
 Dopamina
Acetilcolina
Serotonina
Glutamato
GABA
 ANTECEDENTES
• La acción de las moléculas farmacológicamente activas sobre
los sistemas de neurotransmisión depende de:
Los receptores que toca
El tiempo de acción sobre los receptores
El lugar en el que se localizan los receptores con los que
contacta, es decir su vía de pertenencia
Las interacciones entre las distintas vías o circuitos
“Naturaleza de la Psicosis y la Esquizofrenia”

Carmen Soraya Camino

Naturaleza de la Psicosis y la Esquizofrenia

La “psicosis” y la “esquizofrenia” son dos conceptos íntimamente

relacionados, pero la esquizofrenia es un trastorno mental con criterios
diagnósticos concretos mientras que la psicosis es un grupo de síntomas
que se pueden dar a causa de la esquizofrenia o por otros motivos.
Psicosis

Enfermedad mental grave que se caracteriza por una alteración global

de la personalidad acompañada de un trastorno grave del sentido de la
realidad.

La psicosis puede ser el resultado de un trastorno psiquiátrico, como la

esquizofrenia. En otras ocasiones, puede ser ocasionada por un
trastorno de la salud, por medicamentos o por el uso de drogas.

La persona con el trastorno no suede ser consciente de su

comportamiento
La psicosis ocurre cuando una persona pierde contacto con la
realidad. La persona puede:

 Tener falsas creencias acerca de lo que está sucediendo o de

quién es (delirios).

 Ver escuchar cosas que no existen (alucinaciones).

Sintomas Tratamientos

-Delirios. - Medicamentos.
-Alucinaciones. -Terapia convencional.
-Hablar de forma incoherente.
-Nerviosismo.
Esquizofrenia
Grupo de enfermedades mentales que se caracterizan por alteraciones de la personalidad,
alucinaciones y perdida del contacto con la realidad.
Causas:
Se desconoce la causa exacta de la esquizofrenia, pero es posible que tenga que tenga ver con
una combinación de factores genéticos y ambientales y de la alteración de las sustancias
químicas y las estructuras del cerebro.

La esquizofrenia se caracteriza por pensamientos o experiencias que parecen estar

deconectados de la realidad. Si bien el tratamiento puede ayudar, esta enfermedad no tiene cura.
Cuando es crónica puede durar toda la vida. Y require diagnóstico médico.
Síntomas: Tratamiento:

-Habla o comportamiento desorganizado. -Suele ser de por vida e incluir

-Disminución participación actividades cotidianas. combinación de medicamentos,
-Pueden presentarse dificultades de concentración psicoterapias y servicio de cuidado
y memoria. especialmente coordinados.
ISIDRO PÉREZ POLANCO
Farmacocinética: de los antipsicóticos clásicos típicos: Se absorben bien por vía oral,
aunque sufren un importante efecto de primer paso hepático.
Se metabolizan a través del sistema citocromo.
Son, a su vez, inhibidores del mismo.
Tienen alta unión a proteínas plasmáticas (90 – 95%). La inhibición del sistema del citocromo y la
unión a proteínas plasmáticas son puntos de posibles interacciones con otros fármacos.
La excreción es fundamentalmente urinaria (puede encontrarse en sudor y heces).
La administración puede ser oral o parenteral. Existen preparados de acción prolongada que se
utilizan en pacientes en los que es difícil obtener un cumplimiento adecuado del tratamiento.

Farmacodinamia. Está dada por la distinta afinidad de cada molécula por las cuatro clases
de receptores mencionadas. A mayor afinidad por D2, efecto más incisivo sobre los síntomas
psicóticos y mayor incidencia de SEP. A mayor afinidad por M1, efecto más sedativo y menor
incidencia de SEP.
Los atípicos: Superan a los antipsicóticos convencionales en el tratamiento de los síntomas
negativos. no producen el síndrome deficitario inducido por neurolépticos, causan mejoría
de los síntomas negativos primarios de la esquizofrenia o inherentes a ella. Por su
mecanismo de acción, trascienden la teoría dopaminérgica sobre la fisiopatogenia del
cuadro. Bloquean, como los convencionales, receptores dopaminérgicos D2 y suman el
antagonismo serotoninérgico 5HT 2 a. Muestran la interacción entre los sistemas de
neurotransmisión dopaminérgicos y serotoninérgico.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS GENERALES.

• Los antipsicóticos, constituyen un grupo heterogéneo de psicofármacos

eficaces en el tratamiento de diversas afecciones psíquicas, tales como
la esquizofrenia, el desorden bipolar, agitación psicomotriz, demencia,
trastornos de la conducta y el comportamiento, alucinosis alcohólica,
entre otras.

• Algunos de ellos, ofrecen utilidad como coadyuvantes en la terapéutica

del dolor severo y en la terapia del vómito y el hipo refractarios
 CONTINUACIÓN

 Poseen acción antipsicótica, la cual puede tardar

varias semanas en aparecer y consolidarse.

 Mejoran alteraciones del pensamiento, la

percepción, afectivas y conductuales.

 Como consecuencia de su efecto tranquilizante,

pueden producir síndrome neuroléptico,
observándose quietud emocional, retraso
psicomotor e indiferencia afectiva en algunos
pacientes
 CONTINUACIÓN

 Además presentan acción sedante y

ansiolítico al inicio del tratamiento, y con el
transcurso de días se desarrolla tolerancia.
Este hecho, sobreañadido a sus reacciones
colaterales a nivel autonómico y neurológico,
limita el uso de los mismos en la ansiedad.
Farmacología clínica de los antipsicóticos

Mirian De La Rosa
 Los antipsicóticos son sustancias o drogas psicotrópicas que actúan sobre
el sistema nervioso central produciendo cambios en su funcionamiento,
estas sustancias sirven para el tratamiento de la esquizofrenia o psicosis,
también se usan para la demencia, trastorno bipolar, trastornos de
conducta en pacientes con enfermedad de Alzhéimer, depresión psicótica
inducida por antidepresivos, trastorno esquizoafectivos, trastornos
afectivos , incluso pueden utilizarse para tratar síntomas puntuales como
tics motores, trastornos alimenticios, u obsesivos compulsivos
 Indicaciones no psiquiátricas
 
Casi todos los fármacos antipsicóticos típicos más antiguos, con excepción de tioridacina,
tienen un fuerte efecto antiemético, esta acción se debe al bloqueo de la dopamina.
Algunos fármacos como proclorperacina y benzquinamida, se comercializan solo como
antieméticos. El droperidol es una butirofenona que se utiliza en combinación con un
opioide, el fentanilo, en la neuroleptoanestesia.
La selección de los fármacos antipsicóticos se basa sobre todo en las diferencias en los efectos adversos y
las probables variaciones en cuanto a eficacia. Puesto que el uso de los fármacos más antiguos es muy
amplio en especial en el sector público, por eso es de suma importancia conocer los fármacos como la
Cloropromacina y Haloperidol , el médico debe conocer un miembro de cada una de las tres subfamilias de
la Fenotiacinas, de Tioxanteno y Butirofenona y todos los compuestos más recientes Como la clozapina,
risperidona, olonzapina, quetiapina, ziprasidona y aripiprazol, cada uno puede tener beneficios especiales
en pacientes selectos.
 Dosis y horario

Con relación a la dosis esta varían dependiendo de los antipsicóticos a

excepción de clozapina y, tal vez la olanzapina ya que se le indican a
pacientes selectos, sin embargo algunos que no responden a un
fármaco lo pueden hacer con otro fármaco.
La preparación parental: La forma más tolerada y de alta potencia de
los framacos antiguos, haloperidol y flufenacina están disponible para
un tratamiento rápido.
Los horarios de dosificación a menudo se administran en dosis daría
divididas durante al menos varias semanas una cantidad baja luego
pueden administrarse una vez al día preferiblemente por la noche
dependiendo la eficacia.
 Combinaciones

Los fármacos antipsicóticos se pueden combinar con antidepresivos triciclicos o los

inhibidores selectivos de receptación de serotonina (SSRI) para los síntomas de
depresión que complican la esquizofrenia. También se pueden combinar con
tratamiento electroconvulsivo, también con el litio y el acido valproico
 Reacciones adversas

•Efectos conductuales: como seudodepresiones mayormente en pacientes con el mal de

Parkinson, o cuando se administran dosis muy altas.
•Efectos neurológicos: pueden dividirse en dos grandes grupos, agudos y tardíos. Los
agudos incluyen acatisia (inquietud incontrolable) , distonía aparece en los primeros días
(movimiento anómalo de la cara y el cuerpo) o la discinesia, tardía (movimientos
rítmicos involuntarios de la lengua, cara y maxilares) y parkinsonismo.
•Efectos metabólicos y endocrinos: hiperprolactinemia: Cuadro clínico que cursa con la
ausencia de menstruaciones y secreción mamaria fuera del periodo postparto, esta
también puede cuasar osteoporosis, infecundidad, aumento de peso,  resistencia a la
insulina, hiperglicemia , Hiperlipidemia es cuando hay demasiadas grasas (o lípidos) en la
sangre. Estas grasas incluyen el colesterol y los triglicéridos, amenorrea, galactorrea, en el
hombre perdida de la libido e impotencia.
Efectos en el sistema nervioso autónomo: El bloqueo adrenérgico puede producir
hipotensión ortostática
Reacciones toxicas o alérgicas: erupciones cutáneas
Complicaciones oculares: visión borrosa
Toxicidad cardiaca: taquicardia ventricular, arritmias
Otras reacciones adversas son: rigidez muscular, , somnolencia, dificultad para orinar,
exceso de saliva, boca seca, , temblores corporales, etc.
Los antipsicóticos están contraindicados (o deben utilizarse con sumo
cuidado) en pacientes con problemas hepáticos, insuficiencia renal,
problemas cardiovasculares, Parkinson o epilepsia. Los antipsicóticos
pueden agravar todas estas condiciones. Así mismo es recomendable
suspender el tratamiento durante el embarazo y se recomienda
interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Todos los medicamentos antipsicóticos considerados en este resumen, excepto el aripiprazol y la
clozapina  pueden causar un aumento de la hormona del cuerpo llamada prolactina. El aumento de la
prolactina puede ocasionar problemas en la función sexual y agrandamiento de los senos en hombres y
mujeres.
Los antipsicóticos atípicos producen menos efectos adversos que los típicos. Ejemplo el aripiprazol
disminuye el colesterol, menos posibilidades de aumento de peso y de disfunción sexual al tomar este
medicamento.
con relación al efecto adverso de sedación, la olanzapina y la quetiapina son los que mas pueden
causar este efecto adverso
En alteraciones del metabolismo: la olanzapina
En alteraciones hematológicas: la clozapina
En efectos metabólicos la risperidona
INDICACIONES PSIQUIATRICAS

Luisa De Oleo
La esquizofrenia es la primera indicación de los antipsicóticos, que también son utilizados en paciente
con el trastorno bipolar psicótico, la depresión psicótica y depresión resistente al tratamiento.

Las formas catatónicas de la esquizofrenia se tratan mejor con benzodiacepinas intravenosa. Después
de que ha concluido la catatonia, se pueden requerir fármacos antipsicóticos para tratar los
componentes psicóticos de esa forma la enfermedad, y siguen siendo el principal recurso terapéutico
para el trastorno.
 
 Otras indicaciones para el uso de antipsicóticos incluyen los trastornos de
conducta en pacientes con la enfermedad de Alzheimer, y la depresión psicótica,
que es inducida por antidepresivo.

 Los fármacos antipsicóticos también están indicados para los trastornos esquizo
afectivo, que comparten características de esquizofrenia y trastornos afectivos. No
se ha demostrado de manera confiable una diferencia fundamental entre esos dos
diagnósticos.
 La fase maniaca del trastorno afectivo bipolar a menudo requiere tratamiento con
antipsicóticos, litio o clásico valproico complementados con benzodiacepinas de
alta potencia.
HASTA AQUI NUESTRA PRESENTACION