AMLODIPINO

Mecanismo:
Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos eliminándose por la orina
hasta el 10% del fármaco inalterado y el 60% de los metabolitos.
Indicaciones:
Hipertensión: está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede
usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes.
Enfermedad arterial coronaria: está indicado para reducir el riesgo de revascularización coronaria y la
necesidad de hospitalización debido a angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria.
Angina estable crónica: isquemia del miocardio, por obstrucción fija (angina estable) y/o
vasospasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios.
Farmacocinética:
Después de la administración oral a dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones
máximas en sangre a las 6-12 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre
el 64 y el 80%. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 1/Kg.Metabolismo/Eliminación La
semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas, y permite la administración una vez al día.
Toxicidad:
Metabolismo/Eliminación La semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas, y permite la
administración una vez al día. Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos
eliminándose por la orina hasta el 10% del fármaco inalterado y el 60% de los metabolitos.
Interacciones farmacológicas:
Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, la cual puede
incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día, dependiendo de la respuesta individual.
Para pacientes con enfermedad arterial coronaria, el rango recomendado de dosificación es 5-10 mg al día.
Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. AMLODIPINO, administrado en dosis
similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Véase Precauciones generales.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: El AMLODIPINO puede administrarse a estos pacientes en dosis
normales.
Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la
insuficiencia renal.
El AMLODIPINO no es dializable.
Eventos adversos: El AMLODIPINO es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo, que
incluyeron pacientes con hipertensión o angina, las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron:
bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náuseas, palpitaciones, somnolencia. En estos
estudios clínicos no se observaron modificaciones importantes en los estudios de laboratorio, que pudieran
relacionarse con la administración de AMLODIPINO. Reacciones secundarias que se han observado menos
comúnmente durante su comercialización incluyen: sequedad bucal, diaforesis, astenia, dolor de espalda,
malestar general, dolor, aumento/disminución del peso corporal, hipotensión, síncope, hipertonia,
hipoestesia/parestesia, neuropatía periférica, temblor, ginecomastia, alteración en los hábitos intestinales,
dispepsia (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vómito, hiperglucemia, artralgia, calambres
musculares, mialgia, púrpura, trombocitopenia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo, tos,
disnea, rinitis, alopecia, hipopigmentación, urticaria, alteración del gusto, tinnitus, poliaquiuria, desorden de la
micción, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales, leucopenia. Rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas,
incluyendo prurito, rash, angioedema y eritema multiforme.
Dosis:
Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, la cual puede
incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día. Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de
dosificación normales. AMLODIPINO, administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es
igualmente tolerado. Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Véase Precauciones generales. Uso en
pacientes con insuficiencia renal: El AMLODIPINO puede administrarse a estos pacientes en dosis normales.
Presentación: COMPRIMIDOS DE 5 MG Lab distribuidor: KENDRIK Costo: $ 125.00

NIFEDIPINO
Mecanismo:
 Nifedipino y otras dihidropiridinas son metabolizados vía citocromo P-450 3A4, localizado en la mucosa
intestinal e hígado. Algunos fármacos pueden inhibir o inducir este sistema enzimático y por tanto, alterar el
primer paso hepático (después de la administración oral) o eliminación de nifedipino.
Indicaciones:
Antiaginoso y tratamiento para profilaxis de la enfermedad arterial coronaria.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral, nifedipino se absorbe casi completamente y de forma inmediata.
La biodisponibilidad sistémica de nifedipino administrado por vía oral es 45-56% debido a un efecto de primer
paso hepático. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas son alcanzadas en 30-60 minutos. La ingesta
simultánea de alimentos puede retrasar la absorción pero no reducirla.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) es de 95%. La vida media de distribución después
de la administración intravenosa es de 5-6 minutos.

Biotransformación: Después de la administración oral, nifedipino es metabolizado en la pared intestinal e

hígado, principalmente por procesos oxidativos. Estos metabolitos no muestran actividad farmacodinámica.

Nifedipino es excretado en forma de metabolitos, predominantemente por vía renal y aproximadamente 5-15%
por la bilis en las heces. La sustancia inalterada es recuperada únicamente en trazas (por debajo de 0.1%) en la
orina.

Eliminación: La vida media de eliminación terminal es 1.7-3.4 horas. Durante el tratamiento a largo plazo, no
se ha reportado acumulación de la sustancia después de la dosis usual. En casos de alteración de la función
renal, no se han detectado cambios sustanciales en comparación con voluntarios sanos.

Toxicidad:
El tratamiento con formulaciones de liberación inmediata de nifedipino puede inducir una disminución
exagerada de la presión arterial con taquicardia refleja, que puede resultar en complicaciones cardiovasculares.
Interacciones farmacológicas:
Rifampicina: Rifampicina es un potente inductor del citocromo P-450 3A4. Durante la administración
concomitante, la biodisponibilidad y eficacia de nifedipino puede reducirse.
Quinopristin/dalfopristin: La administración simultánea de quinopristin/dalfopristin y nifedipino puede
producir incremento en las concentraciones plasmáticas de nifedipino.
Cimetidina y cisaprida: Debido a los efectos de inhibición en el citocromo P-450 3A4, cimetidina eleva las
concentraciones de nifedipino y puede potencializar el efecto antihipertensivo
Eventos adversos:
Alteración del estado de alerta, que pueden llegar al estado de coma, disminución de la presión arterial,
taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque
cardiogénico con edema agudo pulmonar.
Dosis: Una capsula de 10 mg cada 8 horas por vía oral.
Presentación: Cápsula Lab distribuidor: BAYER Costo: $ 105.00